CleverMindRu

Apatis

Halo semuanya! Hari ini Anda akan belajar mantra yang mengerikan dalam kedokteran! Sangat kuat sehingga dapat membunuh seseorang, sehingga informasi ini lebih cenderung bersifat kognitif. Dia menarik dan cantik seperti ular berbisa yang aneh. Kami tidak akan menjelaskan cara menerapkan pengetahuan ini dalam kehidupan nyata, mereka berbahaya dan hanya dapat digunakan oleh para ahli terbaik di bidang biologi.

Setuju, itu terjadi, saya ingin membaca sesuatu yang tidak biasa, dengan gaya "10 fakta tentang...", untuk "mencari tahu" dan, mungkin, memberi tahu teman-teman. Anda dapat memeriksa, setelah lulus, akan ada sesuatu untuk dibicarakan, atau setidaknya dipikirkan. Bahkan judul topiknya: "MAO Inhibitors" terdengar cukup bagus.

Apa arti inhibitor?

Aktivator dan inhibitor adalah 2 arah utama dalam pengaturan proses biologis. Aktivator dan inhibitor sering merupakan senyawa, dan dalam biologi tidak ada zat pengaktif atau penghambat 100%. Mendapatkan nilai tambah besar dalam satu hal, kita kalah dalam hal lainnya.

Untuk membuatnya lebih mudah dimengerti, ingat pengalaman bermain game Anda. Ketika Anda "menang", proses yang terkait dengan dopamin, norepinefrin, dan serotonin diaktifkan, tetapi ditekan, misalnya, oleh GABA. Perasaan senang dan bahagia, dan penindasan ketenangan dan kehati-hatian.

Jadi, ketika kita mengaktifkan sesuatu, kita menekan sesuatu dan sebaliknya. Ini adalah keseimbangan.

Inhibitor adalah penekan / perusak.

Apa itu MAO?

Sebelum mengklarifikasi istilah ini, penting untuk mengingat dasar-dasar transmisi sinaptik neurotransmiter, ketika satu neuron memilih mediator ke dalam celah sinaptik, ke dalam ruang dari mana neuron ke-2 menyerapnya. Selama mediator tidak berada dalam neuron pertama maupun neuron kedua, di tengah, organisme cerdas memilih kelebihannya menggunakan enzim monoamine oksidase.

Kata ini terdengar menakutkan, kami memecahnya menjadi beberapa bagian: “mono” berarti satu, “amina” berarti gugus amina, 1 atom nitrogen, 2 hidrogen. Oksidase berasal dari kata "oksida" - oksigen, reaksi redoks.

Jadi ternyata monoamine oksidase, yaitu, MAO adalah zat yang mengoksidasi, menghancurkan monoamina. Dan monoamina adalah neurotransmiter.

MAO-A adalah monoamin oksidase yang menghancurkan mediator seperti dopamin, norepinefrin, dan serotonin dari celah sinaptik dan mengirimkan kelebihannya kembali ke neuron pertama untuk terakumulasi kembali dalam vesikel dan "menembak" ke dalam neuron kedua. Ini menciptakan sirkuit sehingga organisme malas kita tidak harus membuat kembali neurotransmiter dari asam amino.

Bayangkan bagaimana Anda mengisi cangkir dengan air, dan air mulai meluap dan mengalir ke dinding. Dalam tubuh kita, "kelebihan air" tidak menyebar, dan kembali ke tangki tempat Anda menuangkan air ke dalam cangkir. Dalam konteks ini, "air" adalah neurotransmitter.

MAO-A terletak di membran luar mitokondria di dalam sel.

MAO-B adalah monoamine oksidase, juga terletak di mitokondria dan menghancurkan dopamin dan mediator penting lainnya yang kurang signifikan. Sebagai referensi, lebih dari seratus neurotransmiter yang berbeda sudah diketahui.

Penghambatan monoamine oksidase berarti proses ketika "penekan" monoamina "ditekan". Seperti yang kita ingat dari matematika, minus ke minus adalah plus. Jadi, proses serupa terjadi dalam sel. Dengan menghambat monoamine oksidase, kita menghancurkan apa yang seharusnya menghancurkan yang lain.

Inhibitor monoamine oksidase adalah zat kuat yang dapat mengubah seseorang tanpa bisa dikenali, khususnya perilakunya. Semakin kuat penghambat ini, zat ini, semakin kuat perubahannya. Mungkin ada situasi seperti itu ketika penerimaan kopi atau, lebih buruk lagi, penggunaan nootropics, akan menyebabkan ekspresi kekerasan, produksi mediator, sehingga efek obat-obatan psikostimulan yang kuat akan berubah. Kami memahami bagaimana perilaku manusia berubah di bawah pengaruh narkoba.

Inhibitor juga dibagi menjadi lebih atau kurang "kuat", ini bukan sistem biner ketika penghambatan terjadi atau tidak. Ini lebih merupakan skala, di mana 0 adalah tidak adanya penghambatan, dan 100 bersyarat 100%. Hasil fatal mungkin untuk seseorang ketika mengambil zat "kuat" yang bekerja pada neurotransmitter, dan "kuat" MAO Inhibitor.

Dalam sains, mereka biasanya diklasifikasikan sebagai reversibel dan ireversibel, selektif dan non-selektif.

Tindakan selektif pada monoamine oksidase A atau B. spesifik dengan menghalangi penghancuran zat tertentu di otak kita. Blok non-selektif kedua jenis.

Ireversibel hampir menghancurkan MAO, memaksa tubuh untuk meluncurkan penciptaan enzim baru, yang memakan waktu sekitar 2 minggu. Reversibel dapat dikatakan mengikat MAO untuk waktu tertentu.

Sekarang istilah yang mengerikan seperti inhibitor monoamine oksidase non-selektif yang tidak dapat diubah menjadi kurang jelas bagi Anda. Namun non-selektif sekarang hampir tidak pernah digunakan.

Adapun aplikasi, banyak antidepresan memiliki MAOI reversibel selektif. Mereka bertindak pada serotonin dan dopamin, untuk sementara waktu meningkatkan kadar mereka di celah sinaptik. Area penerapan irreversible adalah banyak penyakit yang bersifat jangka panjang atau kronis, misalnya, alkoholisme kronis, penyakit Parkinson.

Inhibitor MAO yang relatif aman

Berbahaya, mereka kuat, google "daftar MAO inhibitor" dan mendapatkan banyak nama obat. Kami akan mempertimbangkan IMAO tersebut, yang aksinya tidak begitu kuat diucapkan: Rhodiola Rosea, Yohimbin, Teh hijau, Pala, Tembakau, Tyramine.

Fakta menarik

Kejahatan bisa dibenarkan secara genetis. Ada korelasi yang signifikan secara statistik antara tingkat kejahatan dan aktivitas MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Kasus khusus dari korelasi ini adalah sindrom Brunner.

Sindrom ini pertama kali dicatat pada tahun 90-an. dalam satu keluarga Amerika, di mana 14 pria mengalami mutasi MAO-A. Mutasi ini menyebabkan tubuh mereka menghasilkan lebih banyak dopamin, norepinefrin, dan serotonin. Bahkan, ini berarti penghambatan parsial monoamine oksidase sepanjang hidup. Orang-orang ini memiliki IQ di bawah rata-rata, rentan terhadap perilaku agresif dan impulsif. Selain itu, terbukti bahwa anak-anak dengan aktivitas MAO yang lemah lebih rentan terhadap perilaku asosial di masa dewasa (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Karenanya asumsi bahwa genetika, mutasi MAO, terlibat dalam IQ rendah dan perilaku kriminal yang agresif.

Depresi dikaitkan dengan peningkatan aktivitas MAO. Ditemukan bahwa dengan depresi, aktivitas MAO meningkat rata-rata 34% (PMID 17088501).

Ketika mengambil antidepresan berdasarkan MAOI, dan, secara umum, ketika mengambil MAOI, perhatian khusus diberikan pada pemilihan nutrisi yang tepat. Jika dalam kehidupan normal untuk makan ikan, daging, produk susu dianggap berguna, maka selama MAOI semua ini dapat menyebabkan efek samping. Produk-produk ini kaya akan asam amino yang berguna, dari mana mediator disintesis, jadi jika ada banyak ikan, Anda akan mendapatkan banyak triptofan. Dan darinya akan diproduksi serotonin, serotonin akan menjadi banyak (toh, tidak runtuh MAO). Seseorang akan mengalami sindrom serotonin: mual, pusing, dll. Oleh karena itu, dikatakan bahwa dengan mengkonsumsi MAOI obat dan nootropik, memompa, misalnya, dopamin, hiperstimulasi akan diperoleh dengan semua yang menyertainya.

MAOI berinteraksi terutama dengan katekolamin dan serotonin, mereka tidak menghambat, katakanlah, asetilkolin. Baginya, ada "MAO" -nya sendiri, yang disebut asetilkolin transferase.

Hasil:

- Monoamine oxidase adalah zat yang dapat menentukan tidak hanya perilaku dan gaya hidup kita, tetapi juga jenis karakter.

- Normal, nilai rata-rata aktivitas MAO lebih bermanfaat bagi tubuh. Akan ada lebih tinggi dari normal - kecenderungan depresi, IQ rendah - rendah dan temperamen pendek.

- MAO inhibitor meningkatkan kadar norepinefrin, dopamin, dan serotonin. Contoh: yohimbine, rhodiola, teh hijau.

Baiklah, saya harap Anda menikmati informasinya! Sampai jumpa lagi!

Inhibitor MAO

Instruksi penggunaan:

Inhibitor MAO adalah antidepresan yang digunakan dalam pengobatan parkinsonisme dan narkolepsi.

Tindakan farmakologis dari penghambat MAO

Inhibitor MAO diklasifikasikan berdasarkan sifat farmakologis menjadi non-selektif, ireversibel, reversibel, selektif, dan ireversibel, selektif.

Inhibitor MAO non-selektif non-selektif dekat dengan iproniazides dalam struktur kimia, memperbaiki kondisi umum pasien dengan depresi dan mengurangi serangan angina.

Inhibitor selektif MAO yang dapat dibalik memiliki tindakan antidepresan dan pemberian energi psiko, secara aktif menghambat deaminasi serotonin dan norepinefrin.

Inhibitor selektif MAO ireversibel memiliki efek anti-Parkinsonian, terlibat dalam metabolisme dopamin dan katekolamin.

Daftar obat inhibitor MAO

Daftar inhibitor MAO non-selektif non-selektif meliputi:

Phenelzine;
Iproniazid;
Isocarboxazid;
Nialamide;
Tranylcypromine.

Dengan inhibitor MAO selektif ireversibel termasuk selegilin.

Daftar inhibitor MAO selektif reversibel meliputi:

Metralindol;
Pirlindol;
Betol;
Moklobemid;
Turunan beta-karbolin.

Indikasi untuk penggunaan inhibitor MAO

Inhibitor MAO ireversibel non-selektif diresepkan dalam pengobatan alkoholisme kronis dan depresi (neurotik, involusional dan siklotimik), selektif reversibel - dalam depresi berbagai genesis, sindrom depresi, sindrom melankolik dan gangguan astheno-dinamis, dan selektif ireversibel - dalam pengobatan penyakit Parkinson.

Kontraindikasi

Penerimaan inhibitor MAO reversibel selektif kontraindikasi pada:

Hipersensitivitas;
Penyakit radang akut pada ginjal dan hati;
Sindrom penarikan alkohol;
Kehamilan dan menyusui.

Juga, MAO inhibitor selektif reversibel tidak diresepkan pada masa bayi.

Penerimaan inhibitor MAO non-selektif tidak diresepkan untuk:

Hipersensitivitas;
Kegagalan hati;
Pelanggaran sirkulasi otak;
Gagal ginjal kronis;
Gagal jantung kronis.

Penerimaan MAO inhibitor selektif ireversibel kontraindikasi pada:

Kehamilan dan menyusui;
Mengambil antidepresan lain;
Hipersensitivitas;
Getaran esensial;
Chorea Huntington.

Dengan hati-hati, MAO inhibitor ireversibel selektif inhibitor diresepkan untuk:

Demensia progresif;
Tardive dyskinesia;
Psikosis berat;
Ulkus peptikum pada saluran pencernaan;
Hiperplasia prostat;
Angina berat;
Glaukoma sudut-tertutup;
Getaran skala besar;
Takikardia;
Pheochromocytoma;
Gondok beracun difus.

Efek samping

Penggunaan inhibitor MAO selektif reversibel dapat menyebabkan:

Kecemasan;
Mulut kering;
Sakit kepala;
Insomnia.

Penggunaan inhibitor MAO non-selektif non-selektif dapat menyebabkan:

Dispepsia;
Menurunkan tekanan darah;
Kecemasan;
Insomnia;
Sakit kepala;
Mulut kering;
Sembelit.

Penggunaan inhibitor MAO selektif ireversibel dapat menyebabkan komplikasi dari berbagai sistem tubuh, yaitu:

Nafsu makan berkurang, kekeringan mukosa mulut, peningkatan aktivitas transaminase, mual, diare, sembelit dan disfagia (sistem pencernaan);
Peningkatan kelelahan, insomnia, pusing, halusinasi, sakit kepala, kegelisahan, diskinesia, agitasi motorik dan mental, kebingungan dan psikosis (sistem saraf);
Tekanan darah meningkat, hipotensi ortostatik dan aritmia (sistem kardiovaskular);
Diplopia dan ketajaman visual (organ indera);
Nokturia, retensi urin dan nyeri buang air kecil (sistem kemih);
Dispnea, fotosensitifitas, ruam kulit, dan bronkospasme (reaksi alergi).

Juga, penggunaan inhibitor MAO selektif ireversibel dapat menyebabkan keringat, hipoglikemia dan kerontokan rambut.

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Penyakit yang paling langka adalah penyakit Kourou. Hanya perwakilan suku Bulu di Papua yang sakit. Pasien meninggal karena tertawa. Dipercayai bahwa penyebab penyakit ini adalah memakan otak manusia.

Menurut sebuah studi WHO, percakapan setengah jam sehari-hari di ponsel meningkatkan kemungkinan mengembangkan tumor otak sebesar 40%.

Dengan kunjungan rutin ke tempat penyamakan, peluang terkena kanker kulit meningkat 60%.

Selama bersin, tubuh kita sepenuhnya berhenti bekerja. Bahkan jantung berhenti.

Selama operasi, otak kita menghabiskan sejumlah energi yang setara dengan bola lampu 10 watt. Jadi gambar bola lampu di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.

Orang yang berpendidikan kurang rentan terhadap penyakit otak. Aktivitas intelektual berkontribusi pada pembentukan jaringan tambahan, mengkompensasi penyakit.

Dulu menguap memperkaya tubuh dengan oksigen. Namun, pendapat ini telah dibantah. Para ilmuwan telah membuktikan bahwa dengan menguap, seseorang mendinginkan otak dan meningkatkan kinerjanya.

Di Inggris, ada undang-undang yang menyatakan bahwa dokter bedah dapat menolak untuk melakukan operasi pada pasien jika ia merokok atau kelebihan berat badan. Seseorang harus meninggalkan kebiasaan buruk, dan kemudian, mungkin, dia tidak perlu operasi.

Obat alergi di Amerika Serikat saja menghabiskan lebih dari $ 500 juta per tahun. Apakah Anda masih percaya bahwa cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan ditemukan?

Obat batuk "Terpinkod" adalah salah satu dari penjual terlaris, tidak sama sekali karena khasiat obatnya.

Jika Anda hanya tersenyum dua kali sehari, Anda dapat menurunkan tekanan darah dan mengurangi risiko serangan jantung dan stroke.

Seseorang yang menggunakan antidepresan dalam banyak kasus akan menderita depresi lagi. Jika seseorang mengatasi depresi dengan kekuatannya sendiri, ia memiliki setiap kesempatan untuk melupakan keadaan ini selamanya.

Warga Australia berusia 74 tahun, James Harrison, telah menjadi donor darah sekitar 1000 kali. Ia memiliki golongan darah langka yang antibodinya membantu bayi baru lahir dengan anemia berat bertahan hidup. Dengan demikian, Australia menyelamatkan sekitar dua juta anak.

Ada sindrom medis yang sangat aneh, misalnya, menelan benda secara obsesif. Dalam perut seorang pasien yang menderita mania ini, 2500 benda asing ditemukan.

Suhu tubuh tertinggi tercatat di Willie Jones (AS), yang dirawat di rumah sakit dengan suhu 46,5 ° C.

Istilah "penyakit akibat kerja" menyatukan berbagai penyakit yang kemungkinan besar diderita seseorang di tempat kerja. Dan jika dengan industri dan layanan berbahaya.

Halaman

Inhibitor monoamine oksidase (MAOI, MAOI) adalah zat yang aktif secara biologis yang dapat menghambat enzim monoamine oksidase, yaitu memperlambat atau sepenuhnya memblokir pekerjaannya. Ini termasuk beberapa antidepresan, serta sejumlah zat alami.

Monoamine oksidase adalah enzim yang katabolisasi monoamina melalui deaminasi oksidatifnya. MAO menghancurkan monoamina endogen - neurotransmiter dan hormon, dan eksogen - memasuki tubuh dengan makanan, atau dalam obat-obatan dan surfaktan. Dengan demikian, enzim ini memainkan peran penting dalam mempertahankan konsentrasi konstan monoamina endogen dalam jaringan, yang terutama penting untuk jaringan saraf, dan juga mencegah konsumsi makanan, atau berpartisipasi dalam metabolisme zat aktif biologis berbahaya yang secara struktural mirip dengan monoamina endogen.

Zat yang dapat mengalami deaminasi oksidatif dengan MAO disebut substrat MAO.

Ada dua jenis monoamine oksidase: MAO-A dan MAO-B. Dalam struktur, protein ini mirip satu sama lain, urutan asam amino mereka sekitar 70% identik. Pada saat yang sama, kedua enzim ini berbeda dalam fungsinya. Substrat untuk MAO-A adalah adrenalin, norepinefrin, serotonin, melatonin, histamin, dopamin, serta banyak surfaktan phenylethylamine dan tryptamine. Substrat MAO-B adalah phenylethylamine dan dopamine.

Kedua jenis monoamine oksidase ditemukan di membran luar mitokondria dari banyak sel dalam tubuh. MAO-A terlokalisasi terutama di sel-sel hati, saluran pencernaan dan plasenta. MAO-B hadir dalam trombosit. Kedua jenis dalam jumlah besar dapat ditemukan di jaringan saraf: di neuron dan astroglia.

Menurut sifat farmakologis mereka, inhibitor monoamine oksidase dibagi menjadi reversibel dan ireversibel, selektif dan non-selektif.

MAOI selektif terutama menghambat salah satu dari jenis MAO, non-selektif - kedua jenis.

MAOI ireversibel berinteraksi dengan monoamine oksidase, membentuk ikatan kimia dengannya. Enzim kemudian tidak dapat melakukan fungsinya dan dimetabolisme (dibongkar oleh sel menjadi beberapa bagian), dan sebagai gantinya, tubuh mensintesis yang baru, yang biasanya memakan waktu sekitar dua minggu.

MAOI yang dapat dibalik, bersentuhan dengan pusat aktif enzim, membentuk kompleks yang relatif stabil. Kompleks ini berangsur-angsur terlepas, melepaskan MAOI, yang kemudian memasuki aliran darah dan dihilangkan dari tubuh, meninggalkan enzim utuh.

iproniazid
nialamide
isocarboxazid
phenelzine,
tranylcypramine.

Sebenarnya, menghubungkan tranylcypramine ke grup ini tidak sepenuhnya benar, karena itu adalah inhibitor reversibel, tetapi bisa memakan waktu hingga 30 hari untuk memisahkan kompleksnya dengan enzim dan sepenuhnya menghilangkannya dari tubuh. Selain itu, ia menunjukkan beberapa selektivitas sehubungan dengan MAO-A.

moclobemide
pyrindol (pyrazidol),
befol
metralindol,
turunan beta-karbolin.

Saat mengambil MAOI diet reversibel tidak diperlukan.

selegiline.

MAOI, menghalangi penghancuran monoamina oleh monoamina oksidase, meningkatkan kandungan satu atau lebih mediator monoamina (noradrenalin, serotonin, dopamin, phenylethylamine, dll.) Pada celah sinaptik dan meningkatkan transmisi monoaminergik (dimediasi monoamina) impuls saraf (neurotransmiter). Untuk alasan ini, untuk tujuan medis, zat ini digunakan terutama sebagai antidepresan. IMAO-B juga digunakan dalam pengobatan parkinsonisme dan narkolepsi.

Kombinasi dari penghambat monoamine oksidase dengan zat-zat yang memengaruhi pertukaran monoamina dapat menyebabkan peningkatan yang tidak terduga dalam aksi mereka dan mengancam jiwa.

Daftar obat yang harus dihindari:

psikostimulan dari kelompok amfetamin dan yang terkait dengannya - meningkatnya kadar katekolamin dalam celah sinaptik (amfetamin, metamfetamin, sydnocarb, dll.);
enactogen apa pun;
obat flu yang mengandung simpatomimetik (efedrin, pseudoefedrin, fenilpropanolamin, fenilefrin, klorfeniramin, oxymetazoline, dll.): Coldrex, teraflu, rhinza, dll., semprotan dan tetes hidung seperti naftizine;
berarti untuk menurunkan berat badan;
monoamine reuptake inhibitor neuron:
- kokain
- antidepresan trisiklik (amitriptyline, desipramine, imipramine, dll.);
- serotonin reuptake inhibitor (SSRIs), seperti fluoxetine (Prozac);
dextromethorphan (DXM);
prekursor metabolik dari monoamina: DOPA, metildopa, 5-hidroksi-trofan;
reserpin;
antihistamin;
barbiturat;
obat antikolinergik;
pethidine (demerol) dan opiat lainnya (risiko depresi pusat pernapasan).

Bahaya signifikan saat menggunakan MAOI adalah konsumsi makanan yang mengandung berbagai monoamina dan prekursor metaboliknya. Pertama-tama, itu adalah tyramine dan prekursor metabolisme asam amino tirosin, serta triptofan. Tyramine, seperti psikostimulan amfetamin, menyebabkan pelepasan katekolamin dari ujung saraf. Penerimaan bersama dengan MAOI penuh dengan krisis hipertensi. Tryptophan digunakan oleh tubuh untuk memproduksi serotonin, dan makan makanan yang mengandung banyak itu dapat menyebabkan sindrom serotonin.

Makanan yang harus dihindari:

keju, terutama yang sudah tua;
anggur merah, bir, terutama yang gelap (termasuk non-alkohol), bir, minuman keras, wiski;
daging asap, sosis, dan produk apa pun dari daging basi;
ikan yang diasinkan, diasap, dan dikeringkan (ikan segar relatif aman);
ekstrak ragi dan ragi bir (ragi roti normal aman);
suplemen protein;
polong-polongan (kacang, lentil, kacang, kedelai);
kubis asam.

Produk yang harus dirawat dengan hati-hati:

anggur putih, port;
minuman beralkohol yang kuat (bahaya penindasan pusat pernapasan);
beberapa buah-buahan, seperti pisang, alpukat, buah ara, kismis, prem, rasberi, nanas, kelapa;
produk susu (yogurt, kefir, yogurt, krim asam);
coklat;
kecap asin;
kacang tanah;
kafein, theobromine, matein (kopi, teh, mate, coca-cola);
bayam

MAOI non-selektif yang tidak dapat diperbaiki memerlukan pengabaian zat dan produk yang disebutkan di atas selama penggunaannya dan dalam waktu dua minggu setelah penggunaan berakhir. Dalam kasus MAOI reversibel, pembatasan diet biasanya kurang ketat dan memperpanjang seiring waktu zat tetap dalam tubuh (tidak lebih dari sehari). Juga penting untuk menahan diri dari penggunaan bersama dengan IMAO yang dapat dibalik dari obat-obatan dan surfaktan yang terdaftar dalam daftar sampai sepenuhnya dihilangkan.

Sebagian besar tryptamine adalah substrat yang baik untuk MAO-A. DMT dan 5-MeO-DMT, ketika diminum, dimetabolisme oleh mereka sudah di saluran pencernaan dan hati, tidak punya waktu untuk masuk ke dalam darah, sehingga mereka tidak aktif ketika diambil secara oral. 4-hidroksi-DMT (psilocin) kurang rentan terhadap degradasi oleh MAO gugus hidroksilnya pada posisi ke-4 menyulitkan pengikatan ke pusat aktif enzim, akibatnya ternyata aktif secara oral. Substituen alkil pada gugus amino, lebih besar daripada metil (etil, propil, siklopropil, isopropil, alil, dll.) Juga menghambat metabolisme triptamina dengan substituen tersebut oleh MAO, oleh karena itu, semua triptamina aktif jika diambil secara oral. Alfa-metil dalam molekul tryptamines seperti alpha-methyltryptamine (AMT) dan 5-MeO-AMT secara signifikan menghambat metabolisme mereka melalui MAO, dan mengubahnya, secara de facto, dari substrat menjadi inhibitor lemah dari enzim ini.

Penghambatan MAO-A perifer - di saluran pencernaan dan IMAO yang kuat di hati memungkinkan Anda membuat tryptamines seperti DMT dan 5-MeO-DMT aktif secara oral, dan juga untuk memperkuat dan memperpanjang efek tryptamine lainnya, seperti psilocin dan DET. Di sisi lain, penggunaan MAOI jangka panjang sebagai antidepresan secara signifikan mengurangi efek psychedelics. Ini tampaknya disebabkan oleh perubahan sistem monoaminergik otak yang disebabkan oleh peningkatan kadar monoamina. Sifat dari fenomena ini saat ini tidak jelas, dan tidak dijelaskan oleh hilangnya kepekaan sederhana dari reseptor serotonin yang berinteraksi dengan psychedelics.

Dengan demikian, pemberian MAOI dengan tryptamines atau segera sebelum penggunaan tryptamine berlanjut, dan, dalam beberapa kasus, meningkatkan efek yang terakhir, dan juga memungkinkan untuk menggunakan tryptamine seperti DMT secara oral. Ini adalah dasar dari prinsip aksi ayahuasca, dan campuran yang serupa, termasuk yang disebut pharmahoaska, di mana DMT murni digunakan sebagai pengganti komponen tanaman, dan sebagai MAO, baik biji atau ekstrak Banisteriopsis Caapi dan Peganum Harmala tradisional dapat digunakan atau bahkan moclobemide (aurorix). Pada saat yang sama, meminum MAOI yang tidak dapat diubah beberapa hari sebelum memakai psychedelics akan melemahkan efeknya. Hal yang sama akan terjadi dengan penggunaan jangka panjang dari MAOI yang ireversibel dan reversibel sebelum psychedelics diadopsi.

Penggunaan 5-MeO-DMT bersama dengan MAOI tidak aman. Banyak orang memperhatikan efek samping yang kuat dan tidak menyenangkan dari kombinasi tersebut, hingga sindrom serotonin. Selain itu, pengalaman ini secara psikologis sangat sulit bagi banyak orang, dan dapat menjadi bahaya serius bagi kesehatan mental.

Triptamin yang secara signifikan meningkatkan kadar monoamina dalam celah sinaptik, seperti AMT, 5-MeO-AMT dan AET, dapat mematikan dalam kombinasi dengan MAOI. Kecurigaan tertentu disebabkan oleh keamanan menggunakan MAOI dengan tryptamine seperti DPT.

Metabolisme LSD saat ini tidak dipahami dengan baik, tetapi MAO tampaknya tidak mengambil bagian di dalamnya. Namun, menurut beberapa peserta, ketika digunakan bersama dengan gharmala, efeknya ditingkatkan dan diperpanjang. Hal yang sama berlaku untuk ergolin lainnya.

MAO memainkan peran kecil, atau bahkan secara praktis tidak berpartisipasi dalam metabolisme phenylethylamine psychedelics. Karena itu, membawa IMAO bersama mereka sama sekali tidak memiliki arti praktis. Meskipun, menurut beberapa pengguna, baik garmala dan moclobemide meningkatkan efek dari beberapa PEA, seperti 2C-B. Dalam kebanyakan kasus, mengambil MAOI dengan phenylethylamine psychedelics tidak menimbulkan bahaya kesehatan yang serius. Namun, seseorang harus menahan diri dari menggunakan MAOI dengan phenylethylamines yang mengandung sulfur, seperti 2C-T-7 dan Aleph-7, karena efeknya yang ambigu dan sedikit dipelajari pada tingkat monoamina di otak dan toksisitas tinggi. Kombinasi MAOI dengan TMA-6 dan TMA-2 juga mungkin tidak aman.

Dalam semua kasus, saran yang baik adalah untuk mengamati moderasi dan tidak mengambil risiko kesehatan fisik dan mental seseorang, menggunakan obat-obatan psikedelik dalam hubungannya dengan MAO dalam dosis tinggi yang tidak masuk akal sehingga tidak menambah basis statistik kedokteran dengan data baru tentang kecelakaan terkait.

Inhibitor MAO - ini adalah daftar obat-obatan. Mekanisme kerja dan penggunaan inhibitor monoamine oksidase

Inhibitor MAO - bahwa hanya orang yang tertarik dengan berita kedokteran yang mengetahui hal ini. Penguraiannya sederhana - ini adalah sekelompok obat-obatan, yang mengacu pada antidepresan yang menghalangi pembelahan MonoAmin Oxidase. Mereka digunakan sebagai obat untuk depresi, untuk mengembalikan latar belakang emosi normal dan kesehatan mental.

Apa itu inhibitor MAO?

Untuk mengetahui obat mana yang termasuk inhibitor MAO, Anda perlu mengetahui tindakan farmakologisnya. Obat-obatan ini memiliki kemampuan untuk meningkatkan kualitas hidup dan mengatasi kecemasan. Nama lain mereka adalah inhibitor monoamine oksidase (MAOI). Ini adalah zat yang berasal dari tumbuhan dan bahan kimia, banyak digunakan dalam psikiatri.

Dampak pada tubuh didasarkan pada pemblokiran enzim monoamine oksidase. Akibatnya, pemisahan berbagai zat dan neurotransmitter terganggu di perut. Gejala-gejala depresi dan gangguan mental berkurang. Untuk mengklasifikasikan seluruh daftar obat dapat menjadi tindakan farmakologis.

Inhibitor MAO ireversibel

MAOI ireversibel termasuk obat yang prinsip kerjanya didasarkan pada pembentukan ikatan kimia dengan monoamine oksidase. Hasilnya - penindasan fungsi enzim. Ini adalah obat generasi pertama dengan banyak efek samping. Memiliki kompatibilitas yang buruk dengan agen farmakologis lainnya. Pasien harus mengikuti diet selama perawatan. Mereka juga dapat dibagi menjadi hidrazin (Nialamide, Iproniazid) dan non-hidrazin (Tranylcypromine, Isocarboxazid).

Inhibitor MAO yang dapat dibalik

MAOI reversibel diresepkan untuk banyak penyakit. Mereka adalah perwakilan dari generasi kedua. Mereka tidak memiliki efek negatif serius, diet tidak diperlukan saat dikonsumsi. Prinsip berfungsinya kelompok obat-obatan ini didasarkan pada penangkapan enzim dan pembuatan kompleks yang berkelanjutan dengannya. Mereka terbagi menjadi: electoral (Moklobemid, Tetrindol) dan non-electoral (Caroxazon, Inkazan).

Inhibitor MAO selektif

MAOI selektif hanya dapat menonaktifkan satu jenis monoamine oksidase. Akibatnya, kerusakan serotonin, norepinefrin dan dopamin berkurang. Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang meningkatkan kadar serotonin menyebabkan munculnya sindrom serotonin. Penyakit berbahaya ini adalah tanda keracunan. Untuk mengobatinya, perlu untuk membatalkan semua antidepresan.

Inhibitor MAO yang tidak selektif

MAOI non-selektif memblokir enzim monoamine oksidase pada spesies A dan B. Mereka jarang diresepkan, karena mereka memiliki efek toksik yang kuat pada hati. Efek penggunaan obat ini bertahan lama (hingga 20 hari) setelah terapi berakhir. Mereka cenderung mengurangi frekuensi serangan di angina, yang memungkinkan mereka diresepkan untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular.

Inhibitor MAO - Daftar Obat

Obat apa yang menjadi milik MAOI, dan yang dapat membantu dalam kasus tertentu, Anda dapat menemukannya di lembaga medis. Penggunaan antidepresan harus dikoordinasikan dengan dokter Anda. Dokter memilih obat secara individual, berdasarkan gejala penyakit. Seluruh daftar obat dibagi sesuai dengan klasifikasi farmakologis. Daftar MAO inhibitor:

Non-selektif non-selektif adalah: Phenelzin, Tranylcypromine, Isocarboxazid, Nialamide.
Yang terkecil adalah daftar perwakilan dari selektif yang ireversibel: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
Selektif reversibel adalah kelompok yang paling luas, ini termasuk obat-obatan berikut: Pyrindol (pyrazidol), Metralindol, Moclobemide, Befol, Tryptamine, turunan beta-karbolin (nama dagang Garmalin).

Inhibitor MAO - petunjuk penggunaan

Penggunaan inhibitor MAO:

Penggunaan non-selektif ireversibel untuk pengobatan dengan:

depresi involusional;
depresi neurotik;
depresi siklotimik;
dalam pengobatan alkoholisme kronis.

Penggunaan selektif ireversibel hanya dalam pengobatan penyakit Parkinson.

Penggunaan selektif reversibel:

dengan sindrom melankolis;
dalam gangguan asthenoadynamic;
dengan sindrom depresi.

Kontraindikasi tergantung pada jenis obat. Non-selektif ireversibel tidak boleh digunakan di hadapan jantung, ginjal, insufisiensi hati, pelanggaran sirkulasi koroner. Selektif ireversibel dilarang menerima selama kehamilan dan menyusui serta piala Huntington. Jangan meresepkannya dalam kombinasi dengan obat antipsikotik. Kontraindikasi untuk menerima selektif reversibel adalah: bayi, gagal hati akut.

Efek samping saat menggunakan obat-obatan yang memiliki efek selektif reversibel akan diekspresikan oleh gejala berikut: insomnia, sakit kepala berulang, sembelit, mulut kering, peningkatan kecemasan. Dengan peningkatan dosis yang direkomendasikan atau ketidakpatuhan dengan rejimen pengobatan pada pasien, obat ini meningkatkan manifestasi efek samping.

Ketika mengambil MAOI ireversibel non-selektif, efek samping berikut dapat terjadi: dispepsia, disfungsi gastrointestinal. Seringkali ada penampilan hipotensi (penurunan tekanan darah), sakit kepala di bagian depan kepala. Ketika mengambil MAOI reversibel, daftar efek negatif diisi: hipertensi, kehilangan nafsu makan, retensi urin, ruam, sesak napas.

Inhibitor monoamine oksidase

Inhibitor monoamine oksidase (MAOI) adalah bahan kimia yang menghambat aktivitas enzim monoamine oksidase. Mereka telah lama digunakan sebagai obat untuk pengobatan depresi. Zat ini sangat efektif dalam mengobati depresi atipikal. Obat-obatan ini juga digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson dan beberapa penyakit lainnya. Karena interaksi diet dan obat yang berpotensi berbahaya, inhibitor monoamine oksidase secara historis telah digunakan sebagai upaya terakhir, dan telah digunakan hanya ketika antidepresan lain (misalnya, serotonin reuptake inhibitor selektif dan antidepresan trisiklik) telah gagal. Sebuah studi baru oleh MAO menunjukkan bahwa sebagian besar kecemasan tentang efek samping diet berbahaya adalah karena kesalahpahaman dan informasi yang salah, dan bahwa, meskipun terbukti kemanjuran obat-obatan dari kelas ini, mereka tidak cukup sering digunakan dalam pengobatan. Sebuah studi baru juga mempertanyakan validitas persepsi keparahan reaksi makanan, informasi tentang yang diambil dari data berdasarkan penelitian yang sudah ketinggalan zaman.

Indikasi

Di masa lalu, inhibitor MAO diresepkan untuk pasien yang resisten terhadap antidepresan trisiklik. Inhibitor MAO baru, seperti selegilin (digunakan, sebagai aturan, untuk mengobati penyakit Parkinson) dan inhibitor MAO reversibel, moclobemide, adalah alternatif yang lebih aman untuk obat-obatan ini dan sekarang kadang-kadang digunakan sebagai pengobatan lini pertama. Namun, zat ini tidak selalu bertindak seefektif pendahulunya. MAOI telah terbukti efektif dalam mengobati gangguan panik dengan agorafobia, fobia sosial, depresi atipikal atau kegelisahan dan depresi campuran, bulimia dan gangguan stres pasca-trauma, serta gangguan kepribadian borderline. Ada bukti efektivitas MAOI dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif (OCD), trikotilomania, dismorfofobia, dan gangguan kepribadian penghindar, tetapi data ini diperoleh dari sumber klinis yang tidak terkontrol. MAOIs juga dapat digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson, bertindak khususnya pada MAO-B (sehingga mempengaruhi neuron dopaminergik), serta memberikan alternatif untuk pencegahan migrain. Penghambatan MAO-A dan MAO-B digunakan untuk mengobati depresi dan kecemasan. Inhibitor MAO terutama sering diresepkan untuk pasien rawat jalan dengan "depresi neurotik," yang dipersulit oleh gangguan panik atau disforia histeris, yang mencakup episode berulang dari suasana hati yang tertekan sebagai respons terhadap perasaan penolakan.

Mekanisme tindakan

MAOI bertindak dengan menghambat aktivitas monoamine oksidase, mencegah kerusakan neurotransmiter monoamina, sehingga meningkatkan ketersediaannya. Ada dua isoform dari monoamine oxidase, MAO-A dan MAO-B. MAO-A terutama mendeaminasi serotonin, melatonin, adrenalin dan norepinefrin. MAO-B secara dominan mendeaminasi fenitiletilamin dan residu amina. Dopamin sama-sama dideaminasi oleh kedua jenis isoform.

Reversibilitas

MAOI dari generasi pertama menghambat monoamine oksidase secara ireversibel. Dalam reaksi dengan monoamine oksidase, mereka secara permanen menonaktifkannya, dan enzim tidak dapat berfungsi sampai diganti dalam tubuh dengan yang baru, yang dapat memakan waktu sekitar dua minggu. Beberapa inhibitor MAO baru, yang paling terkenal adalah moclobemide, bersifat reversibel, yaitu, mereka dapat dipisahkan dari enzim untuk mengurangi katabolisme substrat yang biasa. Tingkat penghambatan diatur oleh konsentrasi substrat dan MAOI. Garmalin, yang terkandung dalam tanaman harmala biasa, ayahuasca, parfum anggur dan stratotsvet daging-merah, adalah inhibitor reversibel MAO-A (OIMA).

Selektivitas

Selain reversibilitas, MAO inhibitor berbeda dalam selektivitas reseptor MAO. Beberapa inhibitor MAO dapat sama-sama menghambat MAO-A dan MAO-B, sementara inhibitor MAO lainnya telah dikembangkan untuk tujuan tertentu. Penghambatan MAO-A mengurangi pemecahan terutama serotonin, norepinefrin dan dopamin; penghambatan selektif MAO-A memungkinkan tyramine dimetabolisme melalui MAO-B. Mengambil obat yang bekerja pada serotonin ketika diminum dengan obat lain yang meningkatkan kadar serotonin dapat menyebabkan interaksi yang berpotensi fatal, yang disebut sindrom serotonin. Ketika mengambil MAOI dengan inhibitor yang tidak dapat dipulihkan dan non-selektif (misalnya, generasi MAOI yang lebih tua), sebagai hasil interaksi dengan tyramine dalam makanan, dimungkinkan untuk memicu perkembangan krisis hipertensi. Tyramine dihancurkan oleh MAO-A dan MAO-B, oleh karena itu, penghambatan tindakan ini dapat menyebabkan akumulasi yang berlebihan, sehingga pasien harus hati-hati memantau konsumsi tyramine. Penghambatan MAO-B mengurangi pemecahan terutama dopamin dan phenylethylamine, sehingga tidak ada batasan diet yang terkait dengan ini. MAO-B juga akan memetabolisme tyramine, karena satu-satunya perbedaan antara dopamin, phenylethylamine dan tyramine adalah dua kelompok fenilhidroksil pada karbon 3 dan 4. 4-OH tidak menciptakan kesulitan spasial untuk MAO-B pada tyramine. Dua obat MAO-B, selegilin dan rasagilin, disetujui oleh FDA tanpa batasan diet, dengan pengecualian pengobatan dosis tinggi, dalam hal ini mereka kehilangan selektivitasnya.

Bahaya

Ketika diberikan secara oral, inhibitor MAO menekan katabolisme amina diet. Saat makan produk yang mengandung tyramine (yang disebut "efek keju"), seseorang mungkin mengalami krisis hipertensi. Ketika makanan yang mengandung triptofan dikonsumsi, hiperserotemia dapat terjadi. Jumlah zat yang diperlukan untuk pengembangan reaksi sangat bervariasi di antara orang yang berbeda dan tergantung pada tingkat penghambatan, yang, pada gilirannya, tergantung pada dosis dan selektivitas. Mekanisme pasti dimana tyramine menyebabkan reaksi hipertensi tidak dipahami dengan baik, tetapi diasumsikan bahwa tyramine menggusur norepinefrin dari botol-botol tempat ia disimpan. Ini dapat menyebabkan kaskade efek di mana norepinefrin dalam jumlah berlebihan dapat menyebabkan perkembangan krisis hipertensi. Teori lain menunjukkan bahwa krisis hipertensi menyebabkan penyebaran dan akumulasi katekolamin. Ini adalah tirosin, bukan tiamin, yang merupakan prekursor katekolamin. Tyramine adalah produk pemecahan tirosin. Di usus dan selama fermentasi, asam amino tirosin didekarboksilasi menjadi tyramine. Dalam keadaan normal, tyramine dideaminasikan di hati menjadi metabolit yang tidak aktif, tetapi ketika MAO hati ditekan (terutama MAO-A), pass pertama tyramine tersumbat, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar tyramine yang bersirkulasi. Tyramine dalam jumlah yang meningkat bersaing dengan tirosin untuk transportasi melintasi penghalang darah-otak (menggunakan asam amino aromatik), di mana ia dapat menembus ujung saraf adrenergik. Setelah penetrasi ke dalam ruang sitoplasma, tyramine diangkut oleh transporter vesikular dari monoamina ke dalam vesikula sinaptik, dengan demikian menggeser norepinefrin. Pergerakan massa norepinefrin dari repositori vesikularnya ke ruang antar sel dapat mempercepat perkembangan krisis hipertensi. Krisis hipertensi tanpa pengobatan dapat menyebabkan stroke atau aritmia jantung. Kedua jenis penghambatan MAO usus dapat menyebabkan pengembangan hipertermia, mual dan psikosis, dengan konsumsi zat dengan kandungan levodopa yang tinggi. Makanan dan minuman dengan kadar tyramine yang berpotensi tinggi meliputi: hati dan zat yang difermentasi seperti minuman beralkohol dan keju tua. Levodopa ditemukan dalam makanan seperti kacang. Pembatasan diet ini tidak diperlukan untuk individu yang menggunakan inhibitor MAO-B selektif dalam dosis normal atau rendah. Penyebutan khusus layak menerima kenyataan bahwa beberapa ekstrak daging dan ekstrak ragi (Bovril, Marmite, Vegemite) mengandung tyramine dengan kadar yang sangat tinggi, dan mereka juga tidak boleh digunakan ketika mengonsumsi obat-obatan tersebut.

Pada pengantar pertama MAOI ke pasar tentang risiko ini

tidak ada yang diketahui, dan selama empat dekade berikutnya kurang dari 100 orang meninggal karena krisis hipertensi. Mungkin karena serangan mendadak dan timbulnya reaksi yang keras, MAOI mendapatkan reputasi sebagai zat berbahaya sehingga untuk beberapa waktu mereka benar-benar dikeluarkan dari produksi di Amerika. Namun, sekarang diyakini bahwa ketika menggunakan MAOI di bawah pengawasan psikiater yang berkualifikasi, kelas obat ini adalah alternatif yang layak bahkan untuk penggunaan jangka panjang. Risiko paling signifikan terkait dengan penggunaan MAO inhibitor terkait dengan kemungkinan interaksi dengan obat, baik yang dijual bebas, dan hanya obat resep, obat terlarang atau obat, dan beberapa zat tambahan (misalnya, ramuan Hypericum). Sangat penting bahwa dokter mengendalikan kombinasi tersebut untuk menghindari kemungkinan reaksi yang merugikan. Untuk alasan ini, banyak pengguna memiliki kartu MAOI, yang memberikan semua informasi medis darurat tentang obat yang harus dihindari pasien (misalnya, dosis adrenalin dalam kasus ini harus dikurangi hingga 75%, dan durasi paparan - meningkat). Risiko interaksi obat IMAO dengan obat lain atau produk tertentu sangat berbahaya, karena seringkali pasien yang memakai obat tersebut berada dalam posisi yang mereka "tidak peduli apakah mereka hidup atau tidak." Inhibitor MAO tidak boleh dikombinasikan dengan zat psikoaktif lainnya (antidepresan, penghilang rasa sakit, stimulan dan zat terlarang), kecuali dalam kasus bantuan ahli. Kombinasi tertentu dapat berakibat fatal, termasuk kombinasi dengan SSRI, TCA, MDMA, meperidine, tramadol, dan dekstrometorfan. Obat-obatan yang memengaruhi epinefrin, norepinefrin, atau dopamin harus diberikan dalam dosis yang jauh lebih rendah, karena potensiasi dan efek jangka panjang. Nikotin, zat yang sering menyebabkan kecanduan tembakau, memiliki potensi "relatif lemah" untuk menjadi kecanduan ketika digunakan sendirian. Dengan pengangkatan MAOI secara simultan, potensi kecanduan meningkat secara dramatis, yang mengarah pada alergenisasi respons alat gerak pada tikus, yang merupakan ukuran potensi suatu zat untuk mengembangkan kecanduan. Ini dapat dinyatakan dalam kesulitan berhenti merokok, karena selain nikotin, tembakau mengandung senyawa alami.

Kesimpulan

Antidepresan, termasuk inhibitor MAO, memiliki sifat menyebabkan kecanduan, hasil yang paling nyata adalah sindrom penarikan, yang bisa parah, terutama jika MAOI tiba-tiba atau terlalu cepat dihentikan. Namun, potensi untuk menyebabkan kecanduan pada penghambat MAO atau antidepresan secara umum tidak sepenting pada benzodiazepin. Untuk meminimalkan atau mencegah gejala penarikan, Anda dapat secara bertahap mengurangi dosis selama beberapa minggu, bulan, atau tahun. Inhibitor MAO, seperti halnya antidepresan lainnya, tidak dapat mengubah perjalanan penyakit, sehingga ada kemungkinan bahwa jika Anda berhenti minum, pasien dapat kembali ke kondisi yang dimilikinya sebelum memulai perawatan. Keadaan ini secara signifikan mempersulit perpindahan pasien dari MAOI ke SSRI, karena setelah minum satu obat dan sebelum memulai obat lain, diperlukan pembersihan menyeluruh dari sistem tubuh. Dengan penurunan dosis secara bertahap, pasien akan menghadapi kenyataan bahwa selama beberapa minggu ia harus berurusan dengan depresi tanpa dukungan farmakologis selama interval bebas dari obat-obatan. Ini mungkin lebih disukai daripada risiko perkembangan efek interaksi antara kedua obat, tetapi seringkali tes ini tidak mudah bagi pasien.

Interaksi

Inhibitor MAO dikenal untuk banyak interaksi obat, termasuk jenis zat berikut: 1. Zat yang dimetabolisme oleh monoamine oksidase, karena mereka dapat meningkatkan efeknya beberapa kali. 2. Zat yang meningkatkan aktivitas serotonin, norepinefrin atau dopamin, karena kelebihan neurokimiawi ini dapat menyebabkan konsekuensi akut yang serius, termasuk pengembangan sindrom serotonin, krisis hipertensi, dan psikosis. Zat-zat tersebut meliputi: - Phenethylamines: 2C-B, mescaline, phenethylamines, dll. - Amphetamine: amfetamin, MDMA, dextroamphetamine, methamphetamine, DOM, dll. - Tryptamines: DMT, psilocin / psilocybin ("jamur ajaib"), dll. - Lysergamides: ergoline / LSA, LSD ("acid"), dll. - Serotonin, noradrenalin dan / atau inhibitor reuptake dopamin: - Inhibitor serotonin reuptake: (SSRI): citalopram, dapoxetine, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline. - Inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin: desvenlafaxine, duloxetine, milnacipran, venlafaxine. - Norepinefrin-dopamin reuptake inhibitor: amineptine, bupropion, methylphenidate, nomifensin. - Penghambat reuptake norepinefrin: atomoxetine, mazindol, reboxetine. - Antidepresan trisiklik (TCA): amitriptyline, butriptyline, clomipramine, desipramine, dozulepin, doxepin, imipramine, lofepramine, nortriptyline, protriptyline, trimipramine. - Antidepresan tetrasiklik: amoksapin, maprotilin. - Turunan opioid Phenylpiperidine: meperidine / pethidine, tramadol, methadone, fentanyl, dextropropoxyphene, propoxyphene. - Lain-lain: brompheniramine, chlorpheniramine, kokain, cyclobenzaprine, dextromethorphan (DCM), ketamine, MDPV, nefazodone, phencyclidine (PCP), feniramin, sibutramine, trazodone. - Zat yang melepaskan serotonin, norepinefrin dan / atau dopamin 4-metitaminoreks (4-MAR), amfetamin, benzphetamine, Cathine, cathinone, dietilkatinon, efedrin, levmethamfetamine, lisdeksamfetamin, MDMA ( "ekstasi"), metamfetamin, pemoline, phendimetrazine, phenethylamine (PEA), phentermine, propylhexedrine, pseudoephedrine, phenylephrine, tyramine. - Prekursor serotonin, norepinefrin dan / atau dopamin: 5-HTP, L-DOPA, L-phenylalanine, L-tryptophan, L-tyrosine. - Anestesi yang digunakan dalam pembedahan dan kedokteran gigi lokal dan umum, khususnya, mengandung adrenalin. Dalam kedokteran gigi, tidak ada praktik universal mengenai penggunaan inhibitor MAO, seperti fenelzin, sehingga sangat penting untuk memberi tahu semua dokter, terutama dokter gigi, tentang efek potensial inhibitor MAO selama anestesi lokal. Dalam persiapan untuk prosedur gigi, diinginkan untuk berhenti mengambil fenelzin, namun, karena penghentian seperti itu memakan waktu dua minggu, opsi ini tidak selalu diinginkan atau praktis. Dokter gigi yang menggunakan anestesi lokal disarankan untuk menggunakan anestesi selain anestesi berbasis adrenalin, seperti karbokain 3%. Perhatian khusus selama prosedur harus diberikan pada tekanan darah. Tingkat anestesi harus diisi ulang secara teratur dan benar, karena anestesi yang tidak didasarkan pada adrenalin mulai bertindak kemudian dan aksinya berakhir dengan cepat. Pasien yang memakai fenelzine harus memberi tahu psikiater mereka sebelum perawatan gigi. - Beberapa aditif lain: Hypericum perforatum (St. John's wort), inositol, Rhodiola rosea, S-adenosyl-L-methionine (SAMA), L-theanine. - Inhibitor monoamine oksidase lainnya.

Sejarah

Masa kejayaan popularitas IMAO menyumbang sebagian besar dalam periode 1957-1970. Popularitas awal dari inhibitor MAO non-selektif "klasik" ireversibel mulai menurun karena adanya interaksi berbahaya dari obat-obatan ini dengan obat simpatomimetik dan produk yang mengandung tyramine, yang dapat menyebabkan perkembangan krisis hipertensi. Akibatnya, penggunaan dokter MAOI generasi sebelumnya telah menurun. Ketika para ilmuwan menemukan bahwa ada dua enzim MAO yang berbeda (MAO-A dan MAO-B), mereka mengembangkan senyawa selektif untuk MAO-B (misalnya, selegilin, yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson) untuk mengurangi efek samping dan interaksi obat yang serius.. Peningkatan lebih lanjut terjadi dengan pengembangan senyawa (moclobemide dan toloxaton), yang tidak hanya selektif, tetapi juga menyebabkan penghambatan MAO-A yang reversibel dan memiliki tingkat interaksi makanan dan obat yang berkurang. Inhibitor MAO ireversibel adalah antidepresan terbuka pertama, tetapi popularitasnya telah menurun dengan munculnya antidepresan yang aman; Kelas baru antidepresan ini memiliki efek samping yang lebih sedikit, terutama interaksi MAOI yang berbahaya dan tidak dapat dibalik dengan makanan yang mengandung tyramine, kadang-kadang disebut "sindrom keju", yang mengarah pada pengembangan hipertensi berat. Namun, inhibitor MAO reversibel tidak memiliki efek hipertonik yang merugikan ini. Moclobemide adalah inhibitor reversibel pertama MAO-A yang diperkenalkan ke dalam praktik klinis yang luas. Fitur-fiturnya sebagai inhibitor reversibel memberikan sejumlah keuntungan dibandingkan dengan inhibitor MAO ireversibel dari generasi sebelumnya. Pada 28 Februari 2006, FDA AS menyetujui bentuk transdermal dari Segilin IMAO yang disebut Emsam untuk mengobati depresi.

Daftar IMAO

Berbagai turunan dari tryptamine dan phenylethylamine / amphetamine, seperti alpha-ET, alpha-MT, amfetamine, methamphetamine, MDMA, 4-MTA, PMA, 2C-T-7, dan 2C-T-21, juga dapat memiliki dosis tinggi dosis tinggi. sampai efek kuat MAOI. Banyak hidrazin tidak terdaftar lainnya, seperti hidrazin, monomethylhidrazin, dan fenilhidrazin, memiliki sifat MAOI.