Petunjuk penggunaan Zopiclone menunjukkan bahwa alat ini memiliki efek hipnotis dan sedatif yang kuat. Obat ini dikeluarkan dari apotek hanya dengan resep dokter, yang dijelaskan oleh sejumlah besar efek samping dan kontraindikasi. Karena itu, selama perawatan perlu mengikuti semua rekomendasi dari dokter dan instruksi.

Komposisi

Obat ini memiliki beberapa nama dagang: Zopiclone-FT, Imaovan, Somnol. Semuanya mengandung bahan aktif seperti zopiclone (dalam bahasa Latin - Zopiclone). Nama internasional adalah Zopiclone.

Formulir rilis

Zopiclone memiliki dua bentuk pelepasan - tablet dan bubuk berlapis film, dikemas dalam kantong sachet.

Efeknya pada tubuh manusia

Tindakan farmakologis utama dari obat ini dianggap hipnotis dan obat penenang. Obat ini adalah kelompok obat psikotropika baru yang secara struktural dan fungsional berbeda dari benzodiazepin dan barbiturat. Obat ini merupakan turunan dari siklopirrolon, merupakan agonis reseptor benzodiazepin. Daftar efek lain dari minum obat termasuk otot anxiolytic, amnestic, antikonvulsan, relaksasi.

Mekanisme pengaruh obat pada tubuh manusia adalah untuk meningkatkan proses GABA-ergic di jaringan otak. Akibatnya, jumlah pencerahan selama istirahat malam berkurang secara signifikan. Ada penurunan signifikan dalam waktu yang dibutuhkan untuk tertidur.

Keuntungan dari obat ini adalah tidak mempengaruhi struktur fase tidur.

Setelah digunakan, obat ini cepat diserap ke dalam darah. Konsentrasi maksimum zat aktif tercapai setelah 60 menit. Obat tanpa kesulitan mengatasi penghalang histohematogen dan cepat didistribusikan ke semua jaringan. Setengah jam setelah mengambil orang itu terbenam dalam tidur, durasinya 8 jam.

Indikasi untuk digunakan

Tablet Zopiclone diresepkan di hadapan kondisi patologis berikut:

  • kesulitan tertidur;
  • sering terbangun sepanjang malam;
  • berbagai jenis insomnia (kronis, situasional);
  • mengganggu tidur;
  • gangguan tidur lainnya.

Kontraindikasi

Zopiclone dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus-kasus seperti:

  • hipersensitif terhadap komponen apa pun;
  • kehamilan atau menyusui;
  • adanya kegagalan pernapasan;
  • usia anak-anak.

Dengan meningkatnya kehati-hatian, obat ini diresepkan untuk pasien yang mengalami gagal hati, miastenia gravis, sindrom apnea.

Instruksi

Obat ini digunakan secara ketat sesuai dengan instruksi yang dapat mencegah perkembangan efek samping dan untuk mencapai hasil pengobatan terbaik.

Untuk orang dewasa

Pasien dewasa diberi resep Zopiclone 7,5 mg, yang sama dengan satu tablet. Untuk pasien usia lanjut dan orang-orang dengan masalah dengan fungsi hati, dianjurkan untuk mengambil setengah dosis. Jika ada patologi serius, jumlah obat dapat ditingkatkan menjadi dua tablet per hari.

Untuk mendapatkan efek yang diinginkan, obat harus diminum sebelum tidur.

Untuk anak-anak

Zopiclone tidak boleh digunakan untuk mengobati anak-anak.

Selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan pil tidur ini dilarang saat membawa anak dan menyusui.

Overdosis

Melebihi dosis obat yang dianjurkan dapat mengancam kehidupan pasien. Overdosis menyebabkan depresi pada sistem saraf. Ini dimanifestasikan oleh gejala-gejala berikut:

  • kebingungan;
  • kelesuan;
  • mengantuk;
  • depresi fungsi pernapasan;
  • penurunan tekanan darah;
  • ataksia.

Interaksi dengan obat lain

Zopiclone tidak boleh dikonsumsi dengan alkohol atau cara lain yang mengandung etil alkohol.

Obat ini meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf agen dengan antipsikotropik, antidepresan, ansiolitik, antikonvulsan, efek sedatif.

Reaksi yang merugikan

Dalam kebanyakan kasus, tidak ada reaksi negatif terhadap penggunaan Zopiclone. Dalam situasi tertentu, jika rekomendasi dokter tidak diikuti, gejala berikut dapat terjadi:

  • berbagai gangguan perilaku;
  • kehilangan ingatan;
  • agresivitas;
  • ketergantungan pada obat tidur;
  • perkembangan depresi;
  • halusinasi;
  • euforia;
  • penurunan libido;
  • sakit kepala;
  • berbagai manifestasi alergi;
  • pelanggaran proses pencernaan.

Analog

Ada sejumlah besar analog Zopiclone di pasaran. Daftar obat-obatan umum meliputi:

  • Sonat. Ini identik dengan Zopiclone, karena mengandung bahan aktif yang sama.
  • Relaxax. Analog dengan efek hipnotik dan obat penenang, dilepaskan dari apotek hanya dengan resep dokter.
  • Zolpidem. Ini mengandung zolpidem hemitartrate dan digunakan untuk insomnia.

Ulasan

Ulasan dari banyak pasien mengkonfirmasi efektivitas pil tidur, tetapi juga memperingatkan tentang bahaya yang muncul ketika instruksi tidak diikuti:

Evgenia, 42 tahun

Zopiclone diresepkan untuk ibu saya karena dia menghadapi insomnia dengan bertambahnya usia. Awalnya, dokter mengatakan untuk mengambil satu tablet obat, tetapi setelah munculnya mual dan pusing, ia menurunkan dosis dua kali. Setelah itu, ibu sudah bisa tidur normal dan tidak merasakan efek samping.

Terhadap latar belakang stres berat, saya menderita insomnia. Dokter meresepkan Zopiclone. Dari waktu ke waktu saya telah minum obat ini selama dua tahun sekarang dan saya benar-benar puas dengan hasil yang dicapai.

Setahun yang lalu, dihadapkan dengan insomnia. Motherwort atau valerian normal tidak membantu. Kemudian dokter merekomendasikan Zopiclon. Obat itu menghampiri saya dan tidak menimbulkan reaksi negatif.

Zopiclone - petunjuk penggunaan, komposisi tablet, indikasi, efek samping, analog dan harga

Tidur yang sehat adalah jaminan kesehatan dan suasana hati yang baik, hari kerja yang bermanfaat. Tetapi semakin banyak orang, terlepas dari kelompok usia, menderita gangguan tidur. Jika manifestasi insomnia jangka pendek tidak membahayakan kondisi tubuh, maka bentuk kronisnya secara signifikan memengaruhi kesehatan dan kualitas hidup manusia. Obat yang efektif dalam memerangi gangguan ini adalah obat tidur, salah satunya adalah Zopiclone.

Instruksi penggunaan Zopiclone

Pil tidur Zopiclone termasuk dalam kelompok obat non-benzodiazepine. Dasar dari obat ini adalah agen psikotropika, unsur sintetis Zopiclone dari serangkaian sikloprrolon (berbeda dalam struktur dari barbiturat). Zat ini efektif dalam berbagai bentuk gangguan tidur. Tablet Zopiclone harus diminum hanya atas rekomendasi dokter, dengan ketat mengikuti semua instruksi dalam instruksi untuk obat. Obat jangka panjang atau dosis berlebih dapat menyebabkan konsekuensi negatif bagi tubuh manusia.

Komposisi Zopiclone

Bahan aktif, mg per 1 tablet

Tablet, dilapisi film

  • selulosa mikrokristalin;
  • kalsium dihidrogen fosfat;
  • tepung kentang;
  • asam stearat;
  • tabletosis;
  • silikon dioksida koloid anhidrat;
  • laktosa monohidrat;
  • garam magnesium;
  • bedak;
  • aerosil;
  • Povidone.

Formulir rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk farmasi yang sama - tablet. Awalnya, mereka mengambil bubuk untuk persiapan obat-obatan. Zat ini dikemas dalam kantong plastik dua lapis sekali pakai (masing-masing memiliki berat 1 hingga 50 kg). Kemudian tablet dibuat dari mereka, ditutupi dengan cangkang khusus. Nuansa:

  • Tablet ditempatkan dalam lepuh sel blister.
  • Tergantung pada pabriknya, bentuk pil dan warna cangkang mungkin berbeda.
  • Kemasan berisi 10 (perusahaan Ukraina Lubnyfarm), 20 (perusahaan farmasi Jerman - ALIUD PHARMA), 28 (produsen Prancis Sanofi Aventis), 30 tablet (produsen Belarusia 0 Teknologi Farmasi).
  • Blister dengan pil yang ditempatkan di kotak kardus.

Mekanisme kerja Zopiclone

Karena sifat kimia dari zat utama Zopiclone, GABA-ergic (menenangkan) proses dalam otak manusia meningkat, yang meningkatkan kerentanan reseptor GABA (asam gamma-aminobutyric) untuk mediator. Ini membantu mengurangi jumlah pencerahan di malam hari. Zopiclone memiliki efek berikut pada tubuh manusia:

  • obat penenang;
  • anxiolytic;
  • amnesik;
  • antikonvulsan;
  • berotot dan santai.

Obat ini dengan cepat dan terserap dengan baik di perut, mulai bekerja dalam 30 menit setelah pemberian, dan setelah beberapa jam ia mencapai konsentrasi tertinggi. Zopiclone didistribusikan secara merata di semua jaringan dan organ tubuh manusia. Karena ini, ada efek menguntungkan pada proses tertidur, durasi tidur meningkat. Penggunaan pil tidur berulang tidak menyebabkan penumpukan.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, obat ini diresepkan untuk pasien dengan:

  • kesulitan tidur, gangguan tidur primer atau sekunder;
  • sering terbangun malam atau pagi hari, ketidakpuasan dengan kualitas tidur;
  • jenis insomnia kronis, simultan (situasional), kronis;
  • tidur gelisah;
  • gangguan tidur yang timbul karena gangguan mental atau penyakit, saraf, depresi, kecemasan atau gangguan panik pada malam hari;
  • asma bronkial, yang memanifestasikan serangan malam.

Dosis dan Administrasi

Obat ini dimaksudkan untuk pemberian oral, tidak mengunyah atau melarutkan. Zopiclone minum sebelum tidur, minum air putih. Dosis dan durasi terapi obat ditentukan sendiri oleh dokter, berdasarkan usia, kondisi umum, berat badan, indikasi diagnostik pasien dan jenis insomnia. Dosis minimum adalah 3,75 mg (1/2 pil) sekali, maksimal 15 mg. Berdasarkan instruksi, dosis Zopiclone adalah sebagai berikut:

  • untuk orang lanjut usia (dari 65 tahun) - 3,75 mg, dalam beberapa kasus, dosis ditingkatkan menjadi 1 (7,5 mg) tablet;
  • orang dewasa berusia 18 hingga 65 tahun - 7,5 mg per hari;
  • pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati yang parah, gagal napas - 3,75 mg;

Durasi terapi harus sesingkat mungkin. Janji temu yang sering adalah:

  • dalam kasus melewati insomnia (selama bepergian, berada di tempat yang bising, perubahan dalam situasi yang biasa) - dari 2 hingga 5 hari;
  • dengan insomnia jangka pendek (disebabkan oleh tekanan emosional, situasi penuh tekanan) - dari 2 hingga 3 minggu.

Ada beberapa kasus ketika diperlukan terapi Zopiclone yang lebih lama, tetapi pemeriksaan yang berulang dan menyeluruh terhadap kondisi pasien sedang dilakukan. Ketika pasien telah selesai minum pil, insomnia dapat berlanjut, jadi pengobatan harus dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis obat. Dengan tidak adanya efek terapi, selama dua hari pertama setelah minum Zopiclone, minum pil harus dihentikan dan berkonsultasi dengan dokter untuk meresepkan obat lain.

Instruksi khusus

Selama perawatan dengan agen, penting untuk mempertimbangkan rekomendasi yang dijelaskan dalam instruksi. Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan:

  • Pasien yang menderita gagal ginjal atau hati yang parah. Obat Benzodiazepine dapat mempercepat perkembangan ensefalopati.
  • Orang dengan alkohol atau kecanduan lainnya. Ada kemungkinan membiasakan diri dengan Zopiclone.
  • Pasien dengan gangguan sistem pernapasan. Obat ini dapat menekan pusat pernapasan.
  • Pasien lanjut usia.

Dengan terapi obat jangka panjang mungkin ketergantungan fisik atau mental. Risiko ketergantungan meningkat secara signifikan pada pasien yang:

  1. sering melebihi dosis obat yang dianjurkan;
  2. meningkatkan perjalanan terapi (lebih dari 4 minggu);
  3. menyalahgunakan berbagai obat-obatan psikotropika atau alkohol;
  4. memiliki perasaan cemas yang konstan.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersamaan dengan minuman beralkohol, efek sedatif Zopiclone ditingkatkan. Akibatnya, ada kelesuan tubuh. Reaksi lain:

  • Kombinasi dengan turunan morfin (obat penghilang rasa sakit, obat batuk) dapat menyebabkan depresi pernapasan.
  • Zopiclone dalam kombinasi dengan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat - obat penghilang rasa sakit, barbiturat, obat flu, antidepresan, neuroleptik, clonidine - memiliki efek penekan yang ditingkatkan pada sistem saraf pusat.
  • Ketika clozapine dan zopiclone digunakan, ada risiko tinggi kondisi syok dengan henti napas.
  • Asupan simultan dengan obat yang mengandung theophilin pada pasien dengan asma secara signifikan mengurangi durasi dan intensitas serangan asma.

Efek samping

Jika Anda tanpa syarat mengikuti rekomendasi dokter, untuk mengamati dosis dan jangka waktu terapi, alat ini dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Dalam kasus yang jarang terjadi, baik ketika minum obat maupun ketika dibatalkan, gejala berikut terjadi:

  • mengantuk;
  • sakit kepala;
  • kelelahan;
  • halusinasi;
  • pusing;
  • bicara tidak jelas;
  • angioedema;
  • ataksia;
  • rasa logam;
  • mengubah atau kebingungan;
  • kegugupan;
  • gangguan penglihatan;
  • keadaan tertekan;
  • euforia;
  • asthenia;
  • rebound insomnia;
  • agresivitas;
  • hipotonia otot;
  • penurunan berat badan;
  • anoreksia;
  • mimpi buruk;
  • diare;
  • penghambatan produksi enzim hati;
  • kecanduan (fisik atau psikologis);
  • alergi terhadap komponen obat (urtikaria, ruam, kulit kemerahan);
  • kepahitan di mulut;
  • somnambulisme;
  • mual atau muntah;
  • amnesia parsial;
  • penurunan libido.

Overdosis

Jika Anda melebihi dosis rata-rata Zopiclone yang disarankan, overdosis dapat terjadi, yang membahayakan kehidupan pasien. Ketika mengambil sejumlah besar obat, manifestasi berikut diamati:

  • penghambatan sistem saraf pusat dengan berbagai tingkat keparahan - dari kantuk patologis hingga koma;
  • ataksia (gangguan koordinasi);
  • mengantuk;
  • kepahitan atau rasa logam di mulut;
  • hipotensi;
  • kebingungan;
  • depresi pernapasan;
  • hipotensi otot.

Dalam kasus overdosis, Anda harus segera memanggil ambulans. Jika pasien sadar, dan tidak lebih dari satu jam telah berlalu setelah minum obat tidur, Anda harus mencoba membersihkan perut atau memaksakan muntah. Pastikan untuk mengambil sorben (misalnya, karbon aktif). Dalam kasus kesulitan bernafas, terapi dilakukan di unit perawatan intensif. Flumazenil digunakan sebagai penangkal Zopiclone, tetapi pengobatan dengan obat ini hanya mungkin dilakukan di rumah sakit.

Kontraindikasi

Menurut petunjuk, obat ini tidak dianjurkan:

  • Anak-anak hingga 18 tahun.
  • Pasien dengan kegagalan pernapasan yang jelas (asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronis).
  • Orang yang memiliki sensitivitas yang meningkat terhadap komponen Zopiclone.
  • Wanita hamil. Hal ini disebabkan efek toksik yang mungkin terjadi pada janin, terjadinya depresi pernapasan bayi baru lahir, hipotensi.
  • Dengan myasthenia gravis.
  • Ibu saat menyusui. Obat dapat masuk ke dalam ASI.
  • Pasien dengan sleep apnea, glukosa atau malabsorpsi galaktosa.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Pil tidur Zopiclone direkomendasikan untuk disimpan pada suhu kamar, jauh dari sinar matahari, di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Obat ini dilepaskan dari apotek dengan resep dokter. Masa simpan maksimum pil tidur adalah 2 tahun.

Analog

Pengganti populer untuk Zopiclone, serupa dalam zat aktif, meliputi:

  • Imovan - pil tidur dalam bentuk tablet dari kelompok siklopirrolon. Membantu menghilangkan insomnia, meredakan kecemasan.
  • Relaxax adalah obat sintetis yang bisa mengatasi gangguan tidur, tidak membuat ketagihan.
  • Zopiclone 7.5-SL - memiliki efek menenangkan, membantu menormalkan tidur.
  • Somnol adalah obat psikotropika dengan pil tidur.
  • Piklodorm - obat dengan cepat menyebabkan tidur, menurunkan jumlah pencerahan malam hari.
  • Thorson adalah pil tidur, obat penenang.

Harga Zopiclone

Anda dapat membeli obat di apotek atau toko online mana saja. Biaya obat tergantung pada produsen dan jumlah pil dalam paket. Perkiraan harga Zopiclone dan analognya di apotek Moskow adalah:

Zopiclone - bentuk pelepasan, mekanisme aksi, cara minum dan dosis, kontraindikasi dan ulasan

Instruksi penggunaan Zopiclone

Pil tidur Zopiclone termasuk dalam kelompok obat non-benzodiazepine. Dasar dari obat ini adalah agen psikotropika, unsur sintetis Zopiclone dari serangkaian sikloprrolon (berbeda dalam struktur dari barbiturat). Zat ini efektif dalam berbagai bentuk gangguan tidur. Tablet Zopiclone harus diminum hanya atas rekomendasi dokter, dengan ketat mengikuti semua instruksi dalam instruksi untuk obat. Obat jangka panjang atau dosis berlebih dapat menyebabkan konsekuensi negatif bagi tubuh manusia.

Komposisi Zopiclone

Bahan aktif, mg per 1 tablet

Tablet, dilapisi film

  • selulosa mikrokristalin;
  • kalsium dihidrogen fosfat;
  • tepung kentang;
  • asam stearat;
  • tabletosis;
  • silikon dioksida koloid anhidrat;
  • laktosa monohidrat;
  • garam magnesium;
  • bedak;
  • aerosil;
  • Povidone.

Formulir rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk farmasi yang sama - tablet. Awalnya, mereka mengambil bubuk untuk persiapan obat-obatan. Zat ini dikemas dalam kantong plastik dua lapis sekali pakai (masing-masing memiliki berat 1 hingga 50 kg). Kemudian tablet dibuat dari mereka, ditutupi dengan cangkang khusus. Nuansa:

  • Tablet ditempatkan dalam lepuh sel blister.
  • Tergantung pada pabriknya, bentuk pil dan warna cangkang mungkin berbeda.
  • Kemasan berisi 10 (perusahaan Ukraina Lubnyfarm), 20 (perusahaan farmasi Jerman - ALIUD PHARMA), 28 (produsen Prancis Sanofi Aventis), 30 tablet (produsen Belarusia 0 Teknologi Farmasi).
  • Blister dengan pil yang ditempatkan di kotak kardus.

Mekanisme kerja Zopiclone

Karena sifat kimia dari zat utama Zopiclone, GABA-ergic (menenangkan) proses dalam otak manusia meningkat, yang meningkatkan kerentanan reseptor GABA (asam gamma-aminobutyric) untuk mediator. Ini membantu mengurangi jumlah pencerahan di malam hari. Zopiclone memiliki efek berikut pada tubuh manusia:

  • obat penenang;
  • anxiolytic;
  • amnesik;
  • antikonvulsan;
  • berotot dan santai.

Obat ini dengan cepat dan terserap dengan baik di perut, mulai bekerja dalam 30 menit setelah pemberian, dan setelah beberapa jam ia mencapai konsentrasi tertinggi. Zopiclone didistribusikan secara merata di semua jaringan dan organ tubuh manusia. Karena ini, ada efek menguntungkan pada proses tertidur, durasi tidur meningkat. Penggunaan pil tidur berulang tidak menyebabkan penumpukan.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, obat ini diresepkan untuk pasien dengan:

  • kesulitan tidur, gangguan tidur primer atau sekunder;
  • sering terbangun malam atau pagi hari, ketidakpuasan dengan kualitas tidur;
  • jenis insomnia kronis, simultan (situasional), kronis;
  • tidur gelisah;
  • gangguan tidur yang timbul karena gangguan mental atau penyakit, saraf, depresi, kecemasan atau gangguan panik pada malam hari;
  • asma bronkial, yang memanifestasikan serangan malam.

Dosis dan Administrasi

Obat ini dimaksudkan untuk pemberian oral, tidak mengunyah atau melarutkan. Zopiclone minum sebelum tidur, minum air putih. Dosis dan durasi terapi obat ditentukan sendiri oleh dokter, berdasarkan usia, kondisi umum, berat badan, indikasi diagnostik pasien dan jenis insomnia. Dosis minimum adalah 3,75 mg (1/2 pil) sekali, maksimal 15 mg. Berdasarkan instruksi, dosis Zopiclone adalah sebagai berikut:

  • untuk orang lanjut usia (dari 65 tahun) - 3,75 mg, dalam beberapa kasus, dosis ditingkatkan menjadi 1 (7,5 mg) tablet;
  • orang dewasa berusia 18 hingga 65 tahun - 7,5 mg per hari;
  • pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati yang parah, gagal napas - 3,75 mg;

Durasi terapi harus sesingkat mungkin. Janji temu yang sering adalah:

  • dalam kasus melewati insomnia (selama bepergian, berada di tempat yang bising, perubahan dalam situasi yang biasa) - dari 2 hingga 5 hari;
  • dengan insomnia jangka pendek (disebabkan oleh tekanan emosional, situasi penuh tekanan) - dari 2 hingga 3 minggu.

Ada beberapa kasus ketika diperlukan terapi Zopiclone yang lebih lama, tetapi pemeriksaan yang berulang dan menyeluruh terhadap kondisi pasien sedang dilakukan. Ketika pasien telah selesai minum pil, insomnia dapat berlanjut, jadi pengobatan harus dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis obat. Dengan tidak adanya efek terapi, selama dua hari pertama setelah minum Zopiclone, minum pil harus dihentikan dan berkonsultasi dengan dokter untuk meresepkan obat lain.

Instruksi khusus

Selama perawatan dengan agen, penting untuk mempertimbangkan rekomendasi yang dijelaskan dalam instruksi. Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan:

  • Pasien yang menderita gagal ginjal atau hati yang parah. Obat Benzodiazepine dapat mempercepat perkembangan ensefalopati.
  • Orang dengan alkohol atau kecanduan lainnya. Ada kemungkinan membiasakan diri dengan Zopiclone.
  • Pasien dengan gangguan sistem pernapasan. Obat ini dapat menekan pusat pernapasan.
  • Pasien lanjut usia.

Dengan terapi obat jangka panjang mungkin ketergantungan fisik atau mental. Risiko ketergantungan meningkat secara signifikan pada pasien yang:

  1. sering melebihi dosis obat yang dianjurkan;
  2. meningkatkan perjalanan terapi (lebih dari 4 minggu);
  3. menyalahgunakan berbagai obat-obatan psikotropika atau alkohol;
  4. memiliki perasaan cemas yang konstan.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersamaan dengan minuman beralkohol, efek sedatif Zopiclone ditingkatkan. Akibatnya, ada kelesuan tubuh. Reaksi lain:

  • Kombinasi dengan turunan morfin (obat penghilang rasa sakit, obat batuk) dapat menyebabkan depresi pernapasan.
  • Zopiclone dalam kombinasi dengan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat - obat penghilang rasa sakit, barbiturat, obat flu, antidepresan, neuroleptik, clonidine - memiliki efek penekan yang ditingkatkan pada sistem saraf pusat.
  • Ketika clozapine dan zopiclone digunakan, ada risiko tinggi kondisi syok dengan henti napas.
  • Asupan simultan dengan obat yang mengandung theophilin pada pasien dengan asma secara signifikan mengurangi durasi dan intensitas serangan asma.

Efek samping

Jika Anda tanpa syarat mengikuti rekomendasi dokter, untuk mengamati dosis dan jangka waktu terapi, alat ini dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Dalam kasus yang jarang terjadi, baik ketika minum obat maupun ketika dibatalkan, gejala berikut terjadi:

  • mengantuk;
  • sakit kepala;
  • kelelahan;
  • halusinasi;
  • pusing;
  • bicara tidak jelas;
  • angioedema;
  • ataksia;
  • rasa logam;
  • mengubah atau kebingungan;
  • kegugupan;
  • gangguan penglihatan;
  • keadaan tertekan;
  • euforia;
  • asthenia;
  • rebound insomnia;
  • agresivitas;
  • hipotonia otot;
  • penurunan berat badan;
  • anoreksia;
  • mimpi buruk;
  • diare;
  • penghambatan produksi enzim hati;
  • kecanduan (fisik atau psikologis);
  • alergi terhadap komponen obat (urtikaria, ruam, kulit kemerahan);
  • kepahitan di mulut;
  • somnambulisme;
  • mual atau muntah;
  • amnesia parsial;
  • penurunan libido.

Overdosis

Jika Anda melebihi dosis rata-rata Zopiclone yang disarankan, overdosis dapat terjadi, yang membahayakan kehidupan pasien. Ketika mengambil sejumlah besar obat, manifestasi berikut diamati:

  • penghambatan sistem saraf pusat dengan berbagai tingkat keparahan - dari kantuk patologis hingga koma;
  • ataksia (gangguan koordinasi);
  • mengantuk;
  • kepahitan atau rasa logam di mulut;
  • hipotensi;
  • kebingungan;
  • depresi pernapasan;
  • hipotensi otot.

Dalam kasus overdosis, Anda harus segera memanggil ambulans. Jika pasien sadar, dan tidak lebih dari satu jam telah berlalu setelah minum obat tidur, Anda harus mencoba membersihkan perut atau memaksakan muntah. Pastikan untuk mengambil sorben (misalnya, karbon aktif). Dalam kasus kesulitan bernafas, terapi dilakukan di unit perawatan intensif. Flumazenil digunakan sebagai penangkal Zopiclone, tetapi pengobatan dengan obat ini hanya mungkin dilakukan di rumah sakit.

Kontraindikasi

Menurut petunjuk, obat ini tidak dianjurkan:

  • Anak-anak hingga 18 tahun.
  • Pasien dengan kegagalan pernapasan yang jelas (asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronis).
  • Orang yang memiliki sensitivitas yang meningkat terhadap komponen Zopiclone.
  • Wanita hamil. Hal ini disebabkan efek toksik yang mungkin terjadi pada janin, terjadinya depresi pernapasan bayi baru lahir, hipotensi.
  • Dengan myasthenia gravis.
  • Ibu saat menyusui. Obat dapat masuk ke dalam ASI.
  • Pasien dengan sleep apnea, glukosa atau malabsorpsi galaktosa.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Pil tidur Zopiclone direkomendasikan untuk disimpan pada suhu kamar, jauh dari sinar matahari, di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Obat ini dilepaskan dari apotek dengan resep dokter. Masa simpan maksimum pil tidur adalah 2 tahun.

Analog

Pengganti populer untuk Zopiclone, serupa dalam zat aktif, meliputi:

  • Imovan - pil tidur dalam bentuk tablet dari kelompok siklopirrolon. Membantu menghilangkan insomnia, meredakan kecemasan.
  • Relaxax adalah obat sintetis yang bisa mengatasi gangguan tidur, tidak membuat ketagihan.
  • Zopiclone 7.5-SL - memiliki efek menenangkan, membantu menormalkan tidur.
  • Somnol adalah obat psikotropika dengan pil tidur.
  • Piklodorm - obat dengan cepat menyebabkan tidur, menurunkan jumlah pencerahan malam hari.
  • Thorson adalah pil tidur, obat penenang.

Harga Zopiclone

Anda dapat membeli obat di apotek atau toko online mana saja. Biaya obat tergantung pada produsen dan jumlah pil dalam paket. Perkiraan harga Zopiclone dan analognya di apotek Moskow adalah:

Imovan (Zopiclone)

Kelompok farmakologis: pil tidur; non-benzodiazepin (obat Z)
Nama sistematis (IUPAC): (RS) -6- (5-chloropyridin-2-yl) -7-oxo-6, 7-dihydro-5H-pyrrolo [3,4-b] pyrazin-5-yl-4- methylpiperazine-1-carboxylate
Nama Dagang: Imovane, Zimovane
Status hukum: hanya resep (Australia, Inggris, AS)
Aplikasi: tablet oral, 3,75 mg (UK), 5 atau 7,5 mg
Ketersediaan hayati: 52-59% terikat dengan protein plasma
Metabolisme: berbagai enzim sitokrom hati P450
Periode paruh:

6 jam
Ekskresi: urin
Formula: C17H17Cln6O3
Mol massa: 388.808 g / mol

Zopiclone (merek Imaovan di Kanada, Australia, Swedia, Finlandia, Norwegia, Rusia dan Inggris; merek dagang Zimovane di Eropa) adalah obat hipnotik non-benzodiazepine yang digunakan dalam pengobatan insomnia. Zat ini adalah ciclopyrrolone, yang meningkatkan transmisi normal neurotransmitter GABA di sistem saraf pusat, serta benzodiazepin, tetapi dengan cara yang berbeda. Zopiclone adalah obat penenang dan dijual sebagai pil tidur. Tindakannya didasarkan pada menenangkan atau menekan sistem saraf pusat. Setelah penggunaan zopiklon yang berkepanjangan, toleransi dan kecanduan obat dapat terjadi. Ketika dosis dikurangi atau obat dihentikan, suatu sindrom abstinensi dapat terjadi, yang dapat mencakup sejumlah gejala yang mirip dengan yang diamati dengan penarikan benzodiazepine. Di Amerika Serikat, zopiclone tidak tersedia secara komersial, tetapi stereoisomer aktifnya, Eszopiclone, dipasarkan dengan merek dagang Lunesta. Zopiclone berada di bawah kendali otoritas pengawas di negara-negara seperti Amerika Serikat, Jepang, Brasil dan beberapa negara Eropa. Di negara-negara ini, kepemilikan obat tanpa resep mungkin ilegal. Zopiclone juga disebut "obat-Z". Obat-Z lainnya termasuk Zaleplon (Sonata) dan Zolpidem (Ambien dan AmbienCR). Dipercayai bahwa obat-obatan semacam itu kurang kondusif bagi perkembangan kecanduan dibandingkan benzodiazepin. Namun, dalam beberapa tahun terakhir telah sering ada laporan kasus kecanduan dan kecanduan saat mengambil obat Z. Zopiclone direkomendasikan untuk dikonsumsi dalam jangka pendek, biasanya dalam waktu seminggu atau kurang. Penggunaan obat harian atau teratur biasanya tidak dianjurkan.

Penggunaan medis

Zopiclone digunakan untuk pengobatan insomnia jangka pendek, di mana gejala yang parah adalah masalah dengan mulai tidur atau mempertahankan tidur. Penggunaan Zopiclone yang berkepanjangan tidak dianjurkan, karena dengan penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mengembangkan toleransi dan ketergantungan.

Pasien lanjut usia

Zopiclone, seperti benzodiazepin dan nebenzodiazepin lainnya, menyebabkan gangguan pada keseimbangan tubuh dan stabilitas dalam posisi berdiri pasien saat bangun malam atau keesokan paginya. Sering dilaporkan jatuh dan patah tulang pinggul. Kombinasi dengan alkohol meningkatkan risiko pelanggaran tersebut. Sehubungan dengan efek samping seperti itu, toleransi parsial, tetapi tidak lengkap, dapat berkembang. Sebuah tinjauan luas dari literatur medis mengenai pengobatan insomnia pada lansia telah menunjukkan bahwa ada banyak bukti efektivitas dan manfaat jangka panjang dari pengobatan insomnia non-obat. Dibandingkan dengan benzodiazepine, hipnotik dan sedatif non-benzodiazepine, seperti zopiklon, menawarkan beberapa keuntungan dalam kemanjuran atau tolerabilitas pada manula. Telah ditemukan bahwa agen baru, misalnya, agonis melatonin, mungkin lebih cocok dan efektif untuk pengobatan insomnia kronis pada orang tua. Masih belum ada cukup bukti tentang keamanan penggunaan jangka panjang hipnotik sedatif untuk insomnia. Penggunaan tersebut tidak direkomendasikan untuk alasan yang mencakup kekhawatiran tentang kemungkinan efek samping obat, termasuk gangguan kognitif (anterograde amnesia), sedasi siang hari, gangguan koordinasi gerakan, dan peningkatan risiko kecelakaan lalu lintas dan jatuh. Selain itu, kemanjuran dan keamanan penggunaan jangka panjang hipnotik non-benzodiazepine masih harus ditentukan. Untuk mengevaluasi efek jangka panjang dari pengobatan dan menemukan strategi pengobatan yang paling tepat untuk orang tua dengan insomnia kronis, penelitian lebih lanjut diperlukan.

Reaksi yang merugikan

Efek samping, yang paling sering diamati dalam uji klinis, adalah perubahan dalam sensasi rasa atau dysgeusia (rasa pahit, rasa logam di mulut, yang dengan cepat menghilang pada sebagian besar pengguna, tetapi beberapa dapat bertahan sampai paruh waktu obat berakhir). Setelah menghentikan obat, Anda mungkin mengalami jantung berdebar pada siang hari, terutama setelah lama digunakan. Zopiclone, seperti Triazolam dan Rohypnol, menyebabkan kerusakan memori seperti amnesia. Efek samping yang paling signifikan adalah pelanggaran keterampilan mengemudi dan peningkatan risiko kecelakaan lalu lintas. Efek samping ini tidak unik untuk Zopiclone, tetapi juga diamati ketika mengambil pil tidur lainnya. Sebuah penelitian yang menilai efek zopiklon pada keterampilan mengemudi pada hari berikutnya menunjukkan bahwa efek merugikan obat pada keterampilan mengemudi dua kali lebih kuat dari efek alkohol. Zaleplon tidak memiliki efek yang merugikan pada keterampilan mengemudi sehari setelah aplikasi. Kecemasan di siang hari terkait dengan menghentikan non-benzodiazepin, seperti Zopiclone.

Efek samping yang sering

Gastrointestinal: gangguan rasa, termasuk rasa logam dan mulut kering. Sistem saraf: gangguan tidur REM, penglihatan ganda, kantuk, gangguan memori, gangguan visual-spasial, pusing, sakit kepala, dan kelelahan. Perubahan suasana hati yang tidak terduga juga dimungkinkan, jika terjadi, Anda harus segera berhenti minum obat.

Efek samping yang lebih jarang

Toleransi, Ketergantungan dan Penghentian

Zopiclone, obat seperti benzodiazepine, pada awalnya diperkenalkan sebagai obat yang memiliki risiko lebih rendah untuk mengembangkan kecanduan dan sindrom penarikan, dibandingkan dengan obat benzodiazepine tradisional. Namun, pada kenyataannya, zopiclone bahkan memiliki potensi yang sedikit lebih besar untuk mengembangkan kecanduan daripada benzodiazepine. Toleransi terhadap efek zopiklon dapat terjadi dalam beberapa minggu. Dalam kebanyakan kasus, hindari penggunaan obat dalam waktu lama. Keberhasilan perawatan pasien dengan insomnia berat akibat kecemasan dapat dilakukan dalam beberapa bulan. Penghentian pengobatan mendadak, terutama dengan asupan jangka panjang dosis tinggi obat, dapat dalam kasus yang parah menyebabkan kejang dan delirium. Publikasi di British Medical Journal tidak memberikan bukti bahwa zopiklon memiliki potensi rendah untuk mengembangkan kecanduan. Faktanya, ketika minum obat, ketergantungan fisik, penyalahgunaan, dan gejala putus obat sering berkembang, mirip dengan yang diamati dengan penghentian benzodiazepine. Gejala gejala penarikan termasuk kecemasan, takikardia, tremor, berkeringat, memerah, berdebar, derealization, dan kemudian - insomnia. Juga dilaporkan tentang kejang-kejang selama penghapusan selama detoksifikasi Zopiclone, tetapi dalam kasus ini orang tersebut menyalahgunakan zopiclone dosis tinggi. Risiko mengembangkan kecanduan ketika mengonsumsi zopiklon selama kurang dari 2 minggu atau kurang sangat rendah. Namun, ini diperdebatkan dalam satu studi dosis rendah zopiclone yang diambil selama 7 malam. Ditemukan bahwa penghentian zopiklon menyebabkan kekambuhan insomnia. Selain itu, ketika menghentikan midazolam setelah penggunaan terus menerus selama 7 malam, tidak ada kekambuhan yang diamati, menunjukkan bahwa zopiclone dapat menyebabkan masalah toleransi dan ketergantungan yang lebih signifikan daripada benzodiazepine. Setelah 3 minggu penggunaan, jika Anda berhenti minum zopiklon, gejala kekambuhan ringan sampai sedang diamati. Karena risiko mengembangkan toleransi dan ketergantungan fisik, zopiclone direkomendasikan untuk jangka waktu yang singkat (maksimal 1-4 minggu), atau, sebaliknya, jarang menggunakan obat untuk jangka waktu yang lama. Pengguna jangka panjang dari Zopiclone yang telah menjadi tergantung secara fisik pada obat tersebut tidak boleh tiba-tiba berhenti minum obat, karena hal ini dapat dikaitkan dengan gejala penarikan yang parah, seperti delirium. Jika zopiclone telah dipakai selama beberapa minggu atau lebih, menghentikan obat harus dilakukan dengan secara bertahap mengurangi dosis atau beralih ke dosis setara diazepam (Valium), yang memiliki waktu paruh lebih lama, yang memfasilitasi penarikan, dan kemudian secara bertahap, selama beberapa bulan, mengurangi dosis untuk menghindari perkembangan gejala penarikan yang sangat parah dan tidak menyenangkan (seperti kecemasan internal, agitasi, sakit perut, hipertensi, halusinasi, kejang, kecemasan dan, depresi, psikosis, dll) yang bisa berlangsung hingga dua tahun di penghentian terlalu mendadak pengobatan. Setelah 4 minggu menggunakan zopiclone untuk malam itu, beberapa pengguna mengembangkan kecemasan di siang hari terkait dengan penghentian obat. Gejala ini, bagaimanapun, tidak muncul sekuat ketika mengambil triazolam, yang memiliki periode aksi yang jauh lebih pendek dan menyebabkan gejala yang lebih kuat dari kecemasan siang hari terkait dengan penghentian, dengan pengguna jangka panjang. Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, Zopiclone, meskipun bukan benzodiazepine secara molekuler, mampu mengikat secara non-selektif dan dengan afinitas tinggi pada situs pengikatan benzodiazepine yang sama dengan benzodiazepin. Organisasi Kesehatan Dunia juga menyatakan bahwa zopiklon memiliki toleransi silang dengan benzodiazepin, dan obat-obatan ini dapat saling menggantikan. Dalam review zopiclone oleh Organisasi Kesehatan Dunia, ditemukan bahwa timbulnya gejala penarikan biasanya diamati baik dengan penyalahgunaan obat dalam dosis berlebihan atau dengan penggunaan zopiclone yang berkepanjangan. Gejala penarikan zopiclone termasuk palpitasi dan hot flashes. Zopiclone memiliki toleransi silang dengan benzodiazepin. Alkohol memiliki toleransi silang dengan modulator reseptor GABA positif, seperti benzodiazepin dan nebenzodiazepin. Karena alasan ini, pecandu alkohol atau pecandu alkohol yang sedang sembuh mungkin berisiko lebih tinggi terhadap ketergantungan fisik pada zopiklon. Selain itu, pecandu alkohol dan pecandu narkoba mungkin berisiko tinggi mengalami pelecehan dan / atau ketergantungan psikologis pada zopiklon. Pasien yang menderita alkoholisme, penyalahgunaan obat-obatan atau memiliki ketergantungan fisik atau psikologis pada obat penenang harus menghindari penggunaan Zopiclone. Dianjurkan untuk berhenti minum Zopiclone melalui beralih ke dosis yang setara diazepam, karena diazepam tersedia dalam dosis rendah, memiliki toleransi silang terhadap zopiclone dan bertahan lebih lama dari zopiclone, yang memungkinkan keluaran yang lebih halus dan memungkinkan tubuh beradaptasi dengan dosis konstan. Meskipun Zopiclone bekerja pada reseptor benzodiazepine yang sama dengan obat-obatan dari keluarga benzodiazepine, Zopiclone tidak diklasifikasikan sebagai benzodiazepine (walaupun ia memiliki sejumlah karakteristik dan efek yang sama) karena perbedaan dalam struktur molekul. Zopiclone diklasifikasikan sebagai turunan siklopirrolon.

Karsinogenisitas

Analisis terbaru dari data US FDA dan hasil uji klinis menunjukkan bahwa obat non-benzodiazepine Z dalam dosis yang ditentukan menyebabkan peningkatan risiko kanker pada manusia. Ada 15 studi epidemiologis yang menunjukkan bahwa obat hipnotik meningkatkan risiko kematian, terutama karena meningkatnya kematian akibat kanker (otak, paru-paru, usus, payudara, dan kandung kemih). Satu penjelasan yang mungkin untuk peningkatan kematian akibat kanker adalah bahwa obat-Z memiliki efek negatif pada sistem kekebalan tubuh. Fakta bahwa, dalam uji klinis, pasien yang menggunakan obat Z lainnya (zolpidem, zaleplon dan eszaleplon) mengalami peningkatan tingkat penyakit dapat mendukung teori ini. Hipnotik Benzodiazepine juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker ovarium. Perkembangan tumor ganas dikaitkan dengan penggunaan zolpidem, tetapi sejauh ini tidak ada yang bisa dikatakan tentang hubungan zolpidem dengan perkembangan neoplasma. Indiplon, obat non-benzodiazepine lain, juga menunjukkan peningkatan risiko kanker dalam uji klinis. Ulasan tersebut menyimpulkan bahwa: "Kemungkinan mengembangkan kanker cukup tinggi, dan dokter dan pasien harus menyadari bahwa hipnotik dapat meningkatkan risiko pengembangan kanker pada pasien."

Kontraindikasi

Zopiclone menyebabkan berkurangnya keterampilan mengemudi, seperti benzodiazepin. Pengguna jangka panjang dari obat hipnotik hanya mengembangkan resistensi parsial terhadap efek samping obat yang terkait dengan efek negatif pada keterampilan mengemudi. Pengguna yang menggunakan hipnotik sepanjang tahun masih berisiko mengalami kecelakaan lalu lintas. Ketika mengambil Zopiclone harus menahan diri dari mengendarai mobil. Zopiclone menyebabkan kerusakan fungsi psikomotorik. Hari berikutnya setelah minum Zopiclone, efek seperti kerusakan koordinasi tangan-mata dapat diamati. Pasien yang pernah menggunakan obat terlarang di masa lalu harus menghindari penggunaan Zopiclone, karena zat ini memiliki potensi penyalahgunaan yang sangat tinggi. Zopiclone dalam beberapa kasus dapat menyebabkan keadaan amnesia terkait dengan sleepwalking, yang dapat berkembang sedemikian rupa sehingga seseorang makan makanan, berkomunikasi dengan orang-orang (cukup meyakinkan) dan bahkan mengendarai mobil, pada kenyataannya berada dalam mimpi. Oleh karena itu, obat ini biasanya tidak digunakan sebagai obat penenang (seperti benzodiazepin), karena pasien selama aksi obat dapat membuat keputusan yang tidak menguntungkan (karena mereka dalam mimpi) dan melakukan kegiatan berbahaya, mengingat hal-hal seperti ini sesudahnya.

Tindakan pencegahan khusus

Saat menggunakan zopiclone, penggunaan alkohol harus dihindari, karena alkohol dan zopiclone meningkatkan efek satu sama lain, yang dapat meningkatkan risiko kecanduan. Pada pasien dengan penyakit hati, zopiklon dihilangkan dari tubuh jauh lebih lambat daripada pada pasien normal. Pasien tersebut mengalami efek farmakologis yang lebih nyata dari obat tersebut. Zopiclone mengurangi resistensi dan meningkatkan risiko jatuh pada orang tua, dan juga memiliki efek samping kognitif. Falls adalah salah satu penyebab kematian paling umum pada orang tua. Pasien yang menderita kelemahan otot karena myasthenia gravis atau memiliki cadangan pernapasan yang buruk karena bronkitis kronis, emfisema atau penyakit paru-paru lainnya, atau mengalami sleep apnea, harus menghindari penggunaan Zopiclone. Pasien dengan penyakit kelenjar tiroid yang tidak diobati juga harus menahan diri dari menggunakan obat.

EEG dan tidur

Seperti hipnotik sedatif lainnya, zopiclone menyebabkan penurunan suhu tubuh dan efektif dalam mengurangi latensi tidur. Zopiclone menyebabkan perubahan seperti benzodiazepine pada EEG dan arsitektur tidur, dan juga menyebabkan gangguan pada struktur tidur ketika dihentikan, sebagai efek pengulangan. Zopiclone mengurangi gelombang delta dan jumlah gelombang delta amplitudo tinggi, meningkatkan jumlah gelombang amplitudo rendah. Zopiclone mengurangi jumlah total waktu dalam REM, dan juga menunda onsetnya. Terapi perilaku kognitif lebih efektif dalam mengobati insomnia daripada zopiclone, dan memiliki efek jangka panjang pada kualitas tidur selama setidaknya satu tahun setelah terapi.

Farmakologi

Zopiclone bertindak sebagai hipnotis, anxiolytic, antikonvulsan, dan pelemas otot. Zopiclone dan benzodiazepine secara acak mempengaruhi situs pengikatan benzodiazepine pada reseptor yang mengandung α1, α2, α3 dan α5 GABA sebagai agonis penuh, menyebabkan peningkatan aksi GABA, dengan hasil bahwa efek terapi dan efek merugikan dari zopiclone diamati. Metabolit zopiklon disebut desmethyl zopiklon. Zat ini juga aktif secara farmakologis dan menunjukkan sifat ansiolitik. Seperti benzodiazepin, zopiclone dan metabolit aktifnya, desmethylzopiclone, juga menghambat reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) dan reseptor nicetyinic acetylcholine, yang dapat memengaruhi fakta bahwa mereka membuat ketagihan. Dalam satu studi, bagaimanapun, selektivitas kecil zopiclone untuk subunit α1 dan α5 ditunjukkan. Namun demikian, diyakini bahwa zopiklon berikatan secara non-selektif dengan kompleks α1, α2, α3 dan α5 reseptor GABA benzodiazepine. Desmethylsopiclone menunjukkan sifat agonis parsial, berbeda dengan zopiklon, yang merupakan agonis lengkap. Mekanisme kerja zopiclone dekat dengan aksi benzodiazepine, kedua zat memiliki efek yang sama pada aktivitas motorik dan pada pergantian dopamin dan serotonin. Sebuah meta-analisis dari uji klinis acak terkontrol yang membandingkan benzodiazepin dan Zopiclone atau obat Z lainnya, seperti zolpidem dan zaleplon, menunjukkan bahwa ada perbedaan yang jelas dan konsisten antara zopiclone dan benzodiazepine dalam hal tidur yang tertunda, total tidur, jumlah bangun, kualitas tidur, efek samping, toleransi, kambuhnya insomnia dan aktivitas siang hari. Zopiclone adalah anggota keluarga ciclopirrolone. Obat lain dari kelas ini adalah Suriclone. Zopiclone, yang secara molekul berbeda dari benzodiazepine, memiliki profil farmakologis yang hampir identik, termasuk sifat anxiolytic. Ia bertindak melalui pengikatan pada situs benzodiazepine sebagai agonis penuh, yang, pada gilirannya, memodulasi secara positif reseptor GABA yang sensitif terhadap benzodiazepine dan meningkatkan pengikatan GABA pada reseptor GABA ini, memastikan aksi farmakologis Zopiclone. Selain sifat farmakologisnya, Zopiclone dapat bertindak seperti barbiturat. Dalam studi EEG, ditunjukkan bahwa zopiclone secara signifikan meningkatkan energi kelompok beta dan menunjukkan karakteristik gelombang lambat tegangan tinggi, desinkronisasi gelombang theta dari hippocampus dan peningkatan energi dalam pita frekuensi delta. Zopiclone meningkatkan fase tidur kedua dan fase tidur lambat, sementara zolpidem, senyawa selektif α1, hanya meningkatkan fase tidur lambat dan tidak berpengaruh pada fase tidur kedua. Zopiclone bertindak kurang selektif pada daerah α1 dan memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap wilayah α2 daripada glaplon. Karena itu, secara farmakologis, Zopiclone sangat mirip dengan benzodiazepin.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, zopiklon cepat diserap, bioavailabilitasnya sekitar 80%. Pengikatan zopiclone dengan protein plasma berkisar antara 45 hingga 80%. Zopiclone didistribusikan secara cepat dan luas dalam jaringan tubuh, termasuk otak, dan diekskresikan dalam urin, saliva, dan ASI. Zopiclone sebagian dimetabolisme di hati untuk membentuk turunan N-demethylated yang tidak aktif dan metabolit N-oksidanya yang aktif. Selain itu, sekitar 50% dari dosis yang diberikan adalah dekarboksilasi dan diekskresikan melalui paru-paru. Dalam urin, metabolit N-demethyl dan N-oxide menyumbang 30% dari dosis awal. 7-10% zopiklon diekskresikan dari urin, yang mengindikasikan metabolisme obat yang luas sebelum ekskresi. Waktu paruh terakhir (t1 / 2z) zopiklon berkisar 3,5 hingga 6,5 ​​jam. Farmakokinetik zopiklon pada manusia bersifat stereoselektif. Setelah pemberian oral campuran rasemat, Cmax (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum), AUC (area di bawah kurva konsentrasi waktu plasma) dan nilai t1 / 2z lebih tinggi untuk enansiomer yang merendahkan, karena eliminasi lengkap yang lebih lambat dan volume distribusi yang lebih kecil (dikoreksi bioavailabilitas) dibandingkan dengan enansiomer levorotating. Dalam urin, konsentrasi enansiomer enzim progravitasi dari N-demethyl dan N-oksida metabolit lebih tinggi daripada konsentrasi antipoda yang sesuai. Farmakokinetik zopiklon bervariasi dengan usia dan dipengaruhi oleh fungsi ginjal dan hati.

Interaksi

Zopiclone juga berinteraksi dengan trimipramine dan caffeine. Alkohol dalam kombinasi dengan zopiclone meningkatkan efeknya dan efek yang tidak diinginkan, termasuk secara signifikan meningkatkan potensi overdosis zopiclone. [[Erythromycin | Erythromycin]] meningkatkan laju penyerapan zopiclone dan memperpanjang waktu paruh zopiclone, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi obat dalam plasma darah dan efek yang lebih nyata. Itrakonazol memiliki efek mirip eritromisin pada farmakokinetik Zopiclone. Orang yang lebih tua mungkin sangat sensitif terhadap interaksi obat erythromycin dan itraconazole dengan zopiclone. Pengurangan dosis sementara mungkin diperlukan selama terapi kombinasi, terutama pada orang tua. Rifampicin menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam paruh Zopiclone dan kadar plasma puncak, yang menyebabkan penurunan aksi hipnosis zopiclone. Fenitoin dan carbamazepine juga dapat memicu interaksi tersebut. Ketoconazole dan sulfaphenazole mengganggu metabolisme zopiclone. Nefazodone mengganggu metabolisme zopiclone, menyebabkan peningkatan kadar zopiclone dan sedasi pada hari berikutnya.

Sejarah

Zopiclone dikembangkan dan pertama kali diperkenalkan pada tahun 1986 oleh Rhône-Poulenc S.A., sekarang bagian dari Sanofi-Aventis, produsen utama Zopiclone di seluruh dunia. Awalnya, obat ini dipasarkan sebagai versi perbaikan benzodiazepin, tetapi meta-analisis baru-baru ini menunjukkan bahwa zopiklon tidak memiliki keunggulan khusus dibandingkan benzodiazepin dalam aspek yang dinilai. Pada tanggal 4 April 2005, Badan Penegakan Narkoba AS menambahkan zopiklon pada zat Jadwal IV, karena obat tersebut memiliki sifat adiktif, seperti benzodiazepin. Zopiclone, yang secara tradisional dipasarkan di seluruh dunia, adalah campuran rasemat dari dua stereoisomer, hanya satu yang aktif. Pada tahun 2005, perusahaan farmasi Sepracor dari Marlborough, Massachusetts, mulai menjual stereoisomer Eszopiclone aktif yang disebut Lunesta di Amerika Serikat. Konsekuensi dari ini adalah perumusan obat ini, yang merupakan obat generik di sebagian besar negara di dunia, di bawah kendali paten di Amerika Serikat. Meskipun diharapkan bahwa obat akan tersedia dalam bentuk generik pada tahun 2010, sejauh ini tidak ada obat generik tunggal yang disajikan di pasaran. Namun, Zopiclone saat ini tersedia sebagai obat yang tidak dipatenkan di beberapa negara Eropa, serta di Brasil, Kanada, dan Hong Kong. Perbedaan antara Eszopiclone dan Zopiclone adalah dalam dosis - dosis turunan Eszopiclone yang paling aktif mengandung 3 mg stereoisomer terapeutik, sedangkan dosis tertinggi zopiclone (7,5 mg) mengandung 3,75 mg stereoisomer aktif. Dua zat ini belum diselidiki dalam uji klinis komparatif untuk menentukan adanya perbedaan klinis potensial (kemanjuran, efek samping, potensi untuk pengembangan ketergantungan, keamanan, dll.)

Penggunaan rekreasi

Zopiclone adalah obat yang berpotensi untuk disalahgunakan dan eskalasi obat, kecanduan dan ketergantungan obat. Zopiclone terkenal di kalangan pecandu sebagai obat adiktif. Obat ini diminum secara oral dan kadang-kadang secara intravena dan sering dalam kombinasi dengan alkohol untuk mencapai euforia obat penenang hipnotik-alkoholik kombinasi. Pasien penyalahgunaan narkoba berisiko mengalami kecanduan. Setelah penggunaan jangka panjang obat dalam dosis biasa, gejala gejala penarikan dapat diamati, bahkan setelah secara bertahap mengurangi dosisnya. Biasanya dianjurkan untuk menggunakan Zopiclone tidak lebih dari 7-10 hari, untuk alasan kemungkinan pengembangan ketergantungan dan toleransi terhadap obat. Pengembangan dua jenis kecanduan narkoba dimungkinkan: penyalahgunaan untuk tujuan rekreasi, ketika obat diambil untuk mencapai penggunaan obat yang “tinggi”, atau berkepanjangan tanpa konsultasi medis. Zopiclone mungkin memiliki potensi yang lebih nyata untuk mengembangkan kecanduan daripada benzodiazepin. Pasien yang pernah menyalahgunakan zat psikoaktif di masa lalu atau yang memiliki gangguan mental mungkin berisiko lebih tinggi untuk penyalahgunaan Zopiklon dalam dosis tinggi. Gejala kecanduan dengan penyalahgunaan Zopiclone dapat termasuk depresi, disforia, perasaan putus asa, pikiran yang melambat, isolasi sosial, kecemasan, anhedonia seksual dan kegugupan. Zopiclone dan obat penenang-hipnotis lainnya sering ditemukan dalam kasus di mana pengemudi diduga mabuk. Dalam kasus seperti itu, obat lain juga sering ditemukan, termasuk benzodiazepin dan zolpidem. Bagi banyak pengemudi, tingkat obat dalam darah secara signifikan melebihi dosis terapeutik dan sering diamati dalam kombinasi dengan alkohol dan obat lain. Benzodiazepin, zolpidem, dan zopiklon dikaitkan dengan risiko penyalahgunaan yang tinggi. Zopiclone, yang, ketika diambil dalam dosis yang ditentukan, menyebabkan efek samping ringan diamati sehari setelah digunakan, meningkatkan risiko kecelakaan hingga 50 persen. Untuk mengurangi risiko kecelakaan, disarankan untuk menggunakan zaleplon atau obat-obatan alih-alih zopiclone. Zopiclone dan hipnotis lainnya kadang-kadang digunakan untuk melakukan tindakan kriminal, seperti kekerasan seksual. Zopiclone memiliki toleransi silang dengan barbiturat dan dapat menekan gejala pantang barbiturat. Zopiclone sering diberikan secara intravena, dan dalam studi monyet telah ditunjukkan bahwa penggunaan tersebut dikaitkan dengan risiko penyalahgunaan yang tinggi. Zopiclone adalah salah satu dari sepuluh produk teratas yang diperoleh dengan menggunakan resep palsu di Prancis. Namun, karena rasa pahit obat yang jelas, penggunaannya untuk tujuan kriminal, seperti perampokan dan pelecehan seksual, tidak mungkin. Tablet ditutupi dengan lapisan film khusus untuk menutupi rasa ketika ditelan, tetapi ketika dikunyah, film ini hancur. Selain itu, rasa pahit dan logam setelah tertelan adalah efek samping yang umum terjadi, sehingga memungkinkan seseorang yang menggunakan Zopiclone untuk mengetahui apa yang dipengaruhi oleh obat ini.

Overdosis

Zopiclone terkadang digunakan sebagai metode bunuh diri. Zopiclone memiliki tingkat kematian benzodiazepine yang serupa (kecuali untuk temazepam, yang toksik pada overdosis). Kematian yang dilaporkan karena overdosis Zopiclone, ketika diminum sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain. Overdosis zopiklon dapat diekspresikan dengan sedasi berlebihan dan penurunan fungsi pernapasan, termasuk koma dan, mungkin, kematian. Zopiclone dalam kombinasi dengan alkohol, opiat atau depresan SSP lainnya dapat menyebabkan overdosis yang fatal. Dalam kasus overdosis Zopiclone, Anda dapat mengambil antagonis reseptor benzodiazepine flumazenil, yang menggantikan zopiclone dari situs pengikatan reseptor benzodiazepine, sehingga memfasilitasi penghapusan efek zopiclone secara cepat. Dengan overdosis Zopiclone dalam kombinasi dengan piperazine, efek serius pada jantung juga dapat diamati. Sertifikat kematian menunjukkan peningkatan jumlah kematian akibat overdosis Zopiclone. Zopiklon, jika diminum sendiri, biasanya tidak berakibat fatal, tetapi bila dikombinasikan dengan alkohol atau obat lain, seperti opioid, atau pada pasien dengan penyakit pada sistem pernapasan atau hati, risiko overdosis yang serius dan fatal meningkat.

Deteksi cairan biologis

Zopiclone dapat dideteksi dengan menganalisis darah, plasma, urin, atau menggunakan metode kromatografi. Konsentrasi Zopiclone plasma untuk penggunaan terapeutik biasanya kurang dari 100 g / l, tetapi seringkali melebihi 100 μg / l untuk pengemudi kendaraan bermotor yang ditangkap karena mengurangi kemampuan mengemudi dan dapat melebihi 1000 μg / l untuk pasien dengan keracunan akut. Konsentrasi obat postmortem dalam darah, sebagai aturan, terletak pada kisaran 0,4-3,9 mg / l pada korban overdosis fatal yang akut.

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia