Ada banyak kelompok obat yang ditujukan untuk koreksi psikotropika dalam pengobatan kecemasan dan depresi.

Semuanya memiliki mekanisme aksi yang sama, intinya adalah mengendalikan pengaruh SSP neurotransmiter tertentu tergantung pada asal-usul penyakit. Menurut penelitian, defisiensi serotonin sentral dalam transmisi sinoptik memiliki efek khusus pada patogenesis depresi, dengan mengendalikan aktivitas mental mana yang dapat diatur.

Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) adalah antidepresan generasi ketiga modern yang relatif mudah ditoleransi oleh pasien. Digunakan untuk pengobatan gangguan depresi dan kecemasan pada mono dan terapi-poli.

Kelompok obat ini bekerja dengan mempertahankan aktivitas jangka panjang dari proses serotonergik sentral dengan mencegah otak merebut serotonin oleh jaringan otak, akibatnya mediator terakumulasi di area reseptor dan memberikan pengaruhnya lebih lama pada mereka.

Keuntungan utama SSRI dibandingkan kelompok antidepresan lain adalah penghambatan selektif hanya satu jenis amina biogenik, yang mencegah efek efek samping yang tidak diinginkan pada tubuh. Ini memiliki efek positif pada tolerabilitas kelompok obat ini oleh tubuh, yang karenanya popularitas mereka di antara pasien dan spesialis meningkat setiap tahun.

Mekanisme kerja dan sifat farmakologis

Ketika serotonin dilepaskan dari serat ujung saraf di area formasi retikular yang bertanggung jawab untuk terjaga, serta sistem limbik yang bertanggung jawab untuk mengendalikan keadaan emosional, ia memasuki ruang yang disebut celah sinoptik, di mana ia bergabung dengan reseptor serotonin khusus.

Selama interaksi ini, neurotransmitter menstimulasi membran sel dari struktur ini, sehingga meningkatkan aktivitasnya. Akibatnya, zat ini terurai di bawah aksi enzim khusus, setelah itu unsur-unsurnya ditangkap kembali oleh struktur melalui mana pelepasan awalnya dibuat.

Inhibitor reuptake memberikan pengaruhnya pada tahap pemecahan enzimatik serotonin, mencegah kehancurannya, berkontribusi terhadap akumulasi selanjutnya dan memperpanjang efek stimulasinya.

Sebagai hasil dari peningkatan aktivitas neurotransmitter, proses patologis dari gangguan depresi, gelisah, kecemasan-depresi dan fobia dihilangkan, kurangnya perilaku emosional dan regulasi kondisi mental dikompensasi.

Lingkup aplikasi

Tujuan utama kelompok antidepresan ini adalah untuk menekan berbagai jenis depresi dengan memberikan efek stimulasi pada struktur otak.

SSRI juga diterapkan dalam kasus berikut:

  • kondisi psikasthenik, yang merupakan gangguan kepribadian kecemasan;
  • psikopati dan neurosis, memanifestasikan diri dalam perilaku histeris dan penurunan kinerja mental dan fisik;
  • sindrom nyeri kronis yang terkait dengan aspek psikosomatik;
  • gangguan panik;
  • gangguan obsesif-kompulsif yang terkait dengan pikiran obsesif episodik, ide, tindakan, gerakan;
  • gangguan makan - anoreksia nervosa, bulimia dan makan berlebihan psikogenik;
  • pengalaman fobia sosial yang terkait dengan persepsi perilaku tentang diri mereka sendiri di masyarakat;
  • gangguan stres pasca-trauma;
  • gangguan depersonalisasi dan derealisasi, yang terkait dengan pelanggaran persepsi diri dan ketidakmampuan untuk mengendalikan perilaku dan penerimaan mereka terhadap realitas di sekitarnya;
  • sindrom pengalaman pramenstruasi, sebagai akibat dari ketidakstabilan psiko-emosional.

Juga, kelompok obat ini efektif dalam pengobatan alkoholisme dan sindrom pantang.

Pembatasan dan kontraindikasi

Penggunaan anti-depresi untuk SSRI dilarang di hadapan obat-obatan psikostimulasi dalam darah, dalam keadaan mabuk alkoholik atau narkotika.

Kombinasi beberapa obat dengan aksi serotonergik dikontraindikasikan. Penggunaan serotonin reuptake inhibitor juga tidak sesuai dengan riwayat epilepsi.

Gagal hati dan ginjal, serta penyakit kardiovaskular pada tahap dekompensasi merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan inhibitor selektif.

Adanya fokus lesi iskemik atau formasi tumor ganas di daerah otak tengah.

Penggunaan SSRI tidak dilakukan lebih awal dari dua minggu setelah akhir pengobatan dengan inhibitor monoamine oksidase non-selektif.

Dilarang mengonsumsi obat di hadapan glaukoma pada fase aktif. Diabetes mellitus juga merupakan kontraindikasi untuk penggunaan SSRI.

Inhibitor reuptake serotonin selektif tidak sesuai dengan obat antikolinesterase, simpatolitik, heparin, antikoagulan tidak langsung, analgesik narkotika, salisilat, kolinimimetik, dan fenilbutazon.

Efek samping

Reaksi samping berikut dapat terjadi ketika mengambil inhibitor reuptake serotonin selektif (walaupun jauh lebih jarang daripada, misalnya, ketika menggunakan antidepresan trisiklik):

  1. Mual, muntah, kemacetan di usus dan akibatnya sembelit.
  2. Kecemasan dapat terjadi, mania, kegelisahan, gangguan tidur atau insomnia atau perubahan menjadi kantuk yang meningkat dapat terjadi.
  3. Kemungkinan peningkatan kegembiraan saraf, munculnya sakit kepala seperti migrain, hilangnya ketajaman visual, munculnya ruam kulit, adalah mungkin untuk mengubah fase penyakit dalam gangguan kepribadian bipolar dengan transisi dari depresi menjadi manik.
  4. Munculnya tremor, penurunan libido, perkembangan gangguan ekstrapiramidal dalam bentuk akathisia, parkinsonisme atau distonia akut dapat diamati. Ada peningkatan produksi prolaktin.
  5. Dengan penggunaan jangka panjang, fenomena hilangnya motivasi dengan emosi tumpul mungkin terjadi, yang juga dikenal sebagai sindrom apatis yang diinduksi SSRI.
  6. Dapat terjadi bradikardia, ada penurunan natrium dalam darah, menyebabkan edema.
  7. Ketika menggunakan obat-obatan selama kehamilan, aborsi spontan dimungkinkan sebagai akibat dari efek teratogenik pada janin, serta kelainan perkembangan pada akhir kehamilan.
  8. Dalam kasus yang jarang, sindrom serotonin mungkin terjadi dengan gangguan mental, otonom, dan neuromuskuler yang tepat.

Informasi untuk dipertimbangkan

Menurut penelitian baru-baru ini, pengobatan depresi endogen pada remaja efektif dan aman ketika menggunakan antidepresan kelompok SSRI sebagai terapi, karena tidak adanya efek samping seperti ketika mengambil obat trisiklik.

Efek terapeutik yang dapat diprediksi memungkinkan kita untuk memberikan perawatan yang tepat untuk kelompok pasien ini, meskipun terdapat gejala depresi atipikal pada usia ini yang terkait dengan perubahan neurobiologis pada masa remaja.

SSRI sudah memungkinkan pada tahap awal pengobatan untuk mencegah eksaserbasi kondisi dan mengurangi relevansi perilaku bunuh diri, yang khas dari orang yang menderita depresi remaja.

Selain itu, inhibitor reuptake serotonin telah terbukti efektif dalam pengobatan depresi pascapersalinan, memiliki efek positif pada sindrom menopause dalam bentuk kecemasan dan depresi, yang memungkinkan penggunaan antidepresan sebagai pengganti terapi hormon.

TOP 10 produk paling populer dari grup SSRI

Sepuluh selective serotonin reuptake inhibitor, yang sepatutnya populer di kalangan pasien dan dokter:

  1. Fluoxetine. Seiring dengan peningkatan pengaruh serotonergik pada prinsip umpan balik negatif, hampir tidak ada efek pada akumulasi norepinefrin dan dopamin. Sedikit berpengaruh pada reseptor H1 kolinergik dan histomin. Ketika diterapkan, itu diserap dengan baik, dosis maksimum dalam darah dari saat pemberian dicatat setelah 6-8 jam. Dapat menyebabkan kantuk, kehilangan nafsu makan, penurunan libido, mual dan muntah.
  2. Fluvoxamine. Ini adalah antidepresan dengan efek ansiolitik. Ini juga ditandai dengan efek antikolinergik yang lemah. Ketersediaan hayati obat adalah 50%. Sudah empat jam setelah minum obat, dosis terapi maksimum dalam darah dapat dicatat. Di hati mengalami metabolisme dengan pembentukan zat aktif berikutnya, norfluoxetine. Kondisi manik, xerostomia, takikardia, artralgia mungkin terjadi.
  3. Sertraline. Ini digunakan dalam kondisi depresi yang parah dan dianggap sebagai obat yang paling seimbang dari kelompok. Permulaan tindakan dicatat 2-4 minggu setelah dimulainya kursus terapi. Saat Anda terima dapat diamati hiperkinesis, edema, serta fenomena bronkospasme.
  4. Paroxetine. Efek ansiolitik dan obat penenang mendominasi. Diserap sepenuhnya melalui saluran pencernaan, dosis maksimum zat aktif ditentukan setelah 5 jam. Ditemukan penggunaan utama dalam keadaan panik dan obsesif-kompulsif. Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Ketika diambil dengan koagulan tidak langsung meningkatkan perdarahan.
  5. Citalopram. Bersama-sama dengan serotonin menghambat reseptor adrenergik, histomin, dan reseptor m-kolinergik. Dalam 2 jam setelah pemberian, konsentrasi maksimum dapat dicatat. Kemungkinan tremor, migrain, gangguan kemih, dan hipotensi ortostatik.
  6. Trazodone Menggabungkan efek ansiolitik, sedatif dan timoneleptichesky. Satu jam setelah pemberian, kadar darah maksimum dicatat. Digunakan untuk menekan kecemasan dan depresi endogen neurotik.
  7. Escitalopram. Ini digunakan dalam patologi perilaku keparahan ringan dan sedang. Fitur dari obat ini adalah kurangnya efek pada sel-sel hati, yang memungkinkan untuk menggabungkan Escitalopram dengan obat lain. Kemungkinan trombositopenia, syok anafilaksis, gangguan produksi vasopresin.
  8. Nefazodone. Digunakan untuk gangguan tidur, kegelisahan dan depresi dengan berbagai tingkat keparahan. Ini tidak memiliki efek penghambatan pada fungsi seksual. Dapat menyebabkan keringat berlebih, mulut kering, mengantuk.
  9. Paxil. Tidak memiliki efek sedatif. Digunakan untuk depresi yang cukup parah. Dengan penggunaan kemungkinan sinusitis, pembengkakan wajah, pembengkakan keadaan depresi, perubahan kualitas cairan mani, agresi.
  10. Serenata. Memberikan efek antidepresan, tidak melanggar fungsi psikomotorik. Ini digunakan sebagai pencegahan episode depresi. Dapat menyebabkan nyeri sternum, tinitus, sakit kepala, dispepsia, dan sesak napas.

Daftar lengkap obat yang tersedia pada tahun 2017

Daftar lengkap SSRI, yang terdiri dari semua zat aktif dalam kelompok, serta persiapan berdasarkan pada mereka (nama dagang).

Rumus struktural SSRI populer (dapat diklik)

Obat-obatan berbasis Fluoxetine;

Kelompok obat ini memiliki efek stimulasi dan timoanaleptik. Obat bekas untuk berbagai jenis depresi.

Persiapan berbasis fluvoxamine:

Obat-obatan tersebut secara khusus menghambat pengambilan kembali serotonin dan memiliki efek ansiolitik. Digunakan untuk pencegahan dan pengobatan gangguan obsesif-kompulsif. Mereka juga memiliki efek pada reseptor adrenergik, histomin, dan dopamin.

Obat-obatan berbasis paroxetine:

Kelompok ini memiliki sifat ansiolitik dan obat penenang. Zat aktif memiliki struktur bicyclic, yang membedakannya dari obat lain.

Dengan sifat farmakokinetik jangka panjang tidak berubah. Indikasi utama meluas ke endogen, neurotik dan depresi reaktif.

Produk berbasis sertralin:

  • Aleval;
  • Pusat;
  • Zoloft;
  • Serlift;
  • Serenata;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Subkelompok obat ini digunakan untuk gangguan obsesif-kompulsif. Tidak memiliki efek sedatif dan tidak memiliki efek pada reseptor lain selain serotonergik. Digunakan sebagai pencegahan kekambuhan kondisi depresi.

Produk berbasis Tsitalopram:

Kelompok ini memiliki efek minimal pada efek pihak ketiga pada reseptor dopamin dan adrenergik. Efek terapi utama ditujukan untuk memperbaiki perilaku emosional, meratakan perasaan takut dan disforia. Efek terapeutik kelompok antidepresan lain dapat ditingkatkan saat berinteraksi dengan turunan Citalopram.

Obat berbasis estsitalopram:

Obat-obatan digunakan untuk kondisi panik. Efek terapeutik maksimum berkembang 3 bulan setelah dimulainya kelompok obat SSRI ini. Obat-obatan praktis tidak berinteraksi dengan reseptor jenis lain. Sebagian besar metabolit diekskresikan oleh ginjal, yang merupakan ciri khas turunan ini.

Rejimen pengobatan umum

Persiapan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif digunakan 1 kali per hari. Ini mungkin periode waktu yang berbeda, tetapi paling sering resepsi terjadi di pagi hari sebelum makan.

Efek obat terjadi setelah 3-6 minggu perawatan berkelanjutan. Hasil dari respon tubuh terhadap terapi adalah kemunduran dari gejala-gejala keadaan depresi, setelah penindasan total yang mana perjalanan terapi dilanjutkan selama 4 sampai 5 bulan.

Perlu juga dipertimbangkan bahwa dengan adanya intoleransi individu atau resistensi organisme, dimanifestasikan dengan tidak adanya hasil positif dalam 6 hingga 8 bulan, kelompok antidepresan digantikan oleh yang lain. Dosis obat pada satu waktu tergantung pada turunan dari zat, sebagai aturan, itu berkisar 20 hingga 100 mg per hari.

Sekali lagi tentang peringatan!

Antidepresan dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus insufisiensi ginjal dan hati, karena pelanggaran terhadap eliminasi metabolit obat dari tubuh, akibatnya menjadi keracunan racun.

Hal ini diperlukan untuk menerapkan inhibitor reuptake serotonin dengan hati-hati pada orang yang pekerjaannya membutuhkan konsentrasi dan perhatian yang tinggi.

Pada penyakit yang menyebabkan tremor, seperti penyakit Parkinson, antidepresan dapat memperkuat klinik negatif, yang dapat secara negatif merespons kondisi pasien.

Menerima kenyataan bahwa inhibitor memiliki efek teratogenik, mereka tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Juga, Anda harus selalu ingat tentang sindrom penarikan, yang merupakan kompleks dari gejala negatif yang berkembang dengan penghentian pengobatan yang tajam:

Fenomena ini dapat terjadi sebagai respons terhadap penghentian obat secara tiba-tiba. Untuk mencegah situasi seperti itu, dosis obat harus dikurangi secara bertahap selama satu bulan.

Inhibitor serotonin selektif telah menemukan penggunaannya secara luas karena tidak adanya banyak efek samping yang terkait dengan penggunaan kelompok antidepresan lainnya.

Obat SSRI diresepkan untuk berbagai tingkat keparahan gangguan depresi, dengan hampir tidak ada batasan dalam bidang praktik kejiwaan.

Namun, obat-obatan ini memiliki kelemahannya sendiri, yang dimanifestasikan dalam pengetahuan yang tidak lengkap dari semua sifat-sifatnya dan adanya efek samping tertentu yang hanya merupakan karakteristik SSRI.

Obat SSRI - cara kerjanya, sifat, daftar cara

Obat-obatan dari kelompok SSRI digunakan dalam pengobatan kondisi depresi. Grup farmakologis diwakili oleh daftar substansi aktif dan daftar nama dagang yang lebih besar, karena substansi yang sama dari grup SSRI dapat diproduksi dengan nama dagang yang berbeda, tergantung pada perusahaan farmasi. Sifat obat, efek samping dan kontraindikasi yang digunakan identik untuk semua anggota kelompok.

SSRI adalah inhibitor reuptake serotonin selektif, antidepresan generasi ketiga yang digunakan dalam pengobatan kondisi depresi dan gangguan kecemasan. Obat-obatan ini relatif mudah ditoleransi, tidak seperti antidepresan trisiklik, yang dapat menyebabkan efek samping antikolinergik:

  • sembelit;
  • penglihatan kabur;
  • anorgasmia;
  • atoni kandung kemih;
  • peningkatan tekanan intraokular;
  • konjungtivitis;
  • takikardia;
  • peningkatan berkeringat;
  • pusing.

Ketika diobati dengan SSRI, risiko hipotensi dan efek toksik pada jantung secara signifikan lebih rendah daripada TCA. SSRI digolongkan sebagai obat lini pertama dan digunakan di banyak negara di dunia. Seringkali, obat-obatan tersebut diresepkan untuk pasien yang memiliki kontraindikasi untuk pengobatan dengan antidepresan trisiklik.

Obat-obatan berikut ini termasuk ke dalam kelompok selective serotonin reuptake inhibitor:

Bahan aktif

Nama dagang

Menghasilkan, Fluxen, Fluoxetine, Prozac, Fluval, Fluksonil, Flunisan, Depreks

Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Rexetin, Luxôtil

Ascentra, Depralin, Zaloks, Zoloft, Serlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depresin

Deprivox, Fevarin, Fluvoxamine Sandoz

Tsitol, Auropram, Tsitalostad, Oropram, Tsipramil, Tsitalam, Tsiteheksal, Pram

Anxiosan, Depresan, Lenuxin, Elycea, Escites, Cytoles, Tsipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracade, Tsipram

Semua obat dari kelompok SSRI adalah resep, karena berkaitan dengan daftar B.

Penggunaan obat SSRI kelompok disarankan untuk gangguan depresi berat. Obat-obatan dalam grup ini juga efektif untuk:

  • neurosis cemas;
  • gangguan panik;
  • fobia sosial;
  • gangguan kompulsif obsesif;
  • sindrom nyeri kronis;
  • penarikan alkohol;
  • gangguan stres pasca-trauma;
  • depersonalisasi;
  • bulimia.

Pilihan cara dilakukan hanya oleh spesialis yang berkualifikasi. Pengobatan sendiri dengan SSRI penuh dengan sejumlah efek samping dan kemunduran kesehatan.

Keberhasilan pengobatan depresi dengan obat-obatan dari kelompok SSRI sangat tergantung pada seberapa parah dan berkepanjangannya pasien tersebut mengalami depresi. Dalam beberapa penelitian yang dilakukan oleh Food and Drug Administration di Amerika Serikat, ditemukan bahwa pasien dengan bentuk depresi berat merasakan peningkatan yang lebih nyata dalam kondisi kesehatan mereka daripada pasien dengan depresi sedang dan ringan.

Peneliti dari Rusia mengevaluasi keefektifan SSRI dalam memerangi depresi sedikit berbeda. Dalam pengobatan depresi ringan dan sedang, SSRI dapat dibandingkan dengan TCA. Dengan demikian, penggunaan SSRI penting untuk gejala neurotik, kecemasan dan fobia.

Obat-obatan dalam kelompok ini mulai bertindak agak lambat: efek terapi pertama dapat dilihat pada akhir bulan pertama perawatan. Beberapa perwakilan, seperti paroxetine dan citalopram, menunjukkan efeknya pada minggu kedua terapi.

Keuntungan SSRI daripada antidepresan trisiklik adalah bahwa mereka dapat segera diresepkan dalam dosis terapi, tanpa secara bertahap meningkatkannya.

Dalam pengobatan depresi masa kanak-kanak, hanya fluoxetine yang digunakan dari seluruh kelompok. SSRI menunjukkan kemanjuran dalam pengobatan depresi yang tidak dapat diobati dengan TCA. Dalam hal ini, peningkatan diamati lebih dari separuh waktu.

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini didasarkan pada pemblokiran serotonin yang diambil kembali oleh neuron, karena depresi terjadi karena kekurangannya. Oleh karena itu, antidepresan SSRI dapat efektif dalam mengobati kondisi depresi asal manapun.

Tindakan obat lain, misalnya, trisiklik atau dari kelompok inhibitor monoamine oksidase, juga ditujukan untuk meningkatkan kadar serotonin, tetapi mereka bekerja secara berbeda secara fundamental. Neuroleptik dari kelompok SSRI bertindak pada reseptor serotonin, sehingga mereka diperlukan untuk koreksi fobia, kecemasan, depresi, kesedihan.

Perlu dicatat bahwa obat-obatan dari kelompok ini bertindak tidak hanya pada reseptor serotonin dalam sistem saraf pusat, tetapi juga pada obat-obatan yang ada di otot bronkial, saluran pencernaan, dan dinding pembuluh darah. Semua anggota kelompok ini memiliki sifat farmakologis sekunder - efek pada kejang norepinefrin dan dopamin.

Perbedaan kelompok obat ini dari satu sama lain adalah dalam intensitas dampak pada neurotransmiter tubuh. Tergantung pada tingkat selektivitas, serotonin dalam kelompok reseptor tertentu dapat dicegah.

Setiap obat dari kelompok SSRI memiliki tingkat selektivitasnya sendiri untuk reseptor serotonin dan untuk reseptor dopamin, muskarinik dan adrenergik.

Pemrosesan obat SSRI terjadi di hati. Produk metabolisme dikeluarkan oleh ginjal, oleh karena itu disfungsi organ-organ ini pada pasien merupakan kontraindikasi serius terhadap penggunaan SSRI.

Fluoxetine memiliki paruh paling lama tiga hari setelah satu kali penggunaan dan satu minggu setelah satu lama. Waktu paruh yang panjang dapat mengurangi risiko sindrom penarikan.

Sebagian besar reaksi yang tidak diinginkan diamati pada bagian saluran pencernaan dan sistem saraf pusat. Reaksi yang merugikan oleh frekuensi kejadian:

Antidepresan: Mana yang Lebih Baik? Ikhtisar dana

Istilah "antidepresan" berbicara untuk dirinya sendiri. Ini merujuk pada sekelompok obat untuk memerangi depresi. Namun, ruang lingkup antidepresan jauh lebih luas daripada yang terlihat dari namanya. Selain depresi, mereka mampu mengatasi rasa depresi, kecemasan dan ketakutan, meredakan ketegangan emosional, menormalkan tidur dan nafsu makan. Dengan bantuan beberapa dari mereka bahkan berjuang dengan merokok dan enuresis nokturnal. Dan cukup sering antidepresan digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit untuk sakit kronis. Saat ini, ada sejumlah besar obat yang digolongkan sebagai antidepresan, dan daftarnya terus meningkat. Dari artikel ini, Anda akan belajar tentang antidepresan yang paling umum dan sering digunakan.

Bagaimana cara kerja antidepresan?

Antidepresan memengaruhi sistem neurotransmitter otak melalui berbagai mekanisme. Neurotransmitter adalah zat khusus di mana berbagai "informasi" ditransmisikan antara sel-sel saraf. Tidak hanya suasana hati dan latar belakang emosional seseorang, tetapi juga hampir semua aktivitas saraf tergantung pada konten dan rasio neurotransmiter.

Neurotransmiter utama, ketidakseimbangan atau kekurangan yang terkait dengan depresi, dianggap serotonin, norepinefrin, dopamin. Antidepresan mengarah pada normalisasi jumlah dan rasio neurotransmiter, sehingga menghilangkan manifestasi klinis depresi. Dengan demikian, mereka hanya memiliki efek pengaturan, tetapi bukan efek pengganti, oleh karena itu, mereka tidak menyebabkan pembiasaan (bertentangan dengan pendapat yang ada).

Sejauh ini tidak ada antidepresan, efek penggunaan yang akan terlihat dari pil pertama. Kebanyakan obat membutuhkan waktu yang cukup lama untuk menunjukkan kemampuannya. Ini sering menjadi penyebab penghentian konsumsi obat oleh pasien. Lagipula, aku ingin gejala-gejala yang tidak menyenangkan itu dihilangkan, seperti sulap. Sayangnya, antidepresan "emas" semacam itu belum disintesis. Pencarian obat baru tidak hanya disebabkan oleh keinginan untuk mempercepat perkembangan efek dari mengambil antidepresan, tetapi juga oleh kebutuhan untuk menghilangkan efek samping yang tidak diinginkan dan mengurangi jumlah kontraindikasi untuk penggunaannya.

Seleksi Antidepresan

Pilihan antidepresan di antara banyak produk di pasar farmasi adalah tugas yang agak rumit. Poin penting yang harus diingat semua orang adalah bahwa antidepresan tidak dapat dipilih secara independen oleh pasien dengan diagnosis yang telah ditetapkan atau oleh orang yang telah "mempertimbangkan" gejala depresi. Juga, obat tidak dapat ditunjuk apoteker (yang sering dipraktikkan di apotek kami). Hal yang sama berlaku untuk mengganti obat.

Antidepresan bukanlah obat yang tidak berbahaya. Mereka memiliki sejumlah besar efek samping, dan juga memiliki sejumlah kontraindikasi. Selain itu, kadang-kadang gejala depresi adalah tanda pertama dari penyakit lain yang lebih parah (misalnya, tumor otak), dan penggunaan antidepresan yang tidak terkontrol dapat berperan dalam kasus ini peran fatal bagi pasien. Oleh karena itu, persiapan tersebut harus diresepkan hanya oleh dokter yang hadir setelah diagnosis yang akurat.

Klasifikasi Antidepresan

Di seluruh dunia, pembagian antidepresan ke dalam kelompok sesuai dengan struktur kimianya telah diadopsi. Bagi dokter pada saat yang sama, demarkasi semacam itu juga berarti mekanisme kerja obat.

Dari posisi ini ada beberapa kelompok obat.
Inhibitor monoamine oksidase:

  • non-selektif (non-selektif) - Nialamide, Isocarboxazid (Marplan), Iproniazid. Sampai saat ini, mereka tidak digunakan sebagai antidepresan karena banyaknya efek samping;
  • selektif (selektif) - Moclobemide (Auroriks), Pyrindol (Pyrazidol), Befol. Baru-baru ini, penggunaan subkelompok dana ini sangat terbatas. Penggunaannya penuh dengan sejumlah kesulitan dan ketidaknyamanan. Kompleksitas aplikasi terkait dengan ketidakcocokan obat dengan obat kelompok lain (misalnya, dengan obat penghilang rasa sakit dan obat flu), serta kebutuhan untuk mengikuti diet ketika mengambilnya. Pasien harus meninggalkan penggunaan keju, kacang-kacangan, hati, pisang, herring, daging asap, cokelat, asinan kubis dan sejumlah produk lainnya karena kemungkinan mengembangkan apa yang disebut sindrom "keju" (tekanan darah tinggi dengan risiko tinggi infark miokard atau stroke). Karena itu, obat-obatan ini sudah menjadi bagian dari masa lalu, memberi jalan kepada yang lebih "nyaman" dalam penggunaan obat-obatan.

Inhibitor reuptake neurotransmitter non-selektif (mis., Obat yang menghalangi penangkapan semua neurotransmiter oleh neuron tanpa kecuali):

  • antidepresan trisiklik - Amitriptyline, Imipramine (Imizin, Melipramine), Clomipramine (Anafranil);
  • empat siklus antidepresan (antidepresan atipikal) - Maprotilin (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Inhibitor reuptake neurotransmitter selektif:

  • serotonin - Fluoxetine (Prozac, Prodel), Fluvoxamine (Fevarin), Sertralin (Zoloft). Paroxetine (Paxil), Tsipraleks, Tsipramil (Tsitageksal);
  • serotonin dan norepinefrin - Milnacipran (Ixel), Venlafaxin (Velaksin), Duloxetine (Simbalta),
  • norepinefrin dan dopamin - Bupropion (Zyban).

Antidepresan dengan mekanisme aksi yang berbeda: Tianeptin (Coaxil), Sidnofen.
Subkelompok neurotransmitter reuptake inhibitor selektif saat ini adalah yang paling umum digunakan di seluruh dunia. Hal ini disebabkan oleh tolerabilitas obat yang relatif baik, sejumlah kecil kontraindikasi dan peluang yang luas untuk digunakan tidak hanya pada depresi.

Dari sudut pandang klinis, antidepresan sering dibagi menjadi obat-obatan dengan efek sedatif (sedatif), pengaktif (stimulasi) dan harmonisasi (seimbang). Klasifikasi yang terakhir sesuai untuk dokter yang merawat dan pasien, karena mencerminkan efek utama dari obat, selain antidepresan. Meskipun, dalam keadilan, harus dikatakan bahwa tidak selalu mungkin untuk membedakan secara jelas antara obat pada prinsip ini.

Obat penenang termasuk amitriptyline, mianserin, fluvoxamine; dengan aksi seimbang - Maprotiline, Thianeptine, Sertralin, Paroxetine, Milnacipran, Duloxetine; dengan efek aktifasi - Fluoxetine, Moclobemide, Imipramine, Befol. Ternyata bahkan dalam subkelompok obat yang sama, dengan struktur dan mekanisme aksi yang sama, ada perbedaan signifikan dalam efek terapi tambahan.

Fitur antidepresan

Pertama, antidepresan dalam banyak kasus memerlukan peningkatan dosis secara bertahap agar efektif secara individual, yaitu, dalam setiap kasus, dosis obat akan berbeda. Setelah mencapai efek obat selama beberapa waktu terus mengambil, dan kemudian batalkan secara bertahap ketika mereka mulai. Mode ini memungkinkan Anda untuk menghindari terjadinya efek samping dan kekambuhan penyakit dengan pembatalan mendadak.

Kedua, antidepresan dengan aksi instan tidak ada. Tidak mungkin untuk menghilangkan depresi dalam 1-2 hari. Oleh karena itu, antidepresan diresepkan untuk waktu yang lama, dan efeknya muncul pada 1-2 minggu penggunaan (atau bahkan lebih baru). Hanya jika setelah sebulan sejak awal asupan tidak ada perubahan positif dalam keadaan kesehatan, obat diganti dengan yang lain.

Ketiga, hampir semua antidepresan tidak diinginkan untuk digunakan selama kehamilan dan masa menyusui. Penerimaan mereka tidak kompatibel dengan penggunaan alkohol.

Ciri lain dari penggunaan antidepresan adalah efek sedatif atau aktivasi yang lebih dini daripada antidepresan langsung. Terkadang kualitas ini menjadi dasar untuk memilih obat.

Hampir semua antidepresan memiliki efek samping yang tidak menyenangkan dalam bentuk disfungsi seksual. Ini mungkin berupa penurunan hasrat seksual, anorgasmia, disfungsi ereksi. Tentu saja, komplikasi terapi antidepresan ini tidak terjadi pada semua pasien, dan meskipun masalah ini sangat rumit, kita tidak boleh diam mengenai hal itu. Bagaimanapun, disfungsi seksual sepenuhnya sementara.

Setiap kelompok obat memiliki kelebihan dan kekurangan masing-masing. Misalnya, antidepresan trisiklik memiliki efek antidepresan yang baik dan cukup cepat, mereka cukup murah (dibandingkan dengan kelompok lain), tetapi menyebabkan takikardia, retensi urin dan peningkatan tekanan intraokular, penurunan fungsi kognitif (mental). Karena efek samping ini, mereka tidak dapat digunakan oleh orang-orang dengan masalah prostat adenoma, glaukoma, dan irama jantung, yang sangat umum di usia tua. Tetapi kelompok inhibitor reuptake neurotransmitter selektif tidak memiliki efek samping seperti itu, tetapi antidepresan ini mulai melakukan tujuan utama mereka setelah 2 atau bahkan 3 minggu dari awal pemberian, dan kategori harganya tidak murah. Selain itu, ada bukti kemanjuran klinisnya yang lebih rendah pada depresi berat.

Untuk meringkas di atas, ternyata pilihan antidepresan harus dipersonalisasi mungkin. Sebanyak faktor berbeda mungkin harus dipertimbangkan ketika meresepkan obat tertentu. Dan tentu saja aturan "tetangga" seharusnya tidak berfungsi: apa yang membantu satu orang dapat merugikan orang lain.

Mari kita lihat lebih dekat beberapa antidepresan yang paling umum digunakan.

Amitriptyline

Obat ini dari kelompok antidepresan trisiklik. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi dan, di antara obat-obatan dalam kelompoknya, dapat ditoleransi dengan baik. Tersedia dalam bentuk tablet dan solusi untuk injeksi (yang diperlukan dalam kasus yang parah). Diminum secara oral setelah makan, berkisar antara 25-50-75 mg per hari. Dosis secara bertahap ditingkatkan hingga efek yang diinginkan. Ketika tanda-tanda depresi surut, dosis harus dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan diminum dalam waktu lama (beberapa bulan).

Efek samping yang paling sering termasuk mulut kering, retensi urin, pupil melebar dan penglihatan kabur, kantuk dan pusing, tremor tangan, gangguan irama jantung, dan memori dan gangguan berpikir.

Obat ini dikontraindikasikan dengan peningkatan tekanan intraokular, adenoma prostat, pelanggaran berat konduksi jantung.

Selain depresi, dapat digunakan untuk nyeri neuropatik (termasuk migrain), enuresis nokturnal pada anak-anak, dan gangguan nafsu makan psikogenik.

Mianserin (Lerivon)

Obat ini dapat ditoleransi dengan baik, dengan efek sedatif sedang. Selain depresi, dapat digunakan dalam pengobatan fibromyalgia. Dosis efektif adalah 30 hingga 120 mg / hari. Dosis harian dianjurkan untuk dibagi menjadi 2-3 dosis.

Tentu saja, obat ini, seperti yang lain, memiliki efek sampingnya. Tetapi mereka berkembang dalam jumlah pasien yang sangat kecil. Efek samping yang paling umum dari penggunaan Lerivon termasuk penambahan berat badan, peningkatan enzim hati, dan pembengkakan ringan.

Obat ini tidak digunakan sampai 18 tahun, dengan penyakit hati, dengan alergi terhadapnya. Jika mungkin, tidak boleh diambil pada orang dengan diabetes mellitus, prostat adenoma, ginjal, hati, gagal jantung, glaukoma sudut-penutupan.

Tianeptin (Coaxil)

Obat ini secara aktif digunakan tidak hanya untuk pengobatan depresi, tetapi juga untuk neurosis, sindrom menopause, dalam pengobatan sindrom penarikan alkohol. Salah satu efek terkait penggunaannya adalah normalisasi tidur.

Coaxil diminum dalam 12,5 mg 3 kali sehari sebelum makan. Praktis tidak ada kontraindikasi (tidak dapat digunakan sampai usia 15, bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase dan jika Anda hipersensitif), oleh karena itu, sering diresepkan di usia tua.

Efek samping termasuk mulut kering, pusing, mual, dan peningkatan detak jantung.

Fluoxetine (Prozac)

Ini mungkin salah satu obat paling populer dari generasi terakhir. Preferensi diberikan kepadanya oleh dokter dan pasien. Dokter - untuk efisiensi tinggi, pasien - untuk kemudahan penggunaan dan tolerabilitas yang baik. Fluoxetine juga diproduksi oleh produsen dalam negeri, sehingga obat dengan nama ini juga cukup ekonomis. Prozac dibuat di Inggris, oleh karena itu merupakan obat yang agak mahal, terutama mengingat perlunya penggunaan jangka panjang.

Satu-satunya kelemahan, mungkin, adalah efek antidepresan yang relatif tertunda. Biasanya, peningkatan yang berkelanjutan dalam kondisi berkembang pada minggu ke-2-3 aplikasi. Obat ini diminum dalam dosis 20-80 mg / hari, dan berbagai skema penggunaan dimungkinkan (hanya di pagi hari atau dua kali sehari). Untuk orang tua, dosis harian maksimum tidak lebih dari 60 mg. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat.

Obat ini dapat digunakan dengan aman pada orang dengan patologi kardiovaskular dan urologis.

Meskipun efek samping dengan fluoxetine jarang terjadi, mereka masih tersedia. Ini adalah rasa kantuk, sakit kepala, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, konstipasi, mulut kering. Obat ini dikontraindikasikan hanya dalam kasus intoleransi individu.

Venlafaxine (Velaksin)

Mengacu pada obat baru, hanya mendapatkan momentum dalam pengobatan gangguan depresi. Itu diambil segera dalam 37,5 mg 2 kali sehari (yaitu, tidak memerlukan pemilihan dosis secara bertahap). Dalam kasus yang jarang terjadi (dengan depresi berat), mungkin perlu meningkatkan dosis harian hingga 150 mg. Tetapi untuk mengurangi dosis pada akhir pengobatan juga harus secara bertahap, seperti dengan penggunaan sebagian besar antidepresan. Venlafaxine harus dikonsumsi bersamaan dengan makan.

Venlafaxin memiliki fitur yang menarik: ini adalah efek samping tergantung dosis. Ini berarti bahwa jika terjadi salah satu efek samping, perlu untuk mengurangi dosis obat untuk beberapa waktu. Dengan penggunaan jangka panjang, frekuensi dan tingkat keparahan efek samping (jika itu) berkurang, dan tidak perlu mengubah obat. Efek samping yang paling sering termasuk kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, sembelit, mual, muntah, peningkatan kolesterol dalam darah, peningkatan tekanan darah, kemerahan pada kulit, pusing.

Kontraindikasi penggunaan Venlafaxine adalah sebagai berikut: usia hingga 18 tahun, fungsi hati dan ginjal abnormal yang parah, intoleransi individu, pemberian simultan inhibitor monoamine oksidase.

Duloxetine (Simbalta)

Juga obat baru. Dianjurkan untuk mengambil 60 mg 1 kali per hari, terlepas dari makanannya. Dosis harian maksimum adalah 120 mg. Duloxetine dapat digunakan sebagai cara menghilangkan rasa sakit pada polineuropati diabetik, sindrom nyeri kronis pada fibromyalgia.

Efek samping: sering menyebabkan penurunan nafsu makan, insomnia, sakit kepala, pusing, mual, mulut kering, sembelit, kelelahan, peningkatan buang air kecil, peningkatan keringat.

Duloxetine dikontraindikasikan pada insufisiensi ginjal dan hati, glaukoma, hipertensi yang tidak terkontrol, hingga usia 18 tahun, dengan peningkatan kepekaan terhadap komponen obat dan pada saat yang sama diambil dengan inhibitor monoamine oksidase.

Bupropion (Zyban)

Antidepresan ini dikenal sebagai cara yang efektif untuk memerangi kecanduan nikotin. Tetapi sebagai antidepresan biasa, itu cukup bagus. Keuntungannya dibandingkan sejumlah obat lain adalah tidak adanya efek samping berupa disfungsi seksual. Jika efek samping ini terjadi ketika, misalnya, serotonin reuptake inhibitor selektif digunakan, pasien harus beralih untuk menggunakan Bupropion. Ada penelitian yang bahkan menunjukkan peningkatan kualitas kehidupan seks pada orang tanpa depresi saat mengonsumsi obat ini. Hanya fakta ini yang harus ditafsirkan dengan benar: Bupropion tidak memengaruhi kehidupan seks orang sehat, tetapi hanya berfungsi jika ada masalah di bidang ini (dan karena itu bukan Viagra).

Bupropion juga digunakan dalam pengobatan obesitas, dengan nyeri neuropatik.

Regimen Bupropion yang biasa adalah sebagai berikut: minggu pertama diminum 150 mg sekali sehari, terlepas dari makanannya, dan kemudian 150 mg 2 kali sehari selama beberapa minggu.

Bupropion bukan tanpa efek samping. Ini bisa berupa pusing dan ketidakstabilan saat berjalan, gemetar ekstremitas, mulut kering dan sakit perut, tinja yang kesal, kulit gatal atau ruam, kejang epilepsi.

Obat ini dikontraindikasikan pada epilepsi, penyakit Parkinson, penyakit Alzheimer, diabetes mellitus, penyakit hati dan ginjal kronis, sebelum usia 18 dan setelah 60 tahun.

Pada umumnya, tidak ada antidepresan yang sempurna. Setiap obat memiliki kelebihan dan kekurangannya sendiri. Dan sensitivitas individu juga merupakan salah satu faktor utama efektivitas antidepresan. Dan meskipun itu tidak selalu mungkin pada upaya pertama untuk menekan depresi di jantung, ada pasti untuk menemukan obat yang akan menjadi keselamatan bagi pasien. Pasien akan keluar dari depresi, Anda hanya harus bersabar.

Antidepresan kelompok pembunuh

Segera membuat reservasi, antidepresan bukan untuk mencuat, tetapi sebaliknya, untuk mengembalikan metabolisme neurotransmiter yang terganggu, sebagai akibat dari berbagai penyalahgunaan atau penyakit endogen. Satu-satunya pengecualian adalah coax. Ada juga amineptine dan beberapa IMAO, tetapi mereka dilarang hampir di seluruh CIS.
Kelompok utama.
Antidepresan trisiklik.
Antidepresan yang lebih tua, non-selektif, tidak seperti yang selektif baru, mengenai SSP bukan sebagai senapan sniper, tetapi sebagai senjata, tetapi seringkali mereka adalah yang paling efektif.
Amitriptyline.
Digunakan terutama dalam depresi endogen, tetapi juga digunakan dalam pengobatan depresi etiologi lainnya. Terutama efektif dalam keadaan depresi-kecemasan; mengurangi kecemasan, agitasi psikomotorik (agitasi), ketegangan internal dan ketakutan, insomnia dan manifestasi depresi yang tepat. Ini juga digunakan untuk pengobatan gangguan fobia, enuresis masa kanak-kanak (dengan pengecualian anak-anak dengan kandung kemih hipotonik), anoreksia psikogenik, neurosis bulimia, sindrom nyeri neurogenik kronis, dan juga untuk pencegahan migrain.

Biasanya amitriptyline tidak menyebabkan eksaserbasi delirium, halusinasi dan gejala produktif lainnya, yang mungkin terjadi dengan penggunaan antidepresan dengan efek stimulasi yang dominan (imipramine, dll.).
Amitriptyline sering digunakan dalam pengobatan sendiri sebagai pil tidur, tetapi toleransi terhadapnya tumbuh hanya sebagai usus, seperti halnya dengan semua obat penenang hipno-sedatif.

Imipramine.
Berdasarkan sifat aksinya, imipramine milik antidepresan dengan efek stimulasi yang bersamaan.

Imipramine digunakan dalam keadaan depresi berbagai etiologi, terutama dalam kondisi astheno-depresif, disertai dengan retardasi motorik dan ideator, termasuk depresi endogen, involusional, depresi menopause, depresi reaktif, keadaan depresi dengan psikopati dan neurosis, dll, dan depresi alkohol.

Obat ini membantu mengurangi melankolis, memperbaiki suasana hati (efek timoleptik), penampilan yang kuat, mengurangi retardasi motorik, meningkatkan nada mental dan keseluruhan tubuh.
Anafranil
Ini memiliki efek timoleptik yang jelas dengan komponen stimulasi yang kurang jelas dibandingkan dengan imipramine.

Terapkan dengan berbagai bentuk depresi, termasuk dengan bentuk yang dalam dan berlarut-larut. Efeknya datang relatif cepat (pada hari ke-3-5).
Menurut pendapat saya, trisiklik paling efektif, tetapi tentu saja hanya dokter yang harus meresepkan obat tersebut. Namun, kita semua adalah dokter di sini sendiri)
Coaxil.
Ya, itu yang paling enak)
Tidak seperti trisiklik biasa, serotonin reuptake meningkat lebih banyak.
Dan bergegas pada opium, karena menghambat enkephalinase, yang menghancurkan enkephalins - ligan endogen reseptor mu.
Cukup banyak trisiklik, menulis tentang yang utama digunakan di Federasi Rusia.

Antidepresan heterosiklik.
Antidepresan dengan struktur tetrasiklik dan kesamaan dalam mekanisme aksi (efek pada pengambilan kembali monoamina) dengan antidepresan trisiklik dibedakan dalam kelompok ini. Yaitu, “seperti trisiklik” oleh mekanisme aksi, tetapi bukan trisiklik oleh struktur kimia. Obat-obatan dalam kelompok ini disebut antidepresan generasi kedua. Maprotilin (Ludiomil) adalah perwakilan paling penting dari grup ini. Secara kondisional, itu juga dapat mencakup pirazidol, metralindol, mirtazapine (Remeron) dan mianserin (lerivon), karena obat ini juga memiliki struktur tetrasiklik, dan sebagai salah satu mekanisme kerja (tetapi bukan yang utama) memiliki efek pada pengambilan kembali monoamina, tetapi tidak mereka memiliki semua efek samping yang merupakan karakteristik dari trisiklik dan maprotilin.

Inhibitor reuptake serotonin selektif
Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) adalah kelompok antidepresan modern dengan efek samping minimal. Saat ini obat dari kelompok ini diresepkan paling sering. Pada depresi ringan sampai sedang, inhibitor serotonin selektif selektivitas sebanding dengan antidepresan tetrasiklik. Untuk depresi berat, mereka kurang efektif. perwakilan dikenal - fluoxetine (Prozac, portal prodep, fonteks, seromeks, Serono, Saraf), paroxetine (Paxil, aktaparoksetin, reksetin, pakset, Seroxat, aropaks), citalopram (tseleksa, tsipramil, emokal, Oprah, SEPR), escitalopram ( leksapro, tsipraleks), sertraline (zoloft, deprefolt, lyustral, stimuloton), fluvoxamine (fevarin, luvox, favoxil, faverine).

Efek samping SSRI yang paling umum termasuk insomnia, gelisah gelisah, peningkatan parkinsonisme atau penampilannya, hipertonia otot, tremor rahang, diskinesia akut, sakit kepala, pusing, mual dan muntah, tidak ada atau berkurangnya nafsu makan, kelemahan fisik, peningkatan kelelahan, mengantuk, berkeringat, melemahnya libido atau potensi, penghambatan (memperlambat) ejakulasi atau anorgasmia, frigiditas, eksaserbasi kecemasan. Lekas ​​marah, agresivitas, lekas marah dan gugup, disforia, inversi tanda fase dari depresi menjadi mania atau hipomania, atau peningkatan frekuensi dan percepatan siklus dengan pembentukan "siklus cepat" juga dimungkinkan.
Ada juga trazodone antidepresan. Bertindak pada mekanisme serotonin reuptake. Ini memiliki efek sedatif yang baik. Kerugian utamanya adalah ia menyebabkan priapisme, yang kira-kira dalam setiap kasus ketiga membutuhkan intervensi bedah))) Saya tidak ingin efek samping seperti itu pada diri saya sendiri)

Inhibitor reuptake norepinefrin selektif

Inhibitor reuptake norepinefrin selektif (SSRI) adalah kelompok antidepresan modern dengan efek samping minimal dan tolerabilitas yang baik. Ciri khas dari kelompok ini adalah efek stimulasi yang nyata pada tidak adanya atau keparahan tindakan sedatif. Anggota terkenal dari grup ini adalah Reboxetine (Edronax), Atomoxetine (Straterra). Menurut beberapa penelitian, obat-obat ini lebih unggul dalam keefektifan selective serotonin reuptake inhibitor, paling tidak dalam pengobatan depresi berat.

Serotonin selektif dan inhibitor reuptake noradrenalin.

Serotonin selektif dan inhibitor reuptake noradrenalin (SNRI) adalah kelompok antidepresan modern dengan sedikit atau sedikit efek samping dan tolerabilitas yang baik. Obat-obatan dalam kelompok ini adalah antidepresan yang kuat, unggul dalam aktivitas antidepresan terhadap inhibitor reuptake serotonin selektif, dan sangat kuat untuk antidepresan trisiklik. Obat-obatan ini sangat efektif dalam mengobati depresi berat. Perwakilan terkenal dari kelompok ini adalah venlafaxine (velksin, ephevelon), duloxetine (simbalta), milnacipran (xel).

Inhibitor monoamine oksidase.
IMAO pertama adalah non-selektif, sekarang hampir tidak digunakan. Cukup beracun, menuntut diet khusus.
Sekarang di Federasi Rusia dua IMAO terutama digunakan: Pirazidol dan Auroriks. IMAO selektif A.
Pirazidol.
Pyrazidol adalah obat anti-depresi Rusia asli. Strukturnya berbeda dari antidepresan lain karena merupakan senyawa empat-siklik. Ini adalah turunan indol, memiliki unsur-unsur kemiripan struktural dengan serotonin, serta dengan reserpin dan turunan indol kondensasi lainnya.
Pyrazidol memiliki aktivitas anti-depresi yang nyata, dan efek karakteristiknya adalah kombinasi efek thymoanaleptic (anti-depresi) dengan efek pengaturan pada sistem saraf pusat, diekspresikan dalam efek pengaktifan pada pasien dengan apatis, depresi anergik, dan sedasi pada pasien dengan keadaan gelisah. Sampai batas tertentu, pyrazidol juga memiliki aktivitas nootropik dan meningkatkan fungsi kognitif (kognitif).
Pirazidol diresepkan untuk pasien dengan gangguan afektif bipolar, gangguan schizoafektif, skizofrenia dengan komponen depresi yang jelas, depresi involusional, depresi mayor dan minor, dan distrofiia. Obat ini terutama diindikasikan untuk depresi dengan penghambatan psikomotorik, serta untuk depresi disertai dengan komponen kecemasan-depresi dan kecemasan-delusi, anestesi, hypochondriac dan gejala seperti neurosis.

Pasien dengan alkoholisme, terutama pada periode pantang, pirazidol diresepkan untuk mengurangi keadaan depresi dan cemas.

Karena efek positif pada fungsi kognitif, pirazidol dapat berguna dalam pengobatan pikun (penyakit Alzheimer, dll.).

Auroriks.
Secara selektif dan reversibel menghambat MAO tipe A, menghambat metabolisme serotonin (terutama), norepinefrin, dopamin, menyebabkan akumulasi mereka pada celah sinaptik. Efek antidepresan optimal berkembang ketika MAO dihambat oleh 60-80%. Meningkatkan suasana hati, meningkatkan aktivitas psikomotorik. Mengurangi gejala depresi - disforia, lesu, ketidakmampuan berkonsentrasi, meredakan gejala fobia sosial, meningkatkan kualitas tidur.

Antidepresan kelompok pembunuh

Inhibitor reuptake serotonin selektif: Daftar 10 terbaik dan lengkap

Ada banyak kelompok obat yang ditujukan untuk koreksi psikotropika dalam pengobatan kecemasan dan depresi.

Daftar Isi:

Semuanya memiliki mekanisme aksi yang sama, intinya adalah mengendalikan pengaruh SSP neurotransmiter tertentu tergantung pada asal-usul penyakit. Menurut penelitian, defisiensi serotonin sentral dalam transmisi sinoptik memiliki efek khusus pada patogenesis depresi, dengan mengendalikan aktivitas mental mana yang dapat diatur.

Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) adalah antidepresan generasi ketiga modern yang relatif mudah ditoleransi oleh pasien. Digunakan untuk pengobatan gangguan depresi dan kecemasan pada mono dan terapi-poli.

Kelompok obat ini bekerja dengan mempertahankan aktivitas jangka panjang dari proses serotonergik sentral dengan mencegah otak merebut serotonin oleh jaringan otak, akibatnya mediator terakumulasi di area reseptor dan memberikan pengaruhnya lebih lama pada mereka.

Keuntungan utama SSRI dibandingkan kelompok antidepresan lain adalah penghambatan selektif hanya satu jenis amina biogenik, yang mencegah efek efek samping yang tidak diinginkan pada tubuh. Ini memiliki efek positif pada tolerabilitas kelompok obat ini oleh tubuh, yang karenanya popularitas mereka di antara pasien dan spesialis meningkat setiap tahun.

Mekanisme kerja dan sifat farmakologis

Ketika serotonin dilepaskan dari serat ujung saraf di area formasi retikular yang bertanggung jawab untuk terjaga, serta sistem limbik yang bertanggung jawab untuk mengendalikan keadaan emosional, ia memasuki ruang yang disebut celah sinoptik, di mana ia bergabung dengan reseptor serotonin khusus.

Selama interaksi ini, neurotransmitter menstimulasi membran sel dari struktur ini, sehingga meningkatkan aktivitasnya. Akibatnya, zat ini terurai di bawah aksi enzim khusus, setelah itu unsur-unsurnya ditangkap kembali oleh struktur melalui mana pelepasan awalnya dibuat.

Inhibitor reuptake memberikan pengaruhnya pada tahap pemecahan enzimatik serotonin, mencegah kehancurannya, berkontribusi terhadap akumulasi selanjutnya dan memperpanjang efek stimulasinya.

Sebagai hasil dari peningkatan aktivitas neurotransmitter, proses patologis dari gangguan depresi, gelisah, kecemasan-depresi dan fobia dihilangkan, kurangnya perilaku emosional dan regulasi kondisi mental dikompensasi.

Lingkup aplikasi

Tujuan utama kelompok antidepresan ini adalah untuk menekan berbagai jenis depresi dengan memberikan efek stimulasi pada struktur otak.

SSRI juga diterapkan dalam kasus berikut:

  • kondisi psikasthenik, yang merupakan gangguan kepribadian kecemasan;
  • psikopati dan neurosis, memanifestasikan diri dalam perilaku histeris dan penurunan kinerja mental dan fisik;
  • sindrom nyeri kronis yang terkait dengan aspek psikosomatik;
  • gangguan panik;
  • gangguan obsesif-kompulsif yang terkait dengan pikiran obsesif episodik, ide, tindakan, gerakan;
  • gangguan makan - anoreksia nervosa, bulimia dan makan berlebihan psikogenik;
  • pengalaman fobia sosial yang terkait dengan persepsi perilaku tentang diri mereka sendiri di masyarakat;
  • gangguan stres pasca-trauma;
  • gangguan depersonalisasi dan derealisasi, yang terkait dengan pelanggaran persepsi diri dan ketidakmampuan untuk mengendalikan perilaku dan penerimaan mereka terhadap realitas di sekitarnya;
  • sindrom pengalaman pramenstruasi, sebagai akibat dari ketidakstabilan psiko-emosional.

Juga, kelompok obat ini efektif dalam pengobatan alkoholisme dan sindrom pantang.

Pembatasan dan kontraindikasi

Penggunaan anti-depresi untuk SSRI dilarang di hadapan obat-obatan psikostimulasi dalam darah, dalam keadaan mabuk alkoholik atau narkotika.

Kombinasi beberapa obat dengan aksi serotonergik dikontraindikasikan. Penggunaan serotonin reuptake inhibitor juga tidak sesuai dengan riwayat epilepsi.

Gagal hati dan ginjal, serta penyakit kardiovaskular pada tahap dekompensasi merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan inhibitor selektif.

Adanya fokus lesi iskemik atau formasi tumor ganas di daerah otak tengah.

Penggunaan SSRI tidak dilakukan lebih awal dari dua minggu setelah akhir pengobatan dengan inhibitor monoamine oksidase non-selektif.

Dilarang mengonsumsi obat di hadapan glaukoma pada fase aktif. Diabetes mellitus juga merupakan kontraindikasi untuk penggunaan SSRI.

Inhibitor reuptake serotonin selektif tidak sesuai dengan obat antikolinesterase, simpatolitik, heparin, antikoagulan tidak langsung, analgesik narkotika, salisilat, kolinimimetik, dan fenilbutazon.

Efek samping

Reaksi samping berikut dapat terjadi ketika mengambil inhibitor reuptake serotonin selektif (walaupun jauh lebih jarang daripada, misalnya, ketika menggunakan antidepresan trisiklik):

  1. Mual, muntah, kemacetan di usus dan akibatnya sembelit.
  2. Kecemasan dapat terjadi, mania, kegelisahan, gangguan tidur atau insomnia atau perubahan menjadi kantuk yang meningkat dapat terjadi.
  3. Kemungkinan peningkatan kegembiraan saraf, munculnya sakit kepala seperti migrain, hilangnya ketajaman visual, munculnya ruam kulit, adalah mungkin untuk mengubah fase penyakit dalam gangguan kepribadian bipolar dengan transisi dari depresi menjadi manik.
  4. Munculnya tremor, penurunan libido, perkembangan gangguan ekstrapiramidal dalam bentuk akathisia, parkinsonisme atau distonia akut dapat diamati. Ada peningkatan produksi prolaktin.
  5. Dengan penggunaan jangka panjang, fenomena hilangnya motivasi dengan emosi tumpul mungkin terjadi, yang juga dikenal sebagai sindrom apatis yang diinduksi SSRI.
  6. Dapat terjadi bradikardia, ada penurunan natrium dalam darah, menyebabkan edema.
  7. Ketika menggunakan obat-obatan selama kehamilan, aborsi spontan dimungkinkan sebagai akibat dari efek teratogenik pada janin, serta kelainan perkembangan pada akhir kehamilan.
  8. Dalam kasus yang jarang, sindrom serotonin mungkin terjadi dengan gangguan mental, otonom, dan neuromuskuler yang tepat.

Informasi untuk dipertimbangkan

Menurut penelitian baru-baru ini, pengobatan depresi endogen pada remaja efektif dan aman ketika menggunakan antidepresan kelompok SSRI sebagai terapi, karena tidak adanya efek samping seperti ketika mengambil obat trisiklik.

Efek terapeutik yang dapat diprediksi memungkinkan kita untuk memberikan perawatan yang tepat untuk kelompok pasien ini, meskipun terdapat gejala depresi atipikal pada usia ini yang terkait dengan perubahan neurobiologis pada masa remaja.

SSRI sudah memungkinkan pada tahap awal pengobatan untuk mencegah eksaserbasi kondisi dan mengurangi relevansi perilaku bunuh diri, yang khas dari orang yang menderita depresi remaja.

Selain itu, inhibitor reuptake serotonin telah terbukti efektif dalam pengobatan depresi pascapersalinan, memiliki efek positif pada sindrom menopause dalam bentuk kecemasan dan depresi, yang memungkinkan penggunaan antidepresan sebagai pengganti terapi hormon.

TOP 10 produk paling populer dari grup SSRI

Sepuluh selective serotonin reuptake inhibitor, yang sepatutnya populer di kalangan pasien dan dokter:

  1. Fluoxetine. Seiring dengan peningkatan pengaruh serotonergik pada prinsip umpan balik negatif, hampir tidak ada efek pada akumulasi norepinefrin dan dopamin. Sedikit berpengaruh pada reseptor H1 kolinergik dan histomin. Ketika diterapkan, itu diserap dengan baik, dosis maksimum dalam darah dari saat pemberian dicatat setelah 6-8 jam. Dapat menyebabkan kantuk, kehilangan nafsu makan, penurunan libido, mual dan muntah.
  2. Fluvoxamine. Ini adalah antidepresan dengan efek ansiolitik. Ini juga ditandai dengan efek antikolinergik yang lemah. Ketersediaan hayati obat adalah 50%. Sudah empat jam setelah minum obat, dosis terapi maksimum dalam darah dapat dicatat. Di hati mengalami metabolisme dengan pembentukan zat aktif berikutnya, norfluoxetine. Kondisi manik, xerostomia, takikardia, artralgia mungkin terjadi.
  3. Sertraline. Ini digunakan dalam kondisi depresi yang parah dan dianggap sebagai obat yang paling seimbang dari kelompok. Permulaan tindakan dicatat 2-4 minggu setelah dimulainya kursus terapi. Saat Anda terima dapat diamati hiperkinesis, edema, serta fenomena bronkospasme.
  4. Paroxetine. Efek ansiolitik dan obat penenang mendominasi. Diserap sepenuhnya melalui saluran pencernaan, dosis maksimum zat aktif ditentukan setelah 5 jam. Ditemukan penggunaan utama dalam keadaan panik dan obsesif-kompulsif. Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO. Ketika diambil dengan koagulan tidak langsung meningkatkan perdarahan.
  5. Citalopram. Bersama-sama dengan serotonin menghambat reseptor adrenergik, histomin, dan reseptor m-kolinergik. Dalam 2 jam setelah pemberian, konsentrasi maksimum dapat dicatat. Kemungkinan tremor, migrain, gangguan kemih, dan hipotensi ortostatik.
  6. Trazodone Menggabungkan efek ansiolitik, sedatif dan timoneleptichesky. Satu jam setelah pemberian, kadar darah maksimum dicatat. Digunakan untuk menekan kecemasan dan depresi endogen neurotik.
  7. Escitalopram. Ini digunakan dalam patologi perilaku keparahan ringan dan sedang. Fitur dari obat ini adalah kurangnya efek pada sel-sel hati, yang memungkinkan untuk menggabungkan Escitalopram dengan obat lain. Kemungkinan trombositopenia, syok anafilaksis, gangguan produksi vasopresin.
  8. Nefazodone. Digunakan untuk gangguan tidur, kegelisahan dan depresi dengan berbagai tingkat keparahan. Ini tidak memiliki efek penghambatan pada fungsi seksual. Dapat menyebabkan keringat berlebih, mulut kering, mengantuk.
  9. Paxil. Tidak memiliki efek sedatif. Digunakan untuk depresi yang cukup parah. Dengan penggunaan kemungkinan sinusitis, pembengkakan wajah, pembengkakan keadaan depresi, perubahan kualitas cairan mani, agresi.
  10. Serenata. Memberikan efek antidepresan, tidak melanggar fungsi psikomotorik. Ini digunakan sebagai pencegahan episode depresi. Dapat menyebabkan nyeri sternum, tinitus, sakit kepala, dispepsia, dan sesak napas.

Daftar lengkap obat yang tersedia pada tahun 2017

Daftar lengkap SSRI, yang terdiri dari semua zat aktif dalam kelompok, serta persiapan berdasarkan pada mereka (nama dagang).

Rumus struktural SSRI populer (dapat diklik)

Kelompok obat ini memiliki efek stimulasi dan timoanaleptik. Obat bekas untuk berbagai jenis depresi.

Obat-obatan tersebut secara khusus menghambat pengambilan kembali serotonin dan memiliki efek ansiolitik. Digunakan untuk pencegahan dan pengobatan gangguan obsesif-kompulsif. Mereka juga memiliki efek pada reseptor adrenergik, histomin, dan dopamin.

Obat-obatan berbasis paroxetine:

Kelompok ini memiliki sifat ansiolitik dan obat penenang. Zat aktif memiliki struktur bicyclic, yang membedakannya dari obat lain.

Dengan sifat farmakokinetik jangka panjang tidak berubah. Indikasi utama meluas ke endogen, neurotik dan depresi reaktif.

Produk berbasis sertralin:

Subkelompok obat ini digunakan untuk gangguan obsesif-kompulsif. Tidak memiliki efek sedatif dan tidak memiliki efek pada reseptor lain selain serotonergik. Digunakan sebagai pencegahan kekambuhan kondisi depresi.

Kelompok ini memiliki efek minimal pada efek pihak ketiga pada reseptor dopamin dan adrenergik. Efek terapi utama ditujukan untuk memperbaiki perilaku emosional, meratakan perasaan takut dan disforia. Efek terapeutik kelompok antidepresan lain dapat ditingkatkan saat berinteraksi dengan turunan Citalopram.

Obat berbasis estsitalopram:

Obat-obatan digunakan untuk kondisi panik. Efek terapeutik maksimum berkembang 3 bulan setelah dimulainya kelompok obat SSRI ini. Obat-obatan praktis tidak berinteraksi dengan reseptor jenis lain. Sebagian besar metabolit diekskresikan oleh ginjal, yang merupakan ciri khas turunan ini.

Rejimen pengobatan umum

Persiapan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif digunakan 1 kali per hari. Ini mungkin periode waktu yang berbeda, tetapi paling sering resepsi terjadi di pagi hari sebelum makan.

Efek obat terjadi setelah 3-6 minggu perawatan berkelanjutan. Hasil dari respon tubuh terhadap terapi adalah kemunduran dari gejala-gejala keadaan depresi, setelah penindasan total yang mana perjalanan terapi dilanjutkan selama 4 sampai 5 bulan.

Perlu juga dipertimbangkan bahwa dengan adanya intoleransi individu atau resistensi organisme, dimanifestasikan dengan tidak adanya hasil positif dalam 6 hingga 8 bulan, kelompok antidepresan digantikan oleh yang lain. Dosis obat pada satu waktu tergantung pada turunan dari zat, sebagai aturan, itu berkisar 20 hingga 100 mg per hari.

Sekali lagi tentang peringatan!

Antidepresan dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus insufisiensi ginjal dan hati, karena pelanggaran terhadap eliminasi metabolit obat dari tubuh, akibatnya menjadi keracunan racun.

Hal ini diperlukan untuk menerapkan inhibitor reuptake serotonin dengan hati-hati pada orang yang pekerjaannya membutuhkan konsentrasi dan perhatian yang tinggi.

Pada penyakit yang menyebabkan tremor, seperti penyakit Parkinson, antidepresan dapat memperkuat klinik negatif, yang dapat secara negatif merespons kondisi pasien.

Menerima kenyataan bahwa inhibitor memiliki efek teratogenik, mereka tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Juga, Anda harus selalu ingat tentang sindrom penarikan, yang merupakan kompleks dari gejala negatif yang berkembang dengan penghentian pengobatan yang tajam:

Fenomena ini dapat terjadi sebagai respons terhadap penghentian obat secara tiba-tiba. Untuk mencegah situasi seperti itu, dosis obat harus dikurangi secara bertahap selama satu bulan.

Inhibitor serotonin selektif telah menemukan penggunaannya secara luas karena tidak adanya banyak efek samping yang terkait dengan penggunaan kelompok antidepresan lainnya.

Obat SSRI diresepkan untuk berbagai tingkat keparahan gangguan depresi, dengan hampir tidak ada batasan dalam bidang praktik kejiwaan.

Namun, obat-obatan ini memiliki kelemahannya sendiri, yang dimanifestasikan dalam pengetahuan yang tidak lengkap dari semua sifat-sifatnya dan adanya efek samping tertentu yang hanya merupakan karakteristik SSRI.

Bagian ini dibuat untuk merawat mereka yang membutuhkan spesialis yang berkualitas, tanpa mengganggu ritme kehidupan mereka sendiri.

Antidepresan generasi terakhir. Antidepresan: Mana yang Lebih Baik? Ulasan dokter, harga

Sekarang depresi mempengaruhi tidak hanya orang dewasa, tetapi juga anak-anak dan remaja. Sejumlah besar karya penelitian para profesional dan sejumlah artikel dan buku yang tak terbatas didedikasikan untuk penyakit ini dan cara-cara mengatasinya. Jika diterjemahkan dari "ilmiah" ke dalam bahasa sehari-hari, depresi adalah kehilangan kekuatan dan keinginan untuk hidup. Gejala penyakit ini adalah apatis dan suasana hati yang buruk, kecemasan dan kelesuan, kelesuan dan kesuraman.

Farmakologi modern mengusulkan generasi terbaru antidepresan untuk memerangi penyakit ini. Berapa banyak generasi thymoleptics (ini juga disebut obat anti-depresi) yang ada saat ini, kesamaan apa yang mereka miliki dan bagaimana mereka berbeda satu sama lain, apa mekanisme tindakan mereka? Pertanyaan-pertanyaan ini dan lainnya akan diperiksa dalam artikel yang diusulkan untuk Anda perhatikan.

Apa itu antidepresan?

Ini adalah obat-obatan yang dapat meredakan gejala dan bahkan mencegah keadaan depresi. Mekanisme utama aksi mereka difokuskan pada penyesuaian aktivitas biokimia otak manusia. Sel-sel saraf, komponen-komponennya, secara konstan berinteraksi satu sama lain melalui zat khusus - neurotransmiter. Menurut satu teori, gangguan depresi muncul ketika otak, karena berbagai keadaan, secara signifikan mengurangi tingkat mediator atau biine amina: dopamin, norepinefrin atau serotonin. Antidepresan dari generasi terakhir, serta semua yang sebelumnya, memiliki efek pengaturan dan korektif pada proses biokimia otak dengan mengubah konsentrasi satu atau beberapa amina biogenik lainnya.

Untuk apa mereka?

Terlepas dari kenyataan bahwa antidepresan modern membantu mengelola gejala depresi, cukup sering mereka digunakan untuk menghilangkan masalah-masalah seperti:

  • berbeda rasa sakit yang tidak diketahui asalnya;
  • nafsu makan atau gangguan tidur;
  • kelelahan parah atau kehilangan kekuatan;
  • stres atau perasaan tegang yang konstan;
  • serangan stres atau kecemasan;
  • masalah konsentrasi atau menghafal.

Generasi antidepresan

Sebelum melihat berapa generasi obat anti-depresi telah dibuat sekarang, perlu diingat bahwa antidepresan hanya ditemukan pada pertengahan abad ke-20. Hari ini, tergantung pada waktu penemuan dan awal penggunaan dalam praktik medis, juga pada tindakan antidepresan, sudah lazim untuk mengalokasikan empat generasi obat-obatan ini.

Obat generasi pertama

Generasi pertama, ditemukan pada 50-an abad terakhir, diwakili oleh tindakan berulang timoleptik trisiklik (TCA). Ini termasuk produk farmasi berikut: Amitriptyline (antidepresan, obat terbuka yang paling banyak digunakan) dan turunannya, serta obat Nefazodone, Anafranil, dan Melipramine. Senyawa-senyawa ini menghambat pengambilan norepinefrin yang bersirkulasi, sehingga meningkatkan konsentrasinya. Tetapi TCA memblokir tidak hanya norepinefrin (norepinefrin), tetapi juga semua neurotransmiter lain yang menemukan mereka, yang menyebabkan sejumlah besar efek samping yang buruk, pertama-tama seperti peningkatan tajam dalam tekanan darah dan peningkatan denyut jantung. Obat-obatan dalam kelompok ini sangat beracun, dan kemungkinan overdosis penggunaannya sangat tinggi, itulah sebabnya mereka tidak begitu banyak digunakan dalam proses penyembuhan gangguan depresi sekarang.

Selain itu, generasi pertama termasuk penghambat obat monoamine oksidase (MAO) ireversibel yang belum digunakan - Iproniazid, Tranylcypromine, Isocarboxazid. Tindakan mereka didasarkan pada penghambatan aktivitas ujung saraf neuron otak, sebagai akibatnya konsentrasi serotonin dan norepinefrin meningkat.

Obat generasi kedua

Generasi kedua, tidak seperti generasi pertama, memiliki efek yang lebih selektif, dan bahkan lebih lemah pada neurotransmiter dan neuron itu sendiri. Ini termasuk tetrasiklik ireversibel (MAO-B) dan inhibitor reversibel (MAO-A) dari reuptake monoamina, diperlihatkan oleh produk-produk seperti Lerivon, Lyudiomil, Pyrazidol, dan beberapa lainnya. Karena kenyataan bahwa ketika mereka menerima sejumlah besar efek samping yang cukup parah, serta karena interaksi dengan berbagai produk dan ketidakpastian paparan, obat-obatan dari kelompok ini digunakan sangat jarang. Di apotek, sulit untuk menemukan antidepresan dari kelompok inhibitor reuptake monoamina. Tetapi dalam beberapa kasus, mereka ditemukan dengan nama dagang lain. Jadi, para ahli mengatakan bahwa produk "People" adalah pil yang sama "Maprotilin", biaya, perusahaan dan negara berbeda.

Generasi ketiga

Peneliti modern telah menemukan bahwa sekitar 30 mediator terlibat dalam kerja otak dan sistem saraf, tetapi hanya tiga dari mereka yang “terlibat” dalam depresi: serotonin, dopamin dan norepinefrin (norepinefrin). Generasi ketiga termasuk selective serotonin reuptake inhibitor (SSRIs) yang dipaparkan oleh antidepresan modern yang lebih umum digunakan seperti Zoloft, Tsitalopram, Prozac, Tsipralex, Paroxetine, Plizil dan banyak lainnya. Obat-obatan ini tidak akan memblokir semua mediator, tetapi hanya satu - serotonin. Dalam hal dampak, mereka lebih rendah dari produk-produk generasi pertama, tetapi efek sampingnya secara substansial lebih rendah dibandingkan dengan semua pendahulu lainnya. Semua obat dari kelompok SSRI sangat efektif dan harus ditoleransi oleh pasien kira-kira sama. Tetapi masing-masing dari kita memiliki organisme dengan karakteristik pribadi masing-masing, dan secara khusus karena jumlah mereka dan kekuatan manifestasi efek samping akan berbeda dalam setiap kasus tertentu. Dokter mengatakan bahwa efek buruk dari mengonsumsi obat-obatan generasi ketiga yang lebih sering dijumpai adalah insomnia, pusing, mual, dan kecemasan.

Obat-obatan dari kelompok SSRI cukup mahal. Dengan demikian, biaya apotek toko obat, yang cukup terkenal dan banyak digunakan, "Citalopram", tergantung pada merek di mana ia diproduksi, dapat bervariasi 870-2000 rubel.

Antidepresan generasi ke-4

Adalah umum bagi mereka untuk minum obat dari kelompok SIOZSiN (inhibitor selektif dari reuptake serotonin dan norepinefrin). Ini adalah generasi terbaru antidepresan seperti Simbalta, Milnacipran, Remeron, obat-obatan Effexor, yang akan menghalangi penyerapan norepinefrin dan serotonin. Obat-obatan "Zyban" dan "Velbutrin" tidak berinteraksi dengan serotonin, dan menunda dopamin dan norepinefrin. Pengembangan produk farmasi milik kelompok ini dimulai secara eksklusif pada pertengahan 1990-an, dan lebih banyak obat baru muncul setiap tahun.

Dokter tidak dapat mengatakan dengan tepat apa yang ada dalam kelompok ini adalah antidepresan terbaik, pada prinsipnya tidak realistis, karena untuk perawatan berbagai jenis gangguan depresi, obat-obatan dipilih secara pribadi, dengan mempertimbangkan kekhasan kesehatan setiap pasien.

Timoleptik modern yang populer

Mengetahui tentang efek parah obat-obatan kelompok ini pada sistem saraf, Anda harus ingat bahwa semua kemungkinan - baik positif maupun negatif - konsekuensi akan dapat diprediksi dan diratakan hanya oleh dokter spesialis yang berkualifikasi. Mempertimbangkan semua karakteristik pribadi dan membuat diagnosis, dokterlah yang akan meresepkan obat antidepresan yang paling cocok untuk membantu dalam kasus khusus Anda, dengan efek samping yang paling sedikit. Dalam hal ini, jika ada masalah saat mengambil obat yang diresepkan, dokter yang hadir akan dapat memperbaiki atau mengubah rejimen pengobatan. Sekarang sebagian besar profesional yang berpraktik memberi saran kepada klien dengan obat gangguan depresi dari kelompok selective serotonin reuptake inhibitor dan norepinefrin, efek efektif yang telah diuji dalam praktik. Obat-obatan seperti Milnacipran, Fluxen (Fluoxetine), Duloxetine, Velaxine (Venlafaxine) lebih umum dan banyak digunakan antidepresan generasi terbaru. Pertimbangkan yang paling populer dalam pengobatan gangguan depresi timoleptik.

Perawatan flukosetin

Produk ini adalah salah satu perwakilan pertama dari kelompok SSRI, yang mencampurkan efek antidepresan dan stimulasi. Fluxen, agen perawatan yang disebut Fluoxetine, membantu mengurangi kecemasan dan ketegangan, mengurangi rasa ngeri dan meningkatkan suasana hati. Penerapannya lebih baik, menurut pendapat praktisi psikoterapis, dalam kasus gangguan depresi asma dengan apatis, juga dalam kasus depresi dengan berbagai tingkat keparahan dan kondisi yang mengganggu. Obat ini juga digunakan dalam pengobatan bulimia. Antidepresan Fluoxetine pertama kali didaftarkan pada tahun 1974 di Amerika Serikat, dan dalam dekade terakhir ini pindah ke tempat pertama untuk dijual di Inggris, hanya dengan nama dagang yang berbeda, Prozac. Di Rusia, obat ini digunakan secara luas, dan banyak praktisi mengkonfirmasi bahwa mereka secara khusus menugaskan klien kepadanya atau obat generiknya dalam berbagai kondisi depresi.

Produk paroxetine

Ini adalah perwakilan paling kuat dari kelompok inhibitor serotonin selektif penyerapan, banyak digunakan dalam pengobatan kecemasan dan depresi. Sekarang obat-obatan, bahan aktifnya adalah paroxetine, cukup banyak. Ini dan produk Rusia "Adepress" dari "Veropharm", obat "Plisil" dari kantor Kroasia Pliva, pil Hungaria "Rexetin" dari Gedeon Richter dan banyak lainnya. Terlepas dari apa yang disebut obat Paroxetine, ulasan tentang hal itu pada pasien dan dokter sebagian besar positif.

Obat "Velbutrin"

Lebih dimengerti sebagai "Zyban" atau "KnowSmok." Bahan aktif dari ketiga obat ini adalah bupropion hidroklorida, yang membantu meningkatkan jumlah dopamin dan norepinefrin di otak. Obat-obatan dengan bahan aktif ini tidak hanya meringankan gejala depresi, tetapi juga membantu mengatasi efek sensual dari penarikan nikotin. Obat ini meningkatkan mood dan meningkatkan efisiensi. Ulasan dari mereka yang menghilangkan kecanduan nikotin dengan bantuan obat-obatan seperti Velbutrin, NouSmok dan Zyban mengatakan tentang efektivitas tinggi obat ini selama periode berhenti merokok.

Pengobatan simbalt

Produk dari antidepresan generasi ke-4, yang merupakan inhibitor dari pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin, di sepanjang jalan melakukan penangkapan kecil dopamin. Obat ini, bahan aktif yang duloxetine, berbeda cukup tinggi dibandingkan dengan antidepresan lain, kecepatan kerjanya. Menurut ulasan dari kedua dokter dan pasien, efek antidepresan yang tepat dimanifestasikan pada akhir yang pertama - awal minggu ke-2 pemberian. Selain itu, produk ini ditandai dengan keseragaman tindakan dan sepanjang waktu pelaksanaannya. Tetapi ada sekelompok pasien, yang menurut ulasannya tindakan obat ini, jika datang, sangat lemah. Seperti yang telah disebutkan, karakteristik pribadi dari jalannya reaksi biokimia cukup sering mengarah pada fakta bahwa satu atau lain obat, yang diresepkan oleh dokter, mungkin tidak memiliki hasil yang diharapkan.

Berapa harganya?

Kisaran harga dalam rubel

Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI)

Serotonin dan noradrenaline reuptake inhibitor (SIOZSiN)

Jika Anda memperhatikan tabel ini dengan seksama, Anda dapat melihat bahwa tidak ada obat generasi kedua di dalamnya, khususnya MAOI (monoamine reuptake inhibitor). Ini bukan kesalahan. Faktanya adalah bahwa antidepresan ini, yang memiliki sejumlah besar efek samping buruk dan ketidakcocokan dengan banyak produk, sebenarnya tidak digunakan di negara-negara Eropa. Di Amerika Serikat, mereka jarang menggunakan obat Isocarboxazid, Ugenelzin, dan Tranylcypromine, dan di negara kita, obat nialamide. Semua obat-obatan di atas hanya tersedia di bawah pengawasan psikiater.

Tabel ini dengan sempurna menunjukkan bahwa biaya antidepresan trisiklik "tradisional" jauh lebih rendah daripada produk baru dari kelompok SSRI dan SSRI. Jadi, berbicara tentang ketersediaan tertinggi obat-obatan anti-depresi yang efektif untuk mayoritas populasi tidak diperlukan. Tetapi dokter dapat membantu mengambil produk yang paling murah dengan kualitas yang sama, yang disebut generik.

Interaksi dengan produk lain

Antidepresan dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, bahkan yang tampaknya sama sekali tidak berbahaya dan normal bagi kita. Tricoliceptic thymoanaleptics dan monoamine oxidase inhibitor lebih aktif dalam hal ini, tetapi produk-produk dari SSRI dan SSRI tidak benar-benar berinteraksi dengan obat-obatan lain. Bagaimanapun, jika dokter meresepkan Anda obat anti-depresi, Anda harus mencari tahu apakah Anda dapat bekerja sama dengan mengambil obat lain, suplemen makanan, dan bahkan teh dan teh herbal.

Alkohol dan antidepresan

Betapapun mengejutkannya kedengarannya, tetapi banyak orang yang perlu menerima thymoleptics karena berbagai keadaan, tanyakan bagaimana seringnya bekerja sama dengan mengambil "minuman panas" dan pil untuk depresi. Cukup mudah untuk menjawab pertanyaan ini: ingin mengambil risiko kesehatan psikologis dan fisik Anda, dan mungkin bahkan hidup Anda, cobalah! Faktanya adalah bahwa alkohol dan antidepresan memiliki efek yang parah pada sistem saraf pusat dan otak, dan tekanan ganda seperti itu dapat berdampak buruk pada "pusat kendali penerbangan", dengan kata lain, otak, dan organ serta sistem yang tunduk padanya. Perlu atau tidak untuk bekerja sama - keputusan untuk membawa Anda dan hanya Anda.

Alih-alih kesimpulan

Tidak perlu berpikir dan "mematahkan kepala", obat antidepresan mana yang lebih baik dan lebih efektif. Jika Anda merasa bahwa setiap hari semakin sulit untuk hidup daripada hari sebelumnya, Anda tidak memiliki energi yang cukup untuk hal-hal yang paling biasa dan biasa, hubungi ahli! Dokter akan dapat mendiagnosis penyakit Anda dan meresepkan penyembuhan yang diperlukan, memilih obat yang paling cocok untuk Anda. Mungkin bukan hanya antidepresan. Gudang obat saat ini cukup luas: berbagai jenis psikoterapi, olahraga dan akupunktur, praktik pernapasan, dan fisioterapi.

Paling banyak dibaca:

Baru ditambahkan:

Artikel yang berguna:

Mata memberi kami di atas 80% dari total informasi tentang berada di sekitar.

Antidepresan: Mana yang Lebih Baik? Ikhtisar dana

Istilah "antidepresan" berbicara untuk dirinya sendiri. Ini merujuk pada sekelompok obat untuk memerangi depresi. Namun, ruang lingkup antidepresan jauh lebih luas daripada yang terlihat dari namanya. Selain depresi, mereka mampu mengatasi rasa depresi, kecemasan dan ketakutan, meredakan ketegangan emosional, menormalkan tidur dan nafsu makan. Dengan bantuan beberapa dari mereka bahkan berjuang dengan merokok dan enuresis nokturnal. Dan cukup sering antidepresan digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit untuk sakit kronis. Saat ini, ada sejumlah besar obat yang digolongkan sebagai antidepresan, dan daftarnya terus meningkat. Dari artikel ini, Anda akan belajar tentang antidepresan yang paling umum dan sering digunakan.

Bagaimana cara kerja antidepresan?

Antidepresan memengaruhi sistem neurotransmitter otak melalui berbagai mekanisme. Neurotransmitter adalah zat khusus di mana berbagai "informasi" ditransmisikan antara sel-sel saraf. Tidak hanya suasana hati dan latar belakang emosional seseorang, tetapi juga hampir semua aktivitas saraf tergantung pada konten dan rasio neurotransmiter.

Neurotransmiter utama, ketidakseimbangan atau kekurangan yang terkait dengan depresi, dianggap serotonin, norepinefrin, dopamin. Antidepresan mengarah pada normalisasi jumlah dan rasio neurotransmiter, sehingga menghilangkan manifestasi klinis depresi. Dengan demikian, mereka hanya memiliki efek pengaturan, tetapi bukan efek pengganti, oleh karena itu, mereka tidak menyebabkan pembiasaan (bertentangan dengan pendapat yang ada).

Sejauh ini tidak ada antidepresan, efek penggunaan yang akan terlihat dari pil pertama. Kebanyakan obat membutuhkan waktu yang cukup lama untuk menunjukkan kemampuannya. Ini sering menjadi penyebab penghentian konsumsi obat oleh pasien. Lagipula, aku ingin gejala-gejala yang tidak menyenangkan itu dihilangkan, seperti sulap. Sayangnya, antidepresan "emas" semacam itu belum disintesis. Pencarian obat baru tidak hanya disebabkan oleh keinginan untuk mempercepat perkembangan efek dari mengambil antidepresan, tetapi juga oleh kebutuhan untuk menghilangkan efek samping yang tidak diinginkan dan mengurangi jumlah kontraindikasi untuk penggunaannya.

Seleksi Antidepresan

Pilihan antidepresan di antara banyak produk di pasar farmasi adalah tugas yang agak rumit. Poin penting yang harus diingat semua orang adalah bahwa antidepresan tidak dapat dipilih secara independen oleh pasien dengan diagnosis yang telah ditetapkan atau oleh orang yang telah "mempertimbangkan" gejala depresi. Juga, obat tidak dapat ditunjuk apoteker (yang sering dipraktikkan di apotek kami). Hal yang sama berlaku untuk mengganti obat.

Antidepresan bukanlah obat yang tidak berbahaya. Mereka memiliki sejumlah besar efek samping, dan juga memiliki sejumlah kontraindikasi. Selain itu, kadang-kadang gejala depresi adalah tanda pertama dari penyakit lain yang lebih parah (misalnya, tumor otak), dan penggunaan antidepresan yang tidak terkontrol dapat berperan dalam kasus ini peran fatal bagi pasien. Oleh karena itu, persiapan tersebut harus diresepkan hanya oleh dokter yang hadir setelah diagnosis yang akurat.

Klasifikasi Antidepresan

Di seluruh dunia, pembagian antidepresan ke dalam kelompok sesuai dengan struktur kimianya telah diadopsi. Bagi dokter pada saat yang sama, demarkasi semacam itu juga berarti mekanisme kerja obat.

Dari posisi ini ada beberapa kelompok obat.

  • non-selektif (non-selektif) - Nialamide, Isocarboxazid (Marplan), Iproniazid. Sampai saat ini, mereka tidak digunakan sebagai antidepresan karena banyaknya efek samping;
  • selektif (selektif) - Moclobemide (Auroriks), Pyrindol (Pyrazidol), Befol. Baru-baru ini, penggunaan subkelompok dana ini sangat terbatas. Penggunaannya penuh dengan sejumlah kesulitan dan ketidaknyamanan. Kompleksitas aplikasi terkait dengan ketidakcocokan obat dengan obat kelompok lain (misalnya, dengan obat penghilang rasa sakit dan obat flu), serta kebutuhan untuk mengikuti diet ketika mengambilnya. Pasien harus meninggalkan penggunaan keju, kacang-kacangan, hati, pisang, herring, daging asap, cokelat, asinan kubis dan sejumlah produk lainnya karena kemungkinan mengembangkan apa yang disebut sindrom "keju" (tekanan darah tinggi dengan risiko tinggi infark miokard atau stroke). Karena itu, obat-obatan ini sudah menjadi bagian dari masa lalu, memberi jalan kepada yang lebih "nyaman" dalam penggunaan obat-obatan.

Inhibitor reuptake neurotransmitter non-selektif (mis., Obat yang menghalangi penangkapan semua neurotransmiter oleh neuron tanpa kecuali):

  • antidepresan trisiklik - Amitriptyline, Imipramine (Imizin, Melipramine), Clomipramine (Anafranil);
  • empat siklus antidepresan (antidepresan atipikal) - Maprotilin (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Inhibitor reuptake neurotransmitter selektif:

  • serotonin - Fluoxetine (Prozac, Prodel), Fluvoxamine (Fevarin), Sertralin (Zoloft). Paroxetine (Paxil), Tsipraleks, Tsipramil (Tsitageksal);
  • serotonin dan norepinefrin - Milnacipran (Ixel), Venlafaxin (Velaksin), Duloxetine (Simbalta),
  • norepinefrin dan dopamin - Bupropion (Zyban).

Antidepresan dengan mekanisme aksi yang berbeda: Tianeptin (Coaxil), Sidnofen.

Subkelompok neurotransmitter reuptake inhibitor selektif saat ini adalah yang paling umum digunakan di seluruh dunia. Hal ini disebabkan oleh tolerabilitas obat yang relatif baik, sejumlah kecil kontraindikasi dan peluang yang luas untuk digunakan tidak hanya pada depresi.

Dari sudut pandang klinis, antidepresan sering dibagi menjadi obat-obatan dengan efek sedatif (sedatif), pengaktif (stimulasi) dan harmonisasi (seimbang). Klasifikasi yang terakhir sesuai untuk dokter yang merawat dan pasien, karena mencerminkan efek utama dari obat, selain antidepresan. Meskipun, dalam keadilan, harus dikatakan bahwa tidak selalu mungkin untuk membedakan secara jelas antara obat pada prinsip ini.

Obat penenang termasuk amitriptyline, mianserin, fluvoxamine; dengan aksi seimbang - Maprotiline, Thianeptine, Sertralin, Paroxetine, Milnacipran, Duloxetine; dengan efek aktifasi - Fluoxetine, Moclobemide, Imipramine, Befol. Ternyata bahkan dalam subkelompok obat yang sama, dengan struktur dan mekanisme aksi yang sama, ada perbedaan signifikan dalam efek terapi tambahan.

Fitur antidepresan

Pertama, antidepresan dalam banyak kasus memerlukan peningkatan dosis secara bertahap agar efektif secara individual, yaitu, dalam setiap kasus, dosis obat akan berbeda. Setelah mencapai efek obat selama beberapa waktu terus mengambil, dan kemudian batalkan secara bertahap ketika mereka mulai. Mode ini memungkinkan Anda untuk menghindari terjadinya efek samping dan kekambuhan penyakit dengan pembatalan mendadak.

Kedua, antidepresan dengan aksi instan tidak ada. Tidak mungkin untuk menghilangkan depresi dalam 1-2 hari. Oleh karena itu, antidepresan diresepkan untuk waktu yang lama, dan efeknya muncul pada 1-2 minggu penggunaan (atau bahkan lebih baru). Hanya jika setelah sebulan sejak awal asupan tidak ada perubahan positif dalam keadaan kesehatan, obat diganti dengan yang lain.

Ketiga, hampir semua antidepresan tidak diinginkan untuk digunakan selama kehamilan dan masa menyusui. Penerimaan mereka tidak kompatibel dengan penggunaan alkohol.

Ciri lain dari penggunaan antidepresan adalah efek sedatif atau aktivasi yang lebih dini daripada antidepresan langsung. Terkadang kualitas ini menjadi dasar untuk memilih obat.

Hampir semua antidepresan memiliki efek samping yang tidak menyenangkan dalam bentuk disfungsi seksual. Ini mungkin berupa penurunan hasrat seksual, anorgasmia, disfungsi ereksi. Tentu saja, komplikasi terapi antidepresan ini tidak terjadi pada semua pasien, dan meskipun masalah ini sangat rumit, kita tidak boleh diam mengenai hal itu. Bagaimanapun, disfungsi seksual sepenuhnya sementara.

Setiap kelompok obat memiliki kelebihan dan kekurangan masing-masing. Misalnya, antidepresan trisiklik memiliki efek antidepresan yang baik dan cukup cepat, mereka cukup murah (dibandingkan dengan kelompok lain), tetapi menyebabkan takikardia, retensi urin dan peningkatan tekanan intraokular, penurunan fungsi kognitif (mental). Karena efek samping ini, mereka tidak dapat digunakan oleh orang-orang dengan masalah prostat adenoma, glaukoma, dan irama jantung, yang sangat umum di usia tua. Tetapi kelompok inhibitor reuptake neurotransmitter selektif tidak memiliki efek samping seperti itu, tetapi antidepresan ini mulai melakukan tujuan utama mereka setelah 2 atau bahkan 3 minggu dari awal pemberian, dan kategori harganya tidak murah. Selain itu, ada bukti kemanjuran klinisnya yang lebih rendah pada depresi berat.

Untuk meringkas di atas, ternyata pilihan antidepresan harus dipersonalisasi mungkin. Sebanyak faktor berbeda mungkin harus dipertimbangkan ketika meresepkan obat tertentu. Dan tentu saja aturan "tetangga" seharusnya tidak berfungsi: apa yang membantu satu orang dapat merugikan orang lain.

Mari kita lihat lebih dekat beberapa antidepresan yang paling umum digunakan.

Amitriptyline

Obat ini dari kelompok antidepresan trisiklik. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi dan, di antara obat-obatan dalam kelompoknya, dapat ditoleransi dengan baik. Tersedia dalam bentuk tablet dan solusi untuk injeksi (yang diperlukan dalam kasus yang parah). Diminum secara oral setelah makan, mulai smg per hari. Dosis secara bertahap ditingkatkan hingga efek yang diinginkan. Ketika tanda-tanda depresi surut, dosis harus dikurangi dengan dosis harian dan diminum dalam waktu lama (beberapa bulan).

Efek samping yang paling sering termasuk mulut kering, retensi urin, pupil melebar dan penglihatan kabur, kantuk dan pusing, tremor tangan, gangguan irama jantung, dan memori dan gangguan berpikir.

Obat ini dikontraindikasikan dengan peningkatan tekanan intraokular, adenoma prostat, pelanggaran berat konduksi jantung.

Selain depresi, dapat digunakan untuk nyeri neuropatik (termasuk migrain), enuresis nokturnal pada anak-anak, dan gangguan nafsu makan psikogenik.

Mianserin (Lerivon)

Obat ini dapat ditoleransi dengan baik, dengan efek sedatif sedang. Selain depresi, dapat digunakan dalam pengobatan fibromyalgia. Dosis efektif adalah 30 hingga 120 mg / hari. Dosis harian dianjurkan untuk dibagi menjadi 2-3 dosis.

Tentu saja, obat ini, seperti yang lain, memiliki efek sampingnya. Tetapi mereka berkembang dalam jumlah pasien yang sangat kecil. Efek samping yang paling umum dari penggunaan Lerivon termasuk penambahan berat badan, peningkatan enzim hati, dan pembengkakan ringan.

Obat ini tidak digunakan sampai 18 tahun, dengan penyakit hati, dengan alergi terhadapnya. Jika mungkin, tidak boleh diambil pada orang dengan diabetes mellitus, prostat adenoma, ginjal, hati, gagal jantung, glaukoma sudut-penutupan.

Tianeptin (Coaxil)

Obat ini secara aktif digunakan tidak hanya untuk pengobatan depresi, tetapi juga untuk neurosis, sindrom menopause, dalam pengobatan sindrom penarikan alkohol. Salah satu efek terkait penggunaannya adalah normalisasi tidur.

Coaxil diminum dalam 12,5 mg 3 kali sehari sebelum makan. Praktis tidak ada kontraindikasi (tidak dapat digunakan sampai usia 15, bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase dan jika Anda hipersensitif), oleh karena itu, sering diresepkan di usia tua.

Efek samping termasuk mulut kering, pusing, mual, dan peningkatan detak jantung.

Fluoxetine (Prozac)

Ini mungkin salah satu obat paling populer dari generasi terakhir. Preferensi diberikan kepadanya oleh dokter dan pasien. Dokter - untuk efisiensi tinggi, pasien - untuk kemudahan penggunaan dan tolerabilitas yang baik. Fluoxetine juga diproduksi oleh produsen dalam negeri, sehingga obat dengan nama ini juga cukup ekonomis. Prozac dibuat di Inggris, oleh karena itu merupakan obat yang agak mahal, terutama mengingat perlunya penggunaan jangka panjang.

Satu-satunya kelemahan, mungkin, adalah efek antidepresan yang relatif tertunda. Biasanya, peningkatan yang berkelanjutan dalam kondisi berkembang pada minggu ke-2-3 aplikasi. Obat ini diminum dalam dostemg / hari, dan berbagai skema penggunaan dimungkinkan (hanya di pagi hari atau dua kali sehari). Untuk orang tua, dosis harian maksimum tidak lebih dari 60 mg. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat.

Obat ini dapat digunakan dengan aman pada orang dengan patologi kardiovaskular dan urologis.

Meskipun efek samping dengan fluoxetine jarang terjadi, mereka masih tersedia. Ini adalah rasa kantuk, sakit kepala, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, konstipasi, mulut kering. Obat ini dikontraindikasikan hanya dalam kasus intoleransi individu.

Venlafaxine (Velaksin)

Mengacu pada obat baru, hanya mendapatkan momentum dalam pengobatan gangguan depresi. Itu diambil segera dalam 37,5 mg 2 kali sehari (yaitu, tidak memerlukan pemilihan dosis secara bertahap). Dalam kasus yang jarang terjadi (dengan depresi berat), mungkin perlu meningkatkan dosis harian hingga 150 mg. Tetapi untuk mengurangi dosis pada akhir pengobatan juga harus secara bertahap, seperti dengan penggunaan sebagian besar antidepresan. Venlafaxine harus dikonsumsi bersamaan dengan makan.

Venlafaxin memiliki fitur yang menarik: ini adalah efek samping tergantung dosis. Ini berarti bahwa jika terjadi salah satu efek samping, perlu untuk mengurangi dosis obat untuk beberapa waktu. Dengan penggunaan jangka panjang, frekuensi dan tingkat keparahan efek samping (jika itu) berkurang, dan tidak perlu mengubah obat. Efek samping yang paling sering termasuk kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, sembelit, mual, muntah, peningkatan kolesterol dalam darah, peningkatan tekanan darah, kemerahan pada kulit, pusing.

Kontraindikasi penggunaan Venlafaxine adalah sebagai berikut: usia hingga 18 tahun, fungsi hati dan ginjal abnormal yang parah, intoleransi individu, pemberian simultan inhibitor monoamine oksidase.

Duloxetine (Simbalta)

Juga obat baru. Dianjurkan untuk mengambil 60 mg 1 kali per hari, terlepas dari makanannya. Dosis harian maksimum adalah 120 mg. Duloxetine dapat digunakan sebagai cara menghilangkan rasa sakit pada polineuropati diabetik, sindrom nyeri kronis pada fibromyalgia.

Efek samping: sering menyebabkan penurunan nafsu makan, insomnia, sakit kepala, pusing, mual, mulut kering, sembelit, kelelahan, peningkatan buang air kecil, peningkatan keringat.

Duloxetine dikontraindikasikan pada insufisiensi ginjal dan hati, glaukoma, hipertensi yang tidak terkontrol, hingga usia 18 tahun, dengan peningkatan kepekaan terhadap komponen obat dan pada saat yang sama diambil dengan inhibitor monoamine oksidase.

Bupropion (Zyban)

Antidepresan ini dikenal sebagai cara yang efektif untuk memerangi kecanduan nikotin. Tetapi sebagai antidepresan biasa, itu cukup bagus. Keuntungannya dibandingkan sejumlah obat lain adalah tidak adanya efek samping berupa disfungsi seksual. Jika efek samping ini terjadi ketika, misalnya, serotonin reuptake inhibitor selektif digunakan, pasien harus beralih untuk menggunakan Bupropion. Ada penelitian yang bahkan menunjukkan peningkatan kualitas kehidupan seks pada orang tanpa depresi saat mengonsumsi obat ini. Hanya fakta ini yang harus ditafsirkan dengan benar: Bupropion tidak memengaruhi kehidupan seks orang sehat, tetapi hanya berfungsi jika ada masalah di bidang ini (dan karena itu bukan Viagra).

Bupropion juga digunakan dalam pengobatan obesitas, dengan nyeri neuropatik.

Regimen Bupropion yang biasa adalah sebagai berikut: minggu pertama diminum 150 mg sekali sehari, terlepas dari makanannya, dan kemudian 150 mg 2 kali sehari selama beberapa minggu.

Bupropion bukan tanpa efek samping. Ini bisa berupa pusing dan ketidakstabilan saat berjalan, gemetar ekstremitas, mulut kering dan sakit perut, tinja yang kesal, kulit gatal atau ruam, kejang epilepsi.

Obat ini dikontraindikasikan pada epilepsi, penyakit Parkinson, penyakit Alzheimer, diabetes mellitus, penyakit hati dan ginjal kronis, sebelum usia 18 dan setelah 60 tahun.

Pada umumnya, tidak ada antidepresan yang sempurna. Setiap obat memiliki kelebihan dan kekurangannya sendiri. Dan sensitivitas individu juga merupakan salah satu faktor utama efektivitas antidepresan. Dan meskipun itu tidak selalu mungkin pada upaya pertama untuk menekan depresi di jantung, ada pasti untuk menemukan obat yang akan menjadi keselamatan bagi pasien. Pasien akan keluar dari depresi, Anda hanya harus bersabar.

1 KOMENTAR

Halo! Seorang ahli saraf meresepkan Fluoxetis. Setelah satu setengah minggu, berat badan saya mulai turun. Jadi saya menimbang 40 kg dan selalu ingin menjadi gemuk. Apakah mungkin untuk menghilangkan efek samping ini?

Antidepresan kelompok pembunuh

ARTI PSIKOTROPIK: TAKUT ATAU GUNAKAN?

Ya, dokter adalah orang-orang, dalam bidang kedokteran apa pun di antara mereka ada lebih banyak dan lebih sedikit bertanggung jawab, lebih banyak dan lebih tidak layak, semakin banyak spesialis yang kompeten, tetapi hampir tidak mungkin di antara psikiater untuk mengumpulkan hanya "manusia serigala dalam jas lab". Bagaimana ini sebenarnya?

Sekali lagi, kami akan mendengarkan gosip khas: "setelah pergi ke psikiater, teman saya harus terus-menerus mengonsumsi antidepresan", "kerabat ditempatkan pada obat penenang di klinik psikoneurologis," "mereka tidak mengenalinya di rumah sakit jiwa psikiatri" Saya tidak akan mengambil psikotik, mereka akan meracuni tubuh saya, " teman saya beralih ke psikoterapis sehubungan dengan insomnia, dan dia meresepkan obat untuknya, tanpanya sekarang dia tidak bisa hidup. " Dan itu terdengar menakutkan.

Yang paling penting adalah bahwa dalam menceritakan kembali "cerita-cerita menakutkan" tidak ada perbedaan yang dibuat antara antidepresan, obat penenang dan neuroleptik (belum lagi penstabil mood, antikonvulsan, psikostimulan, nootropik), meskipun ini sama sekali berbeda dalam struktur kimia, mekanisme aksi dan efek klinis dari kelompok psikotropika berarti.

Secara umum, saya tidak akan berbicara secara rinci tentang "psikotik" dan "obat" - tidak ada "psikotik", ada obat dengan tindakan antipsikotik milik kelompok neuroleptik, yang kadang-kadang disingkat sebagai antipsikotik. Obat-obatan narkotika dalam pengobatan hanya digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit yang paling kuat pada pasien bedah dan onkologis, bukan dalam psikiatri.

Desas-desus populer sering menipu: jika seorang pasien epilepsi berhasil memilih terapi suportif dengan antikonvulsan (antikonvulsan), tentu saja termasuk dalam kelompok obat-obatan psikotropika, dan kejang-kejangnya berhenti, ia tidak lagi mengambil risiko meninggal selama status epilepsi, ia dapat bekerja dan membesarkan anak seolah-olah tidak dibebani dengan penyakit serius, semua orang bersukacita, terima kasih kepada pengobatan modern, dokter dan Tuhan, tidak memperhatikan periode kantuk yang mungkin dan kelesuan atau kecerdasan tidak begitu tinggi. Semua orang mengerti bahwa seseorang sakit parah, dan fakta bahwa ada pengobatan yang menghambat perkembangan penyakit ini menggembirakan, karena di dunia modern setiap tahun baru membawa serta obat-obatan baru yang lebih maju. Hal yang sama berlaku untuk pengobatan diabetes mellitus yang bergantung pada insulin, hipertensi, sistemik, autoimun, dan banyak penyakit lain yang memerlukan perawatan jangka panjang yang mendukung, tidak selalu terapi yang ditoleransi secara ideal.

Dalam situasi yang sangat mirip, ketika seseorang yang menderita skizofrenia dengan pola pikir yang lumpuh, kecerdasan, lingkungan emosional-kehendak berhasil, melalui terapi suportif dengan neuroleptik, untuk mencapai remisi yang stabil, perilaku yang memadai, aktivitas sosial, dan bahkan pemulihan kemampuan kerja, untuk beberapa alasan orang tidak melihat secara ajaib ajaib. lenyapnya delusi, halusinasi, autisme, agitasi psikomotor, kecenderungan antisosial atau bunuh diri, berapa banyak yang diduga "mirip sayuran" kondisi segera setelah keluar (mis., setelah periode perawatan paling intensif) dan "ketergantungan" pada obat-obatan. Hanya sedikit orang yang tahu bahwa bahkan seratus tahun yang lalu, pasien seperti itu "diikat", sering - secara harfiah - di rantai di rumah sakit jiwa, lebih mirip dengan menageries, selamanya tidak hanya kehilangan sosialitas, tetapi kadang-kadang penampilan manusia mereka.

Jadi, kelompok obat psikotropika utama yang paling banyak dan paling sering digunakan adalah antipsikotik, antidepresan, dan obat penenang. Generasi baru neuroleptik - antipsikotik / antipsikotik atipikal, dan antidepresan - anti-depresan SSRI / serotonin-selektif sangat berbeda dari “nenek moyang” mereka dalam toleransi yang lebih baik dan spektrum tindakan yang lebih luas sehingga kita sendiri dapat dipisahkan menjadi kelompok-kelompok independen, tetapi tentu saja kita akan ikuti klasifikasi yang diterima secara umum dan kembali ke topik ini di bagian yang relevan.

Mekanisme dan arah tindakan obat-obatan dari masing-masing kelompok farmakologis sangat berbeda, dan kadang-kadang bertentangan secara diametris, sehingga tidak ada cara untuk merangkum informasi tentang efek terapi dan efek samping dari semua obat psikotropika, belum lagi "bahaya" atau "manfaatnya." Diketahui bahwa SETIAP PERSIAPAN MEDIS yang digunakan dengan benar dan sebagaimana dimaksud akan bermanfaat, dan sebaliknya.

Dalam psikiatri minor, yaitu dalam kasus neurosis, kelainan penyesuaian, disfungsi otonom somatoform, neuroleptik tipikal tidak boleh diresepkan (terutama pada tahap perkembangan psikofarmakologi) saat ini, walaupun karena alasan kurangnya kompetensi dokter, "pekerjaan kuno" atau harga tinggi untuk obat-obatan modern ini masih terjadi.

Dalam sebagian kecil kasus (dengan intoleransi individu terhadap antidepresan yang diinginkan, ketergantungan obat penenang atau keparahan gejala neurotik yang ekstrim), neuroleptik masih ditunjukkan, tetapi relatif lebih lemah, yang disebut. neuroleptik kecil, yang, kecuali dengan mekanisme aksi, mirip dengan yang digunakan dalam keadaan psikotik. Yang paling terkenal dari mereka - itu thioridazine (sonapaks, Moeller, tiodazin, tioril, Tyson) Chlorprothixenum (truksal) sulpirid (prosulpin, eglonil, eglek, Betamax), alimemazin (teralidzhen), perphenazine (etaperazin) periciazine (neuleptil). Antipsikotik kecil tidak mampu mengatasi halusinasi, delusi, agitasi psikomotor bahkan dalam dosis yang sangat tinggi, tetapi mereka dapat melengkapi terapi utama di tingkat yang sangat mengkhawatirkan dari tingkat non-psikotik, misalnya, pada gangguan panik parah atau depresi gelisah gelisah; mampu dengan lembut menghilangkan gairah emosional dalam psikosis organik dan pikun; membantu menghindari penggunaan obat penenang dalam kasus yang berisiko mengembangkan ketergantungan obat penenang, misalnya, dalam kasus gangguan tidur malam yang nyata. Dalam kasus seperti itu, neuroleptik kecil biasanya digunakan tidak dalam isolasi dan untuk waktu yang lama, tetapi sebagai bagian dari terapi kompleks dan untuk periode waktu yang singkat.

Fungsi utama neuroleptik adalah untuk mencapai efek sedatif (atau sedasi), yaitu secara harfiah apa yang disebut efek menenangkan. Juga, sebagian besar antipsikotik memiliki tindakan anti-kecemasan, hipnotis, anti-emetik, anti-manik, dan menstabilkan vegeto. Sebagai contoh, zat antiemetik yang terkenal seperti cerucal (metoclopramide, raglan), pada kenyataannya, merupakan antipsikotik; secara universal diresepkan oleh ahli gastroenterologi untuk pengobatan dan pencegahan ulkus peptik eglonil (betamax, probulin) juga merupakan neuroleptik yang sangat kecil. Pada prinsipnya, sebagian besar obat-obatan psikotropika memiliki efek sedatif (kecuali psikostimulan, nootropik, dan beberapa antidepresan), tetapi neuroleptik adalah sedator yang paling kuat, "efek sedatif" mereka diberikan dengan memblokir neurotransmitter dopamin otak (dopamin), kelebihan yang menentukan pengembangan halusinasi delusi psikotik.

Pada orang yang sehat, dopamin menentukan keadaan kekuatan, aktivitas, kreativitas, kejernihan kesadaran, perhatian, kecepatan berpikir, sehingga wajar jika segera setelah terapi neuroleptik aktif (antipsikotik), yang diperlukan, misalnya, selama eksaserbasi skizofrenia, pasien akan terlihat lebih atau kurang. (tergantung pada tingkat keparahan proses patologis dan intensitas pengobatan) dihambat, lamban, mengantuk, secara emosional rata, tetapi hanya beberapa minggu sebelum itu ia dalam keadaan yang mengerikan, tidak mengerti kecil, siapa dia dan dalam kenyataan apa, atau menderita dari delusi penganiayaan dan halusinasi yang menakutkan, dan sekarang semua ini tidak ada, hanya beberapa "efek samping" dari perawatan yang dilakukan, dan kemudian untuk waktu yang singkat sampai dosis antipsikotik dikurangi hingga minimum pendukung dan dana tambahan tidak akan ditugaskan untuk memperbaiki keadaan emosional, khususnya, untuk mengatasi depresi pascakotik.

Namun, dengan ini saya tidak ingin mengatakan sama sekali bahwa antipsikotik tradisional, khas seperti itu, kata mereka, luar biasa, mudah dibawa-bawa dan cara yang aman. Jika neuroleptik digunakan secara sembarangan dan buta huruf, baik dalam kombinasi yang salah dengan obat lain, atau pada dosis yang lebih tinggi dari yang ditoleransi oleh pasien ini, atau tanpa korektor untuk efek samping (trihexyphenidyl / cyclodol, biperiden / akineton), maka secara subjektif dapat menyebabkan sensasi yang sangat tidak menyenangkan (akathisia) atau bahkan menyebabkan komplikasi yang cukup parah, seperti sindrom neuroleptik akut dan kronik, tardive tardive, depresi farmakogenik, gangguan metabolisme yang menyebabkan peningkatan m SSY lumpur bahkan pengembangan diabetes sekunder. Seorang psikiater yang kompeten sangat menyadari semua kemungkinan efek samping buruk dari penggunaan neuroleptik dan tahu cara menghindarinya.

Pada tahun-tahun terakhir di Barat, farmakologi neuroleptik di Rusia telah berubah secara signifikan: apa yang disebut antipsikotik atipikal, atau hanya "atipik", tolerabilitas yang dibandingkan dengan antipsikotik tipikal bahkan tidak secara kuantitatif - kadang-kadang, tetapi secara kualitatif, membaik secara fundamental. Efek samping ekstrapiramidal dari obat ini sangat tidak signifikan sehingga praktis tidak memerlukan tambahan asupan korektor, mereka dapat ditoleransi dengan baik secara subyektif, karena hampir tidak menyebabkan kelemahan, kelesuan, kantuk, dan beberapa bahkan memiliki efek pengaktifan, meningkatkan daya ingat, berpikir, kemampuan berkonsentrasi, yang terutama penting dalam kasus-kasus di mana fungsi-fungsi ini terganggu oleh penyakit mental kronis. Adapun komplikasi parah dalam bentuk sindrom neuroleptik atau tardive dyskinesia, tidak ada komplikasi seperti itu, kecuali untuk pelanggaran aturan pengobatan yang paling parah atau kasus respon individu yang sangat jarang.

"Atypics" telah menjadi sangat diperlukan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang pasien dengan skizofrenia, beberapa bentuk gangguan afektif bipolar (dalam kasus psikosis manik depresif), psikosis pikun (presenile dan pikun), dan dalam kasus lain tolerabilitas neuroleptik tipikal yang buruk. Satu-satunya masalah dengan penggunaannya adalah ketidaklengkapan efeknya dalam keadaan psikotik akut, biaya yang relatif tinggi (walaupun pasien dengan diagnosis skizofrenia yang mapan yang menjalani pemeriksaan kesehatan secara teratur diberikan secara gratis), masalah terus-menerus dari efek samping metabolik yang tidak diinginkan (peningkatan hormon prolaktin, peningkatan berat badan) di beberapa obat (olanzapine, risperidone), serta ketidakmampuan beberapa dokter untuk cepat beradaptasi dengan rejimen pengobatan baru berdasarkan pada mereka.

Dengan antipsikotik atipikal, yang terdaftar di wilayah Federasi Rusia meliputi: risperidone (rispolept, torendo, risset, rileptid, rispaksol, rispolyuks, risdonal, PPIP, ridoneks, rezalen, speridan, leptinorm, neypilept, sizodon-san), olanzapine (Zyprexa, zalasta, zalasta Ku tab, parnasan, egolanza), quetiapine (Seroquel, Seroquel memperpanjang, ketilept, kventiaks, lakvel, viktoel, gedonin), sertindole (serdolekt), ziprasidone (zeldoks, zipsila), aripiprazole (abilifay, ariprizol, zilaksera, amdoal), amisulpride (solian, limipranil), paliperidone (dan nwega, xeplion), asenapine (safris). Salah satu yang sangat lama digunakan di Rusia dan dunia neuroleptik, yang, bagaimanapun, sekarang diklasifikasikan sebagai atipikal, adalah clozapine (azaleptin, leponex, clozaster), yang memiliki aktivitas antipsikotik yang sangat tinggi dan sebenarnya efek hipnotis yang paling kuat.

Dengan demikian, neuroleptik (antipsikotik) adalah obat psikotropika dengan efek sedatif (sedatif, penghambatan) yang paling kuat, yang memungkinkan untuk mengatasi gejala psikotik yang paling parah. Dengan demikian, keparahan efek sedatif, neuroleptik dan memiliki efek samping yang paling menonjol di antara semua obat psikotropika, meskipun dengan munculnya generasi baru - antipsikotik atipikal - dan kekurangan ini hampir tidak lagi menunjukkan dirinya. Neuroleptik benar-benar tidak mampu menyebabkan kecanduan atau ketergantungan bahan kimia, lamanya penggunaannya ditentukan oleh perjalanan penyakit oleh aturan terapi pemeliharaan. Mitos tentang konsekuensi serius dari mengambil antipsikotik ditentukan lebih mungkin oleh keparahan patologi mental di mana obat ini digunakan: semakin dalam dan semakin stabil gangguan mental, semakin banyak obat yang poten harus dipilih untuk perawatan, semakin besar dosis yang diperlukan, masing-masing, dan risiko mengembangkan efek samping. efeknya juga meningkat.

Oleh karena itu, untuk membicarakan segala perlambatan, kehancuran, "zombie", dll. tindakan antidepresan benar-benar absurd - nama mereka sendiri menunjukkan kebalikan dari depresi, yang ditujukan untuk meningkatkan suasana hati dan nada energi umum tubuh. Berkenaan dengan neuroleptik, pernyataan seperti itu sepenuhnya tepat karena efek sedatif yang kuat, dengan munculnya antidepresan, jutaan orang dapat berhasil menangani depresi berat, menghindari bunuh diri, sepenuhnya mengatasi melankolis, apatis, depresi, dan mengatasi sejumlah gangguan neurotik, somatoform, dan psikosomatik, seperti sindrom nyeri kronis (khususnya, sakit kepala), fluktuasi tekanan darah akibat vegeta krisis ativnost, gangguan fungsional saluran pencernaan dan sistem pernafasan, gangguan saraf organ (neurosis sistemik) - hati, kandung kemih, reaksi psikosomatik kulit (dermatitis atopik), efek dari gangguan hormonal, misalnya, sindrom pramenstruasi dan menopause.

Perlu dicatat bahwa beberapa obat dari kelompok antidepresan masih memiliki, selain antidepresan, efek obat penenang yang agak diucapkan - ini adalah antidepresan trisiklik amitriptyline (saroten, amizole, triptizol) dan serotonin-selektif fluvoxamine (yang dapat digunakan untuk perawatan pertama dari mereka), yang menjadi salah satu faktor utama yang perlu dipertimbangkan. depresi endogen yang terjadi dengan kecemasan dan agitasi parah (kegelisahan motorik, melempar), dan yang kedua - neurosis cemas, gangguan panik, fobia, obsesi, ketika tujuannya adalah Menambahkan tidak hanya untuk depresi, tapi dari kecemasan. Juga, antidepresan dengan efek sedatif yang diucapkan sangat berharga dalam pengobatan gangguan afektif bipolar (manic-depressive psychosis), karena antidepresan lain dalam kasus ini secara signifikan meningkatkan risiko mengubah depresi menjadi kebalikannya - mania. Jika antidepresan dengan efek sedatif (komponen aksi ini, meskipun pada tingkat lebih rendah, juga memiliki selektif serotonin populer seperti paroxetine, duloxetine, escitalopram dan citalopram) digunakan dengan benar, seperti yang dimaksud, maka hasil penggunaannya adalah pelepasan dan kualitas kecemasan. peningkatan aktivitas, tidak ada kelesuan.

Bahkan pada abad terakhir, adalah mungkin untuk mengurangi penderitaan dalam depresi endogen parah hanya dengan menggunakan obat-obatan opium, jika tidak solusinya hanya dapat ditemukan pada bunuh diri (ingat drama psikis dari Ernest Hemingway, Van Gogh, N.V. Gogol, M. Bulgakov, M. Zoshchenko dan banyak lainnya); fobia dan obsesi yang parah (mirip dengan penderitaan tokoh utama - Leonardo DiCaprio dalam film Aviator yang memenangkan Oscar) tidak diperlakukan sama sekali; Gejala-gejala cemas dan vegetatif dengan neurosis yang berkepanjangan hanya dapat diatasi dengan mengonsumsi alkohol atau obat penenang. Sekarang semua ini dan banyak masalah lain berhasil diselesaikan dengan bantuan antidepresan tanpa kerusakan tambahan.

Antidepresan modern (SSRI, atau "serotonin-selektivy") di Barat semakin diposisikan sebagai obat yang meningkatkan kualitas hidup, sekitar 60% dari populasi negara-negara maju di Eropa dan Amerika telah menjumpainya, menerima hasil yang keluar dari neurosis, meningkatkan toleransi stres secara keseluruhan, aktivitas sosial, stabilisasi suasana hati, pengurangan kecemasan, normalisasi ritme sirkadian (siklus "bangun-tidur"). Banyak orang yang menderita penyakit somatik kronis dapat meningkatkan ambang sensitivitas nyeri dengan antidepresan; kodrat yang sensitif secara emosional - untuk mengurangi kemungkinan perkembangan krisis vegetatif; Orang tua, terutama orang yang kesepian, membuat keberadaan mereka nyaman dan damai. Dan ini bukan semacam gambar pelangi, tetapi kenyataan yang dapat dicapai, tentu saja, dengan mempertimbangkan profesionalisme dokter, yang dapat memilih antidepresan yang sesuai dalam setiap kasus spesifik dalam dosis yang memadai, dan disiplin pasien saat membuat janji.

Kualitas hidup yang tinggi sehingga diperoleh, masing-masing, adalah "tidak murah": biaya antidepresan modern tidak begitu rendah (harga satu bulan perawatan berkisar dari 1.500 hingga 12 ribu rubel (dengan harga 2017), tergantung pada produsen obat dan Untuk orang tertentu, dosis, ditambah konsultasi dengan psikoterapis juga biasanya dibayar. Namun, semuanya diketahui dalam perbandingan - pengobatan farmakologis (terapi biologis) neurosis jauh lebih ekonomis dan menjamin Hasilnya adalah obat daripada studi psikoterapi eksklusif tentang masalah yang ada dari psikolog atau psikoterapis yang baik. Psikoterapi nyata bukan jangka pendek dan, terutama, murah, itu semacam kemewahan yang tidak semua orang mampu. Ini kemewahan tidak hanya dalam hal materi, tetapi juga pada waktunya, serta dalam hal kemampuan untuk melakukan upaya mental dan kemauan tertentu - tidak semua orang mampu berbulan-bulan (atau bahkan bertahun-tahun!) untuk bekerja pada dirinya sendiri demi mengubah jenis hubungan yang biasa dengan orang lain dan terhapus. otipov respon emosional, sambil terus menanggung dalam hal ini beban gejala neurotik.

Cita-cita, diterima dalam taktik Barat pengobatan neurosis, disfungsi vegetatif somatoform dan gangguan psikosomatik menyiratkan baik obat maupun pengobatan psikoterapi. Dalam isolasi, tanpa dukungan obat, psikoterapi atau koreksi psikologis dilakukan hanya dalam kasus intoleransi individu oleh pasien obat yang diperlukan, selama kehamilan dan menyusui, dengan sedikit keparahan gejala neurotik, ketika adaptasi hampir tidak terganggu.

Psikoterapi modern semakin banyak digunakan bukan di klinik gangguan psiko-emosional, tetapi ketika bekerja dengan orang-orang (atau seluruh perusahaan), minat pada pertumbuhan pribadi, pengetahuan diri, peningkatan aktivitas sosial, kemasyarakatan, mengatasi "kompleks" dan kekurangan karakter, meningkatkan bisnis dan potensi kreatif.. Bidang psikoterapi ini disebut pelatihan (dari pelatihan Bahasa Inggris - pelatihan, pelatihan).

Apa itu antidepresan? Ada banyak dari mereka. Hanya satu klasifikasi obat ini daftar yang mengesankan, jadi saya akan memberitahu Anda tentang yang paling populer. Antidepresan yang disintesis pertama adalah trisiklik (TCA), mereka muncul pada tahun 60-an abad kedua puluh dan digunakan sampai hari ini. Namun, di zaman kita, ruang lingkup mereka terbatas pada kasus-kasus depresi dan depresi endogen yang sangat parah, berkembang pada latar belakang penyakit mental lainnya, misalnya, skizofrenia, skizoafektif, gangguan afektif bipolar.

Seiring dengan TCA pada awal psikofarmakologi, harapan besar ditempelkan pada antidepresan - inhibitor monoamine oksidase (MAOIs), tetapi sampai saat ini mereka secara praktis berhenti digunakan karena pemilihan dosis kompleks, keparahan efek samping, ketidakcocokan mutlak dengan obat lain, dan bahkan kebutuhan untuk mengikuti diet khusus selama periode tersebut. perawatan. Ini terutama benar dari apa yang disebut. MAOI ireversibel. Satu-satunya kelompok obat IMAO, tetapi reversibel, yang tersisa di pasar farmasi Rusia adalah pirlindol (pyrazidol). Ini cukup aman dibandingkan dengan IMAO lainnya, tetapi tidak begitu efektif dalam kaitannya dengan depresi klinis yang parah.

Yang paling terkenal dari TCA adalah amitriptyline (amizol, retard saroten, triptizol), imipramine (imipramine), clomipramine (Anafranil, klofranil), serta dekat dengan dia pada efek klinis, tetapi lebih baik ditoleransi tetracyclic Maprotiline antidepresan (lyudiomil). Sayangnya, obat terakhir dalam beberapa tahun terakhir di apotek Rusia sama sekali tidak ada.

TCA adalah obat tercepat dan paling efektif di antara semua antidepresan yang ada, tetapi juga lebih cenderung menyebabkan sejumlah efek samping yang tidak diinginkan. Di antara semua antidepresan, hanya TCA yang ada dalam bentuk tablet dan injeksi, yaitu dapat diberikan secara intramuskular dan intravena, yang sangat penting dalam mengatasi keadaan depresi yang paling parah - raptus melankolis, perilaku bunuh diri, resisten (resisten) terhadap terapi depresi yang biasa.

TCA adalah satu-satunya (selain MAOI yang sudah ketinggalan zaman) yang beberapa masalah pasien dapat dibenarkan. Memiliki efek anti-depresi paling kuat, TCA, masing-masing, mampu menyebabkan efek samping yang relatif lebih terlihat, walaupun sekali lagi semuanya tergantung pada dosis obat dan toleransi individu oleh orang tertentu. Dalam dosis tinggi (biasanya lebih dari 200 mg per hari), serta resep yang buta huruf, misalnya, pasien lanjut usia dan kelelahan, pasien dengan jantung yang lemah atau gangguan fungsi hati dan ginjal, kegagalan untuk mengikuti aturan peningkatan dosis bertahap pada awal pengobatan, TCA dapat menyebabkan m. n efek samping antikolinergik: selaput lendir kering (mulut kering), takikardia (detak jantung), mual, sakit kepala, gangguan tidur, kesulitan buang air kecil, penglihatan kabur, sembelit, tremor (jari gemetar), gangguan konduksi jantung, penurunan rangsangan seksual. Semua efek samping ini tergantung pada dosis, mis. mereka meningkatkan proporsi langsung dengan peningkatan dosis harian antidepresan dan dapat benar-benar tidak ada atau cukup jelas dalam fase utama pengobatan gangguan depresi berat, tetapi bahkan dalam kasus ini manfaatnya jelas lebih unggul daripada ketidaknyamanan yang mereka hasilkan. Di zaman kita, TCA dosis tinggi digunakan hampir secara eksklusif di rumah sakit jiwa khusus.

Seorang dokter yang kompeten selalu dapat menilai dan memperbaiki keparahan efek samping dengan memilih dosis atau pilihan obat itu sendiri, dengan pengecualian interaksi obat yang tidak dapat diterima, dengan resep agen yang mengurangi keparahan efek samping.

Pada sebagian besar kasus praktik rawat jalan, pemberian TCA, bahkan dalam dosis minimal, tidak lagi dibenarkan, karena ada banyak antidepresan generasi baru yang lebih lembut, dapat ditoleransi dengan baik dan selektif untuk setiap gejala spesifik. Ada kemungkinan bahwa dalam beberapa dekade mendatang, TCA akan menderita nasib MAO inhibitor dan terapi electroconvulsive - penggunaannya akan menjadi semacam pengobatan "eksotis" untuk diisolasi, tetapi membutuhkan kasus-kasus patologi mental.

Antidepresan dari kelompok SSRI, atau serotonin-selektif

Pada akhir abad kedua puluh, antidepresan dari generasi baru, selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), atau selektif serotonin, memasuki pasar di Barat dan pada awal abad XXI di Rusia (mis. Tahun yang lalu). Agak kemudian, serotonin selektif dan inhibitor reuptake noradrenalin muncul, serta serotonin, norepinefrin, dan dopamin (SIOZN). Karena efek selektif hanya pada neurotransmiter ini, antidepresan kelompok SSRI dan SSRI dari kelompok praktis tidak memiliki efek samping khas TCA, dan kompleks efek terapi yang jelas diamati:

  • Antidepresan: paling jelas di venlafaxine, paroxetine, sertraline dan fluoxetine, tetapi tentu saja lebih lemah daripada di TCA.
  • Anxiolytic, yaitu anti-kecemasan, karena SSRIs sekarang berhasil digunakan, bukan yang sebelumnya tak tergantikan, tetapi membawa risiko ketergantungan kimiawi obat penenang, paroxetine, fluvoxamine, escitalopram dan duloxetine memiliki efek tingkat tinggi.
  • Obat penenang, yaitu efek sedatif, “pencegah” tidak dimanifestasikan dalam semua SSRI: hampir tidak ada sama sekali, misalnya, dalam fluoxetine, sertraline dan venlafaxine, tetapi dalam kasus apa pun tidak sebanding dengan efek sedatif neuroleptik; Fluvoxamine, trazodone dan mirtazapine memiliki efek sedatif yang nyata.
  • Vegetostabilizing, merupakan konsekuensi dari efek anti-kecemasan dan penting dalam pengobatan disfungsi otonom dan krisis, khususnya, serangan panik, vegetovascular (VVD) dan neurocirculatory dystonia (NDC), walaupun istilah diagnostik ini tidak sepenuhnya dibenarkan - lebih tepat untuk berbicara tentang disfungsi somatoform pada sistem saraf otonom F45.3 menurut ICD-10), sebagai manifestasi dari neurosis cemas, saya menulis tentang ini secara rinci dalam artikel “Penyakit yang tidak ada. Dystonia: esensi, penyebab, pengobatan. Efek vegetostabilisasi paling menonjol pada SSRI yang memiliki efek anti-kecemasan yang lebih jelas - paroxetine, fluvoxamine, escitalopram.

    Antidepresan SSRI sangat ideal untuk mengobati berbagai gangguan neurotik, dan walaupun mereka tidak berdaya melawan depresi endogen dan / atau psikotik yang parah (TCA di sini adalah obat pilihan), mereka sangat diperlukan untuk pemberian jangka panjang pada orang yang tidak terlalu sakit jiwa karena mereka sangat neurotik, cemas, emosional - seperti yang kadang-kadang dikatakan, sangat sial. Ketika menggunakan serotonin-selektov, risiko habituasi dan pembentukan ketergantungan kimia sepenuhnya dikecualikan, tidak ada efek samping atau hanya 1-2 minggu pertama pengobatan yang memanifestasikan diri - secara eksklusif pada tahap adaptasi terhadap obat. SSRI kompatibel dengan hampir semua obat lain, dalam banyak kasus bahkan alkohol dalam kombinasi dengan mereka bukanlah kontraindikasi absolut; sangat nyaman dan mode penerimaan - hanya satu, setidaknya - dua kali sehari.

    Saya akan mencoba membuat daftar semua antidepresan yang digunakan di wilayah Federasi Rusia generasi baru, karena luasnya penggunaan dan relevansinya dalam hal mengobati gangguan neurotik sangat tinggi. Dua antidepresan selektif serotonin - fluvoxamine (fevarin) dan fluoxetine (prozac, generics - propep, profluzak, deprex, deprenon, fluwal, flunisan, apo-fluoxetine) adalah yang pertama memasuki pasar Barat hampir secara bersamaan. Kemudian, daftar telah berkembang secara signifikan: paroxetine ada yang resmi terdaftar (Paxil, obat generik - reksetin, aktaparoksetin pliz adepress, sirestill), sertraline (Zoloft, generik - asentra, stimuloton, serlift, Serenata, Torin, deprefolt, aleval, Seralina), citalopram (Cipramil, obat generik - opra, kereta dorong bayi, syozam, sedopram, cytalift, cytol, umorap), escitalopram (cipralex, obat generik - selectra, elicea, lenuxin, leksapro).

    Mengikuti SSRI yang terdaftar, yang menciptakan semacam revolusi dalam psikofarmakologi klinis (dengan penampilannya, gangguan neurotik dapat diatasi secara efektif tanpa risiko ketergantungan atau kebutuhan untuk menghadapi efek samping), anti-depresi dengan "efek ganda" disintesis, secara selektif. mempengaruhi tidak hanya metabolisme serotonin, tetapi juga norepinefrin: mirtazapine (Remeron, obat generik - Kalixta, Mirzaten, Mirtazonal), milnacipran (Ixel), duloxetine (Si mbalta); serotonin dan melatonin - agomelatine (valdoksan); dan bahkan dengan "triple effect" - serotonin, norepinefrin, dan dopamin, tergantung pada dosisnya, menggunakan venlafaxine sebagai antidepresan, versi aslinya paling populer di Barat - effexor, kami memiliki generik berkualitas tinggi - Velaxin, dan juga ephevelon, venlaksor, Velafax, Alventa. Yang terbaru (memasuki pasar Rusia pada 2016, pasar barat tiga tahun sebelumnya) adalah serotonin-selektif antidepresan vortioxetine (brintellix).

    Dalam beberapa antidepresan modern, mekanisme aksi, selain serotonin, belum ditetapkan secara rinci, misalnya, trazodone (trittico, azone). Dengan efek antidepresan yang agak lemah, obat ini memiliki efek sedatif dan hipnosis yang jelas. Dia menempati ceruknya sebagai obat yang digunakan untuk mengobati gangguan tidur jika tidak diinginkan menggunakan obat penenang.

    Harus dipahami bahwa beragam obat dari rangkaian antidepresan tersebut membutuhkan kompetensi dokter yang tinggi dalam pemilihan rejimen pengobatan individu untuk setiap pasien tertentu.

    PEMICU, atau ansiolitik

    Obat penenang diwakili oleh kelompok obat yang sangat besar yang semakin kehilangan popularitasnya karena fakta bahwa, di antara obat-obatan psikotropika, hanya penggunaannya yang mengandung risiko nyata pembentukan bahan kimia, yaitu ketergantungan obat penenang (benzodiazepine atau barbituria). Tidak mungkin ada "antidepresan" atau "neuroleptik" atau ketergantungan lainnya, gagasan seperti itu berasal dari ketidaktahuan atau mengikuti fiksi dan mitos santai. Hanya obat penenang dengan penggunaan jangka panjang dan tidak terkontrol yang benar-benar dapat mengarah pada pembentukan kebutuhan bagi diri mereka sendiri. Jika tidak ada fakta ini, maka akan mungkin untuk mengkarakterisasi dana ini hanya secara positif.

    Obat penenang yang paling umum dan sering digunakan dengan spektrum aksi paling seimbang selalu dan tetap diazepam, dikenal di Barat dengan nama merek Valium; di Rusia, sekarang dijual dengan nama seperti sibazon, seduksen, Relanium, Relium, Valium Rosh; ada dalam bentuk tablet dan injeksi. Tempat kedua dalam hal prevalensi ditempati oleh obat penenang yang lebih modern dengan efek anxiolytic (anti-kecemasan) yang diucapkan, tetapi juga, mungkin, risiko tertinggi mengembangkan kecanduan - alprazolam, paling dikenal di barat sebagai Xanax, kami telah menyajikan bentuk seperti alprazolam sendiri, Xanax retard, alzolam, kassadan, neurol, zolomax, alprox, frontin, chelex. Alprazolam hanya memiliki bentuk pil.

    Beberapa orang berpikir bahwa obat penenang yang paling kuat dan paling mudah membuat kecanduan adalah fenobarbital, yang merupakan bagian dari toko obat yang sangat populer dan tersedia secara bebas di apotek seperti Corvalol, Valocordin, Valoserdine, Morozov, Sedalgin-Neo. Tidak ada tempat di dunia, kecuali untuk Federasi Rusia, obat ini tidak begitu terjangkau. Sejumlah besar orang di Rusia menderita neurosis dan disfungsi vegetatif, sementara mereka takut untuk mengunjungi seorang psikoterapis dan mengambil antidepresan, secara tidak sadar untuk diri mereka sendiri sudah dalam keadaan ketergantungan barbiturik pada fenobarbital, tersembunyi dalam komposisi "tetes jantung", yang tampaknya "mengambil segalanya."

    Perkembangan domestik yang berhasil yang menerima penggunaan terluas di Rusia adalah phenazepam (bromin dihidroklorofenilbenzodiazepin), yang memiliki penenang yang ditingkatkan dan, karenanya, efek hipnosis, juga diproduksi dengan nama fezipam, elzepam, tranquestum, phenorelaxon; Obat ini memiliki bentuk suntik dan tidak memerlukan formulir resep khusus saat membeli. Obat penenang lain yang sama-sama mudah diakses, tetapi, sebaliknya, memiliki efek sedatif yang sangat sedikit dan, karena itu, setelah menerima status "siang hari anxiolytic", adalah tofisopam (grandaxine).

    Mungkin yang paling aktif secara terapi, dengan efek penenang paling murni, adalah clonazepam (clonotril, rivotril). Obat ini tidak memiliki bentuk yang dapat disuntikkan, tetapi juga banyak digunakan dalam pengobatan epilepsi dan gangguan epileptiform, logoneurosis. Obat penenang yang biasa digunakan adalah medazepam (mesapam, pupuk bijih), oxazepam (nozepam, tazepam), chlordiazepoxide (elenium).

    Obat penenang dengan efek hipnotis paling sering menjadi subjek ketergantungan, bukan karena sifatnya, tetapi karena penggunaan yang tidak tepat. Insomnia (insomnia) jarang merupakan gangguan independen: sebagai aturan, ternyata menjadi salah satu gejala kecemasan neurosis, depresi, gangguan adaptasi situasional, keadaan manik atau hypomania selama gangguan afektif siklotimia atau bipolar, penyakit otak organik, patologi endokrin (misalnya, hipertiroidisme), konsekuensi dari sindrom nyeri kronis, dll. Jika pasien tidak beralih ke spesialis yang mampu menilai situasi secara keseluruhan, maka, sebagai aturan, ia akan dipulangkan etsya hanya "pil tidur." Akibatnya, gangguan tidur tetap, pada kenyataannya, tidak terdiagnosis, penyebabnya tidak dihilangkan, durasi penggunaan dan dosis obat penenang yang diperlukan meningkat, secara bertahap menyebabkan ketergantungan yang terus-menerus. Apakah obat penenang itu bersalah? Tidak, ketidaktahuan, kurangnya pendidikan, pendekatan dangkal yang harus disalahkan. Milik siapa Siapa pun itu. Medis, tentu saja, lebih buruk.

    Di antara ansiolitik non-diazodiazepine, yang secara praktis tidak dapat membentuk ketergantungan, tetapi juga secara signifikan lebih lemah dalam hal efek yang dihasilkan, obat-obatan seperti hidroksizin (atarax) dan etifoksin (stres) diketahui. Efek penenang yang sangat kecil (santai, menghilangkan stres internal) memiliki beberapa nootropik - fenibut, picamilon, dan mexidol. (Kebanyakan nootropik populer lainnya, sebaliknya, memiliki efek stimulasi, tonik, pada kenyataannya, mengganggu, mengakibatkan peningkatan kecemasan dan kesulitan yang signifikan dalam tertidur.) Signifikansi klinis mereka yang sebenarnya sangat kecil - dengan gejala yang jelas, efeknya jelas tidak cukup atau sama sekali tidak ada. Afobazole dan tenoten yang dipublikasikan secara luas, menurut saya, tidak lebih dari plasebo (yaitu, "efek" mereka ditentukan oleh tingkat self-hypnosis ketika mereka diambil).

    Sebelum munculnya antidepresan dari kelompok SIOZS, hanya obat penenang yang mampu mengatasi kecemasan dan ketakutan neurotik, menghentikan perkembangan krisis vegetatif atau serangan panik, menghilangkan kecemasan dan stres internal, meredakan sakit kepala dengan neurasthenia, insomnia - dengan stres, lekas marah dan ketidakstabilan emosional - dengan sindrom pramenstruasi dan menopause, memungkinkan aerophobia melakukan penerbangan dengan pesawat, dengan claustrophobia - naik di lift, dengan agoraphobia - melanjutkan Itza, di fobia sosial - pidato sebelum penonton dan sebagainya.

    Namun, kecepatan dan kekuatan aksi obat penenang memiliki "sisi terbalik dari koin". Seperti diketahui, obat yang paling "cepat dan kuat" untuk semua kesulitan adalah alkohol. Dengan tindakan alkohol (dan bukan obat-obatan terlarang, seperti yang dipikirkan beberapa orang) adalah kebiasaan untuk membandingkan efek penenang. Sensasi dari mengambil (dan bahkan mekanisme aksi) obat penenang dalam banyak hal serupa dengan reaksi yang disebabkan oleh dosis kecil alkohol pada tingkat fisiologis dan emosional: relaksasi yang menyenangkan, tenang dari kecemasan, kantuk ringan, ketenangan, menghilangkan ketidaknyamanan dari pengalaman negatif, perasaan "kesederhanaan menjadi ", Mengurangi signifikansi masalah yang ada (kondisi ini sebenarnya dinyanyikan oleh penyair Omar Khayyam), menghilangkan ketegangan vegetatif (misalnya, pengurangan sakit kepala, pengurangan arteri tekanan, penghapusan palpitasi) - semua adalah manifestasi dari tindakan, baik alkohol dan obat penenang. Apakah alkohol berbahaya dalam hal kecanduan? Dan ya dan tidak - tidak ada yang mabuk selama seminggu atau sebulan, dalam kasus yang jarang terjadi, tetapi Anda dapat tidur selama 1 tahun, tetapi jika alkohol dikonsumsi terus-menerus dan tidak terkendali selama bertahun-tahun, maka alkoholisme hampir tidak dapat dihindari. Sama halnya dengan obat penenang.

    Ketergantungan obat penenang tidak pernah terbentuk jika obat ini diresepkan dengan kursus yang terbatas sesuai dengan kebutuhan klinis; risikonya tidak terlalu besar, tetapi masih ada jika, karena buta huruf dokter atau tidak memenuhi resep oleh pasien, obat digunakan untuk waktu yang lama, misalnya, selama satu tahun. Akhirnya, ketergantungan yang serius akan terbentuk dalam diri seseorang yang selama bertahun-tahun, secara tak terkendali, meningkatkan dosis semakin banyak, menggunakan obat penenang. Fakta penting adalah bahwa bahkan setelah bertahun-tahun menggunakan obat penenang untuk meringankan penderitaan tertentu (misalnya, rasa sakit kronis atau serangan epilepsi), setelah masalah terselesaikan, obat penenang berhenti tidak menunjukkan tanda-tanda ketergantungan, dan untuk penggunaan obat penenang jangka pendek atau sesekali demi "relaksasi" atau "tinggi". »Ketergantungan terbentuk selama bulan-bulan pertama.

    Sebenarnya, ini adalah prinsip utama dokter: racun, jika digunakan dengan benar, dapat menjadi obat penyembuhan, dan jika digunakan secara tidak masuk akal, obat penyembuhan bisa menjadi racun beracun. Bukankah karena alasan inilah lambang penyembuhan yang paling kuno adalah mangkuk dengan ular yang melepaskan racunnya, dan prinsip dasar Sumpah Hipokrates adalah prinsip "jangan membahayakan"?

    © 2018 Situs psikoterapis Igor Yurov

Baca Lebih Lanjut Tentang Skizofrenia