Obat antikonvulsan: daftar obat dan kontraindikasi

Tujuan dari obat antikonvulsan jelas dari namanya. Tujuan dari obat ini adalah untuk mengurangi atau sepenuhnya menghilangkan kram otot dan serangan epilepsi. Banyak obat diminum dalam kombinasi, untuk meningkatkan efeknya.

Untuk pertama kalinya metode pengobatan ini digunakan di perbatasan abad kesembilan belas dan kedua puluh. Awalnya, kalium bromida digunakan untuk ini, Phenobarbital mulai digunakan sedikit kemudian, dan dari tahun 1938 Phenytoin menjadi populer.

Dokter modern menggunakan untuk tujuan ini lebih dari tiga lusin antikonvulsan. Tidak peduli seberapa menakutkan kedengarannya, faktanya tetap bahwa pada zaman kita sekitar tujuh puluh persen populasi dunia memiliki bentuk epilepsi ringan.

Tetapi jika dalam beberapa kasus obat antikonvulsan berhasil menyelesaikan masalah, bentuk kompleks dari penyakit purba seperti epilepsi tidak begitu mudah disembuhkan.

Dalam hal ini, tujuan utama obat ini adalah untuk menghilangkan kejang, tanpa mengganggu kerja sistem saraf pusat.

Ini dimaksudkan untuk memiliki:

  • sifat anti-alergi;
  • sepenuhnya kecualikan kecanduan;
  • Jangan biarkan depresi dan depresi.

Grup Antikonvulsan

Dalam praktik medis modern, antikonvulsan atau antikonvulsan dibagi menjadi beberapa kelompok berbeda tergantung pada bahan aktif utama.

Mereka hari ini adalah:

  1. Barbiturat;
  2. Hydantoin;
  3. Kelompok oksazolidinon;
  4. Suksinamid;
  5. Imiminostilbene;
  6. Benzodiazepine;
  7. Asam valproat;

Obat antikonvulsan

Obat utama jenis ini:

  • Fenitoin. Hal ini diindikasikan jika serangan pasien memiliki karakter epilepsi yang jelas. Obat memperlambat kerja reseptor saraf dan menstabilkan membran pada tingkat sel.

Ini memiliki efek samping, termasuk:

  1. muntah, mual;
  2. pusing;
  3. gerakan mata spontan.
  • Carbamazepine. Oleskan dengan kejang yang berkepanjangan. Pada tahap aktif penyakit, obat ini mampu menghentikan serangan. Meningkatkan mood dan kesejahteraan pasien.

Efek samping utama adalah:

  1. pusing dan kantuk.

Kontraindikasi pada wanita hamil.

  • Fenobarbital. Mungkin penggunaannya bersamaan dengan obat lain. Obat ini sangat menenangkan sistem saraf pusat. Sebagai aturan, ditunjuk untuk waktu yang lama. Batalkan juga harus bertahap.

Efek samping:

  1. perubahan tekanan darah;
  2. masalah pernapasan.

Kontraindikasi pada:

  1. tahap awal kehamilan;
  2. gagal ginjal;
  3. kecanduan alkohol;
  4. dan kelemahan otot.
  • Clonazepam. Ini digunakan dalam pengobatan epilepsi mioklonik. Melawan kejang-kejang yang tidak disengaja. Di bawah pengaruh obat, saraf menjadi tenang, dan otot-otot rileks.

Juga di antara efek samping:

  1. lekas marah dan kondisi apatis;
  2. ketidaknyamanan sistem muskuloskeletal.

Selama resepsi dikontraindikasikan:

  1. aktivitas fisik hebat yang membutuhkan perhatian khusus;
  2. kehamilan pada berbagai tahap;
  3. gagal ginjal;
  4. Alkohol sangat dilarang.
  • Lamotrigin. Berhasil berkelahi dengan kejang ringan dan kejang parah. Tindakan obat mengarah pada stabilisasi neuron di otak, yang, pada gilirannya, mengarah pada peningkatan waktu antara serangan. Jika berhasil, kejang hilang sama sekali.

Efek samping dapat bermanifestasi sebagai:

Selama resepsi tidak disarankan untuk bekerja, dengan perhatian yang meningkat.

  • Valproasikan natrium. Diresepkan dalam pengobatan kejang parah dan epilepsi mioklonik. Obat menghentikan produksi impuls listrik otak, memperbaiki kondisi somatik pasien yang stabil. Efek samping biasanya terjadi pada gangguan lambung dan usus.

Dilarang mengambil:

  1. wanita hamil;
  2. dengan hepatitis dan penyakit pankreas.
  • Primidon. Digunakan dalam serangan psikomotorik, serta dalam pengobatan epilepsi mioklonik. Memperlambat aktivitas neuron di area yang rusak, dan mengurangi kejang. Obat dapat mengaktifkan gairah, oleh karena itu, dikontraindikasikan pada anak-anak dan orang tua dari generasi yang lebih tua.

Di antara tindakan terkait:

  1. sakit kepala;
  2. perkembangan anemia;
  3. apatis;
  4. mual;
  5. reaksi alergi dan kecanduan.

Kontraindikasi:

  1. kehamilan;
  2. penyakit hati dan ginjal.
  • Beklamid. Menghilangkan kejang parsial dan umum. Obat ini mengurangi rangsangan dan menghilangkan kejang.

Sebagai efek samping yang mungkin terjadi:

  1. pusing;
  2. iritasi usus;
  3. alergi.
  • Benzabamil. Biasanya diresepkan untuk anak-anak dengan epilepsi, karena paling tidak beracun dari jenisnya. Ini memiliki efek ringan pada sistem saraf pusat.

Efek sampingnya adalah:

  1. kelesuan;
  2. mual;
  3. kelemahan;
  4. gerakan mata tak sadar.

Kontraindikasi pada:

  1. penyakit jantung;
  2. penyakit ginjal dan hati.

Tanyakan kepada dokter tentang situasi Anda

Daftar obat-obatan yang dijual bebas

Sayangnya atau untungnya, tetapi komposisi obat ini sedemikian rupa sehingga mereka dilarang untuk melepaskan tanpa resep dokter di wilayah Federasi Rusia.

Cara termudah untuk mendapatkan obat-obatan tanpa resep saat ini adalah dengan memesan melalui Internet. Secara formal, kurir, tentu saja, wajib meminta resep dari Anda, tetapi kemungkinan besar ini tidak akan terjadi.

Daftar obat-obatan untuk anak-anak

Menurut tingkat bahaya, obat-obatan dibagi menjadi dua kelompok:

  • Yang pertama meliputi: benzodiazepin, lidokain, droperidol dengan fentanyl dan sodium oxybutyrate. Alat-alat ini memiliki sedikit efek pada pernapasan.
  • Kelompok kedua dapat meliputi: hidrat kloral, barbiturat, magnesium sulfat. Lebih banyak zat berbahaya. Mereka memiliki efek depresan yang kuat.

Obat utama yang digunakan dalam pengobatan kejang pada anak-anak:

  1. Benzodiazepin. Paling sering dari seri ini sibazon digunakan, itu seduksen atau diazepam. Tembakan di vena dapat menghentikan kejang selama lima menit. Dalam jumlah besar, depresi pernapasan masih mungkin terjadi. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk menyuntikkan physostigmine intramuskular, ia mampu menghilangkan sistem saraf dan memfasilitasi pernapasan.
  2. Feitanil dan Droperidol. Obat-obatan ini secara efektif bekerja pada hippocampus (zona pemicu kejang), tetapi karena keberadaan morfin pada bayi hingga satu tahun, mungkin ada masalah dengan napas yang sama. Masalahnya diperbaiki dengan bantuan nalorfina.
  3. Lidocaine. Hampir secara instan menekan kejang-kejang yang berasal dari anak-anak, ketika disuntikkan ke pembuluh darah. Selama perawatan, dosis jenuh biasanya pertama kali diberikan, dan kemudian ditransfer ke droppers.
  4. Hexenal. Antikonvulsan yang kuat, tetapi memiliki efek depresan pada saluran pernapasan, sehubungan dengan penggunaannya pada anak-anak agak terbatas.
  5. Fenobarbital. Digunakan untuk perawatan dan pencegahan. Ini diresepkan terutama untuk serangan non-lemah, karena efeknya berkembang agak lambat dari empat hingga enam jam. Nilai utama obat dalam durasi aksi. Pada anak kecil, efeknya bisa bertahan hingga dua hari. Hasil yang sangat baik diberikan oleh penerimaan paralel fenobarbital dan sibazon.

Daftar obat untuk epilepsi

Tidak semua antikonvulsan digunakan untuk mengobati epilepsi. Untuk memerangi penyakit ini di Rusia, sekitar tiga puluh obat digunakan.

Berikut ini beberapa di antaranya:

  1. Carbamazepine;
  2. Membuktikan kebenaran;
  3. Pregabalin;
  4. Ethosuximide;
  5. Topiramate;
  6. Fenobarbital;
  7. Oxcarbazepine;
  8. Fenitoin;
  9. Lamotrigin;
  10. Levetiracetam.

Jangan mengobati sendiri, ini bukan masalahnya. Memberkati kamu!

Antikonvulsan untuk Epilepsi: Tinjauan terhadap Sarana

Obat antikonvulsan adalah obat anti-kram, seperti manifestasi utama epilepsi. Istilah obat "antiepilepsi" dianggap lebih benar, karena mereka digunakan untuk memerangi kejang epilepsi, yang tidak selalu disertai dengan perkembangan kejang.

Antikonvulsan, saat ini, diwakili oleh kelompok obat yang cukup besar, tetapi pencarian dan pengembangan obat baru terus berlanjut. Ini disebabkan oleh berbagai manifestasi klinis epilepsi. Lagi pula, ada banyak varietas kejang dengan mekanisme perkembangan yang berbeda. Pencarian cara-cara inovatif juga ditentukan oleh resistensi (resistansi) dari serangan epilepsi terhadap beberapa obat yang sudah ada, efek sampingnya yang menyulitkan kehidupan pasien dan beberapa aspek lainnya. Dari artikel ini Anda akan mengumpulkan informasi tentang obat antiepilepsi utama dan fitur penggunaannya.

Beberapa dasar farmakoterapi untuk epilepsi

Tujuan utama mengobati epilepsi adalah untuk menjaga dan meningkatkan kualitas hidup pasien. Mereka berusaha untuk mencapai ini dengan sepenuhnya menghilangkan kejang epilepsi. Tetapi pada saat yang sama, efek samping yang dikembangkan dari pengobatan terus menerus tidak boleh melebihi dampak negatif dari kejang. Artinya, Anda tidak bisa berusaha menghilangkan kejang "dengan biaya berapa pun." Penting untuk menemukan "jalan tengah" antara manifestasi penyakit dan efek samping dari obat anti-epilepsi: sehingga jumlah kejang dan efek sampingnya minimal.

Pilihan obat antiepilepsi ditentukan oleh beberapa parameter:

  • bentuk klinis serangan;
  • jenis epilepsi (simtomatik, idiopatik, kriptogenik);
  • usia, jenis kelamin, berat pasien;
  • adanya penyakit penyerta;
  • cara hidup.

Dokter yang hadir dihadapkan dengan tugas yang sulit: untuk memilih (dan, akan lebih baik, pada upaya pertama) obat yang efektif dari seluruh obat antiepilepsi yang berlimpah. Selain itu, monoterapi epilepsi diinginkan, yaitu penggunaan obat tunggal. Hanya dalam kasus di mana beberapa obat pada gilirannya tidak mampu mengatasi serangan, terpaksa menerima dua atau bahkan tiga obat secara simultan. Rekomendasi tentang penggunaan obat individu berdasarkan efektivitasnya dalam satu atau lain bentuk epilepsi dan jenis kejang telah dikembangkan. Dalam hal ini, ada obat pilihan lini pertama dan kedua, yaitu obat yang perlu untuk memulai pengobatan (dan kemungkinan efektivitasnya lebih tinggi), dan obat yang harus digunakan seandainya obat lini pertama tidak efektif.

Kompleksitas pemilihan obat sangat tergantung pada ketersediaan masing-masing (!) Dosis efektif dan tolerabilitas. Artinya, untuk dua pasien dengan jenis kejang yang sama, jenis kelamin yang sama, berat badan, dan sekitar usia yang sama dan bahkan komorbiditas yang sama, dosis yang berbeda dari obat yang sama mungkin diperlukan untuk mengendalikan penyakit.

Juga harus diingat bahwa obat harus diterapkan untuk waktu yang lama tanpa gangguan: setelah menetapkan kontrol atas serangan selama 2-5 tahun lagi! Sayangnya, kadang-kadang Anda perlu mempertimbangkan kemampuan material pasien.

Bagaimana cara kerja antikonvulsan?

Terjadinya kejang selama epilepsi adalah hasil dari aktivitas listrik abnormal korteks serebral: fokus epilepsi. Penurunan rangsangan neuron dari fokus epilepsi, stabilisasi potensi membran sel-sel ini menyebabkan penurunan jumlah pelepasan spontan dan, dengan demikian, ke penurunan jumlah kejang. Dalam arah inilah obat antiepilepsi “bekerja”.

Ada tiga mekanisme utama aksi antikonvulsan:

  • stimulasi reseptor GABA. GABA - asam gamma-aminobutyric - adalah mediator penghambat sistem saraf. Stimulasi reseptornya menyebabkan penghambatan aktivitas neuron;
  • blokade saluran ion di membran neuron. Munculnya pelepasan listrik dikaitkan dengan perubahan potensial aksi membran sel, dan yang terakhir terjadi pada rasio tertentu dari natrium, kalsium, dan ion kalium di kedua sisi membran. Perubahan rasio ion menyebabkan penurunan epiaktivitas;
  • penurunan jumlah glutamat atau blokade reseptornya di celah sinaptik (di lokasi transmisi pelepasan listrik dari satu neuron ke yang lain). Glutamat adalah neurotransmitter dengan jenis tindakan yang menarik. Penghapusan efeknya memungkinkan untuk melokalkan fokus eksitasi, mencegahnya menyebar ke seluruh otak.

Setiap obat antikonvulsan dapat memiliki satu atau lebih mekanisme aksi. Efek samping dari penggunaan obat antiepilepsi juga terkait dengan mekanisme aksi ini, karena mereka menyadari kemampuan mereka tidak selektif, tetapi, pada kenyataannya, di seluruh sistem saraf (dan kadang-kadang tidak hanya di dalamnya).

Antikonvulsan Utama

Epilepsi telah diobati dengan berbagai obat sejak abad ke-19. Pilihan obat bervariasi sesuai dengan waktu karena munculnya data baru tentang penggunaannya. Sejumlah obat telah tenggelam ke masa lalu, dan beberapa masih mempertahankan posisi mereka. Saat ini, di antara antikonvulsan, obat yang paling umum dan sering digunakan adalah sebagai berikut:

  • Sodium valproate dan valproate lainnya;
  • Carbamazepine;
  • Oxcarbazepine;
  • Lamotrigin;
  • Ethosuximide;
  • Topiramate;
  • Gabapentin;
  • Pregabalin;
  • Fenitoin;
  • Fenobarbital;
  • Levetiracetam.

Secara alami, ini bukan daftar antikonvulsan yang ada. Hanya di Rusia, hari ini, lebih dari 30 obat terdaftar dan disetujui untuk digunakan.

Secara terpisah, harus dicatat bahwa fakta berikut ini sangat penting dalam pengobatan epilepsi: obat asli (merek) atau obat generik (generik) digunakan. Obat asli adalah obat yang diciptakan untuk pertama kali, telah diuji dan dipatenkan. Generik adalah obat dengan bahan aktif yang sama, tetapi telah diproduksi berulang kali, oleh perusahaan lain dan setelah berakhirnya paten merek. Eksipien dan teknik pembuatan untuk obat generik mungkin berbeda dari aslinya. Jadi, dalam kasus pengobatan epilepsi, penggunaan merek atau generik memainkan peran besar, karena dicatat bahwa ketika mentransfer pasien dari obat asli ke obat generik (biasanya karena kesulitan bahan, karena obat bermerek sangat mahal), tingkatkan). Juga, ketika menggunakan obat generik, frekuensi efek samping biasanya meningkat. Seperti yang Anda lihat, kesetaraan obat dalam kasus ini tidak dapat berbicara. Oleh karena itu, dalam pengobatan epilepsi, tidak mungkin untuk mengubah satu obat ke obat lain dengan zat aktif yang sama tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Sodium Valproate dan Valproate lainnya

Obat asli dari kelompok ini adalah Depakine. Depakine diproduksi dalam bentuk berbagai bentuk sediaan: tablet, sirup, tablet dan granula long-acting, tablet enterik, serta liofilisat untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena. Ada banyak obat generik dengan bahan aktif yang serupa: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Acediprol, Valparin, Valproat sodium, Valproate calcium, Valproic acid, Valproic acid, Valprokom, Apilepsin.

Depakine adalah obat lini pertama untuk pengobatan hampir semua kejang epilepsi yang ada, baik sebagian maupun umum. Karena itu, cukup sering dengan dia dan memulai pengobatan epilepsi. Ciri positif dari Depakin adalah tidak adanya efek negatif pada semua jenis serangan epilepsi, yaitu, ia tidak menyebabkan peningkatan kejang, bahkan jika itu ternyata tidak efektif. Obat ini bekerja melalui sistem GABAergik. Dosis terapeutik rata-rata adalah 15-20 mg / kg / hari.

Penerimaan Depakine memiliki efek buruk pada hati, oleh karena itu, perlu untuk mengontrol tingkat enzim hati dalam darah. Dari efek samping yang paling umum, berikut ini harus diperhatikan:

  • pertambahan berat badan (obesitas);
  • penurunan jumlah trombosit dalam darah (yang mengarah pada pelanggaran sistem pembekuan darah);
  • mual, muntah, sakit perut, tinja kesal (diare) pada awal pengobatan. Setelah beberapa hari, fenomena ini menghilang;
  • sedikit gemetar anggota badan dan kantuk. Dalam beberapa kasus, fenomena ini tergantung pada dosis;
  • meningkatkan konsentrasi amonia dalam darah;
  • rambut rontok (mungkin fenomena sementara atau tergantung dosis).

Obat ini dikontraindikasikan pada hepatitis akut dan kronis, diatesis hemoragik, pengambilan Hypericum secara bersamaan pada anak di bawah usia 6 tahun.

Carbamazepine

Obat asli dengan bahan aktif seperti Finlepsin. Generik: Carbamezepine, Tegretol, Mazetol, Septol, Carbapine, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Di tempat pertama, pengobatan kejang parsial dan sekunder umum dimulai dengan itu. Finlepsin tidak dapat digunakan untuk kejang absen dan epilepsi mioklonik, karena dalam kasus ini jelas merupakan obat yang tidak efektif. Dosis harian rata-rata adalah 10-20 mg / kg. Finlepsin membutuhkan titrasi dosis, yaitu dosis awal ditingkatkan secara bertahap sampai efek optimal tercapai.

Selain efek antikonvulsan, ia juga memiliki efek antipsikotik, yang memungkinkan untuk "membunuh dua burung dengan satu batu" dengan bantuan obat tunggal jika pasien memiliki perubahan bersamaan dalam lingkup mental.

Obat ini diperbolehkan untuk anak-anak dari setahun.

Efek samping yang paling umum adalah:

  • pusing, ketidakstabilan saat berjalan, kantuk, sakit kepala;
  • reaksi alergi dalam bentuk ruam (urtikaria);
  • penurunan isi leukosit, trombosit, peningkatan isi eosinofil;
  • mual, muntah, mulut kering, peningkatan aktivitas alkali fosfatase;
  • retensi cairan dalam tubuh dan, akibatnya, pembengkakan dan penambahan berat badan.

Finlepsin tidak boleh digunakan pada pasien dengan porfiria intermiten akut, blok jantung atrioventrikular, yang melanggar hematopoiesis sumsum tulang (anemia, penurunan jumlah sel darah putih), bersamaan dengan preparat lithium dan inhibitor MAO.

Oxcarbazepine (Trileptal)

Ini adalah obat generasi kedua, carbamazepine. Ini juga digunakan sebagai Carbamazepine, dengan kejang parsial dan umum. Dibandingkan dengan carbamazepine memiliki beberapa keunggulan:

  • kurangnya produk metabolisme toksik, yaitu, tinggal di dalam tubuh disertai dengan perkembangan efek samping yang jauh lebih kecil. Efek samping yang paling sering diambil dari oxcarbazepine adalah sakit kepala dan kelemahan umum, pusing;
  • lebih ditoleransi oleh pasien;
  • cenderung menyebabkan reaksi alergi;
  • tidak memerlukan penyesuaian dosis;
  • kurang berinteraksi dengan bahan obat lain, sehingga lebih disukai untuk menggunakannya jika perlu, penggunaan bersamaan dengan obat lain;
  • disetujui untuk digunakan pada anak-anak sejak bulan pertama.

Lamotrigin

Obat asli: Lamictal. Generik adalah Lamitor, Konvulsan, Lamotrix, Triginet, Seyzar, Lamolep.

Digunakan dalam pengobatan kejang tonik-klonik umum, absen, kejang parsial.

Dosis terapi rata-rata adalah 1-4 mg / kg / hari. Membutuhkan peningkatan dosis secara bertahap. Selain antikonvulsan, ia memiliki efek antidepresan dan menormalkan suasana hati. Disetujui untuk digunakan pada anak-anak dari usia 3 tahun.

Obat ini ditoleransi dengan cukup baik. Efek samping umum dari Lamotrigine termasuk:

  • ruam kulit;
  • agresivitas dan lekas marah;
  • sakit kepala, gangguan tidur (insomnia atau kantuk), pusing, gemetar pada ekstremitas;
  • mual, muntah, diare;
  • kelelahan.

Keuntungan lain dari obat ini adalah sejumlah kecil kontraindikasi yang jelas. Ini adalah intoleransi (reaksi alergi) dari Lamotrigine dan 3 bulan pertama kehamilan. Ketika menyusui dengan payudara hingga 60% dari dosis persiapan yang terkandung dalam darah bisa sampai ke bayi.

Ethosuximide

Ethosuximide, atau Suksilep, adalah obat yang jarang digunakan. Ini digunakan hanya untuk pengobatan absensi sebagai obat lini pertama. Dosis efektif adalah 15-20 mg / kg / hari. Sering digunakan dalam pengobatan epilepsi pada anak-anak.

Efek samping utama:

  • pusing, sakit kepala;
  • ruam kulit;
  • fotofobia;
  • fenomena parkinsonisme;
  • gangguan pencernaan;
  • mengurangi jumlah sel darah.

Seharusnya tidak digunakan untuk gagal ginjal atau hati, penyakit darah, porfiria, kehamilan dan menyusui.

Topiramate

Obat asli dikenal dengan nama Topamax, obat generik - Topalepsin, Topsaver, Maksitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Hal ini dapat digunakan dalam kejang tonik-klonik umum, kejang umum sekunder dan parsial, mioklonia sebagai sarana lini pertama. Dosis efektif adalah 200-400 mg / kg / hari.

Sering menyebabkan kantuk, pusing, penampilan parestesia (merangkak, membakar, mati rasa di bagian tubuh mana pun), gangguan daya ingat, perhatian, pemikiran, kurang nafsu makan, dan bahkan anoreksia, nyeri otot, penglihatan ganda, penglihatan kabur, nyeri dan dering di telinga, mimisan, rambut rontok, ruam kulit, memprovokasi pembentukan pasir dan batu ginjal, mengarah pada pengembangan anemia. Dan meskipun kontraindikasi absolut hanya mencakup hipersensitif terhadap obat dan anak-anak hingga 2 tahun, namun, sejumlah besar efek samping memerlukan resep Topiramate yang disengaja. Itulah sebabnya dalam kebanyakan kasus obat ini berada di baris kedua antara lain, yaitu, hanya digunakan dalam kasus ketidakefektifan sarana seperti Depakine, Lamotrigine, Finlepsin.

Gabapentin dan Pregabalin

Bahan aktif ini adalah analog dari asam gamma-aminobutyric, yang menjadi dasar mekanisme kerjanya. Obat asli masing-masing adalah Neurontin dan Lirik. Obat-obatan neurontin: Tebantin, Gapentek, Lepsitin, Gabagamma. Lirik Generik: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Kedua obat diklasifikasikan sebagai obat lini kedua untuk epilepsi. Paling tepat adalah penggunaannya dalam kejang umum parsial dan sekunder, dalam beberapa kasus kejang umum primer. Dosis Gabapentin yang diperlukan adalah 10-30 mg / kg / hari, Pregabalin - 10-15 mg / kg / hari. Selain kejang epilepsi, obat-obatan ini meredakan nyeri neuropatik dengan baik (neuralgia postherpetic, nyeri diabetes, nyeri neuropati alkoholik), serta nyeri pada fibromyalgia.

Ciri penggunaan narkoba adalah tolerabilitasnya yang baik. Di antara efek samping yang paling sering ditemukan adalah:

  • pusing dan kantuk;
  • mulut kering, kehilangan nafsu makan dan tinja;
  • penglihatan kabur;
  • disfungsi ereksi.

Gabapentin tidak digunakan pada anak di bawah 12 tahun, Pregabalin dilarang hingga 17 tahun. Tidak direkomendasikan obat-obatan dan wanita hamil.

Fenitoin dan Fenobarbital

Ini adalah "veteran" di antara obat-obatan untuk epilepsi. Sampai saat ini, mereka bukan obat lini pertama, mereka terpaksa hanya dalam kasus resistensi terhadap pengobatan dengan obat lain.

Phenytoin (Difenin, Dihydan) dapat digunakan untuk semua jenis kejang, dengan pengecualian absen. Keuntungan dari obat ini adalah harganya yang murah. Dosis efektif adalah 5 mg / kg / hari. Obat tidak dapat digunakan untuk masalah dengan hati dan ginjal, gangguan irama jantung dalam bentuk berbagai blokade, porfiria, gagal jantung. Saat menggunakan Phenytoin, efek samping dapat terjadi dalam bentuk pusing, demam, agitasi, mual dan muntah, gemetar, pertumbuhan rambut berlebihan, pembengkakan kelenjar getah bening, peningkatan kadar glukosa darah, sulit bernafas, dan ruam alergi.

Phenobarbital (Luminal) telah digunakan sebagai antikonvulsan sejak 1911. Phenobarbital (Luminal) digunakan untuk jenis kejang yang sama dengan Phenytoin, dengan dosis 0,2-0,6 g / hari. Obat "pudar" menjadi latar belakang karena banyaknya efek samping. Di antara mereka, yang paling umum adalah perkembangan insomnia, munculnya gerakan tak sadar, kemunduran fungsi kognitif, ruam, menurunkan tekanan darah, impotensi, efek toksik pada hati, agresivitas dan depresi. Obat ini dilarang pada miastenia, alkoholisme, kecanduan obat, penyakit hati dan ginjal yang parah, diabetes, anemia berat, penyakit bronkial obstruktif, selama kehamilan.

Levetiracetam

Salah satu obat baru untuk pengobatan epilepsi. Obat asli disebut Keppra, obat generik - Levetinol, Komviron, Levetiracetam, Epiterra. Digunakan untuk mengobati kejang parsial dan umum. Dosis harian, rata-rata, 1000 mg.

Efek samping utama:

  • mengantuk;
  • asthenia;
  • pusing;
  • sakit perut, kehilangan nafsu makan dan tinja;
  • ruam;
  • penglihatan ganda;
  • peningkatan batuk (jika ada masalah dengan sistem pernapasan).

Hanya ada dua kontraindikasi: intoleransi individu, periode kehamilan dan menyusui (karena efek obat belum diteliti dalam kondisi seperti itu).

Daftar obat yang ada untuk epilepsi dapat dilanjutkan lebih lanjut, karena belum ada obat yang sempurna (ada terlalu banyak nuansa dalam pengobatan kejang epilepsi). Upaya untuk menciptakan "standar emas" untuk pengobatan penyakit ini terus berlanjut.

Meringkas hal di atas, saya ingin mengklarifikasi bahwa obat apa pun dari antikonvulsan tidak berbahaya. Harus diingat bahwa perawatan harus dilakukan hanya oleh dokter, tidak ada pertanyaan tentang pilihan independen atau perubahan obat!

Antikonvulsan

Antikonvulsan (anti + lat. Konvulsio - kejang) - obat farmasi dari antikonvulsan, digunakan untuk mengobati epilepsi, meredakan kram otot berbagai asal (untuk epilepsi, eklampsia, intoksikasi, tetanus).

Antikonvulsan juga digunakan untuk mengobati gangguan bipolar (manic-depressive psychosis), karena beberapa obat dalam kelompok ini adalah penstabil suasana hati dan memiliki kemampuan untuk menstabilkan suasana hati.

Banyak obat penenang, turunan benzodiazepine (diazepam, nitrazepam, clonazepam), memiliki efek antikonvulsan. Selain itu, dalam banyak klasifikasi farmasi, clonazepam disebut terutama sebagai antikonvulsan.

Antikonvulsan paling terkenal adalah benzobamil, carbamazepine (Finlepsinum, Tegretol), fenobarbital, asam valproik (Depakinum, Konvuleks), phenytoin (Difenin) Benzonal, lamotrigin (Lamictal, Lamitor), levetiracetam (Keppra), oxcarbazepine (Trileptal), topiramate ( Topamax), clonazepam.

Konten

Sejarah

Klasifikasi antikonvulsan

Prinsip umum untuk antikonvulsan operasi adalah mengurangi frekuensi operasi neuron. Obat-obatan modern dari kelompok ini menunjukkan penghambatan selektif aktivitas neuron aktif patologis. Tindakan semacam itu biasanya dicapai terutama dalam tiga cara:

  • peningkatan aktivitas neuron penghambat, misalnya, dengan merangsang aktivitas reseptor GABA
  • penghambatan reseptor rangsang di neuron, misalnya, dengan mengurangi aktivitas reseptor NMDA.
  • pengaruh langsung pada konduksi impuls listrik, misalnya, dengan menyesuaikan neuron saluran ion

Mekanisme aksi farmakologis antikonvulsan utama

  • Fenitoin, lamotrigin, dan fenobarbital menghambat pelepasan glutamat dari ujung neuron perangsang, sehingga mencegah aktivasi neuron dari fokus epilepsi.
  • Asam valproat dan beberapa obat antiepilepsi lainnya, menurut konsep modern, adalah antagonis dari reseptor neuron NMDA dan mengganggu interaksi glutamat dengan reseptor NMDA.
  • Benzodiazepin dan fenobarbital berinteraksi dengan kompleks reseptor GABA-A. Perubahan allosterik dari reseptor GABA-A, yang terjadi dalam proses ini, meningkatkan sensitivitasnya terhadap GABA dan bahkan lebih besar masuknya ion klor ke dalam neuron, yang akibatnya menangkal perkembangan depolarisasi.
  • Tiagabin adalah blocker dari GABA reuptake dari celah sinaptik. Stabilisasi mediator penghambatan ini dalam celah sinaptik disertai dengan potensiasi interaksinya dengan reseptor GABA-A neuron dari fokus epilepsi dan penguatan efek penghambatan pada rangsangan mereka.
  • Vigabatrin (penghambat GABA transaminase) - memblokir katabolisme GABA dan meningkatkan kandungannya di ujung sel-sel saraf penghambat.
  • Gabapentin memiliki kemampuan untuk meningkatkan pembentukan GABA. Mekanisme aksi antiepileptiknya juga karena kemampuan untuk secara langsung membuka saluran untuk ion kalium.
  • Karbamazepin, valproroat, dan fenitoin mengubah inaktivasi saluran natrium dan kalsium yang bergantung pada potensial, sehingga membatasi penyebaran potensi listrik.
  • Ethosuximide memblokir saluran kalsium tipe-T.

Efek samping yang sering timbul dari antikonvulsan

Konsekuensi dari kenyataan bahwa hampir semua antikonvulsan memiliki efek penghambatan pada sistem saraf pusat, seringkali timbul efek samping berikut: mengantuk, asthenia, pusing, ataksia, kehilangan ingatan, melemahnya fungsi kognitif.

Antikonvulsan generasi baru dan standar monoterapi epilepsi

S.G. Burchinsky, Institut Gerontologi, Akademi Ilmu Kedokteran Ukraina, Kiev

Epilepsi adalah salah satu penyakit paling umum pada sistem saraf dan masalah medis dan sosial yang serius. Lebih dari 40 juta orang menderita epilepsi di dunia [8]. Studi populasi yang dilakukan di negara-negara maju telah menunjukkan bahwa penyakit ini terdeteksi setiap tahun pada 40-70 orang per 100 ribu populasi [3, 45], dan tingkat morbiditas, dengan mempertimbangkan seluruh harapan hidup, mencapai 3% [4, 31].

Di Ukraina saat ini ada sekitar 100 ribu pasien yang didiagnosis dengan "epilepsi", dan gambaran sebenarnya adalah 500 ribu orang dengan manifestasi epilepsi [17, 18]. Dengan demikian, relevansi deteksi tepat waktu, diagnosis lengkap dan perawatan yang memadai dari bentuk patologi ini tidak diragukan.

Dalam pengertian modern, epilepsi adalah penyakit polietologis kronis yang bersujud pada otak, dimanifestasikan oleh paroxysms kejang, kejang non-konvulsif dan / atau psikopatologis yang berulang sebagai akibat dari pelepasan saraf yang berlebihan, dan sering kali perubahan kepribadian [8].

Saat ini diyakini bahwa dengan pilihan obat antiepilepsi (AED) yang benar pada 70-80% kasus, adalah mungkin untuk mencapai penghentian kejang kejang dan hilangnya gejala lain [1].

Kriteria paling penting untuk pemilihan antikonvulsan adalah:

Monoterapi saat ini tetap menjadi standar emas untuk mengobati epilepsi [3]. Dengan monoterapi, risiko efek samping berkurang secara signifikan, kepatuhan pasien dengan rejimen dosis yang disarankan disederhanakan, dan pengobatan lebih ekonomis [7, 12, 47]. Oleh karena itu, strategi yang diadopsi untuk pengobatan epilepsi melibatkan monoterapi awal dengan obat antiepilepsi dasar, peningkatan perlahan, bertahap dosisnya menjadi efektif secara klinis atau sampai munculnya efek samping, yaitu. titrasi; kemudian, dalam hal kegagalan, transisi ke monoterapi alternatif dengan obat dasar lain atau antikonvulsan baru, dan hanya kemudian, juga dalam kasus kegagalan, penggunaan terapi kombinasi dengan dua obat antikonvulsan [10, 14, 36].

Daftar AED modern termasuk obat generasi pertama (fenobarbital, fenitoin, etosuksimid), obat generasi kedua (carbamazepine, valproate, clonazepam) dan obat generasi baru, di antaranya lamotrigin, topiramat dan gabapentin tersedia di Ukraina [15]. Meningkatnya minat dokter terhadap generasi baru AED ditentukan oleh faktor-faktor berikut:

Salah satu antikonvulsan yang paling populer dan banyak digunakan di seluruh dunia adalah lamotrigin.

Lamotrigine pertama kali diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada tahun 1994 di Amerika Serikat, dan sekarang sedang diterapkan di lebih dari 90 negara dan pengalamannya mencakup lebih dari 5 juta orang di seluruh dunia.

Awalnya, lamotrigin diusulkan sebagai sarana terapi antiepilepsi, yaitu sebagai obat lini kedua untuk epilepsi parsial yang resisten [38]. Cakupan lamotrigin yang disebutkan kemudian diperluas secara signifikan karena kemanjuran obat ini terbukti dalam pengobatan kejang parsial dan umum pada orang dewasa, anak-anak dan orang tua dan pikun; baik sebagai terapi tambahan dalam pengobatan epilepsi refrakter, dan sebagai monoterapi pada pasien dengan diagnosis epilepsi pertama kali dan dalam bentuk penyakit refrakter [9, 34, 39]. Baru-baru ini, lamotrigin telah dipertimbangkan bersama dengan valproat sebagai salah satu obat lini pertama pilihan dalam pengobatan epilepsi dengan kejang parsial dan umum [15, 27].

Menurut rekomendasi dari Akademi Neurologi Amerika dan Masyarakat Amerika untuk Studi Epilepsi (AAN AES), ketika memilih obat tertentu untuk mengobati pasien dengan epilepsi yang baru didiagnosis, AED baru (dan pertama-tama lamotrigin) diperlakukan setara dengan obat konvensional, dan pilihan ini harus didasarkan pada karakteristik individu dari pasien tertentu [27, 28]. Secara umum, sesuai dengan standar modern, preferensi harus diberikan untuk lamotrigin pada pasien dengan pharmacoresistance untuk AED konvensional, atau dalam kasus di mana penunjukan yang terakhir tidak ditunjukkan:

Sangat tepat untuk mengingat di sini bahwa hari ini di dunia praktik sejumlah besar obat generik lamotrigin digunakan. Di satu sisi, itu membuat pengobatan epilepsi lebih mudah diakses (terutama mengingat perlunya farmakoterapi antiepilepsi jangka panjang), tetapi di sisi lain - meningkatkan kemungkinan kurangnya efek terapi dan risiko komplikasi karena kualitas yang dipertanyakan dari sejumlah obat generik. Dalam hal ini, pertanyaan untuk memilih lamotrigin obat generik yang memadai, berkualitas tinggi dan paling terjangkau adalah sangat penting.

Di antara obat lamotrigin di pasar farmasi Ukraina, obat Epimil yang diproduksi oleh Teva (Israel), yang diproduksi dalam bentuk tablet 25, 50 dan 100 mg harus dibedakan, yang memungkinkan individualisasi terapi yang maksimal, dengan mempertimbangkan bentuk penyakit, usia, penyakit penyerta, dll.., dan juga untuk mengoptimalkan proses titrasi dosis dan pada akhirnya memfasilitasi pencapaian kepatuhan selama perawatan. Harus ditekankan bahwa Lamotrigin yang diproduksi oleh Teva di AS yang secara resmi diakui oleh FDA sebagai obat generik lamotrigin pilihan pertama [53].

Mekanisme kerja lamotrigin (Epimil) ditentukan oleh blokade selektif yang bergantung pada tegangan yang secara perlahan-lahan menonaktifkan saluran natrium neuron, menghasilkan penghambatan pelepasan asam amino rangsang, terutama glutamat, ke celah sinaptik. Penting untuk dicatat bahwa efek ini dimanifestasikan hanya dalam neuron dengan adanya aktivitas epileptogenik dan tidak diamati selama fungsi normal neuron, yaitu Epimil bertindak terutama sebagai korektor transmisi neurot glutamatergik sinaptik, semacam "penormalkan" aktivitas neuron glutamatergik [5, 40, 41]. Selain itu, obat ini juga memblokir saluran kalsium potensial yang bergantung pada neuron hippocampal [51]. Sebagai akibat dari efek ini, hiperaktif patologis dari neuron hippocampal di zona CA1 berkurang [37], yaitu sebuah wilayah yang sebagian besar bertanggung jawab untuk pengaturan lingkungan emosional, fungsi kognitif, dan hubungan subkortikal-kortikal. Lamotrigine (Epimil) juga memiliki kemampuan dalam penggunaan kronis untuk meningkatkan konten GABA di otak, yang secara signifikan memperluas potensinya sebagai antikonvulsan [35].

Studi lebih lanjut mengungkapkan adanya sejumlah efek farmakologis lainnya dalam lamotrigin (Epimil): penghambatan non-selektif dari pengambilan kembali monoamina (termasuk serotonin), blokade monoamine oksidase tipe A dan B [33, 46].

Kemanjuran dan keamanan lamotrigin dalam pengobatan epilepsi telah dikonfirmasi dalam sejumlah studi komparatif double-blind, terkontrol plasebo. Yang paling penting adalah kesimpulan tentang luasnya spektrum terapi obat ini, yaitu efektivitasnya dalam semua jenis kejang dan sebagian besar bentuk klinis epilepsi [39, 52].

Terutama perlu untuk menekankan efektivitas Epimil dalam epilepsi yang baru didiagnosis dengan kejang umum parsial dan sekunder. Dengan bentuk-bentuk ini, parameter efektivitas obat ini sebagai bagian dari monoterapi (mengurangi frekuensi serangan, mengurangi keparahannya) dapat dibandingkan dengan obat konvensional, carbamazepine dan fenitoin, sedangkan toleransi lamotrigin (Epimil) secara signifikan lebih tinggi, dan frekuensi efek samping lebih rendah, sebagai hasilnya, sejumlah besar pasien yang menggunakan lamotrigin (Epimil) secara signifikan lebih besar menyelesaikan penelitian [22, 43, 48].

Lamotrigin (Epimil) juga menunjukkan kemanjuran tinggi dalam berbagai bentuk kejang umum-umum, baik dalam absen tonik-klonik dan atipikal dan kejang atopik [21, 28].

Perhatian khusus harus dibuat dari efek menguntungkan Epimil pada fungsi kognitif dan bidang psiko-emosional, yang bukan karakteristik antikonvulsan konvensional, yang sangat penting ketika mempertimbangkan frekuensi gangguan kognitif dan depresi pada pasien epilepsi. Di bawah pengaruh lamotrigin (Epimil), peningkatan dalam perhatian, mobilitas, kemampuan untuk mengingat, aktivitas berbicara dalam kombinasi dengan efek positif pada suasana hati dan penurunan asthenia terdeteksi [19, 22]. Selain itu, lamotrigin (Epimil) ditandai dengan adanya efek anti-depresi langsung, yang meningkat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan [25], yang memungkinkannya untuk dipertimbangkan sebagai obat pilihan di hadapan depresi komorbid [9], dan juga merupakan dasar untuk keberhasilan penggunaan obat yang dipertimbangkan dalam gangguan afektif bipolar [ 2].

Efek ini terkait erat dengan penilaian pasien terhadap kualitas hidup dalam perjalanan terapi dengan satu atau antikonvulsan lain, yang saat ini dianggap sebagai kriteria paling penting dari keberhasilan terapi antiepilepsi [12]. Penilaian komprehensif kualitas hidup (kualitas hidup secara keseluruhan, kesejahteraan emosional, energi, kepuasan dengan pengobatan, adaptasi sosial) mengungkapkan keunggulan lamotrigin (Epimil) dengan kriteria yang dipertimbangkan tidak hanya pada carbamazepine, tetapi juga pada valproat [26, 29].

Epimil adalah salah satu obat yang optimal untuk digunakan dalam praktik geriatri, berdasarkan efek kognitif yang menguntungkan dan risiko minimal komplikasi serius dalam proses pengobatan [9, 13].

Masalah farmakoterapi yang memadai pada wanita membutuhkan pertimbangan terpisah. Diketahui bahwa valproate yang banyak digunakan dalam pengobatan epilepsi memiliki efek yang sangat merugikan pada bidang reproduksi pada wanita, mengganggu metabolisme estradiol dalam folikel dan siklus menstruasi secara keseluruhan, menyebabkan apoptosis sel folikel ovarium dan berkontribusi terhadap perkembangan penyakit ovarium polikistik dan hiperadrogenisme [16, 32]. Gangguan yang ditandai dikombinasikan dengan hiperinsulinisme dan dislipidemia valproatinduced, serta dengan peningkatan berat badan [42].

Epimil dihilangkan dari efek negatif pada metabolisme hormon seks pada wanita, tidak mengubah kadar insulin dan lipid darah, tidak mempengaruhi berat badan, menjadikannya obat pilihan bagi wanita usia subur, serta di hadapan diabetes, hipertensi atau obesitas bersamaan, ton. di sebagian besar populasi pasien dengan epilepsi [9, 11, 23, 42].

Dengan demikian, saat ini ada bukti yang cukup meyakinkan tentang efektivitas dan kelayakan menggunakan Epimil dalam semua bentuk epilepsi, dalam semua jenis kejang (kecuali mioklonik) dan di semua kelompok umur.

Yang tidak kalah penting adalah tingkat tolerabilitas epimil yang sangat tinggi terkait dengan sejumlah efek sampingnya, terutama dibandingkan dengan carbamazepine atau fenitoin.

Ketika lamotrigin digunakan, efek samping seperti pusing, sakit kepala, mual, kantuk, diplopia, asthenia, dan ruam kulit diamati lebih sering [22, 30]. Pada saat yang sama, risiko pengembangan ruam dapat dikurangi secara signifikan dengan meminimalkan dosis awal obat dan mengikuti skema titrasi dosis yang direkomendasikan [30]. Harus diingat bahwa itu adalah ruam kulit yang bersifat makulopapular dan sangat jarang diamati reaksi kulit yang mengancam jiwa (sindrom Stevens-Johnson dan Lyell) adalah alasan utama untuk menghentikan pengobatan saat menggunakan lamotrigin [20].

Akibatnya, Epimil sebagai antikonvulsan generasi baru ditandai dengan keunggulan berikut:

Epimil sepenuhnya mematuhi semua standar GMP Eropa dan pada saat yang sama merupakan salah satu obat lamotrigin yang paling terjangkau, yang, dengan mempertimbangkan kebutuhan jangka panjang, pemberian AED kronis dalam konteks kedokteran domestik, adalah sangat penting.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa farmakologi antikonvulsan saat ini berkembang sangat pesat. Generasi baru PEP memungkinkan untuk merumuskan standar baru pengobatan dan berkontribusi terhadap kemajuan nyata epileptologi secara keseluruhan.

Antikonvulsan untuk epilepsi

Menurut definisi modern dari International Antiepileptic League dan International Bureau of Epilepsy 2005 (ILAE, IBE, 2005), “epilepsi adalah gangguan (penyakit) otak yang ditandai oleh kecenderungan gigih terhadap generasi (perkembangan) kejang epilepsi, serta neurobiologis, kognitif, konsekuensi psikologis dan sosial dari negara ini. " Epilepsi adalah salah satu penyakit paling umum pada sistem saraf. Di seluruh dunia, prevalensi epilepsi adalah 4-10 / 1000 orang, yang sesuai dengan 0,5-1,0% dalam populasi. [1]

Dalam Klasifikasi Internasional Kejang Epilepsi, ada dua jenis utama: umum dan parsial. Kejang dan absen tonik-klonik, tonik, klonik, mioklonik digeneralisasi; ke parsial - sederhana, kompleks dan digeneralisasi-sekunder. Namun, berbagai kejang tidak selalu memungkinkan mereka dikaitkan dengan salah satu dari jenis kejang ini, sehingga judul lain telah disorot - kejang "tidak terklasifikasi", yang meliputi kejang 9-15%. [2] Saat ini, klasifikasi yang diadopsi pada tahun 1981 di Kyoto, Jepang digunakan untuk membedakan kejang. Kemampuan untuk membedakan kejang dengan benar adalah komponen yang diperlukan dari pemilihan terapi antikonvulsan yang rasional.

Klasifikasi bentuk epilepsi sangat luas, tetapi secara global dimungkinkan untuk membagi semua epilepsi sesuai dengan etiologi menjadi:

1. Predisposisi idiopatik (genetik (herediter) tanpa adanya kemungkinan penyebab lain dari penyakit); [3]

2. Gejala (penyebab perkembangan penyakit adalah kerusakan otak karena berbagai faktor yang bertindak selama kehamilan dan setelah melahirkan: cacat perkembangan otak (terutama malformasi korteks serebral - displasia kortikal); infeksi intrauterin; sindrom kromosom; penyakit metabolik turun-temurun; kerusakan otak hipoksik-iskemik pada periode perinatal (selama melahirkan, pada minggu-minggu terakhir kehamilan, pada minggu pertama kehidupan anak); Aku sistem saraf (meningitis, meningoencephalitis); trauma craniocerebral, tumor, penyakit degeneratif pada sistem saraf); [3]

3. Kriptogenik (sindrom epilepsi, etiologinya tidak diketahui atau tidak jelas. Kata kriptogenik itu sendiri diterjemahkan sebagai rahasia, tersembunyi. Sindrom ini belum memenuhi persyaratan varietas idiopatik, tetapi mereka tidak dapat dihitung sebagai epilepsi simptomatik).

Mekanisme kerja obat antikonvulsan (antikonvulsan) tidak sepenuhnya dipahami. Ini sebagian besar disebabkan oleh kurangnya pengetahuan tentang epilepsi, karena seringkali tidak mungkin untuk mengetahui penyebab kejang kejang.
Ketidakseimbangan antara penghambatan (GABA, glisin) dan neurotransmitter rangsang (glutamat, aspartat) penting dalam pengembangan aktivitas epileptogenik otak. Untuk asam amino perangsang, ada reseptor spesifik di otak - reseptor NMDA dan AMPA, yang berhubungan dengan saluran natrium cepat dalam neuron. Telah ditetapkan bahwa kandungan glutamat dalam jaringan otak di wilayah fokus epileptogenik meningkat. Namun, kandungan GABA di jaringan otak pasien dengan epilepsi berkurang. [4]

Obat antiepilepsi diklasifikasikan, biasanya berdasarkan penggunaannya dalam bentuk epilepsi tertentu: [4]

I. Bentuk epilepsi umum
- Kejang parah (grand mal; kejang tonik-klonik):
Sodium Valproate. Lamotrigine, Difenin, Topiramate,
Carbamazepine, Phenobarbital, Hexamidine.
- Status epilepticus:
Diazepam, clonazepam, diphenin sodium,
Lorazepam, Phenobarbital-sodium, obat anestesi.
- Episode epilepsi kecil (petit mal; epilepsi absense):
Ethosuximide, Clonazepam, Trimetin,
Sodium Valproate, Lamotrigine.
- Epilepsi mioklonus:
Clonazepam, Sodium Valproate, Lamotrigine.

Ii. Bentuk epilepsi fokal (sebagian)
Carbamazepine, Lamotrigine, Clonazepam, Tiagabin,
Sodium Valproate, Phenobarbital, Topiramate, Vigabatrin,
Difenin, Hexamidine, Gabapentin.

Ada juga klasifikasi berdasarkan “generasi” obat:
I - antikonvulsan generasi pertama
Fenobarbital, fenitoin, carbamazepine,
Asam valproat, etosuximide.
II - antikonvulsan generasi ke-2
Felbamate, Gabapentin, Lamotrigine, Topiramate, Tiagabin,
Oxcarbazepine, Levetiracetam, Zonisamide, Clobazam, Vigabatrin.
III - antikonvulsan generasi ketiga (paling baru, banyak dalam uji klinis)
Brivatami, Valrocem
Dalam posting ini akan dianggap obat utama generasi I dan II.

Selain itu, obat antiepilepsi dapat diklasifikasikan berdasarkan prinsip tindakan mereka:

Gambar 1. | Situs aksi berbagai obat pada metabolisme GABA

I. Cara memblokir saluran natrium:
Difenin, Lamotrigine, Topiramate,
Carbamazepine, Sodium Valproate.

Ii. Pemblokir saluran kalsium tipe-T:
Ethosuximide, Trimetin, Sodium Valproate.

Iii. Berarti yang mengaktifkan sistem GABA-ergic:
1. Berarti meningkatkan afinitas GABA untuk reseptor GABA-A Benzodiazepines, Phenobarbital, Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Topiramate.
2. Berarti mempromosikan pembentukan GABA dan mencegah tidak aktifnya GABA
Sodium Valproate
3. Berarti mencegah inaktivasi GABA
Vigabatrin
4. Berarti menghalangi kejang neuronal dan glial GABA
Tiagabin

Iv. Berarti menurunkan aktivitas sistem glutamatergik:
1. Obat yang mengurangi pelepasan glutamat dari ujung presinaptik
Lamotrigin
2. Berarti memblokir reseptor glutamat (AMPA)
Topiramate

Pemblokir saluran natrium

Carbamazepine (Tegretol, Finlepsin) adalah turunan dari iminostilbene. Tindakan antikonvulsan dari obat ini disebabkan oleh fakta bahwa obat ini memblokir saluran natrium dari sel-sel saraf dan mengurangi kemampuan neuron untuk mempertahankan impuls frekuensi tinggi yang tipikal dari aktivitas epileptogenik; memblokir saluran natrium prasinaps dan mencegah pelepasan mediator. Obat dimetabolisme di hati, meningkatkan laju metabolisme sendiri karena induksi enzim hati mikrosomal. Salah satu metabolit, carbamazepine-10,11-epoxide, memiliki aktivitas antikonvulsan, anti-depresi dan anti-neuralgik. Diekskresikan terutama oleh ginjal (lebih dari 70%). Efek samping: kehilangan nafsu makan, mual, sakit kepala, kantuk, ataksia; gangguan akomodasi; diplopia, aritmia jantung, hiponatremia, hipokalsemia, hepatitis, reaksi alergi, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis (diperlukan kontrol terhadap gambaran darah). Ada risiko tindakan teratogenik. Karbamazepin meningkatkan laju metabolisme, sehingga mengurangi konsentrasi obat-obatan tertentu dalam darah, termasuk obat antiepilepsi (clonazepam, lamotrigine, valproate sodium, ethosuximide, dll.).

Phenytoin (Difenin) adalah turunan dari hydantoin. Aksi antikonvulsan: blokade saluran natrium; penurunan masuknya ion natrium ke dalam neuron; pelanggaran terhadap pembangkitan dan penyebaran pembuangan frekuensi tinggi; penurunan rangsangan neuron, hambatan aktivasi mereka ketika impuls dari fokus epilepsi mencapai mereka. Untuk mencegah kejang kejang, fenitoin diberikan secara oral dalam bentuk pil. Fenitoin-natrium digunakan untuk menghilangkan status epileptikus, diberikan secara intravena.
Fenitoin terikat secara intensif dengan protein plasma (hingga 90%). Ini dimetabolisme di hati, metabolit tidak aktif utama, 5- (p-hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin, terkonjugasi dengan asam glukuronat. Pada dasarnya diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit. Efek samping: pusing, agitasi, mual, muntah, tremor, nystagmus, ataksia, diplopia, hirsutisme; hiperplasia gusi (terutama pada orang muda), pengurangan folat dan anemia megaloblastik, osteomalacia (terkait dengan gangguan metabolisme vitamin D), reaksi alergi, dll. Efek teratogenik telah dicatat. Ini menyebabkan induksi enzim mikrosomal di hati dan dengan demikian mempercepat metabolisme sejumlah zat obat (kortikosteroid, estrogen, teofilin), meningkatkan konsentrasi mereka dalam darah.

Lamotrigin (Lamictal) memblokir saluran natrium dari membran neuron, dan juga mengurangi pelepasan glutamat dari terminal presinaptik (yang terkait dengan blokade saluran natrium dari membran presinaptik). Efek samping: kantuk, diplopia, sakit kepala, ataksia, tremor, mual, ruam kulit. [5]

Pemblokir saluran kalsium tipe-T

Ethosuximide (Suksilep) termasuk dalam kelas kimia suksinimida, yang berasal dari asam suksinat. Tindakan antikonvulsan: memblokir saluran kalsium tipe-T yang terlibat dalam pengembangan aktivitas epilepsi di wilayah thalamokortikal. Merupakan obat pilihan untuk pengobatan absensi. Dimetabolisme di hati. Pada dasarnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit dan sekitar 20% dari dosis yang diberikan - tidak berubah. Efek samping: mual, muntah, diskinesia; sakit kepala, kantuk mengantuk, aktivitas mental menurun, gelisah, reaksi alergi; jarang - leukopenia, agranulositosis.

Mekanisme kerja beberapa obat antiepilepsi mencakup beberapa komponen dan belum ditetapkan mana di antara mereka yang dominan, akibatnya obat ini sulit untuk dikaitkan dengan salah satu kelompok di atas. Obat-obatan ini termasuk asam valproat, topiramate.

Asam valproat (Atsediprol, Apilepsin, Depakine) juga digunakan dalam bentuk natrium valproat. Tindakan antikonvulsan: 1) memblokir saluran natrium neuron dan mengurangi rangsangan neuron dalam fokus epileptogenik; 2) menghambat metabolisme metabolisme GABA (GABA transaminase) + meningkatkan aktivitas enzim yang terlibat dalam sintesis GABA (glutamate decarboxylase); meningkatkan kandungan GABA di jaringan otak; 3) memblokir saluran kalsium. Ini terutama diekskresikan oleh ginjal sebagai konjugat dengan asam glukuronat atau sebagai produk oksidasi. Efek samping: mual, muntah, diare, sakit perut, ataksia, tremor, alergi kulit, diplopia, nystagmus, anemia, trombositopenia, memburuknya pembekuan darah, kantuk. Obat ini dikontraindikasikan sebagai pelanggaran hati dan pankreas.

Topiramate (Topamax) memiliki mekanisme aksi yang kompleks dan tidak sepenuhnya dipahami. Ini memblokir saluran natrium, dan juga meningkatkan efek GABA pada reseptor GABA-A. Mengurangi aktivitas reseptor asam amino rangsang (mungkin kainat). Obat ini digunakan untuk terapi tambahan kejang tonik-klonik parsial dan umum dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi lainnya. Efek samping: mengantuk, lesu, kehilangan nafsu makan (anoreksia), diplopia, ataksia, tremor, mual. [5]

Berarti meningkatkan aktivitas GABA-ergic

Phenobarbital (Luminal) berinteraksi dengan situs pengikatan spesifik (reseptor barbiturat) yang terletak di kompleks reseptor GABA-A dan, dengan menyebabkan regulasi alosterik reseptor GABA-A, meningkatkan sensitivitasnya terhadap GABA. Pada saat yang sama, pembukaan saluran klorin yang terkait dengan reseptor GABA-A meningkat - lebih banyak ion klor masuk ke dalam sel melalui membran neuron dan hiperpolarisasi membran berkembang, yang mengarah pada penurunan rangsangan neuron epileptogenik. Selain itu, diyakini bahwa fenobarbital, berinteraksi dengan membran neuron, menyebabkan perubahan permeabilitasnya terhadap ion lain (natrium, kalium, kalsium), dan juga menunjukkan antagonisme sehubungan dengan glutamat. Dimetabolisme di hati; metabolit tidak aktif (4-oxyphenobarbital) diekskresikan oleh ginjal sebagai glukuronida, sekitar 25% tidak berubah.
Efek samping: hipotensi, reaksi alergi (ruam kulit), perasaan lemas, mengantuk, depresi, ataksia, mual, muntah. Fenobarbital menyebabkan induksi enzim mikrosomal hati dan karenanya mempercepat metabolisme obat, termasuk metabolisme fenobarbital itu sendiri. Dengan aplikasi berulang menyebabkan perkembangan toleransi dan ketergantungan obat.

Benzodiazepin (Clonazepam) menstimulasi reseptor benzodiazepin dari kompleks reseptor GABA-A; sensitivitas reseptor GABA-A terhadap GABA meningkat dan frekuensi pembukaan saluran klor meningkat, masuknya ion klor yang bermuatan lebih negatif ke dalam sel dirangsang, menghasilkan hiperpolarisasi membran neuron dan peningkatan efek penghambatan GABA. Efek samping: kelelahan, pusing, koordinasi gerakan yang buruk, kelemahan otot, keadaan depresi, gangguan berpikir dan perilaku, reaksi alergi (ruam kulit). Dengan penggunaan jangka panjang pada anak-anak, clonazepam dapat menyebabkan gangguan perkembangan mental dan fisik. Dengan pemberian parenteral, depresi pernapasan (hingga apnea), hipotensi, bradikardia dimungkinkan. Vigabatrin (Sabril) adalah analog struktural GABA dan menghambat transaminase GABA, yang menghancurkan GABA. Meningkatkan kandungan GABA di otak. Vigabatrin memiliki berbagai aksi antikonvulsan, digunakan untuk pencegahan kejang kejang besar, efektif dalam kejang parsial.

Gabapentin (Neurontin) dibuat sebagai analog struktural lipofilik dari GABA untuk merangsang reseptor GABA di otak. Namun, aktivitas mimesis GABA tidak memiliki, tetapi memiliki efek antikonvulsan. Mekanisme kerjanya tidak jelas, diasumsikan bahwa obat berkontribusi pada pelepasan GABA, tidak mengesampingkan kemungkinan blokade sistem transportasi asam amino rangsang. Gabapentin digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan kejang parsial. Obat ini efektif untuk nyeri neuropatik. Efek samping: mengantuk, pusing, ataksia, tremor, sakit kepala. [5]

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia

Gangguan Mental

Insomnia