Neuroleptik adalah obat yang memiliki efek antipsikotik, memberikan efek sedatif dan vegetotropik. Mereka menghilangkan gejala psikosis - delusi, halusinasi, agitasi psikomotor dan menunda perkembangan penyakit.

Mekanisme kerja neuroleptik

Efek antipsikotik neuroleptik menyiratkan penindasan gejala seperti delirium, halusinasi, ketakutan, agresivitas, sebagian besar obat dalam kelompok ini memblokir reseptor dopamin D2 postsinaptik dari sistem mesolimbik. Banyak obat, di samping blokade reseptor dopamin, melanggar pelepasan dopamin dan norepinefrin dari neva akhir dan pengambilannya kembali. Beberapa obat memblokir serotonin dan M-cholinocereceptors di CNS.

Sifat farmakologis neuroleptik

1. Efek sentral (untuk semua kelompok neuroleptik)

- aksi antipsikotik, dalam dosis besar - tidur superfisial;

- penghambatan pusat termoregulasi (aksi antiserotonin): tingkat penurunan suhu tubuh tergantung pada suhu sekitar;

- obat mempotensiasi aksi sebagian besar obat yang menekan sistem saraf pusat (obat untuk anestesi, hipnotik, analgesik narkotika);

- obat membangkitkan parkinsonisme obat karena blokade reseptor dopamin dari sistem ekstrapiramidal, pengecualian: clozapine, sulpiride.

2. Efek tepi (dinyatakan dalam fenotiazin)

Alpha-adrenoblokiruyuschie - menurunkan tekanan darah;

- M-holinoliticheskie - mengurangi sekresi kelenjar ludah, bronkial, dan pencernaan;

- aksi anti-histamin - blokade reseptor H1;

- tindakan lokal adalah bifasik, iritasi dini, kemudian amnesia.

Kontraindikasi untuk pengangkatan neuroleptik

- skizofrenia, gangguan psikotik selama keracunan, somatik, penyakit organik otak;

- muntah dalam toksikosis pada wanita hamil, dengan keracunan obat, terapi radiasi;

- dalam anestesiologi untuk mempotensiasi aksi analgesik dan anestesi;

Efek samping utama neuroleptik

- parkinsonisme obat (lebih karakteristik buterofenov, karena mereka tidak memiliki aksi antikolinergik sentral),

- dermatitis kontak, hipotensi, agranulositosis 9 lebih bersifat fenotiazin).

Klasifikasi neuroleptik berdasarkan struktur mental

1. Derivatif fenotiazin

1.1. Derivatif alifatik - aminazin

1.2. Turunan piperazine - Triftazin,

1.3. Turunan piridin - thioridazine.

2. Turunan dari butyrophenones: haloperidol, doperidol.

3. Derivatif thioxanthene - chlorprothixen,

4. Turunan dari dibenzodiazepine: clozipine.

5. Derivatif Benzamide: sulpiride.

Klasifikasi farmakologis neuroleptik (detail untuk berbagai jenis reseptor dopamin)

1. Obat spesifik D1 dan d2 blocker reseptor

2. Pemblokir Reseptor D2 Selektif

Klasifikasi neuroleptik menurut spektrum aksi klinis

1. Efek sedatif yang dominan

2. Sebagian besar dengan aksi antipsikotik

3. Terutama dengan efek stimulasi.

4. Antipsikotik atipikal (praktis tidak menyebabkan gangguan ekstrapiramidal)

Klasifikasi neuroleptik berdasarkan durasi tindakan

1. Obat kerja singkat (aminazin, teasercine, haloperidol)

2. Obat long-acting (haloperidol dekonoat, klopiksol depot).

Karakteristik singkat obat

Aminazin adalah perwakilan khas dari fenotiazin. Ini menyebabkan hambatan intelektual yang lesu. Digunakan secara enteral dan parenteral

Triftazin adalah salah satu antipsikotik yang paling kuat. Tindakan neuroleptik dikombinasikan dengan efek stimulasi sedang. Ini memiliki efek antiemetik yang kuat, efek analitik yang lemah, tidak memiliki antihistamin, aktivitas spasmolitik.

Eperapasin - memiliki efek antiemetik yang kuat.

Sonapax - sebagai antipsikotik yang lebih lemah dari aminazine, memiliki efek stimulasi sedang pada sistem saraf pusat. Ini telah diucapkan sifat seperti atropina. Berlaku untuk antipsikotik siang hari.

Haloperidol adalah salah satu neuroleptik paling aktif. Oleskan melalui mulut dan intramuskular dengan psikosis, disertai dengan gairah. Waktu paruh haloperidol diperpanjang dari 18 jam dengan dosis tunggal hingga 70 jam atau lebih dengan penggunaan jangka panjang. Gangguan ekstrapiramidal sering terjadi.

Chlorprothixen dekat dengan aminazine dalam struktur kimia dan sifat farmakodinamik, meskipun lebih rendah daripada aminazine dalam aktivitas neuroleptik.

Clozapine adalah senyawa trisiklik, mirip dengan antidepresan trisiklik. Neuroleptik yang kuat dengan sifat sedatif. Praktis tidak menyebabkan diskinesia, parkinsonisme.

Sulpiride adalah antidepresan neuroleptik moderat dan aktivitas stimulasi SSP. Terapkan dengan psikosis dengan penghambatan kelesuan. praktis tidak menyebabkan diskinesia, parkinsonisme.

Neuroleptik

Neuroleptik adalah salah satu kelompok utama dari obat psikotropika modern yang mempengaruhi fungsi mental otak yang lebih tinggi.
Istilah "antipsikotik" (antipsikotik) diusulkan pada awal 1967, ketika klasifikasi pertama obat-obatan psikotropika dikembangkan. Mereka menunjuk cara yang dimaksudkan untuk pengobatan penyakit mental yang parah (psikosis). Baru-baru ini, di sejumlah negara, telah dianggap tepat untuk mengganti istilah ini dengan istilah "obat antipsikotik".
Kelompok obat neuroleptik meliputi sejumlah turunan fenotiazin (aminazin, eglonil, klopiksol, sonapax), butyrophenones (haloperidol, trisedyl), turunan diphenylbutylpiperidine (flushpirilen, dll.) Dan kelompok kimia lainnya (rispoleptil, asidil, asam asetil, asam asetil, asam asetil, klopiksol, sonapax).

Ulangi lagi
Neuroleptik pertama adalah reserpin rauwolfia alkaloid (Rauwolfia serpentina Benth). Rauwolfia - semak abadi dari keluarga Kutrovy (Apocynaceae), tumbuh di Asia Selatan dan Tenggara (India, Sri Lanka, Jawa, Semenanjung Melayu). Deskripsi botani tanaman yang dibuat pada abad XVI. Dokter Jerman Leonhard Rauwolf. Ekstrak dari akar dan daun tanaman telah lama digunakan dalam pengobatan tradisional India. Tumbuhan, terutama akarnya, mengandung sejumlah besar alkaloid (reserpin, rescinamine, aymalin, rauwolfin, serpin, serpagin, yohimbine, dll.).
Alkaloid Rauwolfia memiliki sifat farmakologis yang berharga. Beberapa di antaranya, terutama reserpin dan, pada tingkat lebih rendah, resinamin, memiliki efek sedatif dan hipotensi, yang lain (amalicin, rauwolfin, serpagin, yohimbine) adrenolitik. Aymalin memiliki efek antiaritmia. Saat ini, karena aktivitas antipsikotik yang relatif rendah dan efek samping yang jelas, ia telah memberi jalan kepada obat-obatan modern yang lebih efektif, tetapi mempertahankan nilainya sebagai agen antihipertensi.

Efek utama neuroleptik
Neuroleptik memiliki efek beragam pada tubuh. Salah satu fitur farmakologis utama mereka adalah semacam efek menenangkan, disertai dengan penurunan reaksi terhadap rangsangan eksternal, melemahnya agitasi psikomotorik dan ketegangan afektif, penindasan rasa takut, melemahnya agresivitas. Ciri utama mereka adalah kemampuan untuk menekan delusi, halusinasi, sindrom psikopatologis lainnya dan memiliki efek terapeutik pada pasien dengan skizofrenia dan penyakit mental dan psikosomatik lainnya.
Sejumlah neuroleptik (kelompok fenotiazin dan butyrophenone) memiliki aktivitas antiemetik; Efek ini dikaitkan dengan penghambatan selektif pemicu kemoreseptor (pemicu) zona medula oblongata.
Ada neuroleptik, aksi antipsikotik yang disertai dengan obat penenang (teasercin, aminazine, propazine, azaleptin, chlorprothixene, sonapax) atau efek pengaktif (perangsang energi) (haloperidol, eglonil, rispolept, stelazine, eraparazine).
Beberapa neuroleptik adalah elemen inheren dari tindakan anti-depresi dan normotimicheskogo (chlorprotixen, eglonil, moditen-depot).
Ini dan sifat farmakologis lainnya dari berbagai obat neuroleptik diekspresikan dalam berbagai derajat. Kombinasi dari sifat-sifat ini dan lainnya dengan efek antipsikotik utama menentukan profil tindakan mereka dan indikasi untuk digunakan.

Mekanisme kerja neuroleptik
Dalam mekanisme fisiologis aksi sentral neuroleptik, efek penghambatannya pada pembentukan retikular otak sangat penting. Berbagai efeknya juga dikaitkan dengan dampak pada terjadinya dan perilaku eksitasi di berbagai bagian sistem saraf pusat dan perifer. Dari mekanisme neurokimia aksi neuroleptik, efeknya pada proses mediator di otak telah paling banyak dipelajari. Saat ini, banyak data telah terakumulasi tentang efek neuroleptik (dan obat-obatan psikotropika lainnya) pada adrenergik, dopaminergik, serotonergik, GABAergik, kolinergik, dan proses neurotransmitter lainnya, termasuk efek pada sistem neuropeptida otak. Baru-baru ini, banyak perhatian telah diberikan pada interaksi neuroleptik dengan struktur otak dopamin.
Penghambatan aktivitas mediator dopamin dikaitkan tidak hanya dengan aktivitas antipsikotik neuroleptik, tetapi juga dengan efek samping utama yang disebabkan oleh mereka - "sindrom neuroleptik", dimanifestasikan oleh gangguan ekstrapiramidal, termasuk diskinesia dini - kontraksi otot involunter, akathisia (pengekangan), kegelisahan otot, keguguran fisik, keguguran maternal, keguguran maternal, keguguran maternal). kekakuan otot, tremor), demam. Tindakan ini dijelaskan oleh efek memblokir neuroleptik pada formasi subkortikal otak (substantia nigra dan striatum, bulgaric, interlimbic dan daerah mesokortikal), di mana sejumlah besar reseptor sensitif dopamin dilokalisasi. Dari neuroleptik yang paling terkenal, reseptor nomenergik lebih kuat dipengaruhi oleh aminazine, levomepromazine, thioridazine, dan dopaminergik - fluorophenazine, haloperidol, sulpiride.
Dalam semua kasus manifestasi efek samping spesifik, perubahan dalam pengobatan yang digunakan, penunjukan korektor (nootropik, siklodol, akineton) ditunjukkan. Biasanya, pengoreksi efek samping ekstrapiramidal (cyclodol, akineton) selalu diresepkan bersama dengan pemberian antipsikotik.
Salah satu neuroleptik dengan aktivitas antipsikotik yang diucapkan, yang praktis tidak menyebabkan efek samping ekstrapiramidal dan bahkan mampu menghentikannya, adalah obat azaleptin, turunan piperazinoiodibenzodiazepine.

Farmakodinamik neuroleptik
Efek pada reseptor dopamin pusat menjelaskan mekanisme beberapa gangguan endokrin yang disebabkan oleh neuroleptik, termasuk stimulasi laktasi. Dengan memblokir reseptor dopamin dari kelenjar hipofisis, antipsikotik meningkatkan sekresi prolaktin. Bertindak pada hipotalamus, neuroleptik juga menghambat sekresi kortikotropin dan hormon somatotropik.
Sebagian besar neuroleptik memiliki waktu paruh yang relatif singkat di dalam tubuh dan memiliki efek jangka pendek setelah injeksi tunggal. Obat jangka panjang khusus (moditen depot, haloperidol decanoate, klopiksol depot, piportil L4) telah dikembangkan, yang memiliki efek lebih lama.
Dalam pengobatan gangguan psikosomatik, eglonil, teralen, frenolone, sonapax, chlorprotixene, dan epotarazine banyak digunakan (lihat di bawah). Obat-obatan biasanya diresepkan dalam dosis terapi kecil dan menengah. Kombinasi neuroleptik satu sama lain sering digunakan ketika neuroleptik stimulasi (eglonil, frenolone) diberikan pada paruh pertama hari itu, dan obat penenang antipsikotik (chlorprotixen, azaleptin, azaseptin, teasercin) diberikan pada paruh kedua hari itu.

Indikasi untuk pengangkatan neuroleptik
Neuroleptik diindikasikan terutama dalam pengobatan reaksi paranoid nosogenik (omong kosong "penyakit yang dikaitkan", reaksi sensitif), serta dalam pengobatan gangguan nyeri somatoform kronis (persisten sensasi tubuh patologis monomorfik - aljabar idiopatik).

Aturan untuk penunjukan neuroleptik
Pada awal pengobatan, sering stasioner, dosis obat neuroleptik biasanya meningkat dengan cepat ke nilai efektif tertentu, yang kemudian secara bertahap menurun dengan faktor 3-5, dan pengobatan dengan neuroleptik menjadi suportif, anti kambuh. Taktik perubahan dosis ditentukan secara ketat secara individu. Paling sering memulai pengobatan dengan penunjukan dosis terapeutik rata-rata, kemudian, mengevaluasi efeknya, memutuskan kebutuhan untuk mengubah dosis. Transisi ke dosis pemeliharaan dilakukan setelah mencapai efek terapi yang diinginkan.
Pengobatan suportif (anti-relaps) paling baik dilakukan dengan obat yang bekerja lama. Yang sangat penting adalah pilihan metode pemberian neuroleptik: pada awal pengobatan, pemberian parenteral lebih disukai, berkontribusi pada pengurangan gejala yang lebih cepat (infus, jet intravena, intramuskuler), kemudian ditransfer ke obat oral atau ke obat berkepanjangan yang disebutkan di atas. Dalam kasus penarikan pengobatan yang tertunda, kemungkinan kekambuhan penyakit meningkat secara signifikan.

Propazin
Sifat farmakologis propazin dekat dengan klorpromazin. Ini memiliki efek sedatif, mengurangi aktivitas motorik dan kecemasan. Tidak seperti aminazine, itu kurang toksik, efek iritasi lokalnya kurang jelas, dan reaksi alergi lebih jarang terjadi. Propazin dapat digunakan pada gangguan garis batas pada pasien dengan patologi somatik dengan adanya kecemasan, gangguan fobia, obsesi, dan gagasan yang dinilai terlalu tinggi (khususnya, yang bersifat hipokondriakal). Di dalam diberikan dalam bentuk tablet 25 mg 2-3 kali sehari, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100-150 mg per hari. Fenomena parkinsonisme ketika menggunakan dosis kecil, sebagai aturan, tidak berkembang, jika muncul, korektor harus diresepkan (siklodol 2 mg 3 kali sehari).

Epта eperapine
Eperapine menggabungkan aksi antipsikotik dengan efek aktifasi dan efek selektif pada sindrom yang ditandai oleh penghambatan, kelesuan, apatis, khususnya di negara-negara yang depresi atipikal. Selain itu, ceraparazine dapat digunakan untuk neurosis, disertai dengan rasa takut, stres, kecemasan.
Kondisi seperti itu ditemukan di klinik gangguan batas pada penyakit somatik, serta di hadapan gangguan somatoform. Dengan perkembangan pruritus yang berasal dari neurotik, etaprazin memiliki efek yang cukup dan digunakan terutama. Eperapine ditoleransi lebih baik daripada aminazin: penghambatan kurang jelas, kantuk, lesu. Ini digunakan pada gangguan mental borderline pada pasien somatik dengan dosis hingga 20 mg per hari, jika perlu, obat-obatan dikoreksi.

Triftazin
Triftazin (Stelazin) memiliki efek anti-retak yang nyata, menekan gangguan halusinasi. Efek neuroleptik dikombinasikan dengan efek stimulasi sedang (perangsang energi). Ini dapat digunakan untuk pengobatan kondisi depresi atipikal dengan gejala obsesif, dengan gangguan somatoform dalam kombinasi dengan obat penenang dan antidepresan. Dosis obat biasanya tidak melebihi 20-25 mg per hari.

Teralen
Teralen (alimemazin) memiliki aktivitas antipsikotik dan antihistamin. Dibandingkan dengan aminazine, ia memiliki efek adrenoblocking yang kurang jelas, memiliki aktivitas antikolinergik yang lemah, yang mengarah pada efek penstabil nabati. Ini bertindak sebagai obat penenang ringan, memiliki efek positif dalam gejala senestopathic-hypochondriac dari register perbatasan, dalam manifestasi psikosomatik, berkembang pada latar belakang manifestasi vaskular, somatogenik, infeksi, dan pada gangguan neurovegetatif. Ini banyak digunakan dalam praktik pediatrik dan gerontologis, serta dalam pengobatan somatik. Dianjurkan untuk penyakit alergi, terutama saluran pernapasan bagian atas, dan untuk gatal-gatal kulit. Ditunjuk oleh bagian dalam 10-40 mg per hari; itu diberikan secara intramuskular dalam bentuk larutan 0,5%, tetes larutan 4% juga digunakan (1 tetes = 1 mg obat).

Thioridazine
Thioridazine (melleril, sonapaks) menggabungkan aksi antipsikotik dengan efek sedatif tanpa hambatan dan kelesuan, ada efek timoleptik yang moderat. Paling efektif untuk gangguan emosi, disertai dengan rasa takut, tegang, agitasi. Untuk pengobatan kondisi batas, termasuk pasien somatik, digunakan dengan dosis 40-100 mg per hari. Dengan dosis kecil, efek aktif dan antidepresan terwujud. Ketika neurasthenia, lekas marah, gelisah, gangguan fungsi neurogenik dan kardiovaskular neurogenik diresepkan 5-10-25 mg 2-3 kali sehari. Dalam kasus gangguan saraf pramenstruasi, 25 mg 1-2 kali sehari.

Chlorprothixen
Chlorprothixen (Truxal) memiliki efek sedatif dan antipsikotik, meningkatkan efek obat hipnotik. Efek neuroleptik dikombinasikan dengan anti-depresi. Ini digunakan untuk kondisi psikoneurotik di hadapan kecemasan, ketakutan. Obat ini diindikasikan dalam pengobatan neurosis, termasuk latar belakang berbagai penyakit somatik, gangguan tidur, pruritus, keadaan subdepresif hypochondriacal. Dalam kasus tersebut, dosis obat adalah 5-10-15 mg 3-4 kali sehari setelah makan. Gangguan ekstrapiramidal jarang terjadi. Tidak menyebabkan pengembangan ketergantungan obat, oleh karena itu, dalam gangguan psikosomatik dapat digunakan untuk jangka waktu yang lama.

Fluanksol
Fluanksol (flupentiksol) memiliki efek antidepresan, pengaktifan, ansiolitik. Dengan dosis mulai 0,5 mg per hari hingga 3 mg per hari, digunakan untuk depresi apatis dan asthenik, dengan manifestasi kecemasan; dalam hal ini, menurut data terbaru, lebih disukai daripada Relanium. Ini digunakan untuk gangguan psikosomatis dengan asthenia, subdepresi, dan manifestasi hypochondriac. Dengan dosis hingga 3 mg per hari, efek sampingnya sangat jarang. Fluanksol tidak menyebabkan kantuk di siang hari dan tidak melemahkan perhatian, dapat digunakan dalam tetes.

Eglonil
Eglonil (sulpiride) ditandai sebagai obat dengan efek pengatur pada sistem saraf pusat, di mana aktivitas neuroleptik sedang dikombinasikan dengan beberapa efek anti-depresi dan stimulasi. Ini digunakan dalam kondisi yang melibatkan kelesuan, kelesuan, alergi. Ini digunakan pada pasien dengan somatisasi, gangguan somatoform dengan adanya latar belakang suasana hati subdepresif, dalam pengobatan penyakit arteri koroner dan penyakit kulit, disertai dengan rasa gatal. Secara khusus, penggunaannya diperlihatkan pada pasien dengan bentuk depresi tersembunyi, struktur yang didominasi oleh keluhan ketidaknyamanan di daerah gastrointestinal, dengan gangguan senestopatik, dan pengembangan kepribadian hypochondriac pada pasien somatik.
Penggunaannya juga telah ditunjukkan dalam depresi dengan sindrom cephalgic diucapkan, di hadapan sensasi vertigo, sakit kepala migrain. Eglonil juga memiliki efek "sitoprotektif" pada mukosa lambung, dan karena itu ia digunakan untuk gastritis, tukak lambung dan tukak duodenum, untuk sindrom iritasi usus, penyakit Crohn dan "penyakit perut yang dioperasikan". Biasanya diresepkan di dalam 50 mg, berkisar 50-100 mg per hari; jika perlu, tingkatkan dosis harian menjadi 150-200 mg. Obat ini umumnya ditoleransi dengan baik, tetapi gangguan ekstrapiramidal dapat diamati yang memerlukan koreksi, dan kasus-kasus galaktorea dan ginekomastia dijelaskan. Dapat dikombinasikan dengan antidepresan sedatif.

Kelompok farmakologis - Neuroleptik

Deskripsi

Neuroleptik adalah obat yang ditujukan untuk pengobatan psikosis dan gangguan mental berat lainnya. Kelompok obat neuroleptik meliputi sejumlah turunan fenotiazin (klorpromazin, dll.), Butyrophenones (haloperidol, droperidol, dll.), Turunan diphenylbutylpiperidine (fluspirylene, dll.), Dll.

Neuroleptik memiliki efek beragam pada tubuh. Fitur farmakologis utama mereka termasuk semacam efek menenangkan, disertai dengan penurunan reaksi terhadap rangsangan eksternal, melemahnya agitasi psikomotorik dan ketegangan afektif, penindasan perasaan takut, melemahnya agresivitas. Mereka dapat menekan delusi, halusinasi, automatisme dan sindrom psikopatologis lainnya dan memiliki efek terapeutik pada pasien dengan skizofrenia dan penyakit mental lainnya.

Neuroleptik tidak memiliki efek hipnotis yang jelas dalam dosis biasa, tetapi mereka dapat menyebabkan keadaan mengantuk, berkontribusi pada timbulnya tidur dan meningkatkan pengaruh obat hipnotik dan obat penenang lainnya (obat penenang). Mereka mempotensiasi aksi obat, analgesik, anestesi lokal dan melemahkan efek obat psikoaktif.

Dalam beberapa neuroleptik, aksi antipsikotik disertai dengan efek sedatif (turunan fenotiazin alifatik: klorpromazin, promasin, levomepromazin, dll.), Dan lainnya (turunan piperazin fenotiazin: prochlorperazine, trifluoperazine, dan beberapa butyrophenone;) Beberapa antipsikotik meredakan depresi.

Dalam mekanisme fisiologis aksi sentral neuroleptik, penghambatan pembentukan retikuler otak dan melemahnya efek pengaktifannya pada korteks serebral sangat penting. Berbagai efek neuroleptik juga terkait dengan dampak pada terjadinya dan menahan eksitasi di berbagai bagian sistem saraf pusat dan perifer.

Neuroleptik mengubah proses neurokimia (mediator) di otak: dopaminergik, adrenergik, serotonergik, GABAergik, kolinergik, neuropeptida, dan lain-lain. Kelompok neuroleptik dan obat yang berbeda berbeda dalam pengaruhnya terhadap pembentukan, akumulasi, pelepasan, dan metabolisme neurotransmiter dan interaksinya dengan reseptor dalam struktur otak yang berbeda, yang secara signifikan memengaruhi sifat terapeutik dan farmakologisnya.

Neuroleptik dari berbagai kelompok (fenotiazin, butyrophenones, dll.) Memblokir dopamin (D2) reseptor dari struktur otak yang berbeda. Diyakini bahwa hal ini terutama disebabkan oleh aktivitas antipsikotik, sedangkan penghambatan reseptor noradrenergik sentral (khususnya, dalam pembentukan retikuler) hanya bersifat sedatif. Penghambatan aktivitas mediator dopamin sebagian besar tidak hanya disebabkan oleh efek antipsikotik neuroleptik, tetapi juga karena sindrom neuroleptik yang disebabkan oleh mereka (gangguan ekstrapiramidal), yang dijelaskan oleh blokade struktur dopaminergik dari formasi subkortikal otak (substansia nigra dan striatkim, klimutik, dan lain-lain). sejumlah besar reseptor dopamin.

Efek pada reseptor dopamin pusat menyebabkan beberapa gangguan endokrin yang disebabkan oleh neuroleptik. Dengan memblokir reseptor dopamin hipofisis, mereka meningkatkan sekresi prolaktin dan merangsang laktasi, dan bekerja pada hipotalamus menghambat sekresi hormon kortikotropin dan somatotropik.

Neuroleptik dengan aktivitas antipsikotik, tetapi praktis tidak menyebabkan efek samping ekstrapiramidal, adalah clozapine, turunan piperazino-dibenzodiazepine. Fitur obat ini dikaitkan dengan sifat antikolinergiknya.

Sebagian besar neuroleptik diserap dengan baik oleh berbagai rute pemberian (melalui mulut, intramuskular), menembus melalui BBB, tetapi terakumulasi di otak dalam jumlah yang jauh lebih kecil daripada di organ internal (hati, paru-paru), dimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam urin, dan sebagian di usus. Mereka memiliki waktu paruh yang relatif singkat dan setelah tindakan penggunaan tunggal untuk waktu yang singkat. Menciptakan obat yang berkepanjangan (haloperidol decanoate, fluphenazine, dll.), Yang memiliki efek jangka panjang pada pemberian atau konsumsi parenteral.

Neuroleptik: mekanisme kerja neuroleptik

Diterbitkan: 03/18/2015
Kata kunci: neuroleptik, obat-obatan, aksi, efek, tipikal, atipikal.

Neuroleptik (antipsikotik) digunakan terutama dalam psikiatri untuk pengobatan psikosis akut dan kronis (skizofrenia, pikun, menular, alkoholik, psikosis masa kanak-kanak, kelainan manik-depresif), psikopat, bantuan agitasi psikomotor. Juga, antipsikotik digunakan dalam pengobatan kompleks ketergantungan obat yang disebabkan oleh analgesik opioid dan etil alkohol. Antipsikotik mengurangi delusi, halusinasi, keparahan pengalaman emosional, agresivitas, impulsif dari reaksi perilaku.

Psikosis adalah nama umum untuk kelas gangguan mental, fitur umum yang merupakan pelanggaran terhadap proses mencerminkan realitas objektif, dengan kata lain, dunia sekitar dirasakan oleh pasien yang terdistorsi. Sebagai aturan, psikosis disertai dengan gejala psikopatologis yang produktif dalam bentuk gangguan pikiran (delusi), persepsi (pendengaran, visual dan halusinasi lainnya), serta gangguan aktivitas motorik (kelesuan, pingsan atau agitasi psikomotor). Gejala negatif juga dapat diamati: ketidakpedulian emosional, anhedonia (penurunan kemampuan untuk mengalami kesenangan), asosialitas (kurangnya minat dalam berkomunikasi dengan orang-orang).

Penyebab psikosis saat ini tidak diketahui. Namun, ditemukan bahwa pada pasien yang menderita penyakit mental ini, ada stimulasi persarafan dopaminergik di neuron sistem limbik otak.

Mekanisme kerja neuroleptik

Mekanisme kerja antipsikotik adalah sebagai berikut: blok antipsikotik (secara kompetitif) reseptor dopamin postinaptik dalam pembentukan retikuler, sistem limbik, hipotalamus, dan hippocampus. Selain itu, obat-obatan dari kelompok ini mengurangi pelepasan dopamin dari ujung sinapsis saraf sinapsis, dan juga meningkatkan kejang neuronal terbalik. Dengan demikian, jumlah dopamin dalam celah sinaptik berkurang dan, oleh karena itu, eksitasi reseptor dopamin berkurang. Untuk beberapa neuroleptik dalam pengembangan efek antipsikotik, pemblokiran serotonin, reseptor M-kolinergik dan reseptor adrenergik di otak mungkin penting.

Efek pada sistem dopaminergik menjelaskan kemampuan neuroleptik untuk menyebabkan efek samping yang khas seperti parkinsonisme obat. Ini terjadi sebagai akibat dari blokade reseptor dopamin, yang sebagian besar terlokalisasi dalam inti sistem ekstrapiramidal.

Dalam hal ini, antipsikotik biasanya dibagi menjadi apa yang disebut tipikal dan atipikal. Perbedaan utama adalah bahwa antipsikotik atipikal, tidak seperti antipsikotik tipikal, menyebabkan gangguan ekstrapiramidal dan gangguan neuroendokrin yang terkait dengan blokade reseptor D₂ dopamin yang jauh lebih sedikit dan lebih sedikit. Dipercayai bahwa tidak adanya gangguan ekstrapiramidal yang signifikan pada neuroleptik atipikal disebabkan oleh tingginya rasio blokade 5-HT yang disebabkan oleh mereka.2A/ D₂-reseptor.

Diketahui bahwa struktur serotonergik dan dopaminergik sentral dalam hubungan timbal balik. Serotonin 5-HT Blockade2A-reseptor dalam sistem nigrostriatal dan tuberoinfundibular secara timbal balik meningkatkan aktivitas dopamin dalam struktur ini, yang mengurangi keparahan efek samping (gangguan ekstrapiramidal, hiperprolaktinemia, dll.) yang merupakan karakteristik khas antipsikotik.

Neuroleptik memiliki jenis efek farmakologis tergantung dosis berikut:

  • neuroleptik (antipsikotik);
  • obat penenang (sedative);
  • anxiolytic (penenang);
  • relaksan otot;
  • penurunan reaksi vegetatif;
  • efek hipotermik - penurunan suhu tubuh normal;
  • antiemetik;
  • hipotensi;
  • potensiasi dari tindakan agen perampasan (anestesi, hipnotik, obat penenang, obat penenang, analgesik narkotika, alkohol).

Antipsikotik diklasifikasikan menurut karakteristik struktur kimianya:

Neuroleptik Khas Derivatif fenotiazin: klorpromazin (thorazin), levomepromazine (tizercin), perphenazine (terparazine), trifluoperazine (triftasin), flufenazine, thioridazine. Derivatif antioksidan: chlorprothixene (Truxal). Turunan dari butyrophenone: haloperidol (senorm), droperidol, trifluperidol. Antipsikotik atipikal Benzamida tersubstitusi: sulpiride (betamax). Turunan Dibenzodiazepine: clozapine (azaleptin). Derivatif Benzisoxazole: risperidone (Neupilept).

Jumlah terbesar neuroleptik tipikal mengacu pada turunan fenotiazin. Agen antipsikotik pertama yang diperkenalkan dalam praktik medis (pada tahun 1952) adalah klorpromazin, obat dari kelompok turunan fenotiazin. Cara-cara kelompok ini berbeda satu sama lain dalam derajat manifestasi dari berbagai efek.

Turunan fenotiazin memiliki efek neuroleptik (antipsikotik) dan sedatif. Dalam dosis besar, mereka dapat memiliki efek hipnotis, yaitu mereka menyebabkan tidur yang dangkal, mudah terganggu oleh rangsangan eksternal. Juga karakteristik adalah efek relaksan otot, dimanifestasikan oleh penurunan aktivitas motorik. Penghambatan pusat termoregulasi dapat terjadi, yang mengarah ke efek hipotermik (penurunan suhu tubuh normal) sebagai akibat dari peningkatan perpindahan panas.

Derivatif fenotiazin memiliki efek antiemetik yang berbeda, yang merupakan konsekuensi dari blokade reseptor dopamin di zona awal pusat muntah. Perangkat tietilperazin (turunan dari fenotiazin) telah kehilangan penggunaan antipsikotik dan digunakan secara eksklusif sebagai antiemetik.

Neuroleptik dari kelompok ini mampu mempotensiasi aksi sejumlah obat neurotropik (seperti obat untuk anestesi, obat penenang, obat hipnotik, obat penenang, analgesik narkotik), yaitu untuk meningkatkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat. Fenotiazin juga dapat memengaruhi persarafan perifer. Mereka memiliki efek α-adrenoblokiruyuschee (lihat α-blocker), yang mengarah ke efek hipotensi (menurunkan tekanan darah). Selain itu, ada sifat M-antikolinergik (seperti atropin), yang dimanifestasikan oleh penurunan sekresi kelenjar liur, bronkial, dan pencernaan. Aktivitas antihistamin neuroleptik juga dicatat (hasil dari blokade reseptor NS-histamin).

Chlorprothixene (Truxal) adalah turunan thioxanthene. Dengan struktur dan efek kimia, obat ini mirip dengan turunan fenotiazin. Namun, lebih rendah dari mereka dalam keparahan tindakan neuroleptik. Selain itu, obat ini memiliki beberapa aktivitas antidepresan.

Neuroleptik yang paling kuat termasuk turunan butyrophenone - haloperidol (senorm) dan droperidol. Mereka ditandai oleh timbulnya efek antipsikotik yang cepat. Mekanisme aksi psikotropika dari obat-obatan ini dikaitkan dengan blokade reseptor dopamin, efek blocking α-adrenergik sentral, serta pelanggaran penyerapan neuron dan deposisi norepinefrin. Selain itu, kelompok obat ini berasal dari asam butirat, yang pada gilirannya menyebabkan peningkatan afinitas GABA ke GABAA-reseptor, yang mengarah ke peningkatan hambatan dalam neuron sistem saraf pusat.

Droperidol berbeda dari haloperidol dalam efek jangka pendeknya. Ini digunakan terutama untuk neuroleptanalgesia (sejenis anestesi umum dengan pemeliharaan kesadaran), serta untuk menghilangkan rasa sakit pada infark miokard, cedera, dll. Untuk ini, obat gabungan thalamonal mengkombinasikan droperidol dan analgesik narkotika dari kelompok fentanyl dalam perbandingan dosis 50: 1. Dengan kombinasi ini, droperidol mempotensiasi efek analgesik fentanyl, dan juga menghilangkan perasaan gelisah, stres pasien sebelum operasi.

Kelompok antipsikotik atipikal termasuk benzamide - sulpiride (betamax) tersubstitusi. Mekanisme kerja obat ini dikaitkan dengan penghambatan selektif reseptor dopamin D₂. Sulfiride ditandai oleh efek antiemetik. Sedasi obat dinyatakan sedikit. Saat menggunakan sulpirida, sedikit hipotensi mungkin terjadi.

Turunan dibenzodiazepine termasuk clozapine, yang sensitivitasnya tinggi terhadap dopamin Dнов dan reseptor D₄, serta serotonin 5-HT, dicatat.2A-reseptor. Clozapine juga memiliki efek memblokir M-antikolinergik dan α-adrenergik. Obat ini memiliki efek neuroleptik dan sedatif yang jelas.

Turunan benzisolxazole, risperidone, yang juga merupakan antipsikotik atipikal, memiliki mekanisme aksi antipsikotik yang mirip dengan clozapine.

Mengingat bahwa psikosis dapat disertai dengan gejala produktif dan negatif, klasifikasi psikofarmakologis neuroleptik dibedakan:

Fenotiazin alifatik dominan yang sedatif: chlorpromazine; levomepromazine. Terutama fenotiazin antipsikotik dengan radikal piperidin: trifluoperazine; fluphenazine. Turunan dari butyrophenone: haloperidol. Fenidiazin spektrum campuran dengan radikal piperidin: thioridazine. Derivatif antioksidan: chlorprothixene. Turunan Benzodiazepine dan benzamide: clozapine; sulpiride.

Telah ditetapkan bahwa penghapusan gejala produktif psikosis menggunakan neuroleptik diwujudkan terutama karena blokade reseptor D₂ dari sistem mesolimbik, pengurangan gejala negatif dikaitkan dengan blokade reseptor 5-HTin-serotonin, dan efek sedatif dikaitkan dengan blokade reseptor Н-histamin dan α-adeptor α pusat..

Sumber:
1. Kuliah dalam farmakologi untuk pendidikan kedokteran dan farmasi yang lebih tinggi / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Publishing House Spektr, 2014.
2. Farmakologi dengan formulasi / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskow: ICC Maret, 2007.

Klasifikasi obat neuroleptik, indikasi penggunaan dan efek samping

Neuroleptik (antipsikotik) adalah obat-obatan yang ditujukan untuk koreksi gangguan mental berbagai asal dan keparahan, serta untuk pengobatan skizofrenia, keterbelakangan mental, dan pikun pikun.

Kelompok obat neuroleptik termasuk turunan dari zat yang disintesis secara kimiawi seperti:

  • fenotiazin;
  • butyrophenone;
  • diphenylbutylpiperidine.

Dampaknya pada tubuh

Obat antipsikotik memengaruhi seluruh tubuh, karena secara langsung memengaruhi otak manusia.

Efek yang diresepkan antipsikotik untuk gangguan neurotik, psikosis, serangan panik:

  • menyingkirkan rasa takut;
  • melemahnya agresivitas;
  • penghapusan ketegangan afektif;
  • penurunan laju reaksi psikomotorik;
  • sedasi (sedasi dalam) pada sistem saraf;
  • memperlambat atau sepenuhnya menghilangkan reaksi terhadap iritasi eksternal.

Dalam gambaran klinis penyakit mental yang parah seperti skizofrenia, psikosis manik-depresi, berbagai mania, neuroleptik:

  • menekan bicara omong kosong, pendengaran dan halusinasi visual, munculnya fatamorgana dan ilusi;
  • menghentikan pelanggaran berpikir, gangguan perilaku, transisi pasien dalam keadaan manik.

Fitur pengaruh

Efek sedatif dari peningkatan dosis obat antipsikotik mengikuti dari efek sedatif pada sistem saraf. Dalam dosis standar, mereka berkontribusi pada tidur malam pasien yang cepat, meningkatkan efek obat tidur dan obat penghilang rasa sakit, tetapi efek obat psikoaktif, sebaliknya, mereka melemah.

Untuk obat-obatan dengan orientasi obat penenang yang jelas termasuk: Levomepromazine, Promazin, Chlorpromazine dan turunan alifatik lainnya dari phenothiazine.

Efek samping

Perkembangan efek samping dari obat neuroleptik dikaitkan dengan efeknya pada kelenjar hipofisis (mereka memblokir reseptor dopamin di dalamnya) dan hipotalamus (di dalamnya mereka menghentikan sekresi somatotropin dan kortikotropin). Ini menyebabkan ketidakseimbangan dalam jumlah hormon yang diproduksi dan menyebabkan gangguan endokrin.

Tetapi kelompok utama efek samping digabungkan ke dalam apa yang disebut gangguan ekstrapiramidal, di antaranya dibedakan:

  • keadaan depresi;
  • penurunan reaksi emosional;
  • akathisia (kebutuhan konstan untuk bergerak);
  • parkinsonisme neuroleptik (penurunan aktivitas motorik, kejang otot);
  • gangguan distonik sistem saraf (sakit kepala, pusing, menurunkan tekanan darah).

Farmakokinetik

Antipsikotik semua kelompok sama-sama terserap dengan baik dengan rute pemberian apa pun (oral, intravena, intramuskuler).

Mereka dengan mudah menembus sawar darah-otak antara pembuluh darah dan sel-sel sistem saraf, tetapi mereka tidak menumpuk secara signifikan di otak, tetapi di hati, usus, dan paru-paru.

Rincian lengkap obat neuroleptik terjadi di hati, dan dieliminasi dari tubuh oleh usus dan sistem urogenital.

Waktu paruh neuroleptik klasik (khas) adalah 20-40 jam. Ada neuroleptik, seperti haloperidol, yang waktu paruhnya dapat diperpanjang dari 18 jam dengan dosis tunggal hingga 70 jam - dengan sistematis.

Bentuk antipsikotik yang dikembangkan dan berkepanjangan, diberikan parenteral, waktu paruh mereka adalah 4 hingga 20 hari, yang sesuai untuk perawatan pasien yang sakit parah.

Antipsikotik klasik (khas)

Dalam mengembangkan klasifikasi obat-obatan psikotropika pada tahun 1967, neuroleptik klasik (obat yang menjaga stabilitas sistem saraf) menghubungkan obat-obatan dengan efek antipsikotik yang nyata dan gangguan ekstrapiramidal sebagai efek samping.

Di antara efek mereka: obat penenang, hipnotis, anti-kecemasan, ataraxia terbuka (ketidakpedulian terhadap rangsangan eksternal).

Neuroleptik khas dibagi menjadi dua kelompok:

  • Obat penenang, yaitu, memiliki efek penghambatan: Periciazin, Levomepromazine, Alimemazine, Chlorprotixen, Promazin.
  • Kejam, yaitu, memiliki efek antipsikotik yang kuat: Fluphenazine, Haloperidol, Trifluoperazin, Zuclopentixol, Tioproperazin.

Antipsikotik baru (atipikal)

Antipsikotik atipikal tidak cukup nama yang tepat untuk sarana generasi baru, karena tidak semua dari mereka menyebabkan sedasi sistem saraf, beberapa, sebaliknya, merangsang dan mengaktifkannya, terutama ketika diambil dalam dosis kecil, lebih tepat menyebutnya antipsikotik.

Keuntungan utama neuroleptik generasi baru dengan tidak adanya gangguan ekstrapiramidal dalam penerimaan jangka pendek dan kejadian langka - dengan jangka panjang.

Clozapine, yang pertama dalam kelompok antipsikotik atipikal, dikembangkan pada tahun 1968. Pada 1980-1990, daftar neuroleptik kelompok ini dilengkapi dengan obat-obatan seperti:

  • Asenapine;
  • Quetiapine;
  • Olanzapine;
  • Sertindol;
  • Ziprasidone;
  • Risperidone;
  • Amisulpride.

Indikasi untuk digunakan

Neuroleptik diresepkan untuk memperbaiki perilaku pasien yang berhalusinasi dan mengigau, untuk mengganti obat setelah perawatan singkat dengan obat penenang, dan untuk sejumlah penyakit pada tahap yang berbeda:

  • autisme;
  • skizofrenia;
  • desosialisasi;
  • gangguan neurotik;
  • gangguan kepribadian disosiatif;
  • gangguan afektif bipolar;
  • depresi neurotik histeris dan histeris.

Penggunaan antipsikotik untuk pengobatan insomnia dengan neurosis dan koreksi perilaku pasien dengan demensia tidak dianjurkan.

Dalam semua kasus, tanpa kecuali, antipsikotik yang diresepkan oleh dokter!

Neuroleptik - berarti untuk pengobatan gangguan mental

Neuroleptik adalah perwakilan dari kelas besar obat-obatan psikotropika. Yang terakhir memiliki efek selektif pada jiwa manusia, yaitu pada pemikiran dan emosinya. Neuroleptik, pada gilirannya, memperlambat proses neuro-psikologis dan menenangkan orang tersebut.

Namun, jika antipsikotik ini diresepkan untuk orang yang sehat, maka keadaan neurolepsi berkembang. Ini dicirikan oleh fakta bahwa setiap emosi tertindas, baik positif (kegembiraan, cinta), dan negatif (ketakutan, kegelisahan), tetapi kemampuan untuk berpikir secara normal tetap ada. Karena itu, jika neuroleptik diresepkan secara tidak benar, maka mereka mengubah orang sehat menjadi tanpa jiwa dan acuh tak acuh.

Neuroleptik - apa kelas obat

Obat-obatan ini memiliki efek dengan memblokir reseptor saraf kelas yang berbeda. Blokade reseptor dopamin dan serotonin yang paling menonjol. Ini mengarah pada manifestasi efek antipsikotik. Histamin, adrenergik dan kolinergik dihambat pada tingkat yang lebih rendah. Efek reseptor kompleks semacam itu menyebabkan sejumlah efek positif pada pasien:

  • Penindasan seragam gejala psikosis
  • Eliminasi delusi, halusinasi, perilaku dan pikiran terganggu
  • Penindasan disinhibisi patologis impuls, termasuk. dan seksual
  • Aktivasi proses mental, jika ditekan (misalnya, dengan depresi)
  • Meningkatkan kemampuan berpikir
  • Sedasi umum dan normalisasi tidur pada kasus insomnia berat.

Neuroleptik tidak hanya memiliki efek antipsikotik. Mereka juga memiliki efek terapi lain.

Beberapa dari mereka dapat digunakan dalam pengobatan untuk pengobatan penyakit yang tidak berhubungan dengan lingkungan mental. Dan yang lain dapat menyebabkan munculnya reaksi samping saat menggunakan neuroleptik. Obat-obatan ini adalah:

  • Meningkatkan efek obat penghilang rasa sakit, terutama dari kelompok analgesik narkotika, dan memperdalam anestesi.
  • Mereka memiliki efek anti-emetik dan juga menekan cegukan.
  • Kurangi manifestasi reaksi alergi akibat blokade reseptor histamin
  • Tingkatkan kemungkinan kejang, karena mengurangi ambang batas eksitasi minimum
  • Dapat menyebabkan tremor (tremor tangan) karena efeknya pada reseptor dopamin
  • Tingkatkan sekresi prolaktin, yang menyebabkan munculnya kolostrum dengan tekanan pada puting susu, termasuk dan pada pria
  • Pada wanita, obat ini bisa menyebabkan gangguan menstruasi, karena mengurangi produksi FSH dan LH dan, karenanya, estrogen dan progesteron
  • Mereka mengurangi suhu tubuh, membawanya lebih dekat ke suhu sekitar (kondisi ini disebut poikilothermia). Efek ini berhasil digunakan selama intervensi bedah pada jantung dan otak.

Situasi ketika antipsikotik sangat diperlukan

Neuroleptik sebagai obat yang mengganggu kerja otak, dokter hanya meresepkan jika ada indikasi khusus. Ini termasuk:

  • Psikosis
  • Skizofrenia
  • Kecanduan alkohol
  • Agitasi psikomotor ketika lekas marah seseorang disertai dengan gerakan yang kuat dan gerakan yang tidak termotivasi.
  • Status manik (bisa berupa megalomania, mania penganiayaan, dll.)
  • Depresi, disertai dengan omong kosong obsesif
  • Penyakit di mana kontraksi otot tak sadar diamati, meringis
  • Insomnia yang tidak dapat diobati dengan cara lain
  • Muntah yang berasal dari pusat, yang tidak dapat dikontrol dengan cara lain
  • Cegukan keras
  • Kecemasan parah
  • Stroke (neuroleptik melindungi jaringan saraf dengan baik dari kerusakan progresif).

Selain itu, seseorang mungkin mengalami neuroleptik sebelum operasi atau intervensi lain, disertai rasa sakit. Mereka digunakan untuk pengenalan anestesi dan untuk neuroleptanalgesia (mematikan sensitivitas nyeri dengan membungkam kesadaran).

Efek samping neuroleptik - apa yang harus ditakutkan saat dikonsumsi dan apa yang harus dilakukan

Penggunaan neuroleptik adalah perawatan serius. Mungkin disertai dengan berbagai reaksi merugikan. Oleh karena itu, dalam proses penerimaan mereka diharuskan mengunjungi dokter secara berkala untuk mengidentifikasi kemungkinan efek samping dan menghilangkannya tepat waktu. Mereka dapat bervariasi:

  • Mengalami distonia otot berotot (dimanifestasikan oleh kejang otot-otot wajah, lidah, punggung dan leher, menyerupai kejang epilepsi)
  • Perhatian motif (gerakan tidak masuk akal), dengan penampilan yang perlu untuk mengurangi dosis obat
  • Gejala seperti Parkinson - wajah seperti topeng, goyangan tangan, pengocokan ketika berjalan, kekakuan otot. Gejala-gejala ini membutuhkan obat anti-parkinson.
  • Aritmia jantung
  • Penurunan tekanan selama transisi dari posisi horizontal ke vertikal
  • Berat badan bertambah
  • Penurunan jumlah leukosit dalam darah (tes darah klinis umum dianjurkan setiap minggu)
  • Penyakit kuning karena stasis empedu
  • Hiperprolaktinemia, yang pada pria menyebabkan impotensi, dan pada wanita - untuk gangguan menstruasi dan infertilitas
  • Pelebaran pupil dan sensitivitas terhadap cahaya
  • Ruam pada kulit.

Dalam beberapa kasus, obat ini dapat menyebabkan depresi. Oleh karena itu, beberapa pasien pada tahap pertama mungkin memerlukan pengangkatan obat penenang, dan tahap kedua - neuroleptik.

Apakah mungkin untuk membatalkan neuroleptik sendiri?

Penggunaan jangka panjang obat antipsikotik menyebabkan kecanduan mental dan fisik tubuh. Terutama parah jika obat dibatalkan dengan cepat. Ini mengarah pada agresivitas, depresi, rangsangan patologis, kestabilan emosi (air mata tanpa sebab), dll. Pembatalan tiba-tiba penuh dengan pemburukan penyakit yang mendasarinya. Semua gejala ini sangat mirip dengan obat "putus".

Karena itu, menghentikan pengobatan dengan zat psikoaktif hanya diperlukan di bawah pengawasan dokter, mengikuti rekomendasinya. Pengurangan dosis harus bertahap dengan penurunan serentak dalam jumlah asupan. Setelah itu, antidepresan diresepkan untuk membantu mengatasi ketergantungan neuroleptik yang terbentuk.

Meskipun terdapat efek samping dan kecanduan, neuroleptik adalah obat yang efektif dalam pengobatan banyak gangguan mental. Mereka membantu orang kembali ke cara hidup normal (normal) mereka. Dan itu layak untuk menanggung gejala yang tidak menyenangkan, keparahan yang dapat meminimalkan dokter, membuat janji dan pembatalan yang benar.

Efek neuroleptik pada sistem saraf

Neuroleptik adalah obat yang menekan eksitasi berlebihan dari sistem saraf pusat, yang memanifestasikan dirinya dalam psikosis, halusinasi, delirium, dan gejala lainnya. Kalau tidak, kelompok obat ini disebut antipsikotik. Alat-alat ini memiliki struktur kimia dan mekanisme aksi yang berbeda. Bagaimana cara kerja antipsikotik?

Neuroleptik secara signifikan memperlambat transmisi impuls saraf di otak. Obat antipsikotik memblokir reseptor dopamin, sehingga menghilangkan gejala stimulasi berlebih mental pada skizofrenia, psikosis, dan penyakit lainnya. Banyak antipsikotik juga memiliki efek antikolinergik dan antihistamin.

Pengangkatan dan efek samping neuroleptik

Apa yang dirawat oleh neuroleptik? Terpilih untuk pengobatan zat psikotropika ini dalam patologi berikut:

  1. Perilaku manusia yang agresif, kesehatan yang mengancam jiwa orang lain.
  2. Omong kosong halusinasi dengan penyakit mental, keracunan obat dan alkohol.
  3. Kecemasan, rasa takut akan kematian yang tak berdasar, serangan panik.
  4. Gangguan paranoid.
  5. Kegembiraan katatonik.
  6. Depresi
  7. Psikosis (manik-depresi).
  8. Insomnia disebabkan oleh meningkatnya kecemasan.
  9. Gangguan psikosomatis yang disebabkan oleh peningkatan kecemasan (sindrom iritasi usus, dll.).
  10. Neuroleptanalgesia selama operasi.

Efek samping neuroleptik dikaitkan dengan efek farmakologisnya pada sensitivitas terhadap neurotransmiter sistem saraf (adrenalin dan noradrenalin, dopamin, serotonin, asetilkolin).

Antipsikotik menghambat transmisi dopaminergik pada beberapa level otak. Efek terapeutik ditujukan untuk memblokir transmisi dopamin di jalur mesolimbik. Penindasan jalannya impuls saraf di jalur mesokortikal dapat memperburuk gejala penyakit tertentu (apatis, depresi, gangguan bicara).

Dalam sistem ekstrapiramidal yang terdiri dari nukleus basal, pemblokiran proses dopaminergik menyebabkan diskinesia (hiperkinesia, mis. Gerakan tubuh yang tidak disengaja selama gerakan atau saat istirahat). Akathisia (kegelisahan motorik, kegelisahan) juga merupakan konsekuensi dari gangguan pada sistem striatal-pallidar dan nigrostriatal di bawah pengaruh neuroleptik. Ketika memblokir reseptor dopamin, tingkat prolaktin, kolesterol naik, tidur mungkin terganggu.

Efek samping neuroleptik:

  1. Parkinsonisme obat (pada generasi neuroleptik yang lebih tua), gangguan ekstrapiramidal, penurunan tonus otot.
  2. Tinja dan buang air kecil yang terlambat.
  3. Gangguan bicara dan koordinasi gerakan.
  4. Penghambatan dan kantuk.
  5. Ubah nafsu makan.
  6. Berat badan meningkat.
  7. Pelanggaran latar belakang hormonal (impotensi, gangguan menstruasi, pembesaran payudara pada pria, pelepasan ASI dari payudara).
  8. Ejakulasi tertunda
  9. Sensitivitas fotosensitas meningkat.
  10. Depresi
  11. Pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang (agranulositosis, anemia).
  12. Hepatitis obat.
  13. Kejang pada rahang bawah (trismus).
  14. Mulut kering atau air liur sebaliknya.
  15. Kelumpuhan.
  16. Akathisia (kegelisahan dalam satu pose, perlunya gerakan).
  17. Tekanan berkurang.
  18. Takikardia.
  19. Tekanan intraokular meningkat, katarak.
  20. Diabetes obat.
  21. Cacat dengan penggunaan jangka panjang dan dosis tinggi.

Efek samping dari obat antipsikotik harus dikompensasi dengan resep obat nootropik atau antidepresan. Penyesuaian dosis akan membantu menghilangkan atau mengurangi bahaya neuroleptik.

Itu penting! Penggunaan jangka panjang menyebabkan kecanduan neuroleptik, lambat laun bisa disesuaikan.

Bagaimana cara berhenti neuroleptik? Dokter yang meresepkan agen antipsikotik secara bertahap mengurangi dosis obat yang diresepkan, kadang-kadang alih-alih antipsikotik, secara bertahap dipindahkan ke obat penenang di negara-negara yang cemas. Obat nootropik, vitamin kelompok B digunakan untuk meringankan sindrom penarikan.

Klasifikasi

Klasifikasi neuroleptik berdasarkan komposisi kimia:

  1. Fenotiazin dan trisiklik lainnya (Klorpromazin, Trifluorperazin, Promethazine).
  2. Thioxanthenes (Truxal, Fluanksol).
  3. Benzamidy (Betamak, Tiaprid, Dogmatil, Topral, Eglonil).
  4. Butyrophenones (Haloperidol).
  5. Benzodiazepin (Diazepam, Gidazepam, Medazepam, Triazolam).
  6. Derivatif Benzisoxazole (Invega, Leptinorm, Resalen, Rispen).
  7. Turunan piperazinyl quinolinone (A riperazole, Zilaxer, Amdoal).

Fenotiazin diklasifikasikan berdasarkan struktur kimia menjadi senyawa dengan:

  • ikatan alifatik;
  • inti piperidine;
  • inti piperazine.

Kelompok pertama fenotiazin pada tingkat lebih rendah menyebabkan takikardia dan gangguan ekstrapiramidal, sementara secara efektif menghilangkan kecemasan, dengan efek sedatif yang kuat.

Piperazine, sebaliknya, ditandai dengan risiko tinggi gangguan ekstrapiramidal dan memiliki efek sedatif yang lemah. Turunan butyrophenone memiliki efek yang serupa.

Piperidine memiliki efek sedatif ringan. Mereka adalah antipsikotik kuat sedang. Penerimaan mereka disertai dengan kekeringan parah di mulut dan takikardia karena penekanan yang jelas dari reseptor kolinergik. Benzamid dan thioxanthenes dekat dengan piperidine dalam aksi.

Antipsikotik khas untuk efek dibagi menjadi tiga kelompok:

  1. Obat penenang yang memiliki efek menenangkan (Alimemazine, Hropromazine).
  2. Disinfektan, aktifasi, dengan efek antidepresan (Sulpiride).
  3. Antipsikotik yang tajam dan kuat (Haloperidol, Trifluoperazin, Pipotiazin).

Antipsikotik atipikal: Risperidone, Amisulpride, Clozapine, Asenapine, Quetiapine, Ziprasidone, Paliperidone. Ada juga antipsikotik dengan aksi berkepanjangan: Moditen Depot, Klopiksol-Akufaz, decanoate.

Kesimpulan

Tidak ada yang namanya "neuroleptik terbaik," karena dengan setiap kondisi patologis, obat yang paling tepat dalam kasus tertentu dipilih. Ketika meresepkan antipsikotik, psikiater atau psikoterapis harus diberi tahu tentang penyakit somatik pasien, terutama glaukoma, takiaritmia, gagal ginjal. Penyakit-penyakit ini merupakan kontraindikasi untuk meresepkan antipsikotik.

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia