Fluoxetine adalah anti-depresi populer dengan efek stimulasi yang mengurangi ketegangan, meningkatkan mood, menghilangkan kecemasan dan ketakutan, menghilangkan disforia. Keuntungannya yang tidak diragukan lagi termasuk fakta bahwa itu tidak menyebabkan efek obat penenang, hipotensi ortostatik, tidak membahayakan kerja jantung dan pembuluh darah. Saat mengambil obat ini, nafsu makan berkurang secara signifikan, yang membuatnya populer di kalangan penurunan berat badan. Mungkin itu sebabnya obat dan memegang posisi terdepan di pasar untuk waktu yang lama.

Fluoxetine: indikasi untuk digunakan

Jika kami mempertimbangkan indikasi resmi untuk digunakan, Anda tidak akan menemukan garis "untuk penurunan berat badan" di dalamnya. Semua kesaksian - murni sifat mental. Daftar ini mencakup barang-barang tersebut:

  • depresi dari segala tingkat keparahan;
  • perasaan takut yang tidak terkendali;
  • depresi pada latar belakang gangguan mental lainnya;
  • bulimia nervosa;
  • keadaan obsesif;
  • sakit kepala.

Diketahui bahwa penggunaan fluoxetine untuk obesitas tidak hanya tidak memberikan hasil yang diinginkan, tetapi juga dapat membahayakan kesehatan. Faktanya adalah bahwa dengan obesitas, semua organ internal membawa beban yang berlebihan, dan obat ini semakin meningkatkannya. Akibatnya, bisa timbul berbagai penyakit organ dalam atau pembuluh darah.

Fluoxetine: kontraindikasi

Seperti halnya obat apa pun, fluoxetine memiliki seluruh daftar kontraindikasi yang dilarang untuk diminum:

  • hipersensitif terhadap obat;
  • gagal hati berat;
  • gagal ginjal kronis;
  • suasana hati bunuh diri;
  • setiap kondisi manik;
  • kehamilan;
  • periode laktasi.

Selain itu, fluoxetine pada diabetes mellitus, sindrom epilepsi dan epilepsi, cachexia, dan kekurangan ginjal dan hati kompensasi dapat berbahaya. Pada penyakit ini, alat ini digunakan dengan hati-hati, di bawah pengawasan ketat dokter.

Fluoxetine: tablet dosis

Fluoxetine untuk depresi mulai diminum hanya di pagi hari, 20 mg per hari. Jika perlu, dosis ditingkatkan seminggu sekali sebanyak 20 mg per hari. Dosis maksimum yang mungkin - 80 mg, dan harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Kursus dalam hal apapun harus berlangsung 3-4 minggu.

Dengan bulimia, dianjurkan untuk mengambil 60 mg per hari, seperti dengan gangguan obsesif-kompulsif. Dalam kasus ini, waktu masuk ditentukan oleh dokter, dari 1 hingga 5 minggu.

Fluoxetine: overdosis

Dalam kasus overdosis, mual, muntah, kejang dan keadaan gelisah terjadi. Perawatan dilakukan berdasarkan gejala, namun, selalu perlu untuk mencuci perut dan mengambil arang aktif.

Fluoxetine: efek samping

Ada kemungkinan sejumlah efek samping, dalam hal ini dimungkinkan untuk membatalkan obat dan menggantinya dengan yang lain.

Daftarnya cukup besar:

  • kelesuan, peningkatan kelelahan;
  • pusing, sakit kepala;
  • sindrom manik atau hipomania;
  • mulut kering atau hipersalivasi;
  • nafsu makan menurun;
  • penurunan berat badan;
  • kantuk atau susah tidur;
  • ruam kulit, urtikaria;
  • asthenia. tremor, agitasi;
  • kecemasan;
  • kecenderungan bunuh diri;
  • mual, diare;
  • peningkatan berkeringat;
  • penurunan libido;
  • gangguan sistemik paru-paru, ginjal, atau hati;
  • vaskulitis

Kemungkinan dan terjadinya efek samping yang mematikan - sindrom neuroleptik ganas. Namun, itu paling sering terjadi ketika mengambil neuroleptik. Itulah sebabnya, jika Anda menggunakan fluoxetine untuk depresi atau untuk tujuan lain apa pun, penting untuk tidak melakukannya secara tidak terkendali, tetapi ke dokter.

Fluoxetine (Prozac) - obat atau racun?

Fluoxetine termasuk dalam kelompok antidepresan. Ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia, tidak seperti mitranya dari luar negeri, Prozac. Yang terakhir adalah gagasan dari perusahaan industri farmasi Inggris. Karena itu, harganya jauh lebih mahal, dan efektivitasnya sebanding dengan obat domestik.

Bagaimana cara kerja fluoxetine?

Fluoxetine (Prozac) memblokir aliran kembali serotonin ke sinapsis neuron (persimpangan sel-sel saraf satu sama lain). Akibatnya, konten mediator ini (suatu zat yang terlibat dalam transmisi impuls saraf) dalam elemen ikat meningkat secara signifikan, jadi untuk jangka waktu yang lama ia berhasil bertindak pada daerah pascasinaps, menyebabkan perubahan karakteristik. Itu memanifestasikan dirinya:

  • Merangsang efek pada sistem saraf
  • Peningkatan mood
  • Aktivasi proses mental
  • Menekan kecemasan dan kekhawatiran
  • Nafsu makan berkurang, akhirnya mengarah ke penurunan berat badan.

Selain menghambat penyerapan serotonin di jaringan saraf, fluoxetine dengan cara yang sama mempengaruhi trombosit, mengurangi kemampuan agregasi mereka (menempel). Tindakan positif ini membantu mencegah trombosis pada pasien berisiko. Tetapi karena efek terapi utama dari sifat ini tidak digunakan, itu adalah tambahan yang "bagus" untuk pengaruh antipsikotik.

Keuntungan penting dari antidepresan ini adalah tidak adanya efek sedatif. Oleh karena itu, Fluoxetine (Prozac) dapat digunakan oleh orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan yang membutuhkan perawatan:

  • Driver
  • Perhiasan
  • Industri penerbangan, dll.

Konsekuensi Fluoxetine - Risiko Yang Ada

Mengkonsumsi obat dapat menyebabkan efek samping. Mereka polisistemik, yaitu dapat mempengaruhi sistem tubuh. Secara klinis dinyatakan oleh kondisi berikut:

  • Mengejar manik
  • Kecanduan bunuh diri
  • Pusing
  • Menggigil
  • Kram
  • Nafsu makan buruk
  • Diare
  • Peningkatan air liur
  • Gangguan irama jantung
  • Retensi atau inkontinensia urin
  • Disfungsi seksual
  • Ruam alergi.

Karena itu, setiap ketidaknyamanan dan kelainan pada perilaku yang biasa terjadi selama perawatan dengan fluoxetine adalah kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter. Pasien tersebut mungkin memerlukan penyesuaian dosis antidepresan atau penggantiannya dengan obat lain.

Ruam alergi - efek samping umum dari fluoxetine

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk mengambil Fluoxetine (Prozac) harus ditentukan hanya oleh dokter. Perawatan sendiri dengan antidepresan ini dilarang, karena mereka memiliki sejumlah kontraindikasi dan efek samping. Kebutuhan untuk menggunakan fluoxetine dan penggantinya ada ketika seseorang menderita gangguan mental tertentu, yaitu:

  • Depresi (terlepas dari asalnya)
  • Neurosis, dimanifestasikan oleh peningkatan nafsu makan yang kuat, menyebabkan obesitas
  • Status obsesif dengan pemeriksaan konstan dilakukan.

Gejala Overdosis Fluoxetine

Melebihi dosis obat yang direkomendasikan oleh dokter dan frekuensi pemberiannya mengarah pada munculnya sejumlah gejala yang menunjukkan overdosis. Dalam hal ini, diperlukan banding segera ke spesialis kemungkinan kematian karena komplikasi adalah tinggi. Tanda-tanda utama yang menunjukkan keracunan fluoxetine adalah:

  • Agitasi mental
  • Peningkatan aktivitas motorik yang tidak memiliki fokus
  • Konvulsi menyerupai kejang epilepsi
  • Aritmia dari berbagai alam
  • Jantung berdebar
  • Mual, orang yang muntah diulangi.

Mual dan muntah - tanda-tanda overdosis fluoxetine

Pasien harus tahu bahwa tidak mungkin untuk melebihi dosis yang disarankan, dan terutama untuk tidak meresepkan obat secara mandiri tidak ada penangkal khusus yang efektif. Dalam kasus overdosis, ada kemungkinan hanya terapi simtomatik - ini adalah perjuangan melawan tanda-tanda klinis keracunan, dan bukan penghapusan penyebabnya (pengikatan molekul Fluoxetine). Komponen wajib adalah:

  • bilas lambung
  • penunjukan enterosorben (karbon aktif, Enterosgel dan lainnya), antikonvulsan dan obat antiaritmia.

Skandal Fluoxetine (Prozac)

Baru-baru ini, pers membahas kemungkinan penunjukan Fluoxetin di psikiatri. Di Eropa, dalam hal ini, skandal meletus, yang mengakibatkan larangan pengobatan dengan cara ini dan penarikan dari rantai farmasi. Tidak ada tindakan serupa di Federasi Rusia - itu tetap dalam Daftar produk obat yang diizinkan untuk digunakan dalam pengobatan.

Untuk menghindari efek negatif dari perawatan dengan fluoxetine, perlu untuk menggunakannya hanya atas saran dokter.

Oleh karena itu, dalam kondisi modern di jaringan farmasi, antidepresan ini hanya dapat dibeli dengan resep dokter. Tetapi ada juga sisi lain dari koin - apotek internet dilarang oleh hukum. Di dalamnya, obat tersebut dijual secara ilegal - metode OTC. Harus diingat bahwa membeli obat tanpa berkonsultasi dengan dokter, risiko terkena fluoxetine sangat tinggi. Ini memanifestasikan gejala serius yang tidak bisa diatasi oleh orang sendiri. Overdosis dapat mengancam serangan jantung dan kematian.

Kemanjuran obat

Mempertimbangkan risiko yang ada dari perawatan dengan fluoxetine, sejumlah penelitian telah dilakukan, menilai kemanjuran terapeutik dari obat ini dan validitas penggunaannya. Mereka menunjukkan bahwa ia menunjukkan kemampuan yang baik untuk menahan kecemasan dan depresi. Oleh karena itu, fluoxetine banyak digunakan dalam pengobatan banyak gangguan neuropsikiatri. Namun, ada data yang saling bertentangan yang menunjukkan risiko obat yang tinggi dan kemanjuran yang rendah sebanding dengan plasebo (dot). Karena itu, obat harus dianggap serius dan tanpa anjuran dokter untuk tidak meminumnya.

Apakah fluoxetine adalah zat antidepresan atau narkotika yang kuat?

Salah satu antidepresan paling populer di dunia adalah Fluoxetine, juga dikenal sebagai Prozac. Seperti rekan-rekannya, obat ini bersifat adiktif, sehingga pasien “duduk” sebagai obat. Apa itu antidepresan umum dan apa sebenarnya itu berbahaya?

Fluoxetine antidepresan sebagai obat

Prozac, lebih dikenal dengan nama dagang Fluoxetine, adalah obat dari kelompok antidepresan. Ini diresepkan untuk pengobatan depresi dan kondisi obsesif-kompulsif di mana pasien mengalami ketakutan yang konstan dan peningkatan kecemasan.

Obat ini mulai digunakan secara aktif dalam pengobatan gangguan depresi sejak 1980, ketika di Amerika prevalensi penyakit ini telah menjadi skala bencana nasional. Penduduk Amerika Serikat dan Kanada mulai dirawat secara aktif dengan obat baru, sebagai akibatnya mereka sendiri mulai menyebut diri mereka “generasi Prozac”. Sekarang, menurut statistik, 40 juta orang di seluruh dunia menggunakan Fluoxetine.

Jadi, beberapa gadis menggunakan obat untuk menurunkan berat badan, karena Prozac mengurangi nafsu makan. Bahayanya terletak pada kenyataan bahwa ia cenderung menumpuk di dalam tubuh, sebagai akibatnya lesi serius pada sistem saraf pusat berkembang.

Meskipun antidepresan dirancang untuk mengembalikan keinginan untuk hidup, dengan penggunaan jangka panjang, efeknya terbalik. Awalnya, efek samping yang mungkin terjadi dalam bentuk euforia. Namun, kemudian, seseorang mulai mengejar mimpi buruk, ia memiliki neurosis dan kecenderungan bunuh diri.

Indikasi

Fluoxetine terutama diresepkan untuk gangguan mental, termasuk:

  • Depresi.
  • Gangguan kompulsif.
  • Bulimia.

Menurut beberapa laporan, obat ini juga membantu dengan anoreksia nervosa, alkoholisme, fobia sosial, neuropati diabetik, gangguan afektif, autisme, serangan panik, kleptomania. Daftar lengkap indikasi tambahan untuk digunakan sangat luas, tetapi pada saat yang sama kontroversial. Ada data penelitian yang menurutnya efek penggunaan Prozac sebanding dengan aksi "plasebo".

Foto tablet fluoxetine

Prinsip operasi

Fluoxetine secara selektif menghambat reuptake serotonin dalam sel-sel otak. Akibatnya, konsentrasi zat ini naik di sinapsis yang bertanggung jawab untuk transfer neurotransmiter dari neuron ke neuron. Efek serotonin pada hubungan reseptor postinaptik berkepanjangan, sementara obat tidak mempengaruhi reuptake dopamin, norepinefrin dan neurotransmiter lainnya.

Ini adalah aksi farmakologis fluoxetine. Secara eksternal, itu memanifestasikan dirinya dalam meningkatkan suasana hati dan efek merangsang. Pada saat yang sama, kecemasan menghilang, nafsu makan berkurang, tetapi obat ini tidak memiliki efek menenangkan.

Anda dapat melacak hubungan antara efek pada tubuh Prozac dan obat. Antidepresan ini memiliki efek yang sangat kuat dan serius mempengaruhi sistem saraf.

Pil yang tidak terkontrol alih-alih kembali ke keinginan untuk hidup memprovokasi pengembangan kembali gangguan obsesif-kompulsif. Setelah euforia singkat, seseorang memiliki pikiran obsesif yang menghantuinya dan memaksanya untuk mengambil tindakan untuk mengatasinya.

Juga diketahui kasus halusinasi dan psikosis yang menentang penggunaan Prozac. Semua ini sering mengarah pada upaya bunuh diri, risikonya sangat tinggi pada usia 24 tahun.
Di video tentang efek antidepresan pada tubuh:

Bahaya dan efek samping

Penggunaan jangka panjang fluoxetine, terutama dengan penugasan sendiri, penuh dengan banyak efek samping dari hampir semua organ dan sistem. Tentang ini di Kanada, di mana obat ini menjadi sangat populer, mereka bahkan membuat film berjudul Generation Prozac. Dia ditunjukkan di Rusia, tetapi video ini tidak memancing resonansi publik.

Bahaya utama antidepresan terletak pada aksinya pada sistem saraf pusat, yang memungkinkannya:

  • pusing dan sakit kepala;
  • mimpi buruk;
  • euforia;
  • kecemasan;
  • agitasi psikomotor;
  • neurosis;
  • gangguan berpikir;
  • kehilangan koordinasi;
  • gangguan perhatian;
  • lesu.

Pada 1980-an, selama pengujian di Jerman, otoritas lisensi negara itu menentukan: Fluoxetine sama sekali tidak cocok untuk pengobatan depresi. Kemudian para ilmuwan menemukan bahwa obat itu menyebabkan halusinasi dan psikosis, dan secara umum efek sampingnya mencapai tingkat obat yang tidak dapat diterima.

Selain itu, menurut statistik tidak resmi, Fluoxetine memprovokasi upaya bunuh diri 5,6 kali lebih banyak daripada antidepresan lainnya. Hanya di antara orang Amerika di atas 9 tahun, 4 juta orang mengalami reaksi fatal terhadap obat tersebut.

Juga ditembak di sekolah Amerika pada tahun 2005 menjadi dikenal luas di seluruh dunia.Pelakunya ternyata adalah seorang pria muda yang mengambil Prozac. Selanjutnya, obat ini mendapat skor maksimum dalam seluruh sejarah jumlah pengaduan terkait dengan sejumlah besar efek samping, bunuh diri dan kejahatan yang dilakukan di bawah tindakannya.

Selain sistem saraf pusat, fluoxetine mempengaruhi sistem kardiovaskular dan darah, memicu:

  • gangguan irama jantung;
  • trombosis vaskular;
  • henti jantung;
  • vaskulitis;
  • gagal jantung;
  • infark miokard;
  • anemia;
  • leukositosis;
  • iskemia serebral.

Antidepresan dapat menyebabkan kerusakan serius pada organ-organ saluran pencernaan, yang memicu:

  • nafsu makan menurun;
  • anoreksia;
  • kelenjar liur membesar;
  • penyakit tukak lambung;
  • sembelit dan diare;
  • obstruksi usus;
  • radang usus besar;
  • gastritis;
  • obstruksi usus;
  • pankreatitis.

Nafsu makan berkurang sering menyebabkan anoreksia, itulah sebabnya beberapa gadis mengambil obat untuk menurunkan berat badan. Kasus-kasus di mana fluoxetine menyebabkan pembesaran amandel, faringitis, menggigil dan demam, sindrom neuroleptik ganas, dan bahkan kematian juga dijelaskan.

Overdosis

Sebagai akibat dari overdosis obat, semua efek samping meningkat.

Gejala pertama yang perlu diperhatikan adalah sebagai berikut:

Juga secara resmi mencatat 2 kasus kematian karena overdosis fluoxetine. Pasien menggunakan obat secara bersamaan dengan Codeine, Temazepam dan Maprotiline.

Tidak ada penawar racun untuk Prozac. Oleh karena itu, pada tanda pertama overdosis, seseorang perlu segera melakukan bilas lambung dan memberinya minum arang aktif.

Selanjutnya, pasien akan memerlukan pengobatan simtomatik dan suportif. Seperti yang ditunjukkan oleh praktik medis, hemodialisis, diuretik, dan transfusi darah dengan overdosis Fluoxetine tidak berhasil.

Legalitas

Karena banyaknya kasus bunuh diri di bawah pengaruh Prozac, obat ini menyebabkan banyak skandal di Eropa. Akibatnya, di sejumlah negara itu secara resmi dilarang dan ditarik dari penjualan. Di Rusia, terlepas dari semua keributan di sekitar antidepresan, obat ini dimasukkan dalam Daftar obat-obatan dan diizinkan untuk dijual bebas di apotek.

Anda dapat membeli fluoxetine hanya dengan resep dokter. Namun, popularitas obat yang meluas di dunia mengarah pada fakta bahwa beberapa orang mendapatkannya secara ilegal. Bahkan ada perusahaan di Internet yang menawarkan layanan yang relevan.

Ulasan dokter

Meskipun Fluoxetine menyebabkan banyak efek samping, dokter terus meresepkannya untuk pasien mereka. Namun, kebanyakan dari mereka mencatat bahwa obat ini menunjukkan hasil positif hanya dalam bentuk depresi berat. Dalam semua kasus lain, antidepresan bertindak sebagai plasebo.

Ada pendapat yang berlawanan mengenai efek fluoxetine. Jadi, para ilmuwan dari University of Hull menerbitkan hasil dari sejumlah studi tentang obat tersebut.

Menurut data yang diperoleh, bahkan dalam depresi berat obat ini bertindak dengan cara yang sama seperti boneka tanpa zat aktif. Dinamika positif diamati hanya pada sebagian kecil subjek. Dengan demikian, para ilmuwan Amerika berpendapat bahwa penunjukan Fluoxetine tidak praktis dalam banyak kasus.

Semua dokter bertemu hanya dalam satu. Fluoxetine adalah obat yang manjur, jadi pengobatan sendiri tidak dapat diterima. Antidepresan hanya boleh digunakan atas rekomendasi dokter yang hadir dan di bawah kendalinya.

Fluoxetine: obat yang bisa membunuh?

Sumber kesenangan, cara untuk melupakan masalah dan masalah - cukup sering begitu banyak yang memandang makanan dan perannya dalam kehidupan mereka. Atau, sebaliknya, mereka menyalahkan nafsu makan yang baik dan godaan gastronomi yang terus-menerus dalam pound ekstra mereka sendiri. Lupa bahwa makanan seharusnya tidak membawa kesenangan atau kekecewaan, tetapi terutama bermanfaat. Akibatnya - gangguan makan.

Penolakan untuk makan atau, sebaliknya, kemacetan masalah bagi semua orang yang datang ke tangan, terutama merupakan fenomena psikologis. "Untuk menormalkan berat badan Anda, Anda perlu memperbaiki saraf Anda," banyak wanita menyimpulkan. Dan mereka mulai membeli antidepresan yang tersedia di apotek, mencari fluoxetine yang tidak mudah diakses, obat yang membantu menghilangkan depresi dan menimbulkan banyak masalah kesehatan.

Bagaimana cara kerjanya

Terdaftar pertama kali pada tahun 1974, obat ini masih merupakan salah satu antidepresan paling populer di dunia.

Tindakan farmakologisnya didasarkan pada fakta bahwa ia mencegah pengambilan kembali serotonin di area sel saraf SSP, yang bertanggung jawab untuk proses transfer eksitasi dari sel ke sel. Akibatnya, sejumlah besar serotonin dikumpulkan di daerah-daerah ini, yang sebaliknya disebut hormon kebahagiaan. Ini, pada gilirannya, merefleksikan sistem saraf.

Efek fluoxetine pada sistem saraf pusat benar-benar hebat. Obat ini:

  • meningkatkan kadar serotonin di otak;
  • secara tidak langsung memengaruhi pusat-pusat saturasi otak, yang dengannya seseorang menyingkirkan rasa lapar jauh lebih cepat, menggunakan makanan berkali-kali lebih sedikit daripada sebelumnya;
  • berkontribusi pada fakta bahwa serotonin mempengaruhi seluruh sistem saraf, dan tidak hanya bagian individualnya.

Efek obat dapat diamati setelah beberapa hari:

  • suasana hati meningkat, apatis, gelisah, lekas marah menghilang, ada kebutuhan untuk komunikasi;
  • ada kebutuhan untuk mengganti gaya hidup sofa dengan yang lebih aktif;
  • perasaan gugup kelaparan menjadi tumpul, menghilangkan hasrat yang membara untuk sekali lagi merebut hidup yang berantakan;
  • tidur normal.

Mungkin terjadi bahwa penurunan berat badan tidak terjadi sama sekali - jika pound ekstra itu disimpan karena masalah kesehatan nyata, dan bukan karena makan berlebihan secara gugup. Kemudian, selain kelebihan berat badan, Anda harus berjuang dengan sejumlah efek samping yang disebabkan oleh mengonsumsi obat.

Jangan lupa bahwa fluoxetine cukup mampu menimbulkan kecanduan, yang sepertinya tidak akan sembuh dengan sendirinya. Menyapih tubuh dari antidepresan akan di bawah pengawasan dokter.

Bila perlu

Dalam keadilan, harus dikatakan bahwa dalam beberapa kasus, manfaat fluoxetine sangat berharga.

Bukan kebetulan bahwa para ahli di seluruh dunia menuliskannya ketika:

  • depresi berkepanjangan yang parah yang tidak dapat diobati dengan obat lain;
  • sindrom obsesif-negara;
  • bulimia kronis dan anoreksia - gangguan makan yang sama;
  • alkoholisme yang berkepanjangan.

Pasien-pasien dengan diagnosa kompleks seperti fluoxetine sebenarnya dapat melakukan pekerjaan dengan baik. Tetapi jangan jatuh ke dalam ketergantungan obat yang kuat hanya untuk menyingkirkan beberapa pound ekstra.

Fluoxetine: efek samping

Segera perlu diperhatikan: efek samping fluoxetine sangat beragam dan beragam, dan mengonsumsi obat secara virtual hampir semua organ dan sistem internal yang paling penting. Sebelum menyetujui pengobatan, sangat penting untuk mengetahui bagaimana tubuh dapat menanggapinya.

  • sakit kepala;
  • otot berkedut;
  • tremor;
  • neuralgia;
  • gangguan berpikir;
  • ketidakmampuan berkonsentrasi;
  • amnesia;
  • ketajaman visual berkurang;
  • fotofobia;
  • gangguan rasa;
  • psikosis;
  • kecenderungan bunuh diri;
  • sakit di telinga.
  • takikardia;
  • henti jantung;
  • infark miokard;
  • trombosis vaskular;
  • oklusi pembuluh serebral;
  • anemia
  • hidung tersumbat;
  • edema laring;
  • peradangan dan edema paru;
  • kesulitan bernafas;
  • nyeri dada.
  • gastritis;
  • muntah, mual;
  • radang usus dan lambung;
  • pendarahan internal;
  • hepatitis;
  • gagal hati;
  • pankreatitis.
  • sistitis;
  • infeksi saluran kemih;
  • gagal ginjal;
  • penurunan hasrat seksual;
  • ketidakmampuan untuk menikmati hubungan intim.
  • jerawat;
  • dermatitis;
  • pigmentasi kulit yang nyata;
  • herpes zoster;
  • psoriasis;
  • ruam alergi, gatal, angioedema.

Komplikasi dari penggunaan obat bisa sangat parah sehingga pasien jatuh koma dan meninggal. Kasus-kasus seperti ini sudah diketahui oleh dokter dan didokumentasikan.

Fluoxetine: indikasi, efek samping, ulasan

Di antara obat-obatan yang menekan kecemasan, fluoxetine dikenal luas. Ini memperpanjang efek stimulasi serotonin pada sistem saraf. Panggilan "hormon kegembiraan" berkontribusi pada hilangnya depresi, insomnia, dan apatis.

Bentuk rilis, komposisi dan sifat farmakologis

Obat anorexigenic secara selektif menekan pelepasan serotonin, tanpa mempengaruhi proses dengan norepinefrin dan dopamin. Dia berkelahi dengan anhedonia, menghilangkan kecemasan, ketakutan irasional, dan ketidaknyamanan psikologis. Ini tidak mempengaruhi jantung dan tidak berkontribusi pada terjadinya sedasi dan hipotensi.

Perbaikan yang signifikan dapat diamati dua minggu setelah minum obat. Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul atau tablet 20 mg, mengacu pada antidepresan - artinya bekerja pada sistem saraf pusat (sistem saraf pusat).

Obat terdiri dari:

  • fluoxetine hidroklorida;
  • laktosa monohidrat;
  • silikon dioksida koloid;
  • magnesium stearat;
  • bedak talek

Indikasi untuk digunakan

Alat ini diresepkan untuk depresi kronis, alkoholisme, masalah nafsu makan (peningkatan atau berkurangnya mengidam makanan), keadaan obsesif. Dengan memblokir pusat-pusat kelaparan di otak, obat menciptakan perasaan kenyang dan menekan makan berlebihan yang tidak terkendali.

Dianjurkan untuk orang dengan gangguan mental - skizofrenia, gangguan bipolar, psikosis schizoafektif. Dalam perjalanan penelitian, ternyata Fluoxetine mampu melawan sakit kepala. Obat ini juga membantu:

  • bulimia;
  • anorexia nervosa;
  • fobia sosial;
  • autisme;
  • serangan panik;
  • narkolepsi;
  • kleptomania.

Metode penggunaan

Jika pasien menderita depresi, ia diresepkan 1 tablet Fluoxetine di pagi hari dengan perut kosong (20 mg). Dengan tidak adanya efek, Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 2 tablet. Tingkat harian tidak boleh melebihi 4 tablet untuk beberapa resepsi. Untuk lansia, maksimal 3 tablet per hari.

Periode minimum untuk minum obat adalah satu bulan. Jangka waktu kursus dapat diperpanjang hingga 2 bulan. Terapi disesuaikan tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan sifatnya. Dalam kasus bulimia, 3 tablet diresepkan, dengan obsesif - 1-3.

Efek samping

Fluoxetine diresepkan dengan hati-hati untuk orang dengan penyakit kardiovaskular, serta mereka yang berinteraksi dengan mesin dan mekanisme. Obat dapat mempengaruhi fungsi sistem saraf.

Cukup sering, migrain terjadi pada inang, pusing, cemas, pikiran untuk bunuh diri, kecemasan tanpa sebab, mania. Sedangkan untuk saluran pencernaan, fluoxetine dapat meningkatkan air liur, mengurangi nafsu makan, memprovokasi mulut kering atau dispepsia.

Dalam beberapa kasus, itu menyebabkan alergi, penurunan berat badan, peningkatan keringat, mengurangi hasrat untuk bercinta. Anorgasmia dan ketidakpekaan genital dapat diamati bahkan setelah menghentikan pengobatan. Ada risiko mengembangkan sindrom serotonin, yang dapat menyebabkan koma atau kematian.

Penampilannya juga memungkinkan:

  • tremor;
  • kelelahan;
  • diare;
  • mual;
  • nyeri payudara;
  • haus;
  • sakit di tulang.

Ada kasus ketika penggunaan obat menyebabkan sindrom neuroleptik ganas yang mematikan.

Dalam kombinasi dengan alkohol, fluoxetine menyebabkan delirium tremens, jadi Anda tidak dapat minum alkohol saat minum obat. Karena obat mengubah tingkat gula dalam darah, penggunaannya bersama dengan agen antidiabetik harus disesuaikan dengan konsultasi dengan dokter.

Amnesia, konjungtivitis, pelanggaran rasa, takut cahaya, halusinasi, euforia dan mania adalah gejala yang lebih jarang terjadi setelah minum obat.

Kontraindikasi

Obat tidak boleh dikonsumsi oleh orang-orang dengan intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen lain dari obat. Ini merupakan kontraindikasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, rawan bunuh diri, wanita hamil, wanita selama menyusui.

Fluoxetine jarang diresepkan untuk penderita diabetes, epilepsi, wasting, penyakit Parkinson. Dilarang untuk anak-anak di bawah 15 tahun, juga bagi mereka yang menderita atonia kandung kemih, glaukoma, dan cachexia. Pembatasan penggunaan sirosis hati, infark miokard.

Bahaya kesehatan mental dan jiwa

Kembali pada tahun 1978, penelitian muncul yang mengkonfirmasi bahwa Fluoxetine memprovokasi pemikiran untuk bunuh diri. Perusahaan farmasi, yang memproduksi obat tersebut, pada awal abad ke-2 seharusnya membayar $ 50 juta sebagai kompensasi untuk kasus-kasus bunuh diri terkait dengan penggunaan obat tersebut.

Pada 2013, psikiater populer Peter Bregin mengeluarkan vonis resmi tentang penembakan massal di jajaran Angkatan Laut Amerika. Dia mencatat bahwa tindakan agresif para prajurit disebabkan oleh pemberian trazadone, obat yang hampir tidak berbeda dari Fluoxetine.

Efek samping dari pengobatan telah menyebabkan kontroversi di dunia medis. Setelah kejadian tahun 2013 dan konfirmasi bahaya mengambil antidepresan, jumlah kasus bunuh diri di kalangan remaja menurun.

Mengenai efektivitas eutiroks untuk menurunkan berat badan, baca tautannya.

Artikel tentang Mildronate, manfaat dan kontraindikasi.

Kombinasi dengan obat lain

Menerima fluoxetine meningkatkan efek obat-obatan tertentu. Efek Alprozalam, Diazepam akan lebih terasa jika Anda mengonsumsi fluoxetine pada saat bersamaan. Jika Anda menggunakannya bersama dengan antidepresan trisiklik, fenitoin, trazodon, Anda perlu mengurangi dosisnya, karena obat meningkatkan beberapa kali konsentrasi obat-obatan ini dalam darah.

Dengan pengobatan elektrokonvulsif, mengonsumsi fluoxetine dapat memicu serangan epilepsi. Menggabungkannya dengan obat lain yang memengaruhi sistem saraf pusat, Anda dapat memperburuk efek penghambatan.

Persiapan disimpan dalam kondisi suhu biasa, di tempat-tempat yang tidak dapat diakses untuk anak-anak. Untuk menggunakannya bersamaan dengan inhibitor MAO dilarang. Hanya dua minggu setelah penerimaan mereka berakhir, Anda dapat mulai minum fluoxetine.

Di mana dijual, harga, analog

Obat aksi serupa adalah Citralex, Reksitin, Trittiko, Melitok. Analog Fluoxetine adalah Prozac obat Perancis. Anda dapat membelinya di apotek, resep. Biaya tablet berkisar dari 40 rubel ke atas.

Ulasan dokter dan pasien tentang obat tersebut

Pendapat psikiater profesional dan konsumen tentang antidepresan:

Fluoxetine adalah obat yang efektif untuk depresi dan gangguan makan. Itu lebih murah dan lebih efektif dibandingkan dengan analog. Anda dapat membelinya hanya dengan resep dokter.

Penggunaan fluoxetine

Halaman ini menjelaskan situasi di mana fluoxetine akan efektif dan membahas aspek praktis penggunaannya.

Informasi ini bersifat eksploratif dan harus dianggap sebagai bahan pemikiran dan motivator untuk menyelesaikan masalah yang harus Anda terima dari spesialis yang berkualifikasi, dan bukan sebagai panduan perawatan mandiri.

Indikasi untuk penggunaan fluoxetine

Bertentangan dengan fakta bahwa kata "antidepresan" menyiratkan bahwa obat-obatan dalam kelompok ini digunakan dalam pengobatan depresi klinis, ruang lingkup penggunaan antidepresan secara umum dan fluoxetine jauh lebih luas.

Berikut adalah sebagian daftar kelainan yang mana pengobatan fluoxetine akan efektif:

  • Depresi berbagai asal
  • Obsesif Compulsive Disorders (OCD)
  • Makan berlebihan kompulsif
  • Neurosis dari berbagai kodrat
  • Serangan panik
  • Fobia sosial
  • Ejakulasi Dini
  • Sindrom Kelelahan Kronis
  • Lekas ​​marah
  • Kecemasan
  • Dysphoria (kehilangan minat pada kehidupan, frustrasi, dan ketidakpuasan umum)
  • Kurang percaya diri
  • Alkoholisme

Sayangnya, cara hidup modern sedemikian rupa sehingga rata-rata penghuni perkotaan pasti akan menemukan dalam daftar di atas setidaknya salah satu kelainan yang ada secara permanen atau termanifestasi secara berkala.

Kebanyakan orang meninggalkan kondisi mental mereka tanpa perhatian, mulai melakukan sesuatu hanya ketika situasinya benar-benar di luar kendali. Sementara itu, gangguan yang terjadi di latar belakang dapat secara signifikan mengurangi kualitas hidup, serta menjadi penyebab utama penyakit lainnya.

Jadi seringkali akar penyebab hipertensi adalah kecemasan atau neurosis.

Ini ditemukan pasca-factum: seseorang menyingkirkan neurosis yang menyiksanya selama bertahun-tahun, dan terkejut menemukan bahwa tekanan darahnya telah turun ke nilai normal atau hampir normal, meskipun pada kenyataannya tidak ada tindakan tambahan yang diambil untuk mengobati penyakit ini.

Ada hipotesis bahwa keadaan mental yang tegang dapat memicu tumor kanker bahkan - tetapi bukti ilmiah untuk ini bukan karena sulitnya mengumpulkan basis statistik.

Efek Samping Fluoxetine

Ada banyak kemungkinan efek samping dari fluoxetine, dan mereka memanifestasikan diri secara individual.

Yang paling umum adalah midriasis (pupil melebar), insomnia, kantuk, peningkatan buang air kecil.

Efek samping yang paling stabil adalah pelebaran pupil - hal ini disebabkan oleh peningkatan jumlah serotonin dalam tubuh.

Efek samping tidak selalu bertahan sepanjang perjalanan fluoxetine. Mereka biasanya terjadi pada awal kursus atau dengan peningkatan dosis dan berlangsung selama beberapa hari, setelah itu mereka menghilang. Terjadi bahwa satu efek samping digantikan oleh yang lain - misalnya, kantuk dalam beberapa hari pertama minum obat digantikan oleh insomnia, kemudian keadaan menjadi normal. Ini sepenuhnya normal dan tidak menimbulkan bahaya bagi tubuh.

Apa dosis untuk mengambil fluoxetine

Dosis fluoxetine yang diizinkan berkisar antara 20mg hingga 80mg per hari.

Mulailah kursus dengan dosis 20 mg (biasanya 20 mg adalah 1 kapsul, tetapi kemasan sangat jarang di mana 1 kapsul adalah 10 mg), maka dosisnya dapat ditingkatkan setiap minggu sebesar 20 mg sekali sehari.

Yang optimal dan cocok untuk sebagian besar pasien adalah dosis 40 mg. Dosis tinggi dapat digunakan dalam pengobatan OCD (60 mg) dan dalam kasus-kasus pengobatan depresi yang parah dan kurang responsif.

Dianjurkan untuk mengambil fluoxetine di pagi hari untuk meminimalkan kemungkinan insomnia. Tetapi membawa dosis ke maksimum 80mg diperbolehkan dianjurkan untuk membagi penerimaan menjadi dua kali.

Keluar dari kursus berlangsung dengan prinsip yang sama - setiap minggu dosis dikurangi 20 mg hingga mencapai minimum 20 mg per hari. Kemudian, frekuensi fluoxetine berkurang dari setiap hari menjadi 1 kapsul setiap hari. Mencapai hingga 20mg 1 kali seminggu, Anda dapat sepenuhnya berhenti minum obat.

Fluoxetine dan Alkohol

Fluoxetine tidak dapat dikombinasikan dengan asupan alkohol, serta obat-obatan narkotika dan antidepresan lain dari kelompok SSRI dan inhibitor MAO.

Alkohol dan obat-obatan menyebabkan lonjakan serotonin secara tiba-tiba, yang, ditambah dengan efek penghambat serotonin dari fluoxetine, dapat menyebabkan perkembangan sindrom serotonin.

Demikian pula, dengan antidepresan lain - mereka tidak memberikan pelepasan serotonin yang tajam, tetapi efeknya tumpang tindih, yang juga dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Fluoxetine dan menyetir mobil

Petunjuk untuk obat fluoxetine mengatakan bahwa mereka harus diambil dengan hati-hati ketika mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan lain yang membutuhkan konsentrasi dan reaksi psikomotor yang tinggi.

Pada saat yang sama, undang-undang saat ini tidak secara eksplisit melarang mengendarai mobil di bawah pengaruh antidepresan dari kelompok SSRI, termasuk fluoxetine (prozac). Ini berarti bahwa pemeriksaan medis dalam tes yang dikumpulkan tidak akan mengungkapkan zat, yang keberadaannya dapat disimpulkan berada di belakang kemudi dalam keadaan mabuk narkotika atau narkoba.

Dengan demikian, perampasan hak untuk mengemudi di bawah fluoxetine tidak perlu takut. Tetapi perlu dilakukan perawatan khusus karena dapat mengganggu perhatian dan memperlambat reaksi - terutama di hari-hari pertama setelah memulai dosis atau meningkatkan dosis.

Overdosis fluoxetine

Jika Anda melebihi dosis harian yang diijinkan atau tidak mematuhi aturan untuk meningkatkan dosis, overdosis dapat terjadi pada orang yang menerima fluoxetine.

Berita baiknya adalah dosis fluoxetine yang fatal belum diidentifikasi. Yaitu Hampir tidak mungkin untuk mati karena overdosis dalam kasus fluoxetine - bahkan jika Anda menetapkan tujuan dan dengan sengaja menelan sejumlah besar kapsul yang mengandung obat ini.

Namun, overdosis fluoxetine dapat menyebabkan konsekuensi yang tidak menyenangkan - depersonalisasi dan pengembangan sindrom serotonin.

Depersonalisasi adalah gangguan mental di mana seseorang tidak lagi cukup memahami realitas dan dirinya sendiri, dan menilai tindakannya seolah-olah dari samping. Dalam keadaan ini, seseorang tidak memperhitungkan tindakannya dan bisa berbahaya - tetapi tidak untuk orang lain, tetapi terutama untuk dirinya sendiri. Ini adalah kondisi yang sangat menyakitkan, tinggal lama di mana dapat memicu upaya bunuh diri.

Sindrom serotonin - fenomena yang tak kalah menyenangkan yang terjadi ketika serotonin berlebih kuat dalam tubuh. Yaitu serotonin kecil itu buruk, tetapi ketika serotonin jauh lebih tinggi dari biasanya, itu juga buruk.Serotonin mirip dengan mabuk alkohol atau keracunan makanan oleh sensasi yang muncul. Dalam kasus sindrom serotonin dengan keparahan ringan atau sedang, kejernihan kesadaran tidak terganggu, namun dalam bentuk yang parah, kebingungan, disorientasi, dan pikiran obsesif dapat terjadi.

Sangat jarang sindrom serotonin masuk ke tahap ganas di mana kematian mungkin terjadi akibat gangguan kardiovaskular akut. Probabilitas perkembangan seperti itu dapat diabaikan, tetapi dalam hal apapun itu tidak dapat diabaikan.

Karena tidak ada antagonis spesifik dari fluoxetine, tindakan selama overdosis termasuk lavage lambung, minum berlebihan dan istirahat. Panggil ambulans sesuai kebutuhan.

Efek fluoxetine

Berlawanan dengan stereotip dan anti-depresan yang tersebar luas di masyarakat, efek fluoxetine biasanya sangat menguntungkan.

Pasien secara signifikan meningkatkan kualitas hidup mereka, kecemasan, neurosis, dan keadaan depresi hilang, lekas marah menghilang dan ketakutan sosial yang membuatnya sulit untuk membuat kenalan baru dan komunikasi hilang.

Tapi antidepresan bukan pertahanan melawan kembalinya gangguan di masa depan. Setelah meningkatkan keadaan psiko-emosional Anda dan merasakan kekuatan untuk hidup, perlu untuk bekerja mengubah gaya hidup Anda, jika mungkin menghapus dari hidup Anda hal-hal yang pernah menyebabkan munculnya gangguan tertentu.

Jika karena alasan tertentu hal ini tidak memungkinkan, setelah beberapa waktu mungkin perlu menjalani pengobatan antidepresan berulang.

Fluoxetine

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Fluoxetine adalah obat yang termasuk dalam kelompok antidepresan.

Tindakan farmakologis fluoxetine

Fluoxetine mengacu pada turunan propilamin. Mekanisme aksinya adalah karena kemampuan selektif (selektif) untuk menghambat reuptake serotonin dalam sistem saraf pusat. Dalam hal ini, obat memiliki efek minimal pada metabolisme dopamin, asetilkolin dan norepinefrin.

Instruksi untuk Fluoxetine mencatat bahwa obat ini mengurangi perasaan tegang dan takut, mengurangi kecemasan, meningkatkan suasana hati. Fluoxetine tidak menyebabkan hipotensi ortostatik, tidak mempengaruhi miokardium.

Menurut ulasan Fluoxetine untuk mencapai efek terapi penuh harus diambil setidaknya satu hingga dua minggu.

Fluoxetine diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Makan tidak memiliki efek nyata pada bioavailabilitasnya.

Indikasi untuk menggunakan Fluoxetine

Obat ini diambil dalam kasus berikut:

  • Pengobatan keadaan depresi dengan berbagai tingkat keparahan;
  • Status obsesif;
  • Gangguan nafsu makan (anoreksia, bulimia);
  • Terapi kompleks alkoholisme.

Fluoxetine

Untuk pengobatan kondisi depresi, biasanya diresepkan untuk mengambil obat dalam 1 tablet (20 mg) sekali sehari, lebih disukai di pagi hari. Dengan efektivitas yang tidak memadai, dosis dapat ditingkatkan menjadi dua tablet (40 mg) per hari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 4 tablet (80 mg), dan untuk pasien yang lebih tua - 3 tablet (60 mg).

Menurut petunjuk, Fluoxetine untuk pengobatan bulimia diresepkan satu tablet tiga kali sehari.

Untuk pengobatan keadaan obsesif, 1 hingga 3 tablet (20-60 mg) per hari diresepkan.

Durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, efektivitas terapi. Durasi kursus minimum adalah minimal 3 minggu, dan maksimum beberapa tahun.

Efek samping

Terapi dengan obat ini dapat menyebabkan efek samping:

  • Dari sistem saraf - sakit kepala, asthenia, pusing, kelemahan, lekas marah, mania, kecemasan, peningkatan risiko bunuh diri;
  • Pada bagian saluran pencernaan - kehilangan nafsu makan, pencernaan yg terganggu, mulut kering atau, sebaliknya, peningkatan air liur (air liur);
  • Dari sisi organ lain - penurunan libido, peningkatan keringat, penurunan berat badan, reaksi alergi.

Saat menggunakan Fluoxetine, efek samping terapi sering kali memerlukan pembatalannya.

Kontraindikasi

Menurut petunjuk, Fluoxetine dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Intoleransi individu terhadap obat;
  • Atony dari kandung kemih;
  • Glaukoma sudut-tertutup;
  • Gagal hati atau ginjal berat;
  • Pengobatan dengan inhibitor MAO;
  • Kehamilan dan menyusui;
  • Meningkatnya kecenderungan bunuh diri;
  • Hipertrofi prostat.

Penggunaan fluoxetine pada pasien dengan sindrom Parkinson, epilepsi, diabetes, atau kelelahan parah membutuhkan perawatan khusus.

Interaksi fluoxetine dengan obat lain

Obat ini meningkatkan efek alkohol, diazempam, dan obat-obatan yang menurunkan kadar glukosa darah.

Fluoxetine, ketika diminum bersamaan dengan antidepresan trisiklik, meningkatkan konsentrasi plasma yang terakhir hampir dua kali lipat.

Menurut ulasan, fluoxetine tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan latar belakang terapi electroconvulsive, karena dalam hal ini, kemungkinan kejang epilepsi.

Overdosis

Ketika secara tidak sengaja atau sengaja mengambil dosis besar fluoxetine, pasien membutuhkan perhatian medis segera. Tidak ada obat penawar khusus, oleh karena itu pengobatan simtomatik dilakukan. Untuk mempercepat ekskresi obat dari tubuh, lavage lambung dilakukan dan sorben diberikan di dalamnya.

Formulir rilis

Fluoxetine tersedia dalam kapsul yang masing-masing mengandung 20 mg zat aktif.

Kondisi penyimpanan

Obat ini dilepaskan dari apotek hanya dengan resep dokter. Simpan pada suhu kamar dalam jangkauan anak-anak. Umur simpan adalah tiga tahun. Fluoxetine tidak dapat digunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan pada kotak.

Fluoxetine: harga di apotek daring

Kapsul fluoxetine 10 mg 20 pcs.

Kapsul fluoxetine 10 mg 20 pcs.

Tutup fluoxetine. 10mg n20

Tutup Fluoxetine 10mg №20 *

Tutup Fluoxetine 20mg №20

Tutup fluoxetine. 20mg №20

Tutup Fluoxetine 20mg №20

Tutup Fluoxetine 20mg №20 *

FLUOKSETIN LANNAKHER 20mg N20 caps.

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Harapan hidup rata-rata orang kidal kurang dari orang kanan.

Di Inggris, ada undang-undang yang menyatakan bahwa dokter bedah dapat menolak untuk melakukan operasi pada pasien jika ia merokok atau kelebihan berat badan. Seseorang harus meninggalkan kebiasaan buruk, dan kemudian, mungkin, dia tidak perlu operasi.

Obat terkenal "Viagra" pada awalnya dikembangkan untuk pengobatan hipertensi arteri.

Menurut sebuah studi WHO, percakapan setengah jam sehari-hari di ponsel meningkatkan kemungkinan mengembangkan tumor otak sebesar 40%.

Empat potong cokelat hitam mengandung sekitar dua ratus kalori. Jadi, jika Anda tidak ingin menjadi lebih baik, lebih baik tidak makan lebih dari dua potong per hari.

Selama operasi, otak kita menghabiskan sejumlah energi yang setara dengan bola lampu 10 watt. Jadi gambar bola lampu di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.

Ginjal kita mampu membersihkan tiga liter darah dalam satu menit.

Setiap orang tidak hanya memiliki sidik jari yang unik, tetapi juga lidah.

Menurut statistik, pada hari Senin, risiko cedera punggung meningkat 25%, dan risiko serangan jantung - sebesar 33%. Berhati-hatilah.

Hati adalah organ terberat dalam tubuh kita. Berat rata-rata adalah 1,5 kg.

Dalam upaya menarik keluar pasien, dokter sering bertindak terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen tertentu pada periode 1954-1994. selamat dari 900 operasi pengangkatan neoplasma.

Banyak obat awalnya dipasarkan sebagai obat. Heroin, misalnya, awalnya dipasarkan sebagai obat batuk bayi. Dan kokain direkomendasikan oleh dokter sebagai anestesi dan sebagai sarana meningkatkan daya tahan tubuh.

Dengan kunjungan rutin ke tempat penyamakan, peluang terkena kanker kulit meningkat 60%.

Obat batuk "Terpinkod" adalah salah satu dari penjual terlaris, tidak sama sekali karena khasiat obatnya.

Seseorang yang menggunakan antidepresan dalam banyak kasus akan menderita depresi lagi. Jika seseorang mengatasi depresi dengan kekuatannya sendiri, ia memiliki setiap kesempatan untuk melupakan keadaan ini selamanya.

Siapa pun menginginkan yang terbaik untuk diri mereka sendiri. Tetapi kadang-kadang Anda tidak mengerti sendiri bahwa hidup akan meningkat beberapa kali setelah berkonsultasi dengan spesialis. Situasi serupa.

Fluoxetine (Prozac)

Kelompok farmakologis: Antidepresan
Tindakan farmakologis: Antidepresan, turunan propilamin. Mekanisme aksi dikaitkan dengan blokade selektif serapan neuronal serapan terbalik dalam sistem saraf pusat. Fluoxetine adalah antagonis yang lemah terhadap reseptor kolino, adreno, dan histamin. Tidak seperti kebanyakan antidepresan, fluoxetine tampaknya tidak menyebabkan penurunan aktivitas fungsional β-adrenoreseptor post-sinaptik. Membantu memperbaiki suasana hati, mengurangi perasaan takut dan tegang, menghilangkan disforia. Tidak menyebabkan sedasi. Ketika diambil dalam dosis terapi moderat, hampir tidak berpengaruh pada fungsi kardiovaskular dan sistem lainnya.
Nama sistematis (IUPAC): (RS) -N-metil-3-fenil-3- [4 - (trifluorometil) fenoksi] propan-1-amina
Nama dagang: Prozac, antara lain
Konsumsi: oral
Ketersediaan hayati: 72% (puncak - setelah 6-8 jam)
Pengikatan protein: 94,5%
Metabolisme: Hati
Waktu paruh: 1-3 hari (cepat), 4-6 hari (lambat)
Ekskresi: ginjal (80%), tinja (15%)
Formula: C17H18F3TIDAK
Mol massa: 309,33 g • mol-1
Titik lebur: 179-182 ° C (354-360 ° F)
Titik didih: 395 ° C (743 ° F)
Kelarutan dalam air: 14 mg / ml (20 ° C)

Fluoxetine (juga dikenal dengan nama dagang Prozac, Sarafem, Fontex, dan lainnya) adalah antidepresan dalam kelas selective serotonin reuptake inhibitor (SSRIs). Fluoxetine pertama kali terdaftar pada tahun 1974 oleh para ilmuwan dari Eli Lilly and Company. Pada Februari 1977, obat ini diperkenalkan ke FDA AS, dan pada Desember 1987, Eli Lilly menerima persetujuan akhir untuk memasarkan obat tersebut. Pada Agustus 2001, paten untuk fluoxetine berakhir. Fluoxetine disetujui untuk pengobatan gangguan depresi mayor (termasuk depresi masa kanak-kanak), gangguan obsesif kompulsif (pada orang dewasa dan anak-anak), bulimia nervosa, gangguan panik, dan gangguan dysphoric. Selain itu, fluoxetine digunakan untuk mengobati tricytillomania, dalam hal hasil yang tidak memuaskan dari terapi kognitif-perilaku. Dalam kombinasi dengan olanzapine, dirilis dengan nama Symbyax. Meskipun ketersediaan obat baru, popularitas fluoxetine tidak berkurang. Pada 2010, lebih dari 24,4 juta resep obat-obatan generik Fluoxetine ditulis di Amerika Serikat saja. Fluoxetine adalah antidepresan resep ketiga terbanyak yang diresepkan setelah Sertraline (SSRI; menjadi generik pada 2006) dan Citalopram (SSRI; menjadi generik pada 2003). Pada 2011, 6 juta resep untuk Fluoxetine ditulis di Inggris.

Aplikasi

Aksi

Inhibitor serotonin reuptake selektif (SSRI), antidepresan. Struktur kimianya tidak mirip dengan antidepresan klasik (trisiklik, tetrasiklik). Tidak menunjukkan afinitas untuk reseptor adrenergik a1, a2 i β, serotonergik, muskarinik, histamin H1, reseptor dopaminergik dan GABA. Setelah konsumsi diserap dengan baik; asupan makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas obat; tmax menghasilkan 6-8 jam, status stasioner tercapai dalam beberapa minggu aplikasi. Terkait dengan protein plasma sekitar 95%. Di hati, itu didemetilasi dengan partisipasi isoenzim CYP2D6, dan salah satu metabolit aktif adalah norfluoxetine. t1 / 2 fluoxetine sekitar 4-6 hari, dan norfluoxetine sekitar 4-16 hari. Konsentrasi plasma yang ditentukan terdeteksi beberapa minggu setelah menghentikan obat. Diekskresikan dalam bentuk metabolit - 60% dengan urin, 16% dengan feses.

Indikasi

Gangguan depresi pada orang dewasa. Depresi dari berbagai tingkat keparahan pada anak-anak dan remaja di atas usia 8 tahun dalam kasus-kasus di mana psikoterapi tidak membawa efek yang diharapkan. Gangguan kompulsif obsesif. Bulimia.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap komponen obat, penggunaan paralel MAO inhibitor. Penerimaan fluoxetine dapat dimulai 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO ireversibel, dan setidaknya 24 jam setelah penghentian penggunaan inhibitor MAO reversibel (misalnya, moclobemide). Terapi MAO inhibitor dapat dimulai tidak lebih awal dari 5 minggu setelah penghentian fluoxetine (jika fluoxetine telah digunakan untuk waktu yang lama dan / atau dalam dosis besar, kebutuhan untuk memperhatikan interval yang lebih lama harus dipertimbangkan). Dengan sangat hati-hati harus digunakan pada pasien dengan epilepsi yang dikendalikan secara farmakologis, serta dengan kejang dalam sejarah; tidak boleh digunakan pada pasien dengan epilepsi refrakter. Obat harus dihentikan jika terjadi kejang. Perhatian harus digunakan pada pasien dengan riwayat mania atau hipomania; Jika fase manik berkembang, obat harus dihentikan. Pasien dengan diabetes mellitus mungkin perlu menyesuaikan dosis obat antidiabetes. Selama menjalani terapi (terutama selama minggu pertama), keadaan pasien yang menderita depresi harus dipantau dengan hati-hati untuk memperburuk gejala depresi dan munculnya pikiran untuk bunuh diri dan / atau upaya bunuh diri. Karena kemungkinan perkembangan perdarahan kulit yang abnormal, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan SSRI, terutama dalam kasus penggunaan bersamaan antikoagulan oral, obat yang mempengaruhi fungsi trombosit, dan pada pasien dengan gangguan pendarahan dalam sejarah. Selama minggu-minggu pertama minum obat, agitasi psikomotor dapat terjadi (meningkatkan dosis dalam kasus ini mungkin berbahaya). Perawatan harus diambil ketika menerapkan terapi electroconvulsive - ada informasi tentang perkembangan pada latar belakang kejang epilepsi yang berkepanjangan. Ada beberapa kasus hiponatremia, biasanya pada orang tua atau pada orang yang menggunakan diuretik. Karena kurangnya data klinis yang memadai, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular secara bersamaan. Penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan pengembangan sindrom penarikan; Dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap. Persiapan yang mengandung laktosa tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa kongenital, defisiensi laktase primer, atau sindrom malabsorpsi penyerapan glukosa-galaktosa.

Interaksi obat

Ketika mempertimbangkan apakah akan menggunakan obat yang berinteraksi dengan fluoxetine, Anda harus selalu memperhitungkan periode panjang ekskresi fluoxetine dan metabolit aktif farmakologisnya dari tubuh. Seharusnya tidak digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor MAO-A karena risiko mengembangkan sindrom serotonin. Selama terapi dalam kombinasi dengan inhibitor MAO-B (misalnya, dengan selegilin), atau obat serotonergik (misalnya, dengan tramadol, triptans), perawatan harus diambil sehubungan dengan kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin. Garam lithium dan triptofan dapat meningkatkan efek obat dari kelompok SSRI. Dengan penggunaan obat secara paralel yang memengaruhi sistem saraf pusat, ada kemungkinan perubahan konsentrasi obat dalam darah seperti: karbamazepin, haloperidol, clozapine, diazepam, fenitoin, alprazolam, imipramine, desipramine; Perawatan harus diambil untuk mempertimbangkan mengubah rejimen dosis dan untuk memantau pasien untuk efek samping. Dalam kasus penggunaan simultan atau penggunaan dalam waktu 5 minggu setelah penghentian fluoxetine, obat dimetabolisme oleh CYP2D6 dengan indeks terapi yang sempit (misalnya, encaine, flecainide, vinblastine, carbamazepine, trisiklik antidepresan), dosis efektif minimum harus digunakan. Persiapan yang mengandung ramuan Hypericum dapat menyebabkan perburukan efek samping. Ada kemungkinan interaksi fluoxetine dengan obat-obatan yang berikatan kuat dengan protein plasma; konsentrasi digoxin yang digunakan bersamaan harus dipantau. Pada pasien yang menggunakan antikoagulan, perlu untuk mengontrol parameter koagulasi. Terapi dalam kombinasi dengan ritonavir, saquinavir atau efavirenz dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko pengembangan sindrom serotonin. Tidak ada interaksi obat fluoxetine dengan chlorothiazide, secobarbital dan tolbutamide yang terdeteksi. Tidak ada informasi tentang kasus masuknya obat ke dalam interaksi obat dengan alkohol, tetapi tidak dianjurkan untuk menggunakannya saat menggunakan fluoxetine. Fluoxetine dan norfluoxetine menghambat banyak isoenzim sistem sitokrom P450, yang memungkinkan metabolisme obat. Kedua zat ini adalah inhibitor poten CYP2D6 (enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme mereka) dan inhibitor ringan atau sedang CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 / 2C19, dan CYP3A4. Selain itu, mereka menghambat aktivitas P-glikoprotein, sejenis protein transport membran yang memainkan peran penting dalam transportasi dan metabolisme obat. Efek luas ini pada jalur metabolisme obat dalam tubuh memberikan potensi luas untuk berinteraksi dengan banyak obat yang banyak digunakan. Penggunaan simultan fluoxetine dengan triptan, Tramadol atau obat-obatan serotonergik lainnya dapat menyebabkan timbulnya reaksi merugikan yang jarang, tetapi berpotensi mengancam jiwa yang disebut “sindrom serotonin”. Fluoxetine telah terbukti memiliki aktivitas antimikroba terhadap beberapa kelompok mikroorganisme, terutama terhadap mikroorganisme gram positif. Obat ini juga menunjukkan efek sinergis dalam kombinasi dengan beberapa antibiotik terhadap sejumlah bakteri.

Efek samping

Seringkali: sakit kepala, pusing, cemas, kantuk atau susah tidur, mimpi abnormal, asthenia, peningkatan kelelahan, agitasi, eufhoria, mual, muntah, pencernaan yg terganggu, diare, mulut kering, gangguan rasa, ruam, gatal, peningkatan keringat, penglihatan kabur, sering buang air kecil, retensi urin, disfungsi seksual, priapismus, galaktorea. Tidak terlalu sering: kesulitan berkonsentrasi dan berpikir, mania, serangan panik, kebingungan, gangguan persepsi diri, tremor, ataksia, tics, kejang, agitasi psikomotor, menguap, dilatasi pembuluh darah, hipotensi ortostatik, faringitis, sesak napas, urtikaria, alopecia, reaksi hipersensitif, kedinginan, hipersensitif terhadap cahaya. Jarang: perdarahan, hematoma, hiponatremia, sekresi abnormal hormon antidiuretik, gejala penyakit paru-paru (termasuk peradangan dengan histopatologi dan / atau fibrosis yang berbeda), disfungsi hati, hepatitis idiosinkrasi. Sangat jarang: halusinasi, sindrom serotonin, arthralgia, mialgia, nekrolisis epidermal toksik. Setelah penghentian fluoxetine, sindrom penarikan (kelemahan, parestesia, sakit kepala, gelisah, mual). Pada minggu-minggu pertama pengobatan, risiko bunuh diri meningkat. Terapi simtomatik dan suportif yang direkomendasikan; penangkal spesifik tidak ada.

Disfungsi seksual adalah efek samping yang umum terjadi ketika mengambil SSRI. Secara khusus, efek samping sering termasuk kesulitan dalam gairah, disfungsi ereksi, kurangnya minat dalam seks dan anorgasmia (ketidakmampuan untuk mencapai orgasme). Efek samping lain yang mungkin termasuk: anestesi genital, kehilangan atau penurunan respons terhadap rangsangan seksual, dan anhedonia ejakulasi. Meskipun biasanya efek samping seksual ini dapat dibalik, mereka dapat bertahan selama berbulan-bulan, bertahun-tahun, atau seumur hidup setelah benar-benar menghentikan obat. Fenomena ini dikenal sebagai disfungsi seksual pasca-SSRI. Menurut Eli Lilly, produsen fluoxetine dengan merek dagang Prozac, obat ini dikontraindikasikan untuk individu yang menggunakan inhibitor monoamine oksidase, Pimozide (Orap) atau Thioridazine (Mellaril). Rekomendasi untuk penggunaan obat menunjukkan bahwa pengobatan pasien dengan gagal hati "harus didekati dengan hati-hati." Pada pasien ini, ekskresi fluoxetine sekitar dua kali lebih cepat dan metabolitnya, norfluoxetine, diamati dari tubuh, yang mengarah pada peningkatan yang proporsional dalam paparan obat. Penggunaan ibuprofen dalam kombinasi dengan fluoxetine dapat menyebabkan perdarahan usus yang parah. Di antara efek samping umum yang terkait dengan fluoxetine dan terdaftar dalam anotasi obat, perbedaan terbesar dengan plasebo adalah mual (22% berbanding 9% pada kelompok plasebo), insomnia (19% berbanding 10% pada kelompok plasebo), mengantuk (12% dibandingkan 5% pada kelompok plasebo), anoreksia (10% berbanding 3% pada kelompok plasebo), kecemasan (12% berbanding 6% pada kelompok plasebo), gugup (13% berbanding 8% pada kelompok plasebo), asthenia (11% berbanding 6%) pada kelompok plasebo dan tremor (9% berbanding 2% pada kelompok plasebo). Efek samping yang paling sering menyebabkan penghentian pengobatan adalah kecemasan, insomnia dan kegugupan (masing-masing 1-2%), dan mania dalam tes pada anak-anak (2%). Fluoxetine berbagi efek samping seksual dengan SSRI lain, termasuk anorgasmia dan penurunan libido. Selain itu, ruam atau urtikaria diamati pada 7% pasien dalam uji klinis, kadang-kadang serius, dalam sepertiga dari kasus ini penghentian pengobatan diamati. Dalam laporan pasca-pemasaran ada beberapa kasus komplikasi yang berkembang pada pasien dengan ruam. Gejala termasuk vaskulitis dan sindrom yang mirip dengan lupus erythematosus. Selain itu, dalam beberapa kasus, efek samping ini berakibat fatal. Akathisia, yaitu ketegangan internal, kecemasan, dan ketidakmampuan untuk diam, sering disertai dengan "gerakan kaki dan kaki yang konstan, tanpa tujuan, dan menyatakan kecemasan," adalah efek samping yang umum dari Fluoxetine. Akathisia biasanya mulai muncul setelah memulai pengobatan atau meningkatkan dosis dan menghilang setelah menghentikan Fluoxetine, mengurangi dosis atau setelah perawatan dengan Propranolol. Ada laporan tentang hubungan langsung antara akathisia dan upaya bunuh diri, sementara pasien merasa lebih baik setelah mereka berhenti minum fluoxetine; dan dengan asupan fluoxetine yang berulang, mereka mengamati perkembangan kembali akathisia parah. Pasien-pasien ini melaporkan bahwa "perkembangan akatizia memicu pemikiran bunuh diri pada mereka dan upaya bunuh diri mereka sebelumnya dikaitkan dengan ini." Para ahli mencatat bahwa karena hubungan akatizia dengan bunuh diri dan masalah yang ditimbulkannya bagi pasien, "meningkatkan kesadaran di antara staf dan pasien tentang gejala penyakit ini sangat penting." Lebih jarang, fluoxetine dikaitkan dengan gangguan gerakan, distonia akut dan tardive dyskinesia. Penggunaan fluoxetine selama kehamilan juga dikaitkan dengan peningkatan jumlah bayi baru lahir dengan respons adaptif kompensasi yang buruk. Karena fluoxetine diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan obat selama menyusui tidak dianjurkan. Ketika mempelajari efek fluoxetine pada tikus yang baru lahir, ditunjukkan bahwa dengan pemberian obat pascakelahiran dini pada tikus dewasa, depresi dan perilaku cemas yang mirip dengan depresi yang dipicu berkembang, yang juga digunakan untuk mengobati Fluoxetine. American Pediatric Association mengklasifikasikan fluoxetine sebagai obat yang pengaruhnya terhadap bayi tidak diketahui dan mungkin menjadi perhatian.

Kehamilan dan menyusui

Perawatan harus diambil ketika menggunakan selama kehamilan, terutama pada trimester ketiga dan sebelum pengiriman, karena efek serotonergik obat atau kemungkinan mengembangkan gejala sindrom penarikan pada bayi baru lahir (lekas marah, tremor, hipotensi, menangis konstan, sulit mengisap, kurang tidur). Fluoxetine masuk ke dalam ASI; Pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan menyusui; jika menyusui terus, dosis efektif yang rendah harus diterapkan.

Dosis dan pemberian

Di dalam, terlepas dari makanannya. Orang dewasa Gangguan depresi. 20 mg per hari di pagi hari. Perbaikan klinis dicapai setelah 1-4 minggu minum obat. Jika setelah 3-4 minggu perbaikan tidak terjadi, Anda harus mempertimbangkan untuk meningkatkan dosis hingga maksimal. 60 mg per hari. Setelah gejalanya hilang, pengobatan harus dilanjutkan setidaknya selama 6 bulan. Gangguan kompulsif obsesif. Dosis awal adalah 20 mg per hari di pagi hari; jika perbaikan tidak terjadi setelah beberapa minggu terapi, dosis harus ditingkatkan menjadi maksimal. 60 mg per hari. Bulimia. 60 mg per hari. Dosis> 20 mg per hari berlaku dalam 2 dosis (pagi dan sore). Dosis maksimum untuk sindrom yang sulit diobati adalah 80 mg per hari. Episode depresi berat dengan perjalanan sedang atau berat pada anak-anak dan remaja di atas usia 8 tahun, jika psikoterapi tidak memberikan hasil. Dosis awal adalah 10 mg per hari. Setelah 1-2 minggu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg per hari. Dosis dipilih secara individual; harus menerapkan dosis efektif minimum. Perawatan harus dilakukan bersamaan dengan psikoterapi. Pada pasien usia lanjut, dosis maksimum adalah 60 mg per hari. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau minum obat lain yang dapat berinteraksi dengan fluoxetine, dosis harus dikurangi atau diperpanjang interval antar dosis. Obat harus dihentikan secara bertahap (setidaknya 1-2 minggu.).

Catatan

Fluoxetine tidak mempengaruhi fungsi intelektual atau psikomotorik, tetapi, seperti obat-obatan psikotropika lainnya, dapat menyebabkan gangguan konsentrasi perhatian baik dalam kaitannya dengan penyakit itu sendiri maupun sehubungan dengan mengonsumsi obat. Karena alasan ini, pasien harus diberi tahu bahwa obat tersebut berdampak buruk pada kemampuan mengendarai kendaraan dan memelihara peralatan mekanis.

Penggunaan medis

Fluoxetine sering digunakan untuk mengobati depresi, gangguan obsesif-kompulsif, gangguan stres pasca-trauma, bulimia nervosa, gangguan panik, dysmorphobia (gangguan mental yang ditandai oleh keyakinan pasien bahwa ia memiliki cacat fisik apa pun yang tidak ada atau terlalu tinggi perkiraannya), gangguan dysphoric, dan trikotilomania. Perawatan harus diambil ketika mengambil SSRI untuk gangguan bipolar, karena ini dapat meningkatkan kemungkinan mania; namun, dengan gangguan bipolar, fluoxetine dapat digunakan bersamaan dengan antipsikotik (misalnya, quetiapine). Obat ini juga telah digunakan untuk mengobati cataplexy, obesitas dan kecanduan alkohol, serta kerakusan kompulsif.

Tertekan

Selama enam minggu uji coba terkontrol double-blind, efektivitas Fluoxetine dalam mengobati depresi, serta mengurangi kecemasan dan meningkatkan kualitas tidur, ditunjukkan. Keuntungan Fluoxetine dibandingkan dengan plasebo dalam mencegah depresi kambuh ditunjukkan ketika pasien yang awalnya menunjukkan respon positif terhadap fluoxetine diberikan selama 38 minggu. Sebuah studi terkontrol plasebo juga menunjukkan kemanjuran fluoxetine dalam mengobati depresi pada orang tua dan anak-anak. Namun demikian, dua meta-analisis secara acak, studi terkontrol plasebo menunjukkan bahwa pada pasien dengan gejala ringan atau sedang, kemanjuran klinis obat ini tidak terlalu signifikan. Studi menunjukkan bahwa bagian penting dari resistensi SSRI seperti Paroxetine (Paxil) dan Citalopram (Celexa) dapat dijelaskan oleh variabilitas genetik transporter glikoprotein. Paroxetine dan Citalopram, substrat glikoprotein, secara aktif ditransfer oleh protein ini dari otak. Fluoxetine bukan substrat glikoprotein, dan karenanya, menggunakan Fluoxetine sebagai ganti Paroxetine atau Citalopram dapat bermanfaat bagi pasien yang tubuhnya menolak SSRI.

Gangguan kompulsif obsesif

Selama dua orang dewasa dan satu anak yang dikontrol plasebo selama 13 minggu, fluoxetine terbukti efektif dalam mengobati OCD. Ketika menerima dosis fluoxetine yang lebih tinggi, peningkatan dalam respons diamati, sementara dalam pengobatan depresi hubungan terbalik diamati. Dalam dua penelitian terkontrol pasien dengan gangguan panik, fluoxetine terbukti menyebabkan penurunan dramatis, 40-50% dalam frekuensi serangan panik. Dalam tiga penelitian double-blind, fluoxetine telah terbukti menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam serangan episode kerakusan dan bulimia. Dengan pengobatan tahunan jangka panjang pada pasien yang menunjukkan respons awal terhadap fluoxetine, ditunjukkan bahwa obat ini memiliki keunggulan dibandingkan plasebo dalam pencegahan episode bulimia.

Agen antivirus

Pada 2012, para peneliti dari University of California, Los Angeles, menemukan bahwa Fluoxetine dan berbagai SSRI lainnya dapat bertindak sebagai obat antivirus dalam pengobatan enterovirus, seperti polio. Penemuan oleh American Society of Microbiology ini telah disebut sebagai "terobosan besar," karena saat ini tidak ada obat yang digunakan terhadap enterovirus.

Sindrom pembatalan

Literatur menjelaskan beberapa kasus gejala putus obat yang parah setelah penghentian tiba-tiba fluoxetine. Namun, berbagai penelitian telah menunjukkan bahwa efek samping dari penghentian fluoxetine jarang terjadi dan biasanya tampak agak ringan, terutama dibandingkan dengan paroxetine, venlafaxine dan fluvoxamine, yang mungkin disebabkan oleh waktu paruh farmakologis fluoxetine yang relatif lama. Salah satu strategi yang direkomendasikan untuk mengendalikan penarikan SSRI lain, dalam kasus di mana pengurangan dosis SSRI asli tidak efektif, adalah mengganti persiapan awal dengan Fluoxetine. Efektivitas strategi ini dikonfirmasi oleh data studi terkontrol double-blind. Dalam kerangka beberapa penelitian yang dilakukan, tidak ditunjukkan bahwa obat tersebut menyebabkan peningkatan efek samping, dalam kasus ketika pengobatan dengan Fluoxetine dihentikan untuk waktu yang singkat (4-8 hari), dan kemudian dilanjutkan, dan hasil ini tidak konsisten dengan eliminasi obat yang lambat dari organisme Dengan penghentian pengobatan dengan Sertralin (Zoloft), lebih banyak efek samping yang diamati, dan dengan penghentian pengobatan dengan Paroxetine - lebih banyak. Dalam studi penghentian buta selama 6 minggu yang lebih lama, ada sedikit peningkatan (32% berbanding 27%) pada tingkat umum efek samping baru atau yang semakin buruk pada kelompok yang anggotanya berhenti minum Fluoxetine dibandingkan dengan kelompok yang anggotanya melanjutkan pengobatan. Namun, pada pasien yang menghentikan pengobatan, ada peningkatan yang signifikan (sebesar 4,2%) dalam rasa kantuk pada 2 minggu dan peningkatan pusing sebesar 5-7% pada 4-6 minggu. Gejala penarikan dan pusing yang panjang ini, yang berlangsung hingga akhir penelitian, juga konsisten dengan masa paruh panjang fluoxetine dalam tubuh. Menurut ringkasan dari data yang tersedia dari 2007, Fluoxetine menunjukkan insiden terendah sindrom penarikan di antara antidepresan yang diteliti, termasuk Paroxetine dan Venlafaxine.

Bunuh diri

FDA sekarang telah mewajibkan semua produsen antidepresan untuk menempatkan peringatan pada produk mereka dalam kotak hitam bahwa antidepresan dapat meningkatkan risiko bunuh diri pada orang di bawah 25 tahun. Peringatan ini didasarkan pada data dari analisis statistik yang dilakukan oleh dua kelompok independen ahli FDA, di mana ada peningkatan 2 kali lipat dalam jumlah pikiran bunuh diri dan tindakan terkait pada anak-anak dan remaja, serta peningkatan 1,5 kali dalam kecenderungan bunuh diri pada orang. umur 18-24 tahun. Angka ini sedikit lebih rendah pada kelompok yang lebih tua dari 24, dan jauh lebih rendah pada kelompok orang yang berusia 65 tahun ke atas. Donald Klein mengkritik analisis ini, mencatat bahwa kecenderungan bunuh diri, yaitu, pikiran dan perilaku bunuh diri, tidak selalu mengarah pada bunuh diri, dan bahwa kemungkinan antidepresan dapat mencegah kemungkinan bunuh diri yang sebenarnya, meskipun ada peningkatan pemikiran untuk bunuh diri, tidak dapat dipungkiri. Tentang fluoxetine, dibandingkan dengan antidepresan secara umum, hanya ada sedikit data. Untuk menerapkan analisis antidepresan di atas, FDA mengumpulkan hasil 295 percobaan dari 11 antidepresan. Berdasarkan pertimbangan terpisah, penggunaan fluoxetine pada anak-anak menyebabkan peningkatan 50% risiko bunuh diri, sedangkan pada orang dewasa risiko ini berkurang sekitar 30%. Selain itu, analisis yang dilakukan oleh Badan Pengendalian Sirkulasi Obat dan Perbekalan Kesehatan Kerajaan Inggris (MHRA) menunjukkan peningkatan 50% dalam jumlah pikiran dan tindakan terkait bunuh diri pada anak-anak dan remaja ketika menggunakan Fluoxetine dibandingkan dengan plasebo. Menurut MHRA, pada orang dewasa, fluoxetine tidak mengubah jumlah melukai diri sendiri dan secara statistik mengurangi jumlah pikiran untuk bunuh diri hingga 50%.

Kekerasan

Psikiater David Healy dan beberapa kelompok pasien aktif telah menyusun laporan tentang insiden kekerasan yang dilakukan oleh individu yang menggunakan Fluoxetine atau SSRI lainnya. Laporan itu mengatakan bahwa menggunakan obat-obatan ini dapat mendorong individu yang rentan untuk melakukan tindakan kekerasan. Ulasan serial jenis ini telah dikritik, karena sering kali efek dari penyakit ini keliru untuk efek pengobatan. Studi lain, termasuk uji klinis acak dan pengamatan, telah menunjukkan bahwa fluoxetine dan SSRI lainnya dapat mengurangi kecenderungan kekerasan. Sebuah studi klinis acak dari American National Institute of Mental Health menemukan bahwa Fluoxetine menyebabkan penurunan kekerasan keluarga pecandu alkohol yang memiliki riwayat perilaku seperti itu di masa lalu. Percobaan klinis kedua di University of Chicago menunjukkan bahwa fluoxetine menyebabkan pengurangan perilaku agresif pada pasien dengan gangguan agresif intermiten. Dalam uji klinis, Fluoxetine ditemukan mengurangi perilaku agresif pada pasien dengan gangguan kepribadian ambang. Hasil ini secara tidak langsung didukung oleh penelitian yang menunjukkan bahwa mengambil SSRI lain dapat mengurangi risiko kekerasan dan perilaku agresif. Studi NBER, yang mempelajari tren internasional mengenai manfaat antidepresan dan tingkat kejahatan pada 1990-an, menunjukkan bahwa peningkatan jumlah resep untuk antidepresan dikaitkan dengan pengurangan jumlah kejahatan kekerasan.

Farmakokinetik

Fluoxetine memiliki bioavailabilitas yang relatif tinggi (72%), dan konsentrasi plasma puncak setelah pemberiannya tercapai dalam periode 6 hingga 8 jam. Ini mengikat dengan baik untuk protein plasma, terutama albumin. Fluoxetine dimetabolisme di hati menggunakan isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP2D6. Peran CYP2D6 dalam metabolisme fluoxetine mungkin penting secara klinis, karena ada banyak variasi genetik dalam fungsi enzim ini di antara orang-orang. Hanya satu metabolit fluoxetine, norfluoxetine (N-demethylated fluoxetine), yang aktif secara biologis. Fluoxetine dan metabolit norfluoxetine aktifnya dibedakan dari antidepresan lain dengan eliminasi yang sangat lambat dari tubuh. Seiring waktu, fluoxetine dan norfluoxetine menghambat metabolisme mereka sendiri, sehingga waktu paruh fluoxetine bukannya 1 hari mulai hingga 3 hari setelah dosis tunggal, dan dari 4 hingga 6 hari setelah penggunaan yang lama. Selain itu, setelah digunakan dalam waktu lama, waktu paruh norfluoxetine meningkat (16 hari). Dengan demikian, selama beberapa minggu pertama pengobatan, konsentrasi obat dan metabolit aktifnya dalam darah terus meningkat. Konsentrasi konstan dalam darah tercapai setelah empat minggu penggunaan. Selain itu, setidaknya dalam lima minggu pertama pengobatan, konsentrasi Fluoxetine dan metabolitnya di otak terus meningkat. Ini berarti bahwa setelah menerapkan dosis saat ini, obat akan memiliki efek setidaknya dalam sebulan. Misalnya, dalam satu studi 6 minggu, waktu rata-rata untuk mencapai respons yang konsisten adalah 29 hari. Selain itu, eliminasi total obat dari tubuh dapat memakan waktu beberapa minggu. Selama minggu pertama setelah menghentikan pengobatan, konsentrasi fluoxetine di otak berkurang hanya 50%, tingkat norfluoxetine dalam darah 4 minggu setelah menghentikan pengobatan adalah sekitar 80% dari tingkat pada akhir minggu pertama perawatan, dan 7 minggu setelah menghentikan penggunaan norfluoxetine dapat dideteksi dalam darah. Selama studi PET, efek dari dosis tunggal fluoxetine pada laki-laki yang sangat heteroseksual dan eksklusif homoseksual dibandingkan, mengklaim bahwa perilaku seksual, keinginan dan fantasi masa lalu dan sekarang mereka diarahkan secara eksklusif pada wanita atau pria, masing-masing. Studi tersebut menunjukkan bahwa di beberapa area otak reaksi metabolik pada kedua kelompok ini berlangsung berbeda. "Kedua kelompok, bagaimanapun, menunjukkan kemiripan dari respon metabolik yang ternalisasi secara luas terhadap fluoxetine (dibandingkan dengan plasebo), dengan sebagian besar area otak dalam kelompok ini bereaksi dengan cara yang sama." Kelompok-kelompok ini "tidak berbeda dalam karakteristik perilaku atau kadar fluoxetine dalam darah." Fluoxetine adalah inhibitor reuptake serotonin selektif dan sampai batas tertentu menghambat reuptake norepinefrin dan dopamin. Namun, para peneliti di Eli Lilly menemukan bahwa dengan satu dosis besar fluoxetine yang diberikan pada tikus, ada juga peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi norepinefrin dan dopamin di otak. Efek ini dapat dimediasi oleh reseptor 5HT2a, dan khususnya, 5HT2, yang dihambat oleh konsentrasi Fluoxetine yang lebih tinggi. Para ilmuwan dari Eli Lilly juga menyarankan bahwa paparan reseptor dopamin dan noradrenalin dapat meningkatkan efek antidepresan fluoxetine. Namun, menurut peneliti lain, kekuatan dampak ini masih belum diketahui. Ketika fluoxetine digunakan dalam dosis yang lebih kecil, lebih signifikan secara klinis, tidak ada peningkatan kadar dopamin dan noradrenalin yang diamati. Selain itu, dalam studi electrophysiological, itu menunjukkan bahwa hanya ketika fluoxetine dosis tinggi diambil, perubahan aktivitas neuron norepinefnergic pada tikus diamati. Beberapa penulis, bagaimanapun, berpendapat bahwa data ini mungkin masih penting secara klinis untuk pengobatan penyakit serius ketika mengambil Fluoxetine dalam dosis yang melebihi terapi (60-80 mg). Dibandingkan dengan SSRI lain, "Fluoxetine adalah yang paling tidak selektif," dan menunjukkan perbedaan 10 kali lipat dalam kemampuan mengikat antara target saraf pertama dan kedua (misalnya, dengan pompa serotonin dan norepinefrin, masing-masing). Semua nilai yang lebih besar dari perbedaan 10 kali lipat menyebabkan aktivasi minor target saraf sekunder. Selain efek yang diketahui pada serotonin, fluoxetine juga meningkatkan kepadatan reseptor opioid endogen di otak pada tikus. Tidak jelas apakah hal yang sama terjadi pada manusia, tetapi jika demikian, ini dapat menjelaskan beberapa efek antidepresan atau efek samping dari fluoxetine.

Pengukuran cairan tubuh

Untuk memantau selama perawatan, mengkonfirmasi diagnosis keracunan pada pasien yang dirawat di rumah sakit, atau membantu selama pemeriksaan forensik, jumlah Fluoxetine dan Norfluoxetine dapat diukur dalam darah, plasma atau serum. Konsentrasi fluoxetine dalam darah atau plasma biasanya 50-500 μg / L pada orang yang menggunakan obat sebagai antidepresan, 900-3000 μg / L pada penderita overdosis akut, dan 1000-7000 μg / L pada korban overdosis fatal. Konsentrasi norfluoxetine kira-kira sama dengan konsentrasi obat induk dengan terapi jangka panjang, tetapi dapat secara signifikan lebih rendah pada overdosis akut, karena dibutuhkan setidaknya 1-2 minggu untuk mencapai keseimbangan metabolit.

Mekanisme tindakan

Fluoxetine bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake serotonin. Fluoxetine menghambat reuptake serotonin, menyebabkan serotonin dilepaskan dalam periode waktu yang lebih lama ketika dilepaskan. Beberapa efek Fluoxetine juga bergantung pada antagonisme reseptor 5-HT2C yang lemah. Selain itu, Fluoxetine bertindak sebagai agonis reseptor sigma-1, lebih kuat dari Citalopram, tetapi lebih lemah dari Fluvoxamine. Namun, nilai properti ini tidak sepenuhnya jelas.

Sejarah

Pada tahun 1970, Eli Lilly and Company mulai bekerja, yang akhirnya mengarah pada penemuan Fluoxetine, sebagai bagian dari kolaborasi antara Brian Molla dan Robert Rathbun. Pada saat itu, diketahui bahwa antihistamin Diphenhydramine memiliki beberapa sifat antidepresan. Senyawa 3-fenoksi-3-fenilpropilamin, secara struktural mirip dengan diphenhydramine, diambil sebagai basa. Molloy mensintesis puluhan turunan dari senyawa ini. Pengujian efek fisiologis dari senyawa ini pada tikus menyebabkan penemuan nisoxetine, penghambat reuptake norepinefrin selektif, yang saat ini banyak digunakan dalam percobaan biokimia. Kemudian, berharap menemukan turunan yang hanya menghambat serotonin reuptake, ilmuwan Eli Lilly lainnya, David T. Wong, menyarankan pengujian ulang senyawa dalam kondisi laboratorium untuk serotonin, norepinefrin, dan pengambilan kembali dopamin. Tes ini, yang dilakukan oleh Jong-Sir Horng pada Mei 1972, menunjukkan bahwa senyawa tersebut, yang kemudian disebut Fluoxetine, adalah inhibitor reuptake serotonin yang paling ampuh dan selektif dari semua senyawa yang diuji. Pada 1974, Wong menerbitkan artikel pertama tentang Fluoxetine. Setahun kemudian, senyawa itu diberi nama kimia resmi Fluoxetine, dan Eli Lilly and Company memulai pelepasannya dengan nama dagang Prozac. Pada Februari 1977, Dista Products Company, sebuah divisi dari Eli Lilly and Co, mengajukan permintaan baru kepada FDA AS tentang Fluoxetine. Pada Mei 1984, German Regulatory Authority (BGA) menolak Prozac sebagai "obat yang sama sekali tidak cocok untuk mengobati depresi." Pada bulan Mei 1985, Kepala Investigator Keamanan FDA saat itu, Dr. Richard Caritt, menulis: "Tidak seperti profil antidepresan trisiklik tradisional, efek samping Fluoxetine lebih dekat ke stimulan daripada obat penenang." Menurut dia, "profil spesifik dari efek samping fluoxetine di masa depan dapat menyebabkan lebih banyak gangguan klinis dengan penggunaan obat ini untuk pengobatan depresi." Fluoxetine muncul di pasar Belgia pada tahun 1986. Sepuluh tahun kemudian, pada bulan Desember 1987, FDA akhirnya menyetujui Fluoxetine, dan sebulan kemudian Eli Lilly mulai menjual Prozac, yang penjualan tahunannya selama setahun di AS mencapai $ 350 juta. Para peneliti dari dokumen Lilly yang disebut Prozac (Fluoxetine, Lilly 110140), penghambat reuptake serotonin selektif pertama dan antidepresan, yang mengklaim bahwa Fluoxetine adalah selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) pertama, diikuti kontroversi. Dua tahun kemudian, para penulis dipaksa untuk mempublikasikan amandemen, mengakui bahwa SSRI pertama yang disebut Zimelidine dikembangkan oleh Arvid Karlsson dan rekannya. Paten AS dari Eli Lilly untuk Prozac (Fluoxetine) berakhir pada Agustus 2001, yang menyebabkan masuknya obat-obatan generik ke pasar. Dalam upaya untuk menghentikan penurunan penjualan Fluoxetine Eli Lilly, setelah berakhirnya paten, Prozac diganti nama menjadi Sarafem untuk perawatan PMS. Sebuah meta-analisis yang diterbitkan pada Februari 2008 mengumpulkan data dari 35 uji klinis empat antidepresan baru (Fluoxetine, Paroxetine (Paxil), Nefazodone (Serzone) dan Venlafaxine (Effexor)). Antidepresan ini, milik tiga kelompok farmakologis yang berbeda, dipertimbangkan bersama-sama, yaitu, penulis tidak menganalisisnya secara terpisah. Para penulis menyimpulkan bahwa "walaupun perbedaan [antara plasebo dan antidepresan] dengan mudah mencapai signifikansi statistik," itu tidak memenuhi kriteria signifikansi klinis yang digunakan oleh Lembaga Nasional Inggris untuk standar kesehatan dan klinis, "dalam semua kecuali pasien yang paling parah mengalami depresi". Artikel dalam pers mulai muncul di bawah judul "Penciptaan mitos Prozac" dan "Prozac tidak membantu mayoritas pasien dengan depresi," di mana penulis menyimpulkan bahwa Fluoxetine tidak efektif dari kesimpulan umum tentang efektivitas relatif antidepresan dan plasebo. Dalam artikel berikutnya, para penulis meta-analisis mencatat bahwa "sayangnya, media sering menggambarkan hasil pekerjaan kami dalam bentuk berita utama seperti" antidepresan tidak berfungsi "dan sejenisnya, yang secara fundamental mendistorsi temuan struktural yang lebih halus dari laporan kami". Pada tanggal 2 April 2010, Fluoxetine adalah salah satu dari empat antidepresan yang FAA (Administrasi Penerbangan Federal AS) memungkinkan pilot untuk melanjutkan perjalanan. Tiga lainnya termasuk Sertralin (Zoloft), Citalopram (Celexa) dan Escitalopram (Lexapro).

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia