Haloperidol diakui sebagai salah satu obat antipsikotik yang paling kuat, yang penggunaannya hanya diperbolehkan di bawah pengawasan dokter.

Tersedia dalam berbagai bentuk (dalam tablet, solusi untuk penggunaan invasif), diresepkan dalam pengobatan gangguan mental, autisme, cegukan yang tak henti-hentinya dan muntah.

Obat apa ini?

Neuroleptik berdasarkan substansi dengan nama yang sama haloperidol.

Efek antipsikotik aktif dari obat ini dikombinasikan dengan efek sedatif sedang (ketika mengambil haloperidol dosis kecil).


Dapat melipatgandakan efeknya:

  • pil tidur;
  • analgesik dengan efek narkotika;
  • agen yang digunakan untuk anestesi umum;
  • obat yang menekan sistem saraf pusat.

Untuk alasan ini, diperlukan janji yang sangat hati-hati dengan asupan obat yang kompleks.

Menurut Radar (Drug Registry) memiliki nama Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Indikasi untuk digunakan

Diangkat dalam terapi:

  • agitasi psikomotor;
  • kondisi manik;
  • demensia;
  • ofigofrenii;
  • psikopati;
  • skizofrenia;
  • kecanduan alkohol dan obat-obatan;
  • keadaan delusi;
  • halusinasi;
  • kecenderungan paranoid;
  • psikosis akut;
  • keadaan sangat bersemangat;
  • agresivitas;
  • gangguan perilaku (pada pasien dengan anak-anak dan orang tua);
  • gagap;
  • cegukan terus-menerus;
  • serangan muntah yang terus-menerus (tanpa adanya reaksi positif terhadap bentuk terapi yang berbeda).

Obat ini dapat digunakan baik dalam monoterapi maupun dalam perawatan kompleks.

Efek samping

Obat dapat menyebabkan efek samping:

  • parkinsonisme;
  • akathisia;
  • gejala distonik;
  • sindrom ganas neuroleptik;
  • kenaikan suhu;
  • mengantuk di siang hari;
  • tardive;
  • kelesuan;
  • malaise umum;
  • kelelahan;
  • insomnia;
  • migrain;
  • aritmia;
  • jantung berdebar;
  • hipotensi;
  • leukositosis;
  • leukopenia;
  • penyakit kuning;
  • ruam kulit;
  • kulit kering;
  • mual;
  • muntah;
  • diare / sembelit;
  • kehilangan nafsu makan;
  • penurunan berat badan, hingga anoreksia;
  • impotensi pada pasien pria;
  • retensi urin;
  • hiponatremia;
  • tidak perlu cairan (karena itu risiko dehidrasi tinggi);
  • penglihatan kabur.

Gejala overdosis

Dalam kasus melebihi dosis obat muncul reaksi neuroleptik akut yang termasuk dalam daftar reaksi yang merugikan.

Kenaikan suhu sangat berbahaya, karena gejala seperti itu mungkin merupakan tanda sindrom ganas neuroleptik.

Dalam kasus overdosis besar, risiko kehilangan kesadaran, reaksi kejang, koma tinggi.

Jika gejala overdosis terdeteksi, perlu untuk menghentikan terapi dengan neuroleptik. Pasien diresepkan diazepam intravena.

Terapi simtomatik - secara individual, sesuai kebutuhan.

Instruksi untuk digunakan

Dosis dan rejimen pengobatan dengan obat antipsikotik ditentukan tergantung pada diagnosis pasien, usianya dan bentuk obat yang digunakan:

  1. Selama agitasi psikomotor, obat dalam bentuk solusi untuk injeksi intramuskular diresepkan untuk menghilangkan serangan. Dosis - hingga 5 mg tiga kali sehari. Dalam bentuk penyakit yang parah, pemberian intravena diperbolehkan (dosisnya identik). Solusinya diencerkan dalam 15 ml air untuk injeksi. Dosis harian tidak boleh melebihi 60 mg. Setelah efek sedatif stabil tercapai, terapi berubah - Haloperidol diberikan dalam bentuk tablet.
  2. Tetes untuk orang tua diresepkan dalam dosis 0,5-1,5 mg. Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 5 mg. Jumlah prosedur harian ditentukan secara individual.
  3. Untuk pasien dari kelompok usia yang lebih muda (dari usia tiga), antipsikotik diresepkan dua kali sehari, jumlah total obat yang digunakan tidak lebih dari 0,05 mg. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,016 mg per hari.

Pada tahap awal terapi, pasien diresepkan dari 0,5 hingga 5 mg, tergantung pada keparahan diagnosis, dosis dibagi menjadi 2-3 dosis.

Secara bertahap, dosis meningkat 0,5-2 mg. Dalam kasus resistensi, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis sebesar 4 mg. Dosis harian tidak boleh lebih tinggi dari 100 mg.

Dosis optimal rata-rata adalah 15 mg per hari. Untuk pasien dengan bentuk skizofrenia kronis, dosis yang dianjurkan adalah hingga 40 mg per hari, dalam kasus resistensi hingga 60 mg.

Dosis pemeliharaan, tidak termasuk periode eksaserbasi - hingga 5 mg.

  • Pasien dari kelompok usia yang lebih muda, yang berat tubuhnya tidak melebihi 40 kilogram, menghitung dosis 0,03 mg per kilogram berat. Dalam pengobatan anak-anak, tidak dianjurkan untuk melebihi dosis haloperidol lebih dari 0,15 mg per kilogram berat badan.
  • Pasien lanjut usia, serta pasien dalam kondisi serius atau lemah, dosisnya dikurangi setengahnya.

Rata-rata, pengobatan dengan obat antipsikotik berlangsung hingga 3 bulan.

Biaya tergantung pada bentuk rilis dan pabrikan:

  • 5 ampul 1 ml Haloperidol Decanoate dapat dibeli rata-rata untuk 360 rubel.
  • Ampul pengemasan identik Haloperidol Richter harganya beberapa kali lebih murah - sekitar 100 rubel.
  • Ampul produksi Rusia - opsi anggaran terbanyak, 5 ampul harganya rata-rata 60 rubel.

Harga untuk satu paket berisi 50 tablet berkisar antara 37 hingga 72 rubel.

Ulasan dokter

Beberapa umpan balik nyata dari dokter tentang tindakan Haloperidol:

Strizhenova GV:

Regimen pengobatan dipilih secara ketat secara individu, tidak dapat diterima bagi pasien untuk menaikkan atau menurunkan dosis atas inisiatifnya sendiri. Ini mungkin akibat tidak hanya ketidakefektifan obat, tetapi juga kemunduran kesehatan.

Hasil positif dari perawatan akan dicapai dalam kasus implementasi yang ketat dari semua instruksi dokter.

KM Egorov:

Untuk memfasilitasi kondisi pasien, tetapi tanpa kehilangan efek terapeutik, penyesuaian dosis kecil dimungkinkan. Dalam kasus yang parah, pasien diberi resep perawatan komprehensif berdasarkan neuroleptik dan obat penenang.

Analog

Obat serupa terbaik berdasarkan haloperidol meliputi:

  1. Senorm Ini memiliki aksi berkepanjangan antipsikotik dan antiemetik. Ini diresepkan sebagai terapi pemeliharaan untuk pasien yang menderita skizofrenia bentuk kronis. Dapat diresepkan untuk pasien yang membutuhkan antipsikotik kuat dengan efek sedatif yang jelas.

Biaya 5 ampul - dalam 290 rubel.

  1. Halopil Obat antipsikotik diresepkan untuk pasien dengan gangguan agitasi psikomotor dari berbagai genesis, psikosis, demensia, psikopati, skizofrenia, sindrom depresi, halusinasi, cegukan terus-menerus, muntah.

Harganya tergantung pada bentuk pelepasan dan dosis, mulai dari 15 hingga 567 rubel.


Terapi dengan Haloperidol sangat banyak diminati dalam psikiatri.

Menurut dokter, obat antipsikotik ini sebenarnya tidak memiliki analog, bahkan obat-obatan modern yang kuat tidak dapat dibandingkan dengan kekuatan Haloperidol.

Kerugian dari antipsikotik termasuk toleransi berat pada pasien. Sangat tidak dapat diterima untuk menggunakan obat ini dalam pengobatan sendiri, memerlukan pemantauan terus menerus oleh seorang spesialis.

Haloperidol-ratiopharm - instruksi resmi * untuk digunakan

INSTRUKSI
tentang penggunaan obat untuk penggunaan medis

Nama dagang: Haloperidol-ratiopharm

Nama Non-Hak Kepemilikan Internasional (INN): haloperidol

Bentuk Dosis: Tetes Oral

Komposisi
100 ml sediaan mengandung: zat aktif haloperidol 0,20 g; eksipien: metil parahydroxybenzoate 0,09 g, propyl parahydroxybenzoate 0,01 g, asam laktat 0,17 g, air murni 99,70 g

Deskripsi: solusi yang jelas dan tidak berwarna.

Kelompok farmakoterapi: antipsikotik (neuroleptik).

Kode ATX: N05AD01

Tindakan farmakologis
Farmakodinamik. Antipsikotik (neuroleptik), turunan butyrophenone. Ini memiliki efek antipsikotik yang jelas, menghambat reseptor dopamin postinaptik dalam struktur mesolimbik dan mesokortikal otak. Memperlambat pelepasan mediator, mengurangi permeabilitas membran presinaptik. Aktivitas antipsikotik yang tinggi dikombinasikan dengan efek sedatif sedang (dalam dosis kecil memiliki efek aktif) dan efek antiemetik yang jelas. Menyebabkan gangguan ekstrapiramidal, praktis tidak memiliki aksi antikolinergik.

Efek sedatif akibat blokade reseptor alfa-adrenergik dari pembentukan retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin 02 dari zona pemicu pusat muntah; aksi hipotermia dan galaktorea - blokade reseptor dopamin hipotalamus. Pemberian yang berkepanjangan disertai dengan perubahan status endokrin, peningkatan produksi prolaktin pada kelenjar hipofisis anterior dan penurunan hormon gonadotropik.

Menghilangkan perubahan kepribadian yang terus-menerus, delusi, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap lingkungan.

Farmakokinetik. Penyerapan oral - 60%. Komunikasi dengan protein plasma - 92%. Konsentrasi plasma maksimum dicapai dengan konsumsi setelah 3 jam, setelah pemberian intramuskuler -10-20 menit. Volume distribusi -15-35 l / kg, ikatan dengan protein plasma adalah 92%. Mudah melewati hambatan histohematogen, termasuk sawar darah-otak.

Dimetabolisme di hati, terkena efek "pertama lewat" melalui hati. Ini diekskresikan dalam empedu dan urin: setelah pemberian oral, 15% diekskresikan dalam empedu, 40% dalam urin (termasuk 1% - tidak berubah). Metabolisme haloperidol dipercepat oleh zat penginduksi enzim (fenobarbital, fenitoin, dan karbamazepin). Karena volume distribusi yang besar dan konsentrasi plasma yang rendah, hanya sejumlah kecil haloperidol dihilangkan dengan dialisis. Meresap ke dalam ASI. Isoenzim CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 terlibat dalam metabolisme haloperidol. Merupakan inhibitor CYP2D6. Tidak ada metabolit aktif. Waktu paruh saat diminum adalah 24 jam (12-37 jam).

Indikasi untuk digunakan

  • Sindrom psikotik akut disertai dengan delirium, halusinasi, gangguan pemikiran dan kesadaran, sindrom katatonik, delirius dan sindrom psikotik eksogen lainnya;
  • psikosis endogen dan eksogen kronis (penindasan gejala dan pencegahan kekambuhan);
  • agitasi psikomotor;
  • muntah, gagap, ketika tidak mungkin untuk melakukan terapi lain atau resistensi terhadap pengobatan.

Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap haloperidol dan / atau turunan lain dari butyrophenone atau eksipien lain dari obat, koma dari berbagai asal, anak-anak di bawah 3 tahun, kehamilan, laktasi, depresi berat sistem saraf pusat (SSP) pada latar belakang keracunan xenobiotik, penyakit CNS disertai gejala piramidal atau ekstrapiramidal (termasuk penyakit Parkinson). Haloperidol tidak boleh digunakan dalam kondisi depresi berat.

Dengan hati-hati
Keracunan alkohol akut, analgesik narkotika, obat hipnotis atau obat psikotropika yang menekan sistem saraf pusat; gagal hati dan ginjal; hipokalemia; bradikardia; memperpanjang interval QT (termasuk sindrom perpanjangan kongenital interval QT) atau kerentanan terhadap hal ini - pemberian obat secara simultan yang dapat berkontribusi pada perkembangan hipokalemia; gangguan jantung klinis signifikan lainnya (khususnya, pelanggaran konduksi intrakardiak, aritmia); tumor yang bergantung pada prolaktin (misalnya, tumor payudara); hipotensi berat atau disregulasi ortostatik; depresi endogen; penyakit pada sistem hematopoietik; riwayat sindrom neuroleptik ganas; penyakit otak organik dan epilepsi; hipertiroidisme.

Perawatan khusus diperlukan pada pasien dengan gejala neurologis kerusakan pada struktur subkortikal otak dan ambang batas kesiapan kejang yang lebih rendah (dalam sejarah atau pada latar belakang penghentian alkohol), karena haloperidol mengurangi ambang kejang, sehingga kejang grand mal dapat terjadi. Pasien dengan epilepsi harus diobati dengan haloperidol hanya jika terapi antikonvulsan dilanjutkan.

Haloperidol tidak boleh digunakan dalam kondisi depresi berat. Untuk depresi dan psikosis secara bersamaan, haloperidol harus dikombinasikan dengan antidepresan.

Karena tiroksin dapat berkontribusi pada peningkatan frekuensi efek yang tidak diinginkan terkait dengan penggunaan haloperidol, pasien dengan hipertiroidisme tidak boleh menerima pengobatan dengan haloperidol, kecuali mereka diberikan terapi antitiroid yang memadai.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat Haloperidol-ratiopharm selama kehamilan dikontraindikasikan. Sebelum memulai perawatan, tes kehamilan harus dilakukan. Selama pengobatan, perlu menggunakan metode kontrasepsi yang efektif. Haloperidol diekskresikan dalam ASI. Penggunaan obat Haloperidol-ratiopharm selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Dosis dan pemberian
1 ml larutan (20 tetes) mengandung 2 mg haloperidol; 10 tetes mengandung 1 mg haloperidol.
Dosis individual ditentukan oleh dokter yang hadir dan tergantung pada gambaran klinis, gambaran perjalanan penyakit, usia dan tolerabilitas obat. Dosis harian harus dibagi menjadi 1-3 dosis, dengan dosis yang lebih tinggi, dosis individual dapat diminum lebih sering. Jika dokter belum menentukan dosis individu untuk pasien, maka rejimen pengobatan berikut biasanya digunakan.

Tetes untuk dikonsumsi diambil dengan makanan, diberi dosis dengan sendok teh, ditambahkan ke minuman atau makanan, atau pada sepotong gula (kecuali untuk pasien dengan diabetes).

Orang dewasa Dosis awal adalah 0,5-1,5 mg 2-3 kali sehari. Kemudian dosis secara bertahap ditingkatkan 0,5-2 mg / hari (dalam kasus resisten 2-4 mg / hari) sampai efek terapi yang diinginkan tercapai. Ketika menghilangkan gejala akut dalam kondisi stasioner, dosis harian awal dapat ditingkatkan menjadi 15 mg / hari, dalam kasus-kasus resisten terapeutik - lebih tinggi. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 100 mg / hari. Dosis terapi rata-rata 10-15 mg / hari, dengan bentuk kronis skizofrenia - 20-40 mg / hari, dalam kasus resisten - hingga 50-60 mg / hari. Dosis pemeliharaan (tanpa eksaserbasi) secara rawat jalan dapat bervariasi dari 0,5 hingga 5 mg / hari.

Anak di atas 3 tahun. Pengobatan dimulai dengan dosis 0,025-0,05 mg / kg berat badan, dibagi menjadi 2-3 dosis. Peningkatan dosis dimungkinkan hingga 0,2 mg / kg berat badan.

Pasien lanjut usia dan pasien gangguan fisik. Pengobatan dimulai dengan dosis tunggal tidak melebihi 0,5-1,5 mg. Dosis harian tidak dianjurkan untuk meningkat lebih dari 5 mg / hari.
Anak-anak, pasien lanjut usia, dan pasien lemah meningkatkan dosis tidak lebih dari 1 kali dalam 3-5 hari.

Efek samping
Ketika menerapkan dosis 1-2 mg / hari, efek yang tidak diinginkan tidak diucapkan dan bersifat sementara. Penggunaan dosis yang lebih tinggi meningkatkan timbulnya reaksi yang merugikan.

Pada bagian dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, susah tidur atau mengantuk (terutama pada awal pengobatan), kecemasan, kecemasan, agitasi, ketakutan, akathisia, euforia, depresi, kelesuan, serangan epilepsi, perkembangan reaksi paradoksik - eksaserbasi psikosis dan halusinasi; dengan pengobatan jangka panjang - gangguan ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia (pukulan dan kerutan pada bibir, inflasi pipi, gerakan lidah yang cepat dan seperti cacing, gerakan mengunyah yang tidak terkontrol, gerakan lengan dan kaki yang tidak terkontrol), dystonia yang terlambat (sering kejang atau kelopak mata yang kelopak mata, ekspresi wajah yang tidak biasa, posisi tubuh yang tidak terkendali, gerakan leher yang leher, trunk, lengan dan kaki), sindrom ganas neuroleptik (kesulitan atau pernapasan cepat, takikardia, aritmia, hipertermia, peningkatan atau penurunan arteri)
tekanan, berkeringat, inkontinensia urin, kekakuan otot, kejang, kehilangan kesadaran).

Karena sistem kardiovaskular: bila digunakan dalam dosis tinggi - menurunkan tekanan darah (BP), hipotensi ortostatik, aritmia, takikardia, perubahan pada elektrokardiogram (EKG) (perpanjangan interval QT, berkibar dan fibrilasi ventrikel).

Pada bagian sistem pernapasan: gangguan irama pernapasan, sesak napas, pneumonia (bronkopneumonia).

Pada bagian dari sistem pencernaan: bila digunakan dalam dosis tinggi - kehilangan nafsu makan, kekeringan mukosa mulut, hiposalivasi, mual, muntah, diare, sembelit, fungsi hati abnormal, penyakit kuning.

Dari sisi organ pembentuk darah: leukopenia atau leukositosis sementara, agranulositosis, eritropenia, monositosis.

Pada bagian dari sistem urogenital: retensi urin (dengan hiperplasia prostat), edema perifer, nyeri dada, ginekomastia, hiperprolaktinemia, gangguan menstruasi, penurunan potensi, peningkatan libido, priapism.

Dari indra: katarak, retinopati, penglihatan kabur.
Reaksi alergi: perubahan kulit makulopapular, jerawat, reaksi fotosensitifitas, bronkospasme, laringisme, hiperpireksia.

Indikator laboratorium: hiponatremia, hiperglikemia, hipoglikemia.

Lainnya: alopesia, stroke panas, pertambahan berat badan.

Overdosis
Karena indeks terapeutik yang luas, keracunan biasanya berkembang hanya dalam kasus overdosis parah.

  • gangguan ekstrapiramidal berat: gejala diskinetik atau distonik akut, sindrom glossofaringeal, kram mata, spasme laring dan faring;
  • mengantuk, kadang-kadang koma, agitasi dan kebingungan dengan delirium;
  • lebih jarang, kejang epilepsi;
  • hipertermia atau hipotermia;
  • sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, perubahan EKG, seperti perpanjangan interval PQ dan QT, flutter dan fibrilasi ventrikel, kekurangan kardiovaskular;
  • jarang - efek m-antikolinergik: penglihatan kabur, serangan peningkatan tekanan intraokular, paresis usus, retensi urin;
  • jarang - komplikasi pernapasan: sianosis, depresi pernapasan, gagal napas, aspirasi, pneumonia.

Perawatan. Perawatan ini simtomatik dan mendukung, sesuai dengan prinsip-prinsip umum pengobatan overdosis, dan keadaan berikut harus diperhitungkan.

Upaya untuk menyebabkan muntah dapat terhambat oleh efek antiemetik dari obat antipsikotik. Karena penyerapan cepat, lavage lambung dianjurkan hanya dalam kasus diagnosis dini overdosis. Diuresis dan dialisis yang dipaksakan tidak terlalu efektif.

Analeptik merupakan kontraindikasi, karena dengan latar belakang penggunaan haloperidol, karena penurunan ambang batas kesiapan kejang, ada kecenderungan untuk mengembangkan kejang epilepsi. Jika gejala ekstrapiramidal parah terjadi, obat anti-Parkinson harus digunakan, misalnya, biperiden intravena (IV); mungkin memerlukan obat anti-parkinson selama beberapa minggu. Pasien koma menjalani intubasi. Kejang otot faring dapat membuat intubasi sulit; dalam hal ini, penggunaan relaksan otot short-acting.

Pada pasien dengan gejala keracunan, indikator EKG dan indikator fungsional utama tubuh harus terus dimonitor sampai normal. Ketika hipotensi arteri karena peningkatan efek paradoks sebaiknya tidak menggunakan obat seri adrenalin (epinefrin (adrenalin)), mempengaruhi sirkulasi darah; sebagai gantinya, obat-obat jenis norepinefrin (misalnya, infus norepinefrin (norepinefrin) dan angiotensin-amida terus menerus harus digunakan. Beta adrenomimetik harus dihindari karena fakta bahwa mereka menyebabkan peningkatan vasodilatasi.

Hipotermia diobati dengan pemanasan yang lambat. Solusi infus untuk digunakan pada pasien dengan hipotermia harus dihangatkan.

Dengan demam tinggi, agen antipiretik harus digunakan, jika perlu - mandi es.

Gejala M-holinoblokiruyuschie dapat dihentikan dengan penggunaan physostigmine (1-2 mg IV) (ulangi jika perlu); penggunaan dalam praktek sehari-hari standar tidak dianjurkan karena efek yang tidak diinginkan dari obat ini.

Obat antikonvulsan digunakan untuk mengobati kejang epileptiform berulang, asalkan pernafasan buatan dimungkinkan, karena ada risiko depresi pernapasan.

Interaksi dengan obat lain
Asupan alkohol dan haloperidol secara simultan dapat meningkatkan efek alkohol dan menyebabkan hipotensi arteri.

Meningkatkan keparahan efek penghambatan pada sistem saraf pusat etanol, antidepresan trisiklik, analgesik opioid, barbiturat dan obat hipnotik lainnya, agen anestesi umum.

Meningkatkan aksi blocker m-kolinergik perifer dan sebagian besar obat antihipertensi (mengurangi efek guanethidine karena perpindahannya dari neuron alfa adrenergik dan menekan penangkapannya oleh neuron-neuron ini). Ini menghambat metabolisme antidepresan trisiklik dan inhibitor monoamine oksidase, dan efek sedatif dan toksisitasnya meningkat (satu sama lain).

Ketika diterapkan bersamaan dengan bupropion, itu mengurangi ambang epilepsi dan meningkatkan risiko serangan epilepsi besar. Mengurangi efek obat antikonvulsan (menurunkan ambang aktivitas kejang oleh haloperidol).

Melemahkan aksi vasokonstriktor dopamin, fenilefrin, norepinefrin, efedrin dan epinefrin (blokade alfa-adrenoreseptor dengan haloperidol, dapat menyebabkan distorsi aksi epinefrin dan penurunan tekanan darah secara paradoks). Mengurangi efek obat anti-parkinsonian (efek antagonis pada struktur dopaminergik sistem saraf pusat).

Perubahan (dapat menambah atau mengurangi) efek antikoagulan.

Mengurangi efek bromokriptin (mungkin memerlukan penyesuaian dosis).
Ketika digunakan dengan metildopa meningkatkan risiko mengembangkan gangguan mental (termasuk
disorientasi dalam ruang, melambat dan kesulitan proses berpikir).
Amfetamin mengurangi efek antipsikotik dari haloperidol, yang dalam bentuknya
antrian, mengurangi efek psikostimulasi mereka (blokade oleh haloperidol
adrenoreseptor alfa).

Obat antikolinergik M, penghambat reseptor I-Histamin generasi pertama dan obat anti-diskinetik dapat meningkatkan efek m-holinoblocking dari haloperidol dan mengurangi efek antipsikotiknya (penyesuaian dosis mungkin diperlukan).

Penggunaan carbamazepine, barbiturat, dan penginduksi oksidasi mikrosomal yang berkepanjangan mengurangi konsentrasi haloperidol dalam plasma. Dengan penggunaan simultan dengan preparat lithium (terutama dalam dosis tinggi), ensefalopati dapat berkembang (dapat menyebabkan neurointoksikasi ireversibel) dan peningkatan gejala ekstrapiramidal.

Ketika diminum bersamaan dengan fluoxetine, risiko efek samping dari sistem saraf pusat, terutama reaksi ekstrapiramidal, meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang menyebabkan ekstrapiramidal
reaksi, meningkatkan frekuensi dan tingkat keparahan gangguan ekstrapiramidal.

Penggunaan teh atau kopi kental (terutama dalam jumlah besar) mengurangi efeknya
haloperidol.

Instruksi khusus
Jika Anda mengalami, terutama dalam tiga bulan pertama pengobatan, demam, radang gusi dan stomatitis, radang tenggorokan, radang amandel purulen dan gejala seperti flu, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda. Pengobatan sendiri dengan analgesik harus dihindari.

Sebelum perawatan dengan haloperidol, pasien perlu melakukan tes darah umum (termasuk perhitungan diferensial sel darah dan jumlah trombosit), indikator EKG dan electroencephalogram. Ketika kelainan terdeteksi, haloperidol dapat digunakan hanya ketika benar-benar diindikasikan dan tunduk pada tes kontrol wajib parameter darah umum. Sebelum perawatan, koreksi hipokalemia diperlukan.

Pasien dengan kerusakan otak organik, penyakit serebrovaskular arteriosklerotik dan depresi endogen memerlukan perhatian khusus dalam terapi haloperidol.

Karena fakta bahwa pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit yang menyertai sistem kardiovaskular dapat mengalami gangguan konduksi intrakardiak, pemantauan rutin aktivitas jantung direkomendasikan selama terapi. Pasien dengan pheochromocytoma, insufisiensi ginjal, gagal jantung, atau insufisiensi serebral selama terapi dengan haloperidol dapat mengembangkan reaksi hipotensi, sehingga pasien ini memerlukan pemantauan yang cermat.

Meskipun prevalensi diskinesia tardive belum diteliti secara memadai, pasien yang lebih tua (terutama wanita yang lebih tua) cenderung mengalami kondisi ini. Risiko mengembangkan diskinesia akhir, terutama dari jenis yang tidak dapat diubah, meningkat dengan meningkatnya durasi pengobatan dan dengan penggunaan dosis antipsikotik. Diskinesia lambat dapat terjadi setelah pengobatan jangka pendek dalam dosis rendah. Pengobatan antipsikotik pada awalnya dapat menutupi gejala tardive tardive primer. Gejala dapat terjadi setelah penghentian obat.

Kehati-hatian harus diambil ketika melakukan pekerjaan fisik yang berat, mandi air panas (sengatan panas dapat terjadi karena penekanan termoregulasi sentral dan perifer pada hipotalamus).

Selama pengobatan, seseorang tidak boleh mengonsumsi obat anti-pilek "dingin" (kemungkinan meningkatkan efek m-antikolinergik dan risiko stroke panas).

Kulit terbuka harus dilindungi dari radiasi matahari yang berlebihan karena meningkatnya risiko reaksi fotosensitifitas. Pengobatan dihentikan secara bertahap untuk menghindari munculnya sindrom "pembatalan."

Efek antiemetik dapat menutupi tanda-tanda keracunan obat dan membuatnya sulit untuk mendiagnosis kondisi ini, gejala pertama yang mual.

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol
Selama masa perawatan, perlu untuk menghindari (terutama pada tahap awal perawatan) atau untuk berhati-hati ketika mengendarai kendaraan bermotor dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Formulir rilis
Tetes untuk pemberian oral 2 mg / ml.
Pada 30 ml persiapan dalam botol kaca gelap disumbat oleh pipet dan tutup sekrup plastik.
Pada 100 ml sediaan dalam botol kaca gelap dengan pipet dan tutup sekrup plastik. Setiap botol bersama dengan instruksi aplikasi dalam paket kardus.

Kondisi penyimpanan
Simpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 °. Jauhkan dari jangkauan anak-anak! Umur simpan 5 tahun.
Setelah membuka botol, obat ini cocok untuk digunakan selama 6 bulan. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Kondisi liburan
Resep

Badan hukum atas nama yang dikeluarkan oleh RU: Ratiopharm GmbH, Jerman

Pabrikan: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Jerman

Klaim yang dikirim oleh konsumen ke: 115054, Moscow, st. Kotor, 35.

Nama dagang haloperidol

Haloperidol (Haloperidol)

Nama Rusia

Nama zat latin Haloperidol

Nama kimia

4- [4- (4-Chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorophenyl) -1-butanone (seperti decanoate atau lactate)

Daftar Isi:

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Haloperidol

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Haloperidol

Neuroleptik, turunan butyrophenone.

Bubuk amorf atau mikrokristalin dari putih menjadi kuning muda. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol, metilen klorida, eter. Larutan jenuh memiliki reaksi dari netral menjadi sedikit asam.

Farmakologi

Memblokir reseptor dopaminergik postsinaptik yang terletak di sistem mesolimbik (aksi antipsikotik), hipotalamus (efek hipotermik dan galaktorea), zona pemicu pusat muntah, sistem ekstrapiramidal; menghambat reseptor adrenergik alfa sentral. Ini menghambat pelepasan mediator, mengurangi permeabilitas membran presinaptik, melanggar pengambilan dan deposisi neuron terbalik.

Menghilangkan perubahan kepribadian yang terus-menerus, delusi, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap lingkungan. Mempengaruhi fungsi vegetatif (mengurangi nada organ berongga, motilitas dan sekresi saluran pencernaan, menghilangkan kejang pembuluh darah) untuk penyakit yang melibatkan agitasi, kecemasan, ketakutan akan kematian. Pemberian yang berkepanjangan disertai dengan perubahan status endokrin, peningkatan produksi prolaktin pada kelenjar hipofisis anterior dan penurunan hormon gonadotropik.

Ketika konsumsi diserap 60%. Mengikat protein plasma - 92%. Tmaks bila diminum secara oral - 3–6 jam, dengan injeksi intramuskular - 10-20 menit, dengan pemberian intramuskuler dalam bentuk yang lama (haloperidol decanoate) - 3-9 hari (pada beberapa pasien, terutama pada usia tua, 1 hari). Didistribusikan secara intensif di jaringan, karena hambatan histohematic mudah, termasuk BBB. Vss menghasilkan 18 l / kg. Dimetabolisme di hati, terkena efek dari bagian pertama melalui hati. Hubungan yang ketat antara konsentrasi dan efek plasma belum ditetapkan. T1/2 bila diminum secara oral - 24 jam (12–37 jam), dengan injeksi intramuskular - 21 jam (17–25 jam), dengan dosis intravena - 14 jam (10–19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu (tunggal) atau beberapa dosis). Diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu.

Efektif pada pasien yang kebal terhadap obat antipsikotik lainnya. Ini memiliki beberapa efek pengaktifan. Pada anak hiperaktif menghilangkan aktivitas motorik yang berlebihan, gangguan perilaku (impulsif, sulit berkonsentrasi, agresivitas).

Penggunaan zat Haloperidol

Kegembiraan psikomotor dari berbagai genesis (keadaan manik, oligophrenia, psikopati, skizofrenia, alkoholisme kronis), delusi dan halusinasi (keadaan paranoid, psikosis akut), sindrom Gilles de la Tourette, Huntington chorea, gangguan psikosomatis, gangguan perilaku pada orang tua dan anak-anak, muntah dan cegukan yang tahan lama dan resisten terhadap terapi. Untuk haloperidol decanoate: schizophrenia (terapi suportif).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, depresi toksik parah pada sistem saraf pusat atau koma, yang disebabkan oleh penggunaan obat; Penyakit CNS disertai dengan gejala piramidal dan ekstrapiramidal (termasuk penyakit Parkinson), epilepsi (ambang kejang dapat menurun), gangguan depresi berat (kemungkinan memburuknya gejala), penyakit kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, kehamilan, menyusui, usia hingga 3 tahun.

Pembatasan penggunaan

Glaukoma atau kecenderungan untuk itu, insufisiensi paru, hipertiroidisme atau tirotoksikosis, gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, retensi urin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (menembus ke dalam ASI).

Efek Samping dari Haloperidol

Dari sistem saraf dan organ indera: akathisia, gangguan ekstrapiramidal distonik (termasuk kejang otot-otot wajah, leher dan punggung, gerakan seperti kutu atau berkedut, kelemahan pada lengan dan kaki), gangguan ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan dalam berbicara dan menelan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, tremor tangan dan jari), sakit kepala, insomnia, kantuk, kecemasan, kegelisahan, agitasi, agitasi, euforia atau depresi, kelesuan, serangan epilepsi, kebingungan, eksaserbasi psikosis dan halusinasi negara, tardive dyskinesia (lihat “Pencegahan”); gangguan penglihatan (termasuk ketajaman), katarak, retinopati.

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, hipotensi arteri / hipertensi, perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel, perubahan EKG; ada laporan kematian mendadak, perpanjangan interval QT dan ritme abnormal dari tipe "pirouette" (lihat "Tindakan Pencegahan"); leukopenia sementara dan leukositosis, eritropenia, anemia, agranulositosis.

Pada bagian dari sistem pernapasan: laringospasme, bronkospasme.

Pada bagian organ saluran pencernaan: anoreksia, konstipasi / diare, hipersalivasi, mual, muntah, mulut kering, fungsi hati abnormal, ikterus obstruktif.

Pada bagian dari sistem urogenital: pembengkakan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa, mastalgia, ginekomastia, menstruasi tidak teratur, retensi urin, impotensi, peningkatan libido, priapism.

Pada bagian kulit: perubahan kulit makulopapular dan seperti jerawat, fotosensitifitas, alopecia.

Lainnya: sindrom maligna neuroleptik, disertai dengan hipertermia, kekakuan otot, kehilangan kesadaran; hiperprolaktinemia, berkeringat, hiperglikemia / hipoglikemia, hiponatremia.

Interaksi

Meningkatkan efek obat antihipertensi, analgesik opioid, antidepresan, barbiturat, alkohol, melemahkan - antikoagulan tidak langsung. Ini menghambat metabolisme antidepresan trisiklik (kadar plasma mereka meningkat) dan meningkatkan toksisitas. Dengan penggunaan jangka panjang dari carbamazepine, tingkat haloperidol dalam plasma turun (perlu untuk meningkatkan dosis). Dalam kombinasi dengan lithium, dapat menyebabkan sindrom yang mirip dengan ensefalopati.

Overdosis

Gejala: gangguan ekstrapiramidal yang jelas, hipotensi arteri, mengantuk, lesu, dalam kasus yang parah - koma, depresi pernapasan, syok.

Perawatan: tidak ada obat penawar khusus. Kemungkinan lavage lambung, penunjukan berikutnya karbon aktif (jika overdosis dikaitkan dengan konsumsi). Dengan depresi pernafasan - ventilasi mekanis, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pengenalan cairan pengganti plasma, plasma, norepinefrin (tetapi bukan adrenalin!), Untuk mengurangi keparahan gangguan ekstrapiramidal - holinoblokatori sentral dan obat anti-parkinsonic.

Rute administrasi

Kewaspadaan zat Haloperidol

Peningkatan mortalitas pada pasien usia lanjut dengan psikosis yang terkait dengan demensia. Menurut Food and Drug Administration (FDA) 1, obat antipsikotik meningkatkan mortalitas pada pasien usia lanjut ketika merawat psikosis di hadapan demensia. Analisis dari 17 studi terkontrol plasebo (lama 10 minggu) pada pasien yang memakai obat antipsikotik atipikal menunjukkan peningkatan mortalitas terkait dengan minum obat 1,6-1,7 kali dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo. Dalam penelitian terkontrol 10 minggu yang tipikal, persentase kematian terkait dengan minum obat adalah sekitar 4,5%, sedangkan pada kelompok plasebo adalah 2,6%. Meskipun penyebab kematian berbeda, sebagian besar dari mereka dikaitkan dengan masalah kardiovaskular (seperti gagal jantung, kematian mendadak) atau pneumonia. Studi pengamatan menunjukkan bahwa, seperti antipsikotik atipikal, pengobatan dengan antipsikotik tradisional juga dapat dikaitkan dengan peningkatan mortalitas.

Diskinesia telat. Seperti halnya antipsikotik lainnya, haloperidol dikaitkan dengan perkembangan tardive dyskinesia, suatu sindrom yang ditandai oleh gerakan tak terkendali (dapat terjadi pada beberapa pasien dengan pengobatan yang berkepanjangan atau mungkin terjadi setelah terapi obat dihentikan). Risiko tardive dyskinesia lebih tinggi pada pasien usia lanjut dengan terapi dosis tinggi, terutama pada wanita. Gejalanya persisten dan pada beberapa pasien tidak dapat dipulihkan: gerakan tak sadar ritmis lidah, wajah, mulut dan rahang (misalnya, tonjolan lidah, pipi membengkak, kerutan bibir, gerakan mengunyah yang tidak terkendali), kadang-kadang dapat disertai dengan gerakan spontan anggota badan dan dada. Dengan perkembangan tardive dyskinesia, penghapusan obat dianjurkan.

Gangguan ekstrapiramidal distonik paling sering terjadi pada anak-anak dan orang muda, serta pada awal pengobatan; dapat mereda dalam waktu 24-48 jam setelah menghentikan haloperidol. Efek ekstrapiramidal parkinson sering terjadi pada orang tua dan terdeteksi pada beberapa hari pertama pengobatan atau dengan terapi jangka panjang.

Efek kardiovaskular. Kasus kematian mendadak, perpanjangan interval QT dan torsades de pointes dilaporkan pada pasien yang diobati dengan haloperidol. Perhatian harus dilakukan dalam pengobatan pasien dengan faktor predisposisi untuk perpanjangan interval QT, termasuk. ketidakseimbangan elektrolit (terutama hipokalemia dan hipomagnesaemia), penggunaan obat secara simultan yang memperpanjang interval QT. Ketika merawat dengan haloperidol, perlu untuk secara teratur memonitor EKG, formula darah, menilai tingkat enzim hati. Selama terapi, pasien harus menahan diri untuk tidak terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian lebih, respons mental dan motorik yang cepat.

Haloperidol

Nama Rusia

Nama latin

Nama kimia

4- [4- (4-Chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorophenyl) -1-butanone (dan dalam bentuk decanoate atau lactate)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik

Berasal butyrophenone. Bubuk amorf atau mikrokristalin dari putih menjadi kuning muda. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol, metilen klorida, eter. Larutan jenuh memiliki reaksi dari netral menjadi sedikit asam.

Farmakologi

Memblokir reseptor dopaminergik postsinaptik yang terletak di sistem mesolimbik (aksi antipsikotik), hipotalamus (efek hipotermik dan galaktorea), zona pemicu pusat muntah, sistem ekstrapiramidal; menghambat reseptor adrenergik alfa sentral. Ini menghambat pelepasan mediator, mengurangi permeabilitas membran presinaptik, melanggar pengambilan dan deposisi neuron terbalik.

Menghilangkan perubahan kepribadian yang terus-menerus, delusi, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap lingkungan. Mempengaruhi fungsi vegetatif (mengurangi nada organ berongga, motilitas dan sekresi saluran pencernaan, menghilangkan kejang pembuluh darah) untuk penyakit yang melibatkan agitasi, kecemasan, ketakutan akan kematian. Pemberian yang berkepanjangan disertai dengan perubahan status endokrin, peningkatan produksi prolaktin pada kelenjar hipofisis anterior dan penurunan hormon gonadotropik.

Ketika konsumsi diserap 60%. Mengikat protein plasma - 92%. Tmaksbila diminum secara oral - 3–6 jam, dengan injeksi intramuskular - 10-20 menit, dengan pemberian intramuskuler dalam bentuk yang lama (haloperidol decanoate) - 3-9 hari (pada beberapa pasien, terutama pada usia tua, 1 hari). Didistribusikan secara intensif di jaringan, karena hambatan histohematic mudah, termasuk BBB. Vssmenghasilkan 18 l / kg. Dimetabolisme di hati, terkena efek dari bagian pertama melalui hati. Hubungan yang ketat antara konsentrasi dan efek plasma belum ditetapkan. T1/2bila diminum secara oral - 24 jam (12–37 jam), dengan injeksi intramuskular - 21 jam (17–25 jam), dengan dosis intravena - 14 jam (10–19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu (tunggal) atau beberapa dosis). Diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu.

Efektif pada pasien yang kebal terhadap obat antipsikotik lainnya. Ini memiliki beberapa efek pengaktifan. Pada anak hiperaktif menghilangkan aktivitas motorik yang berlebihan, gangguan perilaku (impulsif, sulit berkonsentrasi, agresivitas).

Aplikasi

Kegembiraan psikomotor dari berbagai genesis (keadaan manik, oligophrenia, psikopati, skizofrenia, alkoholisme kronis), delusi dan halusinasi (keadaan paranoid, psikosis akut), sindrom Gilles de la Tourette, Huntington chorea, gangguan psikosomatis, gangguan perilaku pada orang tua dan anak-anak, muntah dan cegukan yang tahan lama dan resisten terhadap terapi. Untuk haloperidol decanoate: schizophrenia (terapi suportif).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, depresi toksik parah pada sistem saraf pusat atau koma, yang disebabkan oleh penggunaan obat; Penyakit CNS disertai dengan gejala piramidal dan ekstrapiramidal (termasuk penyakit Parkinson), epilepsi (ambang kejang dapat menurun), gangguan depresi berat (kemungkinan memburuknya gejala), penyakit kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, kehamilan, menyusui, usia hingga 3 tahun.

Pembatasan penggunaan

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui (menembus ke dalam ASI).

Efek samping

Dari sistem saraf dan organ indera: akathisia, gangguan ekstrapiramidal distonik (termasuk kejang otot-otot wajah, leher dan punggung, gerakan seperti kutu atau berkedut, kelemahan pada lengan dan kaki), gangguan ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesulitan dalam berbicara dan menelan, wajah seperti topeng, gaya berjalan menyeret, tremor tangan dan jari), sakit kepala, insomnia, kantuk, kecemasan, kegelisahan, agitasi, agitasi, euforia atau depresi, kelesuan, serangan epilepsi, kebingungan, eksaserbasi psikosis dan halusinasi asi, tardive dyskinesia (lihat "Kewaspadaan."); gangguan penglihatan (termasuk ketajaman), katarak, retinopati.

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, hipotensi arteri / hipertensi, perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel, perubahan EKG; ada laporan kematian mendadak, perpanjangan interval QT dan ritme abnormal dari tipe "pirouette" (lihat "Tindakan Pencegahan"); leukopenia sementara dan leukositosis, eritropenia, anemia, agranulositosis.

Pada bagian dari sistem pernapasan: laringospasme, bronkospasme.

Pada bagian organ saluran pencernaan: anoreksia, konstipasi / diare, hipersalivasi, mual, muntah, mulut kering, fungsi hati abnormal, ikterus obstruktif.

Pada bagian dari sistem urogenital: pembengkakan kelenjar susu, sekresi susu yang tidak biasa, mastalgia, ginekomastia, menstruasi tidak teratur, retensi urin, impotensi, peningkatan libido, priapism.

Pada bagian kulit: perubahan kulit makulopapular dan seperti jerawat, fotosensitifitas, alopecia.

Lainnya: sindrom maligna neuroleptik, disertai dengan hipertermia, kekakuan otot, kehilangan kesadaran; hiperprolaktinemia, berkeringat, hiperglikemia / hipoglikemia, hiponatremia.

Interaksi

Meningkatkan efek obat antihipertensi, analgesik opioid, antidepresan, barbiturat, alkohol, melemahkan - antikoagulan tidak langsung. Ini menghambat metabolisme antidepresan trisiklik (kadar plasma mereka meningkat) dan meningkatkan toksisitas. Dengan penggunaan jangka panjang dari carbamazepine, tingkat haloperidol dalam plasma turun (perlu untuk meningkatkan dosis). Dalam kombinasi dengan lithium, dapat menyebabkan sindrom yang mirip dengan ensefalopati.

Overdosis

Gejala: gangguan ekstrapiramidal yang jelas, hipotensi arteri, mengantuk, lesu, dalam kasus yang parah - koma, depresi pernapasan, syok.

Perawatan: tidak ada obat penawar khusus. Kemungkinan lavage lambung, penunjukan berikutnya karbon aktif (jika overdosis dikaitkan dengan konsumsi). Dengan depresi pernafasan - ventilasi mekanis, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pengenalan cairan pengganti plasma, plasma, norepinefrin (tetapi bukan adrenalin!), Untuk mengurangi keparahan gangguan ekstrapiramidal - holinoblokatori sentral dan obat anti-parkinsonic.

Dosis dan pemberian

Di / di, di / m dan di dalam. Rejimen dosis ditetapkan secara individual. Untuk menghilangkan kegembiraan psikomotor pada orang dewasa - 5-10 mg i / m atau v / v, dengan kemungkinan re-introduksi tunggal atau ganda dalam 30-40 menit. Di dalam, dosis awal untuk orang dewasa adalah 0,5–5 mg 2–3 kali sehari, kemudian dosis tersebut secara bertahap ditingkatkan hingga diperoleh efek terapi berkelanjutan (rata-rata hingga 10–15 mg / hari, dalam bentuk skizofrenia kronis - hingga 20–60 mg / hari), dengan transisi selanjutnya ke dosis pemeliharaan yang lebih rendah. Dosis harian maksimum adalah 100 mg.

Dosis untuk anak di atas 3 tahun dihitung sesuai dengan berat badan.

Pasien lanjut usia dan lemah diresepkan dengan dosis yang lebih rendah.

Solusi untuk injeksi, yang mengandung haloperidol decanoate, secara ketat saya / m, dosis awal adalah 25-75 mg 1 kali dalam 4 minggu.

Tindakan pencegahan keamanan

Gangguan ekstrapiramidal distonik paling sering terjadi pada anak-anak dan orang muda, serta pada awal pengobatan; dapat mereda dalam waktu 24-48 jam setelah menghentikan haloperidol. Efek ekstrapiramidal parkinson sering terjadi pada orang tua dan terdeteksi pada beberapa hari pertama pengobatan atau dengan terapi jangka panjang.

Seperti halnya antipsikotik lainnya, haloperidol dikaitkan dengan perkembangan tardive dyskinesia, suatu sindrom yang ditandai oleh gerakan tak terkendali (dapat terjadi pada beberapa pasien dengan pengobatan yang berkepanjangan atau mungkin terjadi setelah terapi obat dihentikan). Risiko tardive dyskinesia lebih tinggi pada pasien usia lanjut dengan terapi dosis tinggi, terutama pada wanita. Gejalanya persisten dan pada beberapa pasien tidak dapat dipulihkan: gerakan tak sadar ritmis lidah, wajah, mulut dan rahang (misalnya, tonjolan lidah, pipi membengkak, kerutan bibir, gerakan mengunyah yang tidak terkendali), kadang-kadang dapat disertai dengan gerakan spontan anggota badan dan dada. Dengan perkembangan tardive dyskinesia, penghapusan obat dianjurkan.

Kasus kematian mendadak, perpanjangan interval QT dan torsades de pointes dilaporkan pada pasien yang diobati dengan haloperidol. Perhatian harus dilakukan dalam pengobatan pasien dengan faktor predisposisi untuk perpanjangan interval QT, termasuk. ketidakseimbangan elektrolit (terutama hipokalemia dan hipomagnesaemia), penggunaan obat secara simultan yang memperpanjang interval QT.

Ketika merawat dengan haloperidol, perlu untuk secara teratur memonitor EKG, formula darah, menilai tingkat enzim hati.

Selama terapi, pasien harus menahan diri untuk tidak terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian lebih, respons mental dan motorik yang cepat.

Tahun lalu disesuaikan

Interaksi dengan bahan aktif lainnya.

Terhadap latar belakang haloperidol meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.

Terhadap latar belakang haloperidol, efeknya berkurang (penyesuaian dosis mungkin diperlukan).

Buspirone meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Memperkuat (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Terhadap latar belakang haloperidol, efek vasokonstriktif dopamin berkurang.

Droperidol meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Carbamazepine menginduksi oksidasi mikrosomal dan mengurangi konsentrasi haloperidol dalam darah. Memperkuat (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat. Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efeknya melemah.

Quetiapine meningkatkan (gonta-ganti) depresi SSP.

Ketamine meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Clozapine meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Codeine meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efeknya melemah.

Meningkatkan risiko sindrom ensefalopati (kelemahan, kantuk, demam, kebingungan, gangguan ekstrapiramidal, dll.).

Lorazepam meningkatkan (gonta-ganti) penindasan terhadap sistem saraf pusat.

Metildopa meningkatkan (gonta-ganti) kemungkinan efek yang tidak diinginkan pada aktivitas mental (terjadinya disorientasi dan perlambatan atau kesulitan proses berpikir).

Metohohital memperkuat (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Midazolam meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Terhadap latar belakang haloperidol, efeknya berkurang.

Oxazepam meningkatkan (gonta-ganti) depresi SSP.

Terhadap latar belakang haloperidol meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.

Olanzapine meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Perphenazine meningkatkan penindasan sistem saraf pusat (gonta-ganti).

Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efeknya melemah.

Remifentanil meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Risperidone meningkatkan (gonta-ganti) depresi SSP. Terhadap haloperidol (menghambat CYP2D6), biotransformasi melambat.

Rifampicin mempercepat (menginduksi CYP450) biotransformasi, mengurangi konsentrasi darah (rata-rata sebesar 70%) dan melemahkan efeknya.

Temazepam meningkatkan (gonta-ganti) penindasan terhadap sistem saraf pusat.

Tioridazin meningkatkan efek (gonta-ganti).

Terhadap latar belakang haloperidol meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.

Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efeknya melemah.

Terhadap latar belakang haloperidol meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.

Terhadap latar belakang haloperidol, efeknya berkurang.

Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efeknya melemah.

Fenobarbital meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat. Terhadap latar belakang haloperidol (mengurangi ambang kejang), efek antiepilepsi melemah.

Fentanyl meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Fluoxetine meningkatkan konsentrasi haloperidol dalam darah, meningkatkan kemungkinan efek samping (gangguan ekstrapiramidal, dll.).

Flurazepam meningkatkan (gonta-ganti) penindasan terhadap sistem saraf pusat.

Fluphenazine meningkatkan efek (gonta-ganti).

Chlordiazepoxide meningkatkan (gonta-ganti) depresi SSP.

Klorpromazin meningkatkan efek (gonta-ganti).

Chlorprothixen meningkatkan efek (gonta-ganti).

Enflurane meningkatkan efek (gonta-ganti).

Terhadap latar belakang haloperidol, efeknya berkurang (bahkan mungkin sesat).

Estazolam meningkatkan (gonta-ganti) penindasan sistem saraf pusat.

Haloperidol

Deskripsi pada 04.06.2015

  • Nama latin: Haloperidol
  • Kode ATX: N05AD01
  • Bahan aktif: Haloperidol
  • Pabrikan: Gedeon Richter (Hongaria), Moskhimpharmpreparaty mereka. N.A.Semashko (Rusia)

Komposisi

Bahan aktifnya adalah haloperidol.

Tablet mengandung 1,5 atau 5 mg zat. Unsur tambahan adalah: bedak, tepung kentang, gelatin, magnesium stearat, laktosa monohidrat.

1 ml larutan mengandung 5 mg zat aktif. Zat tambahan adalah: air injeksi, asam laktat, metilparaben, propilparaben.

Tetes dari perusahaan Ratiopharm mengandung 2 mg zat aktif per 1 ml. Zat tambahan adalah: metil parahydroxybenzoate, air murni, propyl parahydroxybenzoate, asam laktat.

Formulir rilis

Tablet dan solusi untuk injeksi. Juga diproduksi oleh perusahaan Ratiopharm tetes Haloperidol.

Tindakan farmakologis

Apa itu Haloperidol? Obat apa ini? Haloperidol adalah obat neuroleptik, antipsikotik, antiemetik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif berasal dari butyrophenone. Blok dopamin, reseptor postinaptik dalam struktur mesokortikal, mesolimbik otak, memiliki efek antipsikotik yang jelas. Meskipun aktivitas antipsikotik tinggi, obat ini menggabungkan efek sedatif dan antiemetik yang cukup menonjol. Ini tidak memiliki efek antikolinergik, tetapi menyebabkan gangguan ekstrapiramidal. Sedasi disebabkan oleh blokade pada reseptor alfa-adrenergik farmasi retikuler.

Efek antiemetik dicapai dengan memblokir pusat emetik di zona pemicu. Ketika reseptor dopamin diblokir di hipotalamus, terjadi galaktore dan efek hipotermia. Dengan terapi jangka panjang, perubahan status endokrin, produksi hormon gonadotropik menurun, dan sintesis prolaktin ditingkatkan karena efek pada lobus anterior. Obat menghilangkan perubahan terus-menerus dalam kepribadian, mania, halusinasi, delusi, meningkatkan minat pasien di dunia.

Haloperidol diresepkan untuk pasien yang telah mengembangkan resistensi terhadap obat neuroleptik lainnya. Obat ini memiliki efek pengaktifan pada pasien.

Pada anak hiperaktif, Haloperidol mampu menghilangkan gangguan perilaku, aktivitas motorik yang berlebihan.

Haloperidol decanoate bekerja lebih lama dibandingkan dengan haloperidol.

Efek terapi bentuk sediaan yang lama berlangsung hingga 6 minggu.

Konsentrasi maksimum setelah menerapkan solusi diamati setelah satu menit, ketika menggunakan tablet - setelah 3-6 jam. Solusi dan tablet diekskresikan dalam urin dan feses dengan perbandingan 2: 3. Tetes diekskresikan oleh empedu (15%) dan urin (40%).

Indikasi untuk penggunaan Haloperidol

Indikasi untuk digunakan adalah sebagai berikut. Obat ini diresepkan untuk halusinasi, delirium, psikosis akut, keadaan paranoid, agitasi psikomotor, psikosis "steroid", psikosis alkoholik dan obat, dengan depresi, oligophrenia, penyakit Tourette, psikosis berbagai genesis, dengan koreografi Huntington, dengan gangguan psikosomatik. autisme masa kecil, hiperaktif pada anak-anak.

Kontraindikasi

Obat ini tidak digunakan untuk depresi SSP parah, dengan intoleransi terhadap zat aktif, untuk patologi SSP, yang disertai dengan gejala ekstrapiramidal dan piramidal, selama menyusui, histeria, depresi, penyakit Parkinson, selama kehamilan, anak-anak hingga tiga tahun. Dalam pelanggaran konduksi intrakardiak, dengan angina, perpanjangan interval QT, dengan glaukoma sudut-penutupan, dengan hipokalemia, penyakit jantung dekompensasi, dengan epilepsi, tirotoksikosis, patologi ginjal dan hati, dengan gagal jantung dan pernapasan paru-paru, dengan alkoholisme, hiperplasia prostat., pada penyakit menular akut, pada COPD, Haloperidol digunakan dengan hati-hati.

Efek Samping dari Haloperidol

Sistem saraf: kantuk, sakit kepala, agitasi, kegelisahan, akatisia, ketakutan, kegelisahan, eksaserbasi halusinasi, psikosis, kelesuan, depresi atau euforia, episode epilepsi, tardive dyskinesia, dengan terapi ekstrapiramidal jangka panjang, kejang (kejang pembuluh darah, gangguan pembuluh darah, gangguan pembuluh darah, gangguan pembuluh darah, gangguan ektra, gangguan pembuluh darah, gangguan pembuluh darah), gerakan lengan, kaki, dada, leher) yang tidak terkontrol, sindrom neuroleptik ganas (kehilangan kesadaran, inkontinensia urin, pernapasan cepat atau sulit, peningkatan keringat, ketidakstabilan, ketidakstabilan). l tekanan darah, aritmia, takikardia, hipertermia, kejang epilepsi, kekakuan otot).

Sistem kardiovaskular: tanda-tanda fibrilasi ventrikel dan bergetar pada EKG, takikardia, aritmia, hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah.

Sistem pencernaan: sembelit, mulut kering, nafsu makan berkurang, hiposalivasi, diare, mual, muntah, kelainan pada hati.

Organ hematopoietik: kecenderungan untuk monositosis, eritropenia, agranulositosis, leukositosis, leukopenia - bersifat sementara.

Sistem urogenital: priapism, peningkatan libido atau penurunan potensi, gangguan menstruasi pada wanita, hiperprolaktinemia, ginekomastia, nyeri dada, edema perifer, retensi urin diamati dengan hiperplasia prostat.

Efek samping berikut juga mungkin: reaksi alergi, fotosensitisasi, laringospasme, bronkospasme, perubahan makulopapular kulit, penglihatan kabur, retinopati, katarak, hiponatremia, hipoglikemia, penambahan berat badan, alopesia.

Instruksi penggunaan Haloperidol (metode dan dosis)

Tablet haloperidol, petunjuk penggunaan

Terima di dalam, dicuci dengan segelas penuh susu, air. Dosis awal adalah 0,5-5 mg tiga kali sehari. Per hari tidak lebih dari 100 mg. Durasi terapi adalah 2-3 bulan. Obat secara bertahap dibatalkan, dosisnya dikurangi secara perlahan, dan mereka dipindahkan ke dosis pemeliharaan 5-10 mg per hari.

Penyakit Tourette, gangguan perilaku non-psikotik: 2-3 kali sehari 0,05 mg / kg / hari, dengan peningkatan bertahap dalam dosis 0,5 mg seminggu sekali hingga maksimum 0,075 mg / kg / hari.

Gunakan solusi

Dosis tunggal rata-rata untuk pemberian Haloperidol intramuskuler adalah 2-5 mg, interval antara injeksi adalah 48 jam. Psikosis alkoholik akut: 5-10 mg intravena.

Petunjuk untuk tetes Haloperidol Ratiopharm

Penggunaan standar hingga tiga kali sehari dengan makanan.

Orang dewasa biasanya diresepkan 0,5-1,5 mg 3 kali sehari. Selanjutnya, dosis obat dapat meningkat rata-rata setiap hari. Untuk gejala akut, 15 mg per hari dan lebih diperbolehkan. Dosis maksimum per hari.

Dosis awal untuk anak-anak dari tiga tahun adalah 0,025-0,05 mg per kg berat badan, yang diambil 3 kali. Maksimal dapat ditingkatkan menjadi 0,2 mg per kg berat badan.

Overdosis

Terwujud oleh tremor, kekakuan otot, penurunan tekanan darah. Dalam kasus yang parah, syok terdaftar, depresi pernapasan, koma. Diperlukan bilas lambung, pengangkatan enterosorben. Norepinefrin dan albumin digunakan untuk meningkatkan sirkulasi darah. Epinefrin tidak boleh digunakan. Agen antiparkinsonic dan blocker antikolinergik sentral dapat mengurangi keparahan gejala ekstrapiramidal. Dialisis belum membuktikan keefektifannya.

Interaksi

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu tidak lebih dari 25 derajat Celcius.

Umur simpan

Tidak lebih dari 3 tahun.

Instruksi khusus

Membutuhkan pemantauan teratur tingkat "hati" sampel, memantau dinamika EKG, jumlah darah. Pemberian obat parenteral hanya dilakukan di bawah pengawasan dokter yang merawat. Setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke mengambil tablet obat. Dalam kasus pendaftaran diskinesia akhir selama perawatan membutuhkan pengurangan dosis secara bertahap sampai penghentian total. Saat mandi air panas, stroke panas dimungkinkan karena penekanan termoregulasi sentral perifer yang terletak di hipotalamus. Perawatan harus diambil ketika melakukan pekerjaan fisik yang berat. Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan "anti-dingin" yang dijual bebas selama seluruh periode perawatan karena risiko terkena stroke panas, meningkatkan efek antikolinergik. Karena risiko fotosensitisasi, pasien perlu melindungi kulit yang terpapar dari aksi sinar matahari. Haloperidol secara bertahap dibatalkan karena risiko perkembangan sindrom "penarikan". Seringkali efek antiemetik obat menutupi tanda-tanda toksisitas obat, dan juga mempersulit diagnosis kondisi yang disertai mual. Haloperidol dapat mengendap saat mencampur solusinya dengan teh, kopi. Sebelum meresepkan bentuk pasien yang lama, pasien dipindahkan ke Haloperidol dari antipsikotik lain untuk pencegahan hipersensitifitas akut terhadap obat tersebut. Obat mempengaruhi manajemen kendaraan.

Obat ini dijelaskan dalam Wikipedia.

Haloperidol dan alkohol

Dengan alkohol, obat ini tidak kompatibel, karena dampak yang meningkat pada sistem saraf pusat ketika digunakan bersama-sama.

Analog

Ulasan Haloperidole

Secara efektif membantu dengan gangguan halusinasi, menghilangkan penglihatan yang tidak ada, psikosis. Ulasan Haloperidol mencirikan obat sebagai neuroleptik ringan, terbukti. Suntikan yang sering digunakan berarti untuk psikotik. Namun, obat tersebut dianggap usang, memiliki sejumlah besar efek samping yang kuat (kantuk, penghambatan), dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal. Harga obat dapat diterima.

Harga Haloperidol tempat membeli

Harga tablet Haloperidol 1,5 mg 50 lembar adalah rubel.

10 ampul 5 mg / ml harganya sekitar 75 rubel.

  • Farmasi Online Rusia Rusia
  • Farmasi Online Ukraina Ukraina

WER.RU

ZdravZone

Farmasi IFC

Farmasi24

PaniaPteka

Pendidikan: Dia lulus dari Universitas Kedokteran Negeri Bashkir dengan gelar dalam kedokteran umum. Pada 2011 ia menerima diploma dan sertifikat dalam Terapi. Pada 2012, ia menerima 2 sertifikat dan diploma dalam "Diagnostik Fungsional" dan "Kardiologi". Pada tahun 2013, ia mengambil kursus dalam "Masalah saat ini otorhinolaryngology dalam terapi". Pada tahun 2014, ia mengikuti kursus pelatihan lanjutan dalam “Echocardiography Klinis” khusus dan kursus khusus “Rehabilitasi Medis”.

Pengalaman kerja: Dari 2011 hingga 2014 ia bekerja sebagai dokter umum dan ahli jantung di MBUZ Polyclinic No. 33 di Ufa. Sejak 2014, ia telah bekerja sebagai dokter ahli jantung dan diagnostik fungsional di MBUZ Polyclinic No. 33 di Ufa.

itu mengikat, diambil hanya dalam hubungannya dengan siklod

Alexander, mengapa kamu membutuhkan obat yang brutal?

Bisakah saya melakukan haloperidol di otot setiap hari?

Tatyana: Vladimir, saya akan membagikan pengalaman saya. Saw tamoxifen 2 tahun dan 3 bulan. bukannya 5 tahun. Sekarang

Inna: Sayangnya, cytomegalovirus di tubuh saya, Izoprinosine tidak bisa menang.

Galina Alexandrovna: Saya tidak bisa memutuskan penulisan obat ini dalam kontraindikasi, diabetes mellitus, apa.

Alla: Cetrin 1 tabl per hari dan krim Komfoderm. Saya melakukan tembakan ibu saya, dia juga memiliki seluruh tubuhnya.

Administrasi situs dan penulis artikel tidak bertanggung jawab atas kerugian dan konsekuensi yang mungkin timbul saat menggunakan materi situs.

Haloperidol - instruksi resmi untuk digunakan

(informasi untuk spesialis)

tentang penggunaan obat secara medis

Nama dagang: GALOPERIDOL.

Nama internasional: Haloperidol.

Nama kimia yang rasional: 4-4- (4-chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl-1- (4-fluorophenyl) -1-butanone.

Bentuk sediaan: tablet.

Bahan: Satu tablet mengandung zat aktif - haloperidol 1,5 mg atau 5 mg dan eksipien: pati kentang, laktosa, gelatin medis, bedak, magnesium stearat.

Deskripsi: Tablet dari putih ke putih dengan warna rona agak kekuningan. Untuk dosis 1,5 mg - silinder datar dengan talang. Untuk dosis 5 mg - silinder datar dengan risiko dan talang.

Kelompok farmakoterapi: Agen antipsikotik (neuroleptik). Kode ATX (N05AD01)

Haloperidol adalah neuroleptik yang berasal dari turunan butyrophenone. Ini memiliki efek antipsikotik dan antiemetik yang jelas.

Tindakan haloperidol dikaitkan dengan blokade dopamin pusat (D2) dan reseptor α-adrenergik dalam struktur mesokortikal dan limbik otak. Blokade reseptor D2 dari hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuh, galaktorea (peningkatan produksi prolaktin). Penghambatan reseptor dopamin di zona pemicu pusat emetik mendasari aksi antiemetik. Interaksi dengan struktur dopaminergik sistem ekstrapiramidal dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal. Aktivitas antipsikotik yang parah dikombinasikan dengan efek sedatif sedang (dalam dosis kecil memiliki efek pengaktifan). Meningkatkan efek pil tidur, analgesik narkotika, obat anestesi umum, analgesik, dan cara lain untuk menghambat fungsi sistem saraf pusat.

Haloperidol diserap terutama di usus kecil oleh difusi pasif. Ketersediaan hayati 60-70%. Ketika diberikan secara oral, konsentrasi darah maksimum dicapai dalam beberapa jam. Haloperidol terikat 90% dengan protein plasma. Rasio konsentrasi dalam eritrosit dengan konsentrasi dalam plasma adalah 1:12.

Konsentrasi haloperidol dalam jaringan lebih tinggi daripada dalam darah.

Haloperidol dimetabolisme di hati, metabolitnya secara farmakologis tidak aktif.

Haloperidol diekskresikan oleh ginjal (40%) dan, dengan feses (60%), masuk ke ASI. Paruh plasma setelah pemberian oral rata-rata 24 jam (12-37 jam).

Obat ini digunakan secara ketat sesuai anjuran dokter.

  • Psikosis akut dan kronis, disertai dengan agitasi, gangguan halusinasi dan delusi, keadaan manik, gangguan psikosomatik.
  • Gangguan perilaku, perubahan kepribadian (paranoid, skizoid, dan lainnya), sindrom Gilles de la Tourette, baik pada masa kanak-kanak maupun pada orang dewasa.
  • Tiki, koreografi Gottington.
  • Tahan lama dan tahan terhadap terapi, cegukan dan muntah, termasuk yang terkait dengan terapi antitumor.
  • Premedikasi sebelum operasi.
  • Depresi toksik parah pada fungsi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh xenobiotik, koma dari berbagai asal.
  • Penyakit SSP disertai dengan gangguan piramidal dan ekstrapiramidal (penyakit Parkinson, dll.).
  • Hipersensitif terhadap turunan butyrophenone.
  • Kehamilan, masa menyusui.
  • Usia anak-anak hingga 3 tahun.

Perhatian harus dilakukan ketika penyakit kardiovaskular dekompensasi (termasuk angina), gangguan konduktivitas otot jantung; pada penyakit ginjal yang parah, hati, penyakit jantung paru (termasuk dengan asma bronkial dan infeksi akut), epilepsi, glaukoma sudut-tertutup, hipertiroidisme (tirotoksikosis), hiperplasia prostat (retensi urin), alkoholisme aktif.

Tetapkan di dalam, setengah jam sebelum makan (dengan susu dapat digunakan untuk mengurangi efek iritasi pada mukosa lambung).

Dosis harian awal adalah 0,5 - 5 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis. Kemudian dosis secara bertahap ditingkatkan 0,5-2 mg (dalam kasus resisten 2-4 mg), sampai efek terapi yang diinginkan tercapai. Dosis harian maksimum adalah 100 mg. Dosis terapi rata-rata adalah mg / hari, untuk bentuk kronis skizofrenia / hari, dalam kasus resisten adalah dgg / hari. Durasi pengobatan, rata-rata, 2-3 bulan. Dosis pemeliharaan (tanpa eksaserbasi) 0,5 hingga 5 mg / hari (secara bertahap mengurangi dosis).

Anak-anak berusia 3-12 tahun (dengan massa Telkg) 0,025-0,05 mg per kilogram berat badan per hari 2-3 kali sehari, meningkatkan dosis tidak lebih dari sekali setiap 5-7 hari, hingga dosis harian 0,15 mg / kg.

Pasien yang lebih tua dan pasien yang lemah diresepkan 1 / 3-1 / 2 dari dosis biasa untuk orang dewasa, dengan peningkatannya tidak lebih dari setiap 2-3 hari.

Sebagai antiemetik, dosis oral 1,5-2 mg diresepkan.

CNS: gangguan ekstrapiramidal dengan berbagai tingkat keparahan, parkinsonisme. Pada sebagian besar pasien, sindrom transien akineto-rigid, krisis okular, akatisia, dan fenomena distonik dicatat.

Mungkin perkembangan neuroleptic malignant syndrome (NZS) salah satu tanda pertama di antaranya adalah peningkatan suhu tubuh, rasa kantuk.

Dengan penggunaan jangka panjang haloperidol, diskinesia lanjut dapat terjadi, terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan defisiensi SSP organik, oleh karena itu, dosis obat untuk kategori pasien ini harus dikurangi.

Pada awal terapi, kelesuan, kantuk atau insomnia, sakit kepala, terjadi setelah pengangkatan korektor dapat diamati.

Sistem kardiovaskular: aritmia, takikardia, hipotensi ortostatik, labilitas tekanan darah, perubahan EKG.

Darah: leukopenia atau leukositosis sementara, erythropenia, limfo-monositosis, jarang - agranulositosis.

Hati: peningkatan aktivitas transaminase hati, penyakit kuning.

Kulit: reaksi alergi, ruam, toksikoderma, kulit kering, fotosensitisasi, hiperfungsi kelenjar sebaceous.

Saluran pencernaan: anoreksia, dispepsia, mulut kering, kadang-kadang hipersalivasi, mual, muntah, konstipasi, diare.

Sistem endokrin: dismenore, frigiditas, ginekomastia, galaktorea, impotensi, priapisme, pertambahan berat badan.

Lainnya: retensi urin, penglihatan kabur, kelelahan, penurunan rasa haus, stroke panas, alopesia, hiponatremia, hiper atau hipoglikemia.

Dalam kasus overdosis obat, reaksi neuroleptik akut yang tercantum di atas dapat terjadi. Terutama demam yang mengkhawatirkan, yang mungkin merupakan salah satu gejala sindrom neuroleptik ganas. Dalam kasus overdosis yang parah, berbagai bentuk gangguan kesadaran dapat diamati, termasuk koma, reaksi kejang.

Langkah-langkah bantuan: penghentian terapi neuroleptik, penunjukan korektor, pemberian diazepam intravena, larutan glukosa, nootropik, vitamin B dan C, terapi simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Haloperidol meningkatkan keparahan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, analgesik opioid, hipnotik, antidepresan trisiklik, anestesi umum, dan alkohol.

Dengan penggunaan simultan dengan obat antiparkinsonic (levodopa, dll.), Efek terapeutik dari agen ini dapat dikurangi karena efek antagonis pada struktur dopaminergik.

Ketika digunakan dengan metildopa, disorientasi, kesulitan dan memperlambat proses berpikir dapat berkembang.

Haloperidol dapat mengurangi intensitas aksi adrenalin (epinefrin) dan simpatomimetik lainnya, menyebabkan penurunan tekanan darah dan takikardia "paradoks" ketika digunakan bersama.

Meningkatkan aksi antikolinergik M-perifer dan sebagian besar obat antihipertensi (mengurangi efek guanetidin karena perpindahannya dari neuron α-adrenergik dan menekan penangkapannya oleh neuron-neuron ini).

Dengan penggunaan kombinasi dengan antikonvulsan (termasuk barbiturat dan penginduksi lain dari oksidasi mikrosomal), dosis yang terakhir harus ditingkatkan, karena haloperidol mengurangi ambang kejang; konsentrasi serum haloperidol juga dapat menurun. Secara khusus, saat minum teh atau kopi, efek haloperidol dapat dikurangi.

Haloperidol dapat mengurangi efek antikoagulan tidak langsung, sehingga ketika Anda mengambil dosis bersama yang terakhir harus disesuaikan.

Haloperidol memperlambat metabolisme antidepresan trisiklik dan inhibitor MAO, akibatnya kadar plasma meningkat dan toksisitas meningkat.

Ketika digunakan bersamaan dengan bupropion, ia mengurangi ambang epilepsi dan meningkatkan risiko serangan epilepsi.

Penggunaan simultan haloperidol dengan fluoxetine meningkatkan risiko efek samping pada sistem saraf pusat, terutama reaksi ekstrapiramidal.

Dengan pengangkatan simultan haloperidol dengan lithium, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan neurointoksikasi yang ireversibel, serta memperkuat gejala ekstrapiramidal.

Ketika diambil bersamaan dengan amfetamin, efek antipsikotik dari haloperidol dan efek psikoaktif amfetamin berkurang, karena blokade reseptor α-adrenergik dengan haloperidol.

Haloperidol dapat mengurangi efek bromkriptina.

Antikolinergik, antihistamin (1 generasi), agen antidiskinetik dapat meningkatkan efek samping antikolinergik dan mengurangi efek antipsikotik haloperidol.

Selama perawatan, pasien harus secara teratur memantau EKG, jumlah darah, tes fungsi hati.

Untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal, berikan resep obat antiparkinsonat (tsiklodol, dll.), Nootropik, vitamin.

Tingkat keparahan gangguan ekstrapiramidal yang terkait dengan dosis, seringkali dengan penurunan dosis, dapat menurun atau menghilang.

Dalam beberapa kasus, tanda-tanda gangguan neurologis diamati ketika obat ditarik, setelah pengobatan yang lama, oleh karena itu haloperidol harus dihentikan, secara bertahap mengurangi dosis.

Dengan perkembangan tardive dyskinesia seharusnya tidak secara tiba-tiba membatalkan obat; direkomendasikan pengurangan dosis bertahap.

Kulit terbuka harus dilindungi dari radiasi matahari yang berlebihan karena peningkatan risiko fotosensitifitas.

Efek antiemetik dari haloperidol dapat menutupi tanda-tanda toksisitas obat dan membuatnya sulit untuk mendiagnosis kondisi yang gejala pertamanya adalah mual.

Selama resepsi, HALOPERIDOL melarang kendaraan mengemudi, mekanisme perawatan, dan jenis pekerjaan lain yang membutuhkan perhatian konsentrasi tinggi, serta asupan alkohol.

10 tablet 1,5 mg atau 5 mg dalam kemasan blister.

1, 2, 3, 4, 5 kemasan blister atau 100 tablet dalam kaleng polimer dengan instruksi untuk digunakan dalam kemasan karton.

Untuk rumah sakit - 500, 600, 1000, 1200 tablet dalam kaleng polimer, dengan instruksi untuk digunakan dalam kemasan karton.

Daftar B. Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan: 3 tahun. Jangan berlaku setelah tanggal kedaluwarsa.

Kondisi penjualan farmasi: resep.

Rusia,, Moskow, kebuntuan Trifonovsky, 3.

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari pills.rf

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Instruksi untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Haloperidol *

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi zat aktif Haloperidol / Haloperidol.

Formula: C21H23ClFNO2, nama kimia: 4- [4- (4-Chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorophenyl) -1-butanone (dan sebagai decanoate atau lactate).

Kelompok farmakologis: obat neurotropik / neuroleptik / turunan butyrophenone.

Tindakan farmakologis: neuroleptik, sedatif, antipsikotik, antiemetik.

Sifat farmakologis

Haloperidol memiliki efek pemblokiran pada reseptor postinaptik dopaminergik, yang terletak di sistem mesolimbik, hipotalamus, pusat emetik (titik pemicu), sistem ekstrapiramidal, dan alfa-adrenoreseptor pusat. Ini menghambat pelepasan mediator dengan mengurangi permeabilitas membran presinaptik, melanggar deposisi dan membalikkan kejang neuron. Haloperidol menghilangkan delirium, perubahan kepribadian yang persisten, mania, halusinasi, meningkatkan minat terhadap lingkungan. Ini mempengaruhi fungsi vegetatif (mengurangi nada organ berongga, sekresi dan motilitas saluran pencernaan, menghilangkan kejang pembuluh darah) pada penyakit yang disertai dengan kecemasan, agitasi, dan ketakutan akan kematian. Penggunaan haloperidol dalam waktu lama mengubah status endokrin: pada kelenjar hipofisis (lobus anterior), pembentukan prolaktin meningkat dan sintesis hormon gonadotropik menurun. 60% diserap oleh konsumsi. 92% - mengikat protein plasma. Tmax bila diminum secara oral - 3–6 jam, dengan injeksi intramuskular - 10-20 menit, dengan pemberian bentuk yang diperpanjang secara intramuskuler (haloperidol decanoate) - 3–9 hari (pada beberapa pasien, terutama pada usia lanjut - 1 hari). Ini didistribusikan secara intensif dalam jaringan, karena mudah melewati berbagai penghalang, termasuk penghalang darah-otak. Vss adalah 18 l / kg. Di hati mengalami metabolisme pada bagian pertama. Tidak ada hubungan ketat antara efek dan konsentrasi plasma. Waktu paruh ketika digunakan secara oral selama sekitar satu hari (12-37 jam), dengan pemberian intramuskular adalah 21 jam (17–25 jam), dengan pemberian intravena - 14 jam (10–19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu (dosis ganda atau tunggal) ). Diekskresikan dalam empedu dan ginjal. Haloperidol efektif pada pasien yang kebal terhadap obat antipsikotik lainnya. Ini memiliki beberapa efek pengaktifan. Pada anak-anak hiperaktif menghilangkan aktivitas motorik yang berlebihan, gangguan perilaku (impulsif, agresivitas, kesulitan berkonsentrasi).

Indikasi

Gairah psikomotor dari berbagai asal (psikopati, keadaan manik, keterbelakangan mental, skizofrenia, alkoholisme kronis); halusinasi dan delusi (psikosis akut, keadaan paranoid); Koreografi Huntington; Sindrom Gilles de la Tourette; gangguan psikosomatis; gagap; gangguan perilaku di masa kecil dan usia tua; tahan lama dan tahan terhadap pengobatan cegukan dan muntah; skizofrenia (untuk haloperidol decanoate sebagai pengobatan suportif).

Dosis dan Administrasi Haloperidol

Haloperidol diberikan secara intravena, oral dan intramuskuler. Regimen dosis ditetapkan secara individual.

Untuk meredakan agitasi psikomotor, orang dewasa diberikan 5-10 mg intravena atau intramuskuler dengan kemungkinan pemberian tunggal atau ganda berulang dalam 30-40 menit.

Di dalam setengah jam sebelum makan, Anda dapat minum susu, orang dewasa, dosis awal - 2-3 kali sehari 0,5–5 mg, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga diperoleh efek terapi berkelanjutan (rata-rata hingga 10–15 mg / hari, dengan kronis). bentuk skizofrenia - hingga 20-60 mg / hari), diikuti oleh transisi ke dosis pemeliharaan yang lebih rendah.

Dosis harian maksimum adalah 100 mg. Untuk anak-anak, kg / kg / hari dalam 2-3 dosis. Pasien tua dan lemah diresepkan dengan dosis yang lebih rendah. Untuk injeksi intramuskuler untuk orang dewasa, dosis awal tunggal adalah 1-10 mg, interval antara suntikan jam, maksimum 100 mg per hari; bila menggunakan bentuk depot (haloperidol decanoate), dosisnya adalah 1 mg setiap 4 minggu sekali secara intramuskuler, maksimum 300 mg / bulan. Dosis tunggal intravena 0,5-50 mg, frekuensi injeksi dan dosis berulang tergantung pada situasi klinis dan indikasi.

Ketika Anda melewatkan dosis haloperidol berikutnya, kebutuhan mendesak untuk menghubungi dokter Anda.

Obat antipsikotik meningkatkan mortalitas pada pasien usia lanjut selama pengobatan psikosis di hadapan demensia. Asupan haloperidol dikaitkan dengan perkembangan tardive dyskinesia, yang ditandai dengan gerakan tak sadar. Kemungkinan perkembangannya lebih tinggi pada pasien usia lanjut selama perawatan dengan dosis tinggi, terutama pada wanita. Dengan penampilan tardive dyskinesia, penarikan obat direkomendasikan. Gangguan dystonic ekstrapiramidal paling sering terjadi pada orang muda dan anak-anak, serta pada awal terapi; mereka dapat mereda 1-2 hari setelah haloperidol dihentikan. Efek parkinsonian ekstrapiramidal biasanya berkembang pada pasien usia lanjut dan muncul pada hari-hari pertama pengobatan atau dengan pengobatan jangka panjang. Kasus perpanjangan interval QT, kematian mendadak dan torsades de pointes telah dilaporkan pada pasien yang menerima haloperidol. Hal ini diperlukan untuk berhati-hati ketika merawat pasien yang memiliki faktor predisposisi untuk perpanjangan interval QT, termasuk gangguan keseimbangan air-garam (terutama dengan hipomagnemia dan hipokalemia), pemberian obat bersama yang memperpanjang interval QT. Selama terapi dengan haloperidol, perlu untuk secara teratur memantau jumlah darah, EKG, untuk mengevaluasi kandungan enzim hati. Selama perawatan, pasien harus menahan diri dari minum alkohol dan melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi motorik dan mental yang cepat dan peningkatan perhatian. Tidak direkomendasikan untuk pemberian parenteral pada anak-anak.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, koma, atau depresi toksik parah pada sistem saraf pusat, yang disebabkan oleh penggunaan berbagai obat farmakologis, penyakit sistem saraf pusat, yang disertai dengan gejala ekstrapiramidal dan piramidal (termasuk penyakit Parkinson), depresi berat (kemungkinan gejala memburuk), epilepsi (ambang batas bisa kejang), penyakit kardiovaskular tanpa kompensasi, kehamilan, usia hingga 3 tahun, menyusui.

Batasan untuk digunakan

Glaukoma atau kecenderungan terhadapnya, tirotoksikosis atau hipertiroidisme, insufisiensi paru, retensi urin, gangguan fungsi ginjal dan / atau hati.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Haloperidol dikontraindikasikan selama menyusui dan kehamilan. Dalam beberapa kasus, efek fetotoksik dan teratogenik telah ditemukan, dan konsentrasi haloperidol dalam ASI cukup untuk menyebabkan kerusakan motorik dan sedasi pada bayi.

Efek samping dari haloperidol

Organ-organ indera dan sistem saraf: akathisia, gangguan distonik ekstrapiramidal (termasuk kejang otot leher, wajah dan punggung, kedutan atau gerakan seperti kutu, kelemahan pada tungkai dan lengan), gangguan parkinsonian ekstrapiramidal (termasuk kesulitan menelan dan berbicara, berjalan kocok, berjalan seperti berjalan kaki tremor wajah, jari dan tangan), sakit kepala, kantuk, susah tidur, cemas, agitasi, cemas, agitasi, depresi atau euforia, episode epilepsi, kelesuan, kebingungan, halusinasi dan eksaserbasi psikosis, tardive dyskinesia, katarak, gangguan penglihatan, retinopati;

darah dan sistem peredaran darah: hipertensi / hipotensi, takikardia, perpanjangan interval QT pada EKG, aritmia ventrikel, perubahan EKG, kematian mendadak, aritmia pirouette, leukositosis sementara dan leukopenia, anemia, eritropenia, agranulositosis;

sistem pernapasan: bronkospasme, laringospasme;

sistem pencernaan: sembelit / diare, anoreksia, mual, hipersalivasi, muntah, fungsi hati abnormal, mulut kering, penyakit kuning obstruktif;

sistem urinogenital: sekresi susu yang tidak biasa, pembengkakan payudara, mastalgia, gangguan menstruasi, ginekomastia, retensi urin, peningkatan libido, impotensi, priapisme;

kulit: perubahan kulit seperti jerawat dan makulopapular, alopesia, fotosensitisasi;

Lain-lain: sindrom neuroleptik maligna, yang disertai dengan kekakuan otot, hipertermia, kehilangan kesadaran, berkeringat, hiperprolaktinemia, hipoglikemia / hiperglikemia, hiponatremia.

Interaksi Haloperidol dengan Zat Lain

Haloperidol meningkatkan efek analgesik opioid, obat antihipertensi, antidepresan, alkohol, barbiturat, mengurangi - antikoagulan tidak langsung. Mengurangi metabolisme antidepresan trisiklik, yang meningkatkan konsentrasi dalam plasma dan meningkatkan toksisitas. Dengan penggunaan carbamazepine yang berkepanjangan, konsentrasi haloperidol dalam plasma menurun (diperlukan peningkatan dosis). Ketika digunakan dalam kombinasi dengan persiapan lithium, sindrom yang mirip dengan ensefalopati dapat muncul.

Overdosis

Dengan overdosis haloperidol, ada gangguan ekstrapiramidal yang kuat, kantuk, hipotensi arteri, kelesuan, dan dalam kasus yang parah, koma, syok, dan depresi pernapasan. Tidak ada penangkal khusus. Kemungkinan lavage lambung, kemudian menerima arang aktif (jika terjadi overdosis saat menelan). Ventilator buatan - dengan depresi pernafasan, dengan hipotensi berat, pemberian plasma, cairan pengganti plasma, noradrenalin (tetapi bukan adrenalin!), Obat Anti-Parkinsonian dan holinoblokatory sentral untuk mengurangi keparahan gangguan ekstrapiramidal.

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia