Tindakan farmakologis pimozide dan fitur penggunaannya

Pimozide adalah bubuk kristal putih, tidak larut dalam air. Obat ini adalah sekelompok neuroleptik, turunan dari difenilbutilpiperidin. Efek antipsikotik dari obat ini disebabkan oleh pemblokiran jalannya impuls oleh sinapsis dopaminergik dari sistem mesolimbik dan mesokortikal.

Nama internasional: Pimozid

Bentuk rilis: tablet

Efek farmakologis

Menekan reseptor dopamin D2 dari zona pemicu hipotalamus, mengungkapkan efek antiemetik yang kuat. Ini tidak secara signifikan mempengaruhi transmisi impuls dalam sistem limbik, memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk sistem nigrostriatal, dan karenanya tidak memiliki efek sedatif dan hipnosis. Menghalangi transmisi pulsa ke pusat termoregulasi, yang terletak di hipotalamus, yang menyebabkan penurunan suhu tubuh. Obat tidak menyebabkan reaksi vegetatif dalam bentuk hipotensi, mengungkapkan sedikit efek antikolinergik, dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal. Mekanisme yang tepat untuk menghentikan tics pada penyakit Tourette belum ditetapkan, mungkin itu terkait dengan blokade transmisi impuls yang tergantung dopamin pada sistem saraf pusat.

Menekan kondisi delusi dan halusinasi, menghilangkan gangguan psikosis dan neurotik dengan fenomena paranoid. Menormalkan proses berpikir. Menghilangkan tics tak sadar vokal dan motorik pada penyakit Tourette. Tidak digunakan untuk meredakan agitasi dan agresi psikomotor, karena tidak mengungkapkan sifat obat penenang. Digunakan dalam kondisi agresif untuk terapi pemeliharaan, setelah menghilangkan serangan agresi oleh neuroleptik lainnya.

Fitur dari obat Pimozide, adalah onset cepat dari efek maksimum, sudah 2 jam setelah pemberian. Efek maksimum berlangsung sekitar 6 jam, kemudian secara bertahap mereda, dan setelah 24 jam itu berhenti.

Indikasi untuk digunakan

Obat ini digunakan untuk gangguan mental skizofrenia, hipokondria dan psikosis lainnya, perubahan mental paranoid, keadaan psikotik dan neurotik dengan tanda-tanda paranoid. Efektif dalam menghentikan tics motorik dan vokal yang terjadi dengan sindrom Tourette.

Kontraindikasi dan pembatasan

Penggunaan Pimozide dikontraindikasikan dengan adanya gangguan irama jantung, atau interval QT yang diperpanjang, bradikardia, kondisi yang ditandai oleh depresi nyata pada sistem saraf pusat, keadaan koma, motorik atau nada vokal yang tidak terkait dengan sindrom Tourette. Tidak dianjurkan dalam pengobatan penyakit Parkinson, menyatakan depresi. Obat ini tidak digunakan pada wanita hamil. Hipersensitif terhadap satu atau lebih komponen obat juga merupakan kontraindikasi yang ketat.

Pembatasan penunjukan obat, di mana pimozide digunakan dengan hati-hati sebagai berikut:

• pembentukan payudara yang ganas dalam sejarah;
• patologi sistem hepatobilier;
• gagal ginjal akut atau kronis;
• Gangguan keseimbangan ion dalam bentuk hipokalemia, hipomagnesemia;
• riwayat hipersensitif terhadap obat antipsikotik lainnya (Haloperidol, Loxapin, Molindone, phenothiazine dan turunan thioxanthene);
• pasien lansia;
• adanya demensia pada pasien dari kelompok usia lanjut (meningkatkan risiko stroke);
• stroke yang ditransfer atau serangan iskemik transien dalam sejarah;
• hipertensi;
• penyalahgunaan alkohol;
• merokok;
• emboli paru dalam sejarah;
• tromboflebitis pada ekstremitas bawah;
• obesitas;
• mengambil kontrasepsi hormonal;
• operasi terbaru;
• imobilisasi pasien yang berkepanjangan (riwayat koma);
• pheochromocytoma adrenal;
• kelebihan hormon tiroid (tirotoksikosis);
• epilepsi;
• kejang epileptiformis yang sebelumnya ditransfer.
• leukopenia atau neutropenia;
• glaukoma sudut-tertutup;
• kesulitan buang air kecil.

Dalam semua kasus di atas, pimozide diresepkan jika risiko pemberiannya tidak melebihi manfaat yang diharapkan dari mengonsumsi obat.

Selama pengobatan dengan pimozide, pemantauan EKG secara teratur diperlukan, pemantauan pasien diperlukan untuk mendiagnosis tanda-tanda awal diskinesia (terutama pada pasien usia lanjut, atau pada pasien yang menggunakan neuroleptik dosis besar, dan juga pada orang yang menggunakan obat jangka panjang untuk terapi pemeliharaan). ) atau tardive dyskinesia. Jika manifestasi gejala patologi di atas terdeteksi, disarankan untuk berhenti minum pimozide.

Manifestasi parkinsonisme, dan gangguan ekstrapiramidal, paling sering terjadi sejak hari pertama terapi neuroleptik (terlepas dari dosis obat), dan sebagian besar terjadi dalam bentuk ringan. Pada pasien dari kelompok usia lanjut, rejimen dosis dipilih secara individual.

Obat ini tidak digunakan pada masa kanak-kanak, dengan pengecualian pengobatan sindrom Tourette. Anak-anak, hingga 12 tahun, tidak meresepkan pimozide, karena dosis terapeutik efektif yang tidak teridentifikasi.

Perlu dicatat bahwa pada masa kanak-kanak, ada hipersensitivitas terhadap pimozide.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer.
Kecemasan motif (akathisia), manifestasi parkinsonisme (tics kasar kekerasan tangan, tangan), manifestasi gangguan ekstrapiramidal (gangguan bicara, keseimbangan, ekspresi wajah amimik, perubahan gaya berjalan (gaya berjalan menyeret), gerakan lambat, kekakuan tungkai), labilnya mood, perubahan perilaku dimungkinkan, gangguan penglihatan, kantuk patologis, cephalgia. Jarang, reaksi ekstrapiramidal dari tipe dystonic (gangguan menelan, pembatasan pergerakan mata, kejang otot kelompok otot wajah, otot leher dan punggung, gerakan tubuh yang tertekuk), tardive tardive persisten, manifestasi dystonia tardive. Dapat terjadi depresi. Ada kasus terisolasi sindrom neuroleptik ganas (kekakuan otot, hipertermia, disfungsi sistem saraf otonom, gangguan mental, estrapiramidnye dan gangguan katatonik).

Dari sistem pencernaan.
Sembelit, diare, xerostomia (kekeringan di mulut), kehilangan nafsu makan, mual, muntah. Kemungkinan pelanggaran aliran empedu dan pengembangan penyakit kuning obstruktif.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan hematopoietik.
Hipotensi ortostatik, aritmia jantung dalam bentuk aritmia ventrikel, menurunkan kadar granulosit dalam darah tepi (agranulositosis).

Pada bagian selaput lendir dan kulit.
Ruam kulit, gatal atau perubahan warna kulit dapat terjadi.

Dari sistem reproduksi.
Pembengkakan atau kelembutan kelenjar susu, galcatorrhea tidak berhubungan dengan kehamilan, potensi berkurang.

Lainnya
Pembengkakan di wajah.

Overdosis

Manifestasi klinis dari kelebihan dosis pimozide adalah sebagai berikut:

• gerakan keras otot-otot wajah;
• gangguan ekstrapiramidal (kehilangan keseimbangan, gerakan lengan dan kaki yang tidak terkontrol, gangguan menelan, bicara)
• pusing, mengantuk;
• kegagalan pernapasan;
• kehilangan kesadaran;
• koma;
• aritmia

Metode penggunaan

Pimozide ditujukan untuk penggunaan oral. Menurut klasifikasi FDA, pimozide disebut sebagai obat kelompok C - obat kelompok ini diresepkan jika manfaatnya melebihi risiko kerusakan pada janin.

Pimozide masuk ke dalam ASI. Pada saat mengonsumsi obat, perlu untuk berhenti menyusui, jika tidak mungkin untuk menghentikan terapi pimozide.

Interaksi obat

Pimozide tidak kompatibel dengan obat-obatan berikut:

• turunan antijamur dari triazole (Intraconazole, Ketoconazole);
• imunosupresan (siklosporin);
• psikostimulan non-amfetamin (Ritalin, Focalin);
• antibiotik dari kelompok berikut: makrolida, fluoroquinolon;
• obat antiprotozoal - Pentamidine dan analog;
• antidepresan: Amitriptyline, Citalopram, Clomipramine, Fluvoxamine, Paroxetine, Sertralin;
• antimalaria - Chloroquine, Mefloin;
• obat antiaritmia: Amiodarone, Propafenone, Dofitilide, Procainamide, Ibutilid, Solatol;
• obat antiretroviral: indinavir, saquinavir, nelfinavir, atazanavir;
• obat antiemetik: Ondansetron, Dropiriol, Dolasetron, Metoclopramide;
• Turunan tryptamine - Sumatreptan;
• opioid sintetis - Metadon;
• obat antipsikotik lainnya: Haloperidol, Aminazin, Thioridazin.
• takmoxifen - pimozide mengurangi aktivitasnya.

Ketika digunakan dengan obat yang menghambat fungsi sistem saraf pusat, dengan etanol, obat yang mengandung etanol, meningkatkan aksinya. Mengurangi efek antikonvulsan. Mengurangi efek levodopa anti-parkinsonian. Kasus perkembangan oliguria dimungkinkan bila digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor selektif serotonin.

Pimozide (Pimozide)

Konten

Formula struktural

Nama Rusia

Nama zat latin Pimozide

Nama kimia

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Pimozide

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Pimozide

Bubuk kristal putih. Praktis tidak larut dalam air.

Farmakologi

Ini memiliki aktivitas antikolinergik dan adrenolitik. Efek antipsikotik adalah karena interaksi tanpa pandang bulu dengan reseptor dopamin pra dan pascasinaps. Menghilangkan gangguan diskinetik (tics motorik dan suara) pada sindrom Gilles de la Tourette.

Setelah konsumsi diserap 50%. "Pass pertama" melalui hati mengalami biotransformasi, terutama oleh N-dealkilasi dengan pembentukan dua metabolit tidak aktif utama. C_maks dicapai dalam 6-8 jam, T_1/2 adalah 29 jam (19-39 jam), pada pasien dengan skizofrenia - 55 jam dengan fluktuasi individu yang signifikan. Diekskresikan dalam 1 minggu, dengan urin (50%) dan feses (20%). Tindakannya datang dengan cepat, efek maksimum berkembang setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan berlalu setelah 24 jam.

Penggunaan zat Pimozide

Skizofrenia kronis (tanpa gejala agitasi, kegembiraan, hiperaktif), keadaan paranoid, keadaan psikotik dan neurotik dengan tanda-tanda paranoid, sindrom Gilles de la Tourette.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk neuroleptik lain), penyakit Parkinson, aritmia (termasuk riwayat), depresi SSP berat, kondisi koma, kanker payudara (peningkatan konsentrasi prolaktin serum dan penurunan kondisi), gangguan fungsi hati dan ginjal, hipokalemia.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Efek samping dari zat Pimozide

Aritmia ventrikel, akathisia, efek ekstrapiramidal (kesulitan berbicara, ketidakseimbangan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, gerakan lambat, kekakuan lengan dan kaki, gemetar jari dan pergelangan tangan), perubahan mood atau perilaku, gangguan ekstrapiramidal dystonic (kesulitan menelan, mata tidak bisa bergerak mata), kejang otot-otot wajah, leher dan punggung, gerakan melengkung tubuh), tardive tardive persisten (memukul bibir dan kerutan, inflasi pipi, gerakan cepat seperti cacing lidah, ontroliruemye mengunyah gerakan), sakit tenggorokan, perdarahan dan perdarahan, ikterus obstruktif, neuroleptik sindrom ganas (kejang, sesak napas atau takikardia, hipertermia, tekanan darah tidak stabil, berkeringat, buang air kecil tak sadar), dystonia dyskinesia.

Interaksi

Agen pencabut (termasuk alkohol) meningkatkan depresi SSP, antikolinergik - manifestasi antikolinergik (mulut kering, sembelit dan mudah tersinggung), antidepresan trisiklik, disopiramid, maprotilin, fenotiazin, prokainamid, chinidine - kemungkinan aritmia. Meningkatkan risiko gangguan ekstrapiramidal pada latar belakang neuroleptik.

Overdosis

Gejala: kantuk, pusing, koma, gemetar, berkedut, kekakuan otot atau gerakan kuat yang tidak terkontrol, sulit bernapas, kelelahan luar biasa atau kelemahan parah, hipotensi ortostatik.

Pengobatan: induksi muntah atau lavage lambung, pemberian jalan napas, ventilasi, injeksi cairan IV, albumin atau agen vasokonstriktor pekat, pemberian obat anti-parkinsonian (termasuk benzotropin dan diphenhidramin).

Rute administrasi

Zat pencegahan pimozide

Dengan hati-hati diresepkan untuk pasien usia lanjut dan anak-anak di bawah 12 tahun (penyesuaian dosis diperlukan), melanggar fungsi hati dan ginjal. Pada penyakit psikotik akut, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan penunjukan antipsikotik dengan aktivitas hipno-sedatif, dan kemudian secara bertahap beralih ke penggunaan pimozide; Harus diingat bahwa pada hari-hari pertama terapi, peningkatan agresivitas mungkin terjadi.

PIMOSID, zat aktif

PIMOZIDE - nama Latin dari zat aktif PIMOSID

Sebelum menggunakan obat PIMOSID Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk tujuan informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.

Tindakan farmakologis

Antipsikotik (neuroleptik), turunan diphenylbutylpiperidine. Mekanisme aksi pasti untuk sindrom Tourette belum ditetapkan. Pimozide dipercaya dapat memblokir dopamin tanpa pandang bulu di area neuron sebelum dan sesudah sinaps di sistem saraf pusat. Efek antipsikotik pimozide terwujud karena efek pemblokiran yang lebih spesifik pada reseptor dopamin. Pimozide menyebabkan efek sedatif, hipotensi, dan antimuskarinik yang lebih sedikit daripada klorpromazin, dan kemungkinan gejala ekstrapiramidal lebih tinggi.

Fitur pimozide adalah efek yang relatif tahan lama, yang terjadi dengan cepat, biasanya mencapai maksimum setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan lewat setelah 24 jam.

PIMOSYD: DOSIS

Tertelan. Dengan sindrom Tourette, dosis awal adalah 1-2 mg / hari, jika perlu, dengan mempertimbangkan toleransi, dosis secara bertahap (setiap hari) meningkat, dosis harian maksimum adalah 200 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 10 mg / hari.

Pada gangguan psikotik, dosis awal adalah 2-4 mg 1 kali / hari, jika perlu, dosis ditingkatkan 2-4 mg / hari dengan interval 1 minggu; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 6 mg / hari; tidak disarankan untuk melebihi dosis 20 mg / hari.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dengan etanol, obat yang mengandung etanol meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT, ada risiko tinggi mengembangkan gangguan irama jantung yang mengancam jiwa.

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, penurunan aksi antikonvulsan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan mengurangi aksi antiparkinsonic levodopa.

Kasus-kasus perkembangan krisis oculograve dengan penggunaan simultan dengan paroxetine dijelaskan.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan.

DITAMPILKAN: EFEK SAMBUNGAN

SSP dan sistem saraf tepi: kemungkinan akatisia, gejala ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan berbicara, kehilangan kontrol keseimbangan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, gerakan lambat, kekakuan lengan dan kaki, jari dan pergelangan tangan gemetar), perubahan suasana hati atau perilaku, gangguan penglihatan, kantuk; jarang, reaksi ekstrapiramidal distonik (termasuk kesulitan menelan, kehilangan kemampuan untuk menggerakkan mata, kejang otot, terutama pada wajah, leher dan punggung, gerakan tubuh yang tertekuk), tardive tardive persisten, sakit kepala, depresi, MNS, dystonia lanjut.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sembelit, mulut kering; jarang - diare, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, mual, muntah, penyakit kuning obstruktif.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal-gatal atau perubahan warna kulit,

Pada bagian dari sistem reproduksi: pembengkakan atau kelembutan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa; jarang - potensi berkurang.

Karena sistem kardiovaskular: aritmia ventrikel, hipotensi ortostatik.

Lainnya: pembengkakan wajah, perubahan pola darah tepi,

Indikasi

Untuk penekanan motorik dan tics suara pada sindrom Tourette jika tidak efektif atau tidak toleran terhadap haloperidol (untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun).

Psikosis, termasuk skizofrenia dan mania, keadaan paranoid, keadaan neurotik dengan tanda-tanda paranoid (hanya untuk orang dewasa).

Kontraindikasi

Riwayat aritmia atau sindrom QT bawaan panjang, keadaan depresi SSP yang ditandai, motorik atau vokal yang tidak terkait dengan sindrom Tourette, kehamilan, hipersensitif terhadap pimozid.

Instruksi khusus

Pimozide digunakan dengan hati-hati dan setelah membandingkan manfaat pengobatan yang diharapkan dan risiko yang mungkin terjadi dalam kasus-kasus berikut: riwayat kanker payudara, gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal, hipokalemia, hipersensitivitas terhadap neuroleptik lain, termasuk haloperidol, loxapine, molindone, fenotiazin, dan antioksidan.

Selama masa pengobatan, pemantauan EKG yang cermat, pemantauan yang cermat untuk mendeteksi gejala awal tardive tardive (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien yang menerima dosis tinggi atau perawatan pemeliharaan jangka panjang) atau diperlukan dystonia lanjut. Pada tanda-tanda pertama dari gejala-gejala ini, pimozide harus segera dibatalkan.

Efek ekstrapiramidal parkinson sering terjadi pada beberapa hari pertama pengobatan (bahkan pada dosis yang relatif rendah) dan biasanya ringan atau sedang.

Pasien usia lanjut memerlukan rejimen dosis koreksi.

Tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak, kecuali sindrom Tourette.

Pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis efektif pimozide belum ditetapkan. Perlu diingat bahwa anak-anak lebih sensitif terhadap pimozide.

Pimozide

Indikasi untuk digunakan

Skizofrenia, keadaan paranoid, keadaan psikotik dan neurotik dengan tanda-tanda paranoid.

Kemungkinan analog (pengganti)

Bahan aktif, kelompok

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, gangguan ekstrapiramidal, depresi, kehamilan (istilah saya).

Cara pemakaian: dosis dan pengobatan

Di dalam, dalam dosis awal - 2-5 mg / hari, dosis harian maksimum - 10 mg. Ketika efek terapi yang diinginkan tercapai, dosis dikurangi menjadi pendukung - 2-3 mg / hari. Durasi pengobatan adalah 3-12 bulan.

Tindakan farmakologis

Antipsikotik (neuroleptik), tidak memiliki efek hipnotik dan obat penenang. Tindakan antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 dari sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek antiemetik - blokade reseptor Dopamin D2 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermik - blokade reseptor dopamin hipotalamus. Efek maksimum biasanya berkembang setelah 2 jam; durasi kerja setelah dosis tunggal - 6-24 jam

Efek samping

Kelemahan, kelelahan, kehilangan nafsu makan, depresi emosional, gangguan ekstrapiramidal, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, reaksi alergi (ruam kulit), penurunan tekanan darah.

Instruksi khusus

Tidak cocok untuk pengobatan agresi dan kegembiraan dalam psikosis akut, karena tidak memiliki tindakan obat penenang psikomotorik.

Interaksi

Tidak cocok dengan barbiturat, analgesik narkotik. Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang, meningkatkan risiko myelosupresi.

PIMOSID

Petunjuk PIMOSID

Antipsikotik (neuroleptik), turunan diphenylbutylpiperidine. Mekanisme aksi pasti untuk sindrom Tourette belum ditetapkan. Pimozide dipercaya dapat memblokir dopamin tanpa pandang bulu di area neuron sebelum dan sesudah sinaps di sistem saraf pusat. Efek antipsikotik pimozide terwujud karena efek pemblokiran yang lebih spesifik pada reseptor dopamin. Pimozide menyebabkan efek sedatif, hipotensi, dan antimuskarinik yang lebih sedikit daripada klorpromazin, dan kemungkinan gejala ekstrapiramidal lebih tinggi.

Fitur pimozide adalah efek yang relatif tahan lama, yang terjadi dengan cepat, biasanya mencapai maksimum setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan lewat setelah 24 jam.

Riwayat aritmia atau sindrom QT bawaan panjang, keadaan depresi SSP yang ditandai, motorik atau vokal yang tidak terkait dengan sindrom Tourette, kehamilan, hipersensitif terhadap pimozid.

Pimozide digunakan dengan hati-hati dan setelah membandingkan manfaat pengobatan yang diharapkan dan risiko yang mungkin terjadi dalam kasus-kasus berikut: riwayat kanker payudara, gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal, hipokalemia, hipersensitivitas terhadap neuroleptik lain, termasuk haloperidol, loxapine, molindone, fenotiazin, dan antioksidan.

Selama masa pengobatan, pemantauan EKG yang cermat, pemantauan yang cermat untuk mendeteksi gejala awal tardive tardive (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien yang menerima dosis tinggi atau perawatan pemeliharaan jangka panjang) atau diperlukan dystonia lanjut. Pada tanda-tanda pertama dari gejala-gejala ini, pimozide harus segera dibatalkan.

Efek ekstrapiramidal parkinson sering terjadi pada beberapa hari pertama pengobatan (bahkan pada dosis yang relatif rendah) dan biasanya ringan atau sedang.

Pasien usia lanjut memerlukan rejimen dosis koreksi.

Tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak, kecuali sindrom Tourette.

Pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis efektif pimozide belum ditetapkan. Perlu diingat bahwa anak-anak lebih sensitif terhadap pimozide.

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan.

SSP dan sistem saraf tepi: kemungkinan akatisia, gejala ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan berbicara, kehilangan kontrol keseimbangan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, gerakan lambat, kekakuan lengan dan kaki, jari dan pergelangan tangan gemetar), perubahan suasana hati atau perilaku, gangguan penglihatan, kantuk; jarang, reaksi ekstrapiramidal distonik (termasuk kesulitan menelan, kehilangan kemampuan untuk menggerakkan mata, kejang otot, terutama pada wajah, leher dan punggung, gerakan tubuh yang tertekuk), tardive tardive persisten, sakit kepala, depresi, MNS, dystonia lanjut.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sembelit, mulut kering; jarang - diare, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, mual, muntah, penyakit kuning obstruktif.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal-gatal atau perubahan warna kulit,

Pada bagian dari sistem reproduksi: pembengkakan atau kelembutan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa; jarang - potensi berkurang.

Karena sistem kardiovaskular: aritmia ventrikel, hipotensi ortostatik.

Lainnya: pembengkakan wajah, perubahan pola darah tepi,

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dengan etanol, obat yang mengandung etanol meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT, ada risiko tinggi mengembangkan gangguan irama jantung yang mengancam jiwa.

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, penurunan aksi antikonvulsan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan mengurangi aksi antiparkinsonic levodopa.

Kasus-kasus perkembangan krisis oculograve dengan penggunaan simultan dengan paroxetine dijelaskan.

Tertelan. Dengan sindrom Tourette, dosis awal adalah 1-2 mg / hari, jika perlu, dengan mempertimbangkan toleransi, dosis secara bertahap (setiap hari) meningkat, dosis harian maksimum adalah 200 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 10 mg / hari.

Pada gangguan psikotik, dosis awal adalah 2-4 mg 1 kali / hari, jika perlu, dosis ditingkatkan 2-4 mg / hari dengan interval 1 minggu; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 6 mg / hari; tidak disarankan untuk melebihi dosis 20 mg / hari.

Informasi ini disediakan oleh direktori obat-obatan "Vidal".
Deskripsi terakhir diperbarui 28.09.2011

Pimozide (Pimozide)

Deskripsi komponen aktif

Tindakan farmakologis

Antipsikotik (neuroleptik), turunan diphenylbutylpiperidine. Mekanisme aksi pasti untuk sindrom Tourette belum ditetapkan. Pimozide dipercaya dapat memblokir dopamin tanpa pandang bulu di area neuron sebelum dan sesudah sinaps di sistem saraf pusat. Efek antipsikotik pimozide terwujud karena efek pemblokiran yang lebih spesifik pada reseptor dopamin. Pimozide menyebabkan efek sedatif, hipotensi, dan antimuskarinik yang lebih sedikit daripada klorpromazin, dan kemungkinan gejala ekstrapiramidal lebih tinggi.

Fitur pimozide adalah efek yang relatif tahan lama, yang terjadi dengan cepat, biasanya mencapai maksimum setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan lewat setelah 24 jam.

Indikasi

Untuk penekanan motorik dan tics suara pada sindrom Tourette jika tidak efektif atau tidak toleran terhadap haloperidol (untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun).

Psikosis, termasuk skizofrenia dan mania, keadaan paranoid, keadaan neurotik dengan tanda-tanda paranoid (hanya untuk orang dewasa).

Regimen dosis

Tertelan. Dengan sindrom Tourette, dosis awal adalah 1-2 mg / hari, jika perlu, dengan mempertimbangkan toleransi, dosis secara bertahap (setiap hari) meningkat, dosis harian maksimum adalah 200 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 10 mg / hari.

Pada gangguan psikotik, dosis awal adalah 2-4 mg 1 kali / hari, jika perlu, dosis ditingkatkan 2-4 mg / hari dengan interval 1 minggu; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 6 mg / hari; tidak disarankan untuk melebihi dosis 20 mg / hari.

Efek samping

SSP dan sistem saraf tepi: kemungkinan akatisia, gejala ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan berbicara, kehilangan kontrol keseimbangan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, gerakan lambat, kekakuan lengan dan kaki, jari dan pergelangan tangan gemetar), perubahan suasana hati atau perilaku, gangguan penglihatan, kantuk; jarang, reaksi ekstrapiramidal distonik (termasuk kesulitan menelan, kehilangan kemampuan untuk menggerakkan mata, kejang otot, terutama pada wajah, leher dan punggung, gerakan tubuh yang tertekuk), tardive tardive persisten, sakit kepala, depresi, MNS, dystonia lanjut.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sembelit, mulut kering; jarang - diare, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, mual, muntah, penyakit kuning obstruktif.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal-gatal atau perubahan warna kulit,

Pada bagian dari sistem reproduksi: pembengkakan atau kelembutan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa; jarang - potensi berkurang.

Karena sistem kardiovaskular: aritmia ventrikel, hipotensi ortostatik.

Lainnya: pembengkakan wajah, perubahan pola darah tepi,

Kontraindikasi

Riwayat aritmia atau sindrom QT bawaan panjang, keadaan depresi SSP yang ditandai, motorik atau vokal yang tidak terkait dengan sindrom Tourette, kehamilan, hipersensitif terhadap pimozid.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan.

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Pimozide digunakan dengan hati-hati dan setelah membandingkan manfaat yang diharapkan dari pengobatan dan kemungkinan risiko gangguan fungsi hati.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Pimozide digunakan dengan hati-hati dan setelah membandingkan manfaat yang diharapkan dari pengobatan dan kemungkinan risiko gangguan fungsi ginjal.

Gunakan di usia tua

Pasien usia lanjut memerlukan rejimen dosis koreksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak, kecuali sindrom Tourette.

Pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis efektif pimozide belum ditetapkan. Perlu diingat bahwa anak-anak lebih sensitif terhadap pimozide.

Instruksi khusus

Pimozide digunakan dengan hati-hati dan setelah membandingkan manfaat pengobatan yang diharapkan dan risiko yang mungkin terjadi dalam kasus-kasus berikut: riwayat kanker payudara, gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal, hipokalemia, hipersensitivitas terhadap neuroleptik lain, termasuk haloperidol, loxapine, molindone, fenotiazin, dan antioksidan.

Selama masa pengobatan, pemantauan EKG yang cermat, pemantauan yang cermat untuk mendeteksi gejala awal tardive tardive (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien yang menerima dosis tinggi atau perawatan pemeliharaan jangka panjang) atau diperlukan dystonia lanjut. Pada tanda-tanda pertama dari gejala-gejala ini, pimozide harus segera dibatalkan.

Efek ekstrapiramidal parkinson sering terjadi pada beberapa hari pertama pengobatan (bahkan pada dosis yang relatif rendah) dan biasanya ringan atau sedang.

Pasien usia lanjut memerlukan rejimen dosis koreksi.

Tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak, kecuali sindrom Tourette.

Pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis efektif pimozide belum ditetapkan. Perlu diingat bahwa anak-anak lebih sensitif terhadap pimozide.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dengan etanol, obat yang mengandung etanol meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT, ada risiko tinggi mengembangkan gangguan irama jantung yang mengancam jiwa.

Dengan penggunaan simultan dengan antikonvulsan, penurunan aksi antikonvulsan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan mengurangi aksi antiparkinsonic levodopa.

Kasus-kasus perkembangan krisis oculograve dengan penggunaan simultan dengan paroxetine dijelaskan.

Pimozide
PIMOZIDE

Pertanian grup

Analog (generik, sinonim)

Resep

Rp.: Tab. Pimozidi 0,001 N. 50.
D. S. 1 tablet 1 kali per hari.

Tindakan farmakologis

Antipsikotik (neuroleptik), turunan diphenylbutylpiperidine. Mekanisme aksi pasti untuk sindrom Tourette belum ditetapkan. Pimozide dipercaya dapat memblokir dopamin tanpa pandang bulu di area neuron sebelum dan sesudah sinaps di sistem saraf pusat. Efek antipsikotik pimozide terwujud karena efek pemblokiran yang lebih spesifik pada reseptor dopamin. Pimozide menyebabkan efek sedatif, hipotensi, dan antimuskarinik yang lebih sedikit daripada klorpromazin, dan kemungkinan gejala ekstrapiramidal lebih tinggi.
Fitur pimozide adalah efek yang relatif tahan lama, yang terjadi dengan cepat, biasanya mencapai maksimum setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan lewat setelah 24 jam.

Metode penggunaan

Tertelan. Dengan sindrom Tourette, dosis awal adalah 1-2 mg / hari, jika perlu, dengan mempertimbangkan toleransi, dosis secara bertahap (setiap hari) meningkat, dosis harian maksimum adalah 200 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 10 mg / hari.
Pada gangguan psikotik, dosis awal adalah 2-4 mg 1 kali / hari, jika perlu, dosis ditingkatkan 2-4 mg / hari dengan interval 1 minggu; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 6 mg / hari; tidak disarankan untuk melebihi dosis 20 mg / hari.

Indikasi

- Untuk penekanan motorik dan tics suara pada sindrom Tourette jika tidak efektif atau tidak toleran terhadap haloperidol (untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun).
- Psikosis, termasuk skizofrenia dan mania, keadaan paranoid, keadaan neurotik dengan tanda-tanda paranoid (hanya untuk orang dewasa).

Kontraindikasi

- Riwayat aritmia atau sindrom interval QT kongenital panjang
- Keadaan depresi SSP parah
- Tics motorik atau suara yang tidak terkait dengan sindrom Tourette
- Kehamilan
- Hipersensitif terhadap pimozid.

Efek samping

- SSP dan sistem saraf tepi: kemungkinan akatisia, gejala ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan berbicara, kehilangan kontrol keseimbangan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, gerakan lambat, kekakuan lengan dan kaki, jari dan pergelangan tangan gemetar), perubahan suasana hati atau perilaku, gangguan penglihatan, kantuk; jarang, reaksi ekstrapiramidal distonik (termasuk kesulitan menelan, kehilangan kemampuan untuk menggerakkan mata, kejang otot, terutama pada wajah, leher dan punggung, gerakan tubuh yang tertekuk), tardive tardive persisten, sakit kepala, depresi, MNS, dystonia lanjut.
- Pada bagian dari sistem pencernaan: sembelit, mulut kering; jarang - diare, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, mual, muntah, penyakit kuning obstruktif.
- Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal-gatal atau perubahan warna kulit,
- Pada bagian dari sistem reproduksi: pembengkakan atau kelembutan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa; jarang - potensi berkurang.
- Karena sistem kardiovaskular: aritmia ventrikel, hipotensi ortostatik.
- Lainnya: pembengkakan wajah, perubahan pola darah tepi,

Formulir rilis

Tablet 0,001 g (1 mg) dalam paket 50 buah dan 0,004 g (4 mg) dalam paket 20 buah.

PERHATIAN!

Informasi pada halaman yang Anda lihat dibuat semata-mata untuk tujuan informasi dan tidak mempromosikan pengobatan sendiri. Sumber daya ini dimaksudkan untuk membiasakan petugas kesehatan dengan informasi tambahan tentang berbagai obat-obatan, sehingga meningkatkan tingkat profesionalisme mereka. Penggunaan obat "Pimozide" harus mencakup konsultasi dengan spesialis, serta rekomendasinya tentang metode penggunaan dan dosis obat pilihan Anda.

Pimozide - analog

Bagaimana cara menggunakan

• Tambahkan obat dari Pencarian Cepat di panel atas menggunakan Analog, dan lihat hasilnya.
• Untuk persiapan dengan bahan aktif, daftar analog lengkap (memiliki komponen yang sama) ditampilkan.
• Masukkan sarana yang tidak boleh berinteraksi dengan analog
• Tambahkan penyakit, dengan mempertimbangkan indikasi, kontraindikasi dan efek samping analog mana yang akan dipilih.
• Lihat video yang lebih mendidik tentang pemilihan analog

Mengapa Anda perlu mencari analog

• Layanan online medis dirancang untuk memilih penggantian obat yang optimal.
• Temukan rekanan murah untuk obat-obatan mahal.
• Untuk obat yang tidak memiliki analog penuh, lihat daftar obat yang paling mirip yang digunakan.
• Jika Anda seorang profesional, bantuan kecerdasan buatan akan membantu dalam pemilihan perawatan.

Obat "Pimozide": tidak ada analog lengkap; 6 analog dalam aksi, yang paling mirip - Benperidol

Informasi singkat tentang alat ini

Kriteria untuk memilih analog

Kemungkinan pengganti obat "Pimozide"

Analog untuk aksi

Keuntungan dari Cyberis adalah fleksibilitas, berkat itu ia dapat memilih analog untuk obat apa pun. Kecerdasan buatan menganalisis indikasi, kontraindikasi, komponen, kelompok farmakologis, serta informasi tentang penggunaan praktis obat-obatan, dan menampilkan penggantian terbaik dengan tingkat kesamaan dalam persen.
Analog penuh obat tidak selalu tersedia, dan penggunaannya tidak selalu memungkinkan karena adanya interaksi obat yang berbahaya. Oleh karena itu, perlu untuk menggunakan obat yang sama saja, kadang-kadang bahkan dari kelompok farmakologis yang berbeda.

Pimozide: deskripsi obat

Orap (antipsikotik oral), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.

Bubuk kristal putih. Praktis tidak larut dalam air. Spektrum aksi dekat dengan haloperidol, memiliki efek antipsikotik dan antidiskinetik yang jelas.

Tablet 0,001 dan 0,004 g (1 dan 4 mg) (masing-masing N. 50 dan 20).

• Dibandingkan dengan neuroleptik lain, ini adalah penghambat reseptor D2-dopamin yang lebih spesifik dan memiliki aktivitas penghambat adreno yang lebih sedikit.

• Keunikan obat adalah efek jangka panjang yang relatif bila diminum (efek maksimum biasanya berkembang setelah 2 jam, berlangsung sekitar 6 jam dan lewat setelah 24 jam).

• Ketika diminum secara oral diserap sekitar 50% dari dosis, Cmax adalah 6-8 jam; T1 / 2 - 55-110 jam; dikenakan biotransformasi intens di hati, diekskresikan terutama dalam urin dan sebagian di tinja.

• Digunakan dalam pengaturan rawat inap dan rawat jalan untuk pengobatan skizofrenia, keadaan paranoid, keadaan psikotik dan neurotik dengan tanda-tanda paranoid, dan sindrom Tourette. Dalam pengaturan rawat jalan digunakan untuk terapi pemeliharaan pada pasien yang sebelumnya diobati dengan obat neuroleptik. Untuk menghilangkan agresivitas dan gairah dalam psikosis akut tidak digunakan, karena tidak memiliki efek sedatif.

• Pada penyakit mental akut, disarankan untuk memulai pengobatan dengan neuroleptik yang memberikan efek sedatif, dan kemudian, secara bertahap mengurangi dosisnya, beralih ke pimozide.

• Tetapkan pimozide di dalam (sebelum makan), dimulai dengan dosis 0,001 g (1 mg) 1 kali sehari, kemudian secara bertahap ditingkatkan. Dosis harian rata-rata adalah 0,005 g (hingga 0,008 g).

• Dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antipsikotik lainnya.

Efek Samping dan Kontraindikasi

• Ketika menggunakan pimozide, gangguan ekstrapiramidal kadang-kadang dicatat, yang diresepkan obat anti-Parkinson. Pada hari-hari pertama pengobatan (terutama ketika menghentikan penggunaan antipsikotik yang sebelumnya digunakan dengan efek sedatif), agresi dapat meningkat. Selain itu, terjadinya aritmia, reaksi alergi.

Pimozid (Pimozid), petunjuk penggunaan

Nama internasional. Pimozid

Bentuk komposisi dan rilis. Zat aktifnya adalah pimozide. Pil

• Tindakan farmakologis
• Indikasi untuk digunakan
• Kontraindikasi
• Efek samping

Tindakan farmakologis. Neuroleptik. Ini memiliki efek antipsikotik yang jelas, tidak memiliki efek hipnotis dan obat penenang. Ketika mengambil obat, efek maksimum biasanya berkembang setelah 2 jam. Durasi kerja obat setelah dosis tunggal adalah 6-24 jam.

Regimen dosis. Dosis awal obat 0,002-0,005 g / hari. Dosis harian maksimum adalah 0,01 g. Ketika efek terapi yang diinginkan tercapai, dosis dikurangi menjadi pendukung (0,002-0,003 g / hari). Lama pengobatan dari 3 hingga 12 bulan.

Efek samping Kelemahan, kelelahan, kehilangan nafsu makan, depresi emosional, gangguan ekstrapiramidal. Lebih jarang, ruam kulit alergi, hipotensi arteri.

Kontraindikasi saat menggunakan pimozide. Gangguan ekstrapiramidal, keadaan depresi.

Instruksi khusus Pimozide digunakan dengan hati-hati pada trimester pertama kehamilan. Jangan gabungkan obat dengan barbiturat, analgesik narkotik. Obat ini tidak cocok untuk pengobatan agresi dan kegembiraan pada psikosis akut, karena tidak memiliki tindakan sedatif psikomotorik.

Pabrikan. Orap GEDEON RICHTER, Republik Hongaria; Pimodak (Pimodak) CADILA, India.

Penggunaan obat pimozide hanya seperti yang diresepkan oleh dokter, instruksi diberikan untuk referensi!